Xarelto: οδηγίες χρήσης, αναλόγους και σχόλια

Το Xarelto είναι ένα αντιπηκτικό άμεσης δράσης. Πολύ επιλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Χα, με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγείται. Δραστικό συστατικό - rivaroxaban.

Το φάρμακο έχει πολύ υψηλή αποτελεσματικότητα, αφού ο σημαντικότερος ρόλος στον καταρράκτη πήξης παίζεται από την ενεργοποίηση του παράγοντα Χ μέσω των εξωτερικών και εσωτερικών οδών πήξης με το σχηματισμό του παράγοντα Χα.

Το Rivaroxaban απορροφάται πολύ γρήγορα. Εντός 2 έως 4 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου, επιτυγχάνεται η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα. Το μεγαλύτερο μέρος της δραστικής ουσίας του φαρμάκου, και μέχρι 95%, δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Περίπου 2/3 της δραστικής ουσίας μεταβολίζεται και εκκρίνεται σε κόπρανα και ούρα σε περίπου ίσες αναλογίες. Ένα άλλο 1/3 του φαρμάκου απεκκρίνεται από τα νεφρά σε αμετάβλητη μορφή.

Το Xarelto έχει εξαρτώμενη από τη δόση επίδραση στον χρόνο προθρομβίνης και συσχετίζεται στενά με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (r = 0,98) εάν το σετ νεοπλαστίνης χρησιμοποιείται για ανάλυση. Επίσης, ο χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT) και το αποτέλεσμα του Heptest αυξάνονται ανάλογα με την δόση · ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων.

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά το Xarelto; Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Για την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής σε άτομα που έχουν υποβληθεί σε μεγάλη ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα.
• Για την πρόληψη συστηματικής θρομβοεμβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης.
• Για τη θεραπεία της πνευμονικής εμβολής και της βαθιάς φλεβικής θρόμβωσης, για την πρόληψη της υποτροπιάζουσας πνευμονικής εμβολής και της DVT.

Οδηγίες χρήσης Xarelto, δοσολογία

Τα δισκία των 10 mg λαμβάνονται ανεξάρτητα από τα γεύματα και 15 και 20 mg - κατά τη διάρκεια των γευμάτων.

Η τυπική δόση σύμφωνα με τις οδηγίες - 1 δισκίο Xarelto 20 mg 1 φορά την ημέρα.

Σε περίπτωση διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg 1 φορά την ημέρα.

• Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Η πορεία της θεραπείας πρέπει να διεξάγεται για μεγάλο χρονικό διάστημα, έως ότου τα οφέλη της θεραπείας υπερτερούν του κινδύνου πιθανών επιπλοκών.

Σε περίπτωση παράκαμψης της επόμενης δόσης, πρέπει να πάρετε αμέσως ένα χάπι. Την επόμενη μέρα, συνεχίστε να παίρνετε το φάρμακο τακτικά σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα.

Η συνιστώμενη αρχική δόση στη θεραπεία της οξείας DVT ή της πνευμονικής εμβολής - 15 mg / 2 φορές την ημέρα για τις πρώτες 3 εβδομάδες, στη συνέχεια 20 mg 1 φορά την ημέρα.

Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 30 mg κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 εβδομάδων θεραπείας και 20 mg με περαιτέρω θεραπεία.

Για όσους λαμβάνουν αντιπηκτικά παρεντερική, εφαρμογή θα πρέπει να αρχίσει Ksarelto 0 - 2 και ώρες πριν την επόμενη προγραμματισμένη ώρα παρεντερική χορήγηση (π.χ., ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους), ή κατά το χρόνο της λύσεως της συνεχούς παρεντερική χορήγηση (π.χ., επί / εντός του μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη).

Παρενέργειες

Η οδηγία προειδοποιεί για τη δυνατότητα εμφάνισης των ακόλουθων παρενεργειών κατά τη συνταγογράφηση του Xarelto:

• Δεδομένου του μηχανισμού δράσης, η χρήση του φαρμάκου μπορεί να συνοδεύεται από αυξημένο κίνδυνο λανθάνουσας ή εμφανής αιμορραγίας από οποιοδήποτε όργανο και ιστούς, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μετα-αιμορραγική αναιμία.

Συχνά παρατηρηθέν: αναιμία, ταχυκαρδία, μάτι αιμορραγία γαστρεντερική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας των ούλων και αιμορραγία από το ορθό), πόνος στο γαστρεντερικό σωλήνα, δυσπεψία, ναυτία, δυσκοιλιότητα, διάρροια, έμετος, πυρετός, περιφερικό οίδημα, επιδείνωση της γενικής υγείας ( (συμπεριλαμβανομένων της μετεγχειρητικής αναιμίας και αιμορραγίας από το τραύμα), υπερβολικό αιμάτωμα με μώλωπες, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης, πόνος στα άκρα, ζάλη, κεφαλαλγία, Χτυπήστε λιποθυμία, αιμορραγία από το γεννητικό σύστημα (συμπεριλαμβανομένων αιματουρία και μηνορραγία), επίσταξη, κνησμός (συμπεριλαμβανομένων σπανίων περιπτώσεων γενικευμένου κνησμού), εξάνθημα, εκχύμωση, υπόταση, αιμάτωμα.

Αντενδείξεις

Αντενδείκνυται η συνταγογράφηση του Xarelto στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• υπερευαισθησία στη rivaroxaban ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.
• κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (για παράδειγμα, ενδοκράνια, γαστρεντερική).
• ηπατική νόσο που συνοδεύεται από πήξη, η οποία αυξάνει τον κλινικά σχετικό κίνδυνο αιμορραγίας.
• την περίοδο κύησης.

Υπερδοσολογία

Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις υπερδοσολόγησης όταν λαμβάνετε έως και 600 mg χωρίς αιμορραγία ή άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Λόγω περιορισμένης απορρόφησης, αναμένεται ένα αποτέλεσμα κορεσμού χωρίς περαιτέρω αύξηση του μέσου επιπέδου του πλάσματος rivaroxaban σε υπερθεραπευτικές δόσεις των 50 mg ή υψηλότερες.

Το συγκεκριμένο αντίδοτο είναι άγνωστο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενεργός άνθρακας για τη μείωση της απορρόφησης. Λόγω της έντονης σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η rivaroxaban δεν αναμένεται να εξαλειφθεί κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Αλληλεπίδραση

Απαιτείται προσοχή με ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με δρονεδαρόνη λόγω των περιορισμένων κλινικών δεδομένων σχετικά με την κοινή χρήση.

Λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας, απαιτείται προσοχή όταν χρησιμοποιείται μαζί με οποιοδήποτε άλλο αντιπηκτικό.

Ειδικές οδηγίες

Δεν συνιστάται η λήψη του Xarelto με ταυτόχρονη συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιακά φάρμακα της ομάδας των αζολίων (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη) ή αναστολείς πρωτεάσης HIV (για παράδειγμα, ριτοναβίρη). Αυτά τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα αίματος σε κλινικά σημαντικές τιμές (κατά μέσο όρο 2,6 φορές), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή σε ασθένειες και καταστάσεις που συνδέονται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι δυνατή η λιποθυμία και η ζάλη, επομένως δεν συνιστάται οδήγηση ή άλλοι μηχανισμοί που απαιτούν προσοχή.

Αναλογικά Xarelto, τιμές στα φαρμακεία

Εάν είναι απαραίτητο, το Xarelto μπορεί να αντικατασταθεί από ένα ανάλογο για τη δραστική ουσία - πρόκειται για φάρμακα:

Παρόμοια στη δράση:

Επιλέγοντας ανάλογα είναι σημαντικό να κατανοήσουμε ότι οι οδηγίες χρήσης του Xarelto, η τιμή και οι αναθεωρήσεις φαρμάκων παρόμοιων ενεργειών δεν ισχύουν. Είναι σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και να μην κάνετε μια ανεξάρτητη αντικατάσταση του φαρμάκου.

Η τιμή στα ρωσικά φαρμακεία: δισκία Xarelto 20 mg 14 τεμ. - από 1490 έως 1573 ρούβλια, 15 mg 14 τεμ. - από 1479 έως 1580 ρούβλια, σύμφωνα με 593 φαρμακεία.

Πωλούνται με συνταγή. Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 βαθμούς. Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής που αναγράφεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.

Τι λένε τα σχόλια;

Οι περισσότερες κριτικές για το γιατρό σχετικά με το Xarelto περιέχουν συζητήσεις σχετικά με τον κίνδυνο ενεργού ή λανθάνουσας αιμορραγίας που επηρεάζει οποιοδήποτε ιστό ή όργανο, κάτι που συχνά οδηγεί σε μετα-αιμορραγική αναιμία. Σε αυτή την περίπτωση, οι αναφορές των ασθενών που έλαβαν το φάρμακο, περιέχουν πληροφορίες σχετικά με τις συχνές αιμορραγικές επιπλοκές με τη μορφή: αδυναμίας, ζάλης, οσφυαλγίας, δύσπνοιας, πρήξιμο κ.ο.κ.

Xarelto

31/3/2017 Καρδιακός 43.982 Εμφανίσεις

Το Xarelto είναι ένα δραστικό φάρμακο που διακόπτει γρήγορα τη διαδικασία θρόμβων αίματος στα αγγεία. Η ανασταλτική επίδραση στους παράγοντες πήξης του αίματος καθιστά δυνατή τη λήψη φαρμάκων τόσο για την πρόληψη όσο και για τη θεραπεία του θρομβοεμβολισμού και άλλων καταστάσεων που σχετίζονται με την αυξημένη πήξη του αίματος. Είναι σημαντικό να μελετήσετε προσεκτικά όλες τις συστάσεις που περιέχονται στις οδηγίες χρήσης. Πληροφορίες σχετικά με τα ανάλογα (συνώνυμα) του Xarelto στη Ρωσία, τις τιμές του φαρμάκου, τις αναθεωρήσεις των ασθενών και των γιατρών που χρησιμοποίησαν αυτό το φάρμακο θα βοηθήσουν στην επιλογή του καταλληλότερου φαρμάκου.

Σύνθεση

Η χημική ουσία Rivaroxaban είναι ένα ενεργό συστατικό του φαρμάκου Xarelto, το οποίο παράγεται από τη Bayer (διεθνής ονομασία - Ksarelto στα Λατινικά). Το φάρμακο Xarelto διαφέρει από το περιεχόμενο της δραστικής ουσίας σε ένα δισκίο. Το εργαλείο διατίθεται σε αυτές τις δοσολογίες:

Άλλα συστατικά που περιλαμβάνονται στη σύνθεση του φαρμάκου είναι τα ακόλουθα:

• Άλατα Na;
• Άλατα Mg,
• παράγωγο κυτταρίνης.
• λακτόζη ·
• μακρογόλες.
• άλατα Fe (σιδήρου) - χρωστική ·
• οξείδια του τιτανίου.

Τύπος απελευθέρωσης

Ο κατασκευαστής παράγει το Xarelto με τη μορφή δισκίων με κελύφη διαφορετικών χρωμάτων (ανάλογα με τη δοσολογία):

• 2,5 mg - ανοικτό κίτρινο.
• 10 mg - ανοικτό κόκκινο.
• 15 mg κόκκινο;
• 20 mg - καφέ-κόκκινο.

Κάθε δισκίο έχει ένα στρογγυλεμένο σχήμα, αφενός, την εγκοπή Bayer, αφετέρου, ένα τρίγωνο με εσωτερική δόση που δείχνει τη δραστική ουσία.

Τα πακέτα περιέχουν διαφορετικό αριθμό δισκίων ανάλογα με τη δόση:

• 2,5 mg - 28 ή 56 δισκία.
• 10 mg - 30 δόσεις.
• 15 mg - 14 ή 100 δισκία.
• 20 mg - 14, 28 ή 100 δισκία.

Η εταιρεία Bayer σε κάθε αρχική συσκευασία βάζει ένα αντίγραφο των εγκεκριμένων στη Ρωσία οδηγιών χρήσης.

Φαρμακολογική δράση

Το Xarelto αναφέρεται σε φάρμακα από φαρμακολογικές και χημικές ομάδες φαρμάκων που αναστέλλουν την πήξη του αίματος και είναι αντιθρομβωτικοί παράγοντες.

Η φαρμακολογική δράση του Xarelto παρέχεται από το μηχανισμό δράσης του Rivaroxaban. Τα κύρια αποτελέσματα του φαρμάκου είναι τα εξής:

• αναστολή του παράγοντα πήξης Xa.
• αναστολή σχηματισμού θρομβίνης,
• πρόληψη της θρόμβωσης.
• πρόληψη του θανάτου των ασθενών από καρδιακές και αγγειακές παθήσεις, ειδικά εγκεφαλικό επεισόδιο και καρδιακή προσβολή.

Είναι σημαντικό! Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο δεν χαρακτηρίζεται από αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας και μείωσης της πίεσης.

Ενδείξεις χρήσης

Μεταξύ των ενδείξεων για χρήση, ο κατασκευαστής εντοπίζει τις ακόλουθες παραβάσεις:

• φλεβική θρόμβωση.
• θρομβοεμβολική ασθένεια που πλήττει μεγάλα και μικρά σκάφη ·
• πρόληψη του εγκεφαλικού.
• την πρόληψη καρδιακών προσβολών και άλλων ασθενειών που προκαλούνται από την απόφραξη του αυλού των αιμοφόρων αγγείων με θρόμβους αίματος.
• πρόληψη των αρρυθμιών κατά του θρομβοεμβολισμού.
• πρόληψη και θεραπεία της πνευμονικής θρόμβωσης.
• πρόληψη της θρόμβωσης κατά τη διάρκεια χειρουργικών παρεμβάσεων, συμπεριλαμβανομένων των λειτουργιών στα κάτω άκρα.

Πιο συχνά το φάρμακο εφαρμόζεται σε συνδυασμό με τέτοια μέσα:

• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ;
• Τικλοπιδίνη;
• Κλοπιδογρέλη.

Είναι σημαντικό! Το Xarelto χρησιμοποιείται σε διαφορετικές δοσολογίες ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και το επιθυμητό αποτέλεσμα της θεραπείας. Μόνο ο γιατρός παίρνει τη δόση υπό τον έλεγχο των παραμέτρων του αίματος.

Αντενδείξεις

Ο κατασκευαστής στην περιγραφή του φαρμάκου δίνει τις ακόλουθες αντενδείξεις:

• αλλεργική σε οποιαδήποτε συστατικά.
• βαριά αιμορραγία.
• συνθήκες στις οποίες υπάρχει αυξημένη πιθανότητα αιμορραγίας και άφθονη απώλεια αίματος ·
• συνδυασμός με φάρμακα της αντιπηκτικής ομάδας - ηπαρίνη, δαλτεπαρίνη, βαρφαρίνη κ.λπ.
• ταυτόχρονη θεραπεία με κορτικοστεροειδή σε συνδυασμό με αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, ειδικά σε ασθενείς που έχουν υποστεί εγκεφαλικά επεισόδια ή ισχαιμικές κρίσεις.
• σοβαρή ηπατική νόσο.
• φέρνοντας ένα παιδί. Το Xarelto αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη λόγω της αρνητικής επίδρασης στο έμβρυο.
• θηλασμό μωρό. Το Xarelto δεν χορηγείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
• παιδιά Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική για τη θεραπεία παιδιατρικών ασθενών (μέχρι την ηλικία των 18 ετών).
• σοβαρή νεφρική νόσο.
• έλλειψη λακτάσης.

Οδηγίες χρήσης

Το Xarelto συνταγογραφείται πριν ή μετά την κατανάλωση του συνόλου (πόσιμο νερό). Εάν δεν είναι δυνατόν να ληφθεί το δισκίο στο σύνολό του, μπορεί να συνθλιβεί και να διαλύεται σε μικρή ποσότητα νερού, πολτό φρούτων ή χυμό. Οι ασθενείς μετά από χειρουργική επέμβαση συχνά εκχωρούνται σε Xarelto μέσω καθετήρα.

Είναι σημαντικό! Μετά τη λήψη της δόσης σε μορφή σε σκόνη, θα πρέπει να τρώτε και να πλένετε τον καθετήρα με νερό.

Μέθοδοι χρήσης για την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής

Για να αποφευχθεί ο σχηματισμός θρόμβων αίματος μετά από εκτεταμένες επεμβάσεις, το φάρμακο συνταγογραφείται 1 δισκίο (δοσολογία 10 mg) ανά ημέρα. Διάρκεια υποδοχής - από 2 έως 5 εβδομάδες.

Είναι σημαντικό! Η δόση προσαρμόζεται στην πολυπλοκότητα και την έκταση της χειρουργικής επέμβασης.

Είναι επιθυμητό να πάρετε το πρώτο χάπι όχι αργότερα από 6-10 ώρες μετά το τέλος της επέμβασης. Σε αυτή την περίπτωση, είναι δυνατόν να αποτραπεί ο σχηματισμός θρόμβων αίματος.

Θεραπευτικό σχήμα

Το Xarelto χρησιμοποιείται από τους ενήλικες στην αρχική θεραπευτική ημερήσια δόση των 2,5 mg με σταδιακή αύξηση της ποσότητας της δραστικής ουσίας στα 5-15 mg (σε περίπλοκες περιπτώσεις μέχρι 20 mg). Το φάρμακο λαμβάνεται συνήθως το πρωί (πριν το μεσημεριανό γεύμα).

Είναι σημαντικό! Φροντίστε να πάρετε το Xarelto σε συνδυασμό με τη χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος (75-150 mg ημερησίως) ή κλοπιδογρέλης (τικλοπιδίνη).

Η διάρκεια των κύκλων θεραπείας και η δοσολογία επιλέγονται ξεχωριστά, ανάλογα με τη φύση της νόσου και την κατάσταση του ασθενούς.

Υπερδοσολογία

Η πιο πιθανή συνέπεια της χρήσης υψηλών δόσεων του φαρμάκου είναι η ανάπτυξη της αιμορραγίας. Σε αυτή την περίπτωση, είναι σημαντικό να διακοπεί αμέσως το φάρμακο.

Τα μέτρα για την υποβοήθηση ασθενών με αιμορραγία έχουν ως εξής:

• μηχανική πίεση (αποτελεσματική με ρινορραγίες).
• μεταγγίσεις αίματος ·
• χειρουργικές μεθόδους.
• εισαγωγή συμπλοκών θρομβίνης.

Είναι σημαντικό! Δεν υπάρχουν στοιχεία για την αποτελεσματικότητα της εισαγωγής βιταμίνης Κ, αμινοκαπροϊκού οξέος και άλλων αιμοστατικών παραγόντων σε υπερδοσολογία του Xarelto.

Παρενέργειες

Οι πιο πιθανές παρενέργειες του φαρμάκου είναι οι ακόλουθες:

• εσωτερική και εξωτερική αιμορραγία.
• ρινική αιμορραγία.
• αιμορραγία από το στομάχι και τα έντερα.

Μεταξύ άλλων πιθανών παρενεργειών του Xarelto είναι οι ακόλουθες (σπάνια αναπτύσσονται):

• καρδιακές παλλιέργειες;
• εγκεφαλική αιμορραγία.
• αλλεργία;
• γενική κακουχία;
• επιδείνωση της λειτουργίας του ήπατος.

Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι οι εξής:

• αναιμία;
• πονοκεφάλους.
• κνησμός;
• πόνοι των άκρων.
• πρήξιμο.
• υπερθερμία;
• αιμορραγίες στο δέρμα.

Είναι σημαντικό! Με σωστή επιλογή της δόσης του φαρμάκου, η εμφάνιση παρενεργειών είναι απίθανη.

Αλληλεπίδραση με άλλα μέσα

Το Xarelto ενισχύει την αποτελεσματικότητα της συμβατότητας με τέτοια φάρμακα:

• Κετοκοναζόλη.
• Ritonavir;
• Ιτρακοναζόλη.
• Ποζακοναζόλη.
• Βορικοναζόλη.

Είναι σημαντικό! Κατά την αλληλεπίδραση με τα αντιβιοτικά Ερυθρομυκίνη, Κλαριθρομυκίνη και αντιμυκητιασικό παράγοντα Fluconazole παρατηρείται αύξηση της συγκέντρωσης του Xarelto στο αίμα, η οποία δεν έχει κλινικές εκδηλώσεις (σύμφωνα με την παρατήρηση του κατασκευαστή).

Δεν συνιστάται να συνδυάσετε το Xarelto με αντιπηκτικά λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.

Ο συνδυασμός του Xarelto με αντιφλεγμονώδη (μη στεροειδή) φάρμακα (Naproxen, Ασπιρίνη κ.λπ.) είναι αποδεκτός. Αποδεικνύεται ότι όταν συνδυάζονται, δεν προκύπτουν ανεπιθύμητες συνέπειες.

Η μείωση στην αποτελεσματικότητα του Xarelto συμβαίνει όταν συνδυάζεται με τέτοια φάρμακα:

• Ριφαμπικίνη;
• Φαινυτοΐνη;
• Φαινοβαρβιτάλη;
• Καρβαμαζεπίνη.

Σε αλληλεπίδραση με τα συγκεκριμένα μέσα παρατηρείται μείωση της συγκέντρωσης ενός παρασκευάσματος στο αίμα.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Το Xarelto αντενδείκνυται για χρήση σε έγκυες γυναίκες, καθώς έχει αποδειχθεί η τοξική επίδραση του φαρμάκου στο έμβρυο. Το Rivaroxaban διεισδύει στο γάλα, επομένως το Xarelto δεν χρησιμοποιείται όταν θηλάζετε.

Είναι σημαντικό! Το φάρμακο έχει αρνητικές επιπτώσεις στις αναπαραγωγικές λειτουργίες. Είναι απαραίτητο να αποφύγετε την εγκυμοσύνη κατά την περίοδο λήψης του φαρμάκου.

Με αλκοόλ

Λόγω της αρνητικής επίδρασης της αιθανόλης στη λειτουργία του ήπατος, είναι σημαντικό να αποφεύγεται η αλληλεπίδραση με το αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Το Xarelto και το αλκοόλ είναι χαμηλής συμβατότητας (σύμφωνα με τον κατάλογο Vidal). Κατά τη διαδικασία λήψης του φαρμάκου πρέπει να αποκλειστεί η χρήση οινοπνευματωδών ποτών.

Αναλόγων

Το Xarelto είναι ένα πρωτότυπο φάρμακο που δεν έχει ανάλογα στη Ρωσία ή ξένη σύνθεση. Εάν ο γιατρός έχει συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο, δεν συνιστάται η αντικατάστασή του, δεδομένου ότι είναι σχεδόν αδύνατο να επιλέξετε μια ισοδύναμη επιλογή αντικατάστασης.

Τα ρωσικά ή εισαγόμενα ανάλογα του Xarelto είναι τέτοια φάρμακα:

• Elikvis;
• Βαρφαρίνη;
• Fraxiparin;
• Ηπαρίνη.
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoxarin;
• Sincumar;
• Aspekard - πολύ φθηνότερο.
• Ασπιρίνη.
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Κλοπιδογρέλη.
• Curantil;
• Plavix;
• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ανάλογο φτηνό);
• Polocard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Υπάρχουν διαφορές μεταξύ του Xarelto και του καταλόγου των υποδεικνυόμενων φαρμάκων (υποκατάστατα) στη σύνθεση του φαρμάκου, η οποία παρέχει επιλεκτική καταστολή του παράγοντα πήξης Xa. Ανάλογα με την παθολογία, ο γιατρός θα επιλέξει το πιο κατάλληλο φάρμακο που θα είναι πιο αποτελεσματικό από τα ανάλογα.

Διάρκεια ζωής

Το φάρμακο διατηρεί την αποτελεσματικότητά του για τρία χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής. Εάν η ημερομηνία λήξης λήξει, το φάρμακο απαγορεύεται.

Όροι πώλησης και αποθήκευσης

Το Xarelto πωλείται σε φαρμακείο με ιατρική συνταγή. Είναι συνταγογραφούμενος από γιατρό στη Λατινική γλώσσα (αναφέρεται η ΔΙΕ του φαρμάκου).

Οι απαιτήσεις για την αποθήκευση του φαρμάκου έχουν ως εξής:

• ξηρά δωμάτια.
• θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 30 ° C.
• μακριά από τα παιδιά.

Ειδικές οδηγίες

Κατά τη διαδικασία χρήσης του φαρμάκου, είναι σημαντικό να παρακολουθούνται τακτικά οι παράμετροι πήξης του αίματος.

Γενικά, το Xarelto δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων. Σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχουν ανεπιθύμητες αντιδράσεις με τη μορφή μειωμένης προσοχής και γενικής δυσφορίας, η οποία απαιτεί προσοχή.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο πιθανό να αναπτύξουν αιμορραγία με το Xarelto. Επομένως, απαιτείται προσεκτική επιλογή της δόσης.

Πριν από τη διεξαγωγή χειρουργικών επεμβάσεων, είναι σημαντικό να ακυρώσετε τη χρήση του φαρμάκου τουλάχιστον μία ημέρα πριν αρχίσουν.

Για διαφορετικές δόσεις, το κόστος του Xarelto θα διαφέρει:

• 2,5 mg αριθμός 28 - από 1,730 ρούβλια?
• 2,5 mg αρ. 56 - από 3200 ρούβλια?
• 10 mg №30 - από 3700 ρούβλια?
• 15 mg №14 - από 1350 ρούβλια?
• 15 mg 100 δισκία κοστίζουν από 10200 ρούβλια?
• 20 mg №14 - από 1500 ρούβλια?
• 20 mg 28 δισκία - από 2800 ρούβλια?
• 20 mg №100 - από 10.680 ρούβλια.

Κριτικές

Inna P.: Μετά από χειρουργική επέμβαση στα πόδια (πόνος στη ραφή), ο γιατρός έκανε ένα τέτοιο ραντεβού: Xarelto, Reopoliglyukin (πριν το μεσημεριανό γεύμα και το βράδυ, μετά το δείπνο) και άλλα μέσα σε διάφορες μορφές απελευθέρωσης (στάγδην, χάπι). Σημειώνω ότι το Xarelto βοηθά στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος στα αγγεία, ειδικά μετά από χειρουργικές επεμβάσεις. Χάρη στη λήψη του φαρμάκου, η μετεγχειρητική περίοδος πέρασε γρήγορα και χωρίς επιπλοκές.

Timur K.: Ο γιατρός που με θεραπεύει μου πρότεινε τον Xarelto να αποτρέψει το σχηματισμό θρόμβων αίματος (μπορεί να αντικατασταθεί από Pradaks). Διευκρίνισα τι είναι καλύτερο - Xarelto ή Pradaksa. Ο γιατρός απάντησε ότι η διαφορά μεταξύ των μέσων στη σύνθεση και την αντιθρομβωτική δραστηριότητα (το Xarelto είναι πιο αποτελεσματικό). Παρά τις διαφορές αυτές, τα ναρκωτικά χαρακτηρίζονται από καλή εναλλαξιμότητα.

Η Μαρίνα Βιζολένο, αγγειακό χειρουργό: το Xarelto, παρά το γεγονός ότι αξίζει περισσότερο από τους ομολόγους του (ειδικά εγχώριες), χρησιμοποιείται συχνά, ιδιαίτερα σε δύσκολες και επικίνδυνες καταστάσεις, όταν υπάρχει πολύ υψηλός κίνδυνος θρόμβωσης. Στην πρακτική μου, το εργαλείο σε όλες τις περιπτώσεις έδειξε το καλύτερο αποτέλεσμα.

Igor Desnyansky, χειρουργός, γενικός ιατρός: μετά από τις επιχειρήσεις, ειδικά στον τομέα των άκρων, συχνά συνταγογραφώ τον Xarelto. Πρόκειται για ένα μοναδικό και εξαιρετικά αποτελεσματικό φάρμακο που εμφανίζει πάντοτε όλα τα αποτελέσματά του, όπως αναφέρεται στις επίσημες οδηγίες. Με αυτό το εργαλείο, οι ασθενείς μου προστατεύονται πλήρως από τους πιθανούς σχηματισμούς θρόμβων αίματος.

Xarelto

Ενεργό συστατικό

Τελευταία ενημερωμένη περιγραφή κατασκευαστή

Λατινικό όνομα

Φαρμακολογική ομάδα

Νοσολογική ταξινόμηση (ICD-10)

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

στην κυψέλη 5 ή 10 τεμ. σε συσκευασία από χαρτόνι 1, 3 ή 10 φουσκάλες.

Περιγραφή της μορφής δοσολογίας

Στρογγυλά αμφίκυρτα δισκία ροζ χρώματος, επικαλυμμένα με μεμβράνη. η μέθοδος εξώθησης προκάλεσε χάραξη: στη μία πλευρά - ένα τρίγωνο με τον προσδιορισμό της δοσολογίας (10), από την άλλη - επώνυμο Bayer.

Τύπος δισκίου σε σπάσιμο: ομοιογενής μάζα λευκού χρώματος, με ροζ κέλυφος.

Φαρμακολογική δράση

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του rivaroxaban μετά τη χορήγηση σε δόση των 10 mg είναι υψηλή (80-100%). Το Rivaroxaban απορροφάται ταχέως. Γ_maxεπιτευχθεί 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.

Όταν λαμβάνεται rivaroxaban σε δόση 10 mg με τροφή, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στις AUC και C_max. Το Rivaroxaban σε δόση 10 mg μπορεί να συνταγογραφηθεί για την εισαγωγή κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια ατομική μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβολής) κυμαίνεται από 30 έως 40%, εκτός από την ημέρα χειρουργικής επέμβασης και την επόμενη ημέρα, όταν η μεταβλητότητα στην έκθεση είναι υψηλή (70%).

Διανομή Στους ανθρώπους, το μεγαλύτερο μέρος της rivaroxaban (92-95%) συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την αλβουμίνη ορού ως το κύριο συστατικό δέσμευσης. V_ssμέτρια είναι περίπου 50 λίτρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση. Όταν χορηγούνται περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης, το rivaroxaban μεταβολίζεται και στη συνέχεια αποβάλλεται σε ίσα μέρη με τα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης εξαλείφεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος. Οι κύριες διεργασίες βιομετασχηματισμού είναι η οξείδωση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση αμιδικών δεσμών.

Σύμφωνα με τα δεδομένα in vitro, η rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για τους πρωτεϊνικούς φορείς P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Vrpp (φορέας πρωτεΐνης του καρκίνου του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η μόνη δραστική ένωση στο ανθρώπινο πλάσμα, οι μεταβολίτες σε υψηλές συγκεντρώσεις ή οι δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες δεν ανιχνεύονται στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, η συστηματική κάθαρση του οποίου είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, η τελική T_1/2κυμαίνεται από 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς και από 11 έως 13 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σεξ / Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών). Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν μεγαλύτερη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα από ότι σε νεαρούς ασθενείς, η μέση τιμή AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νεαρούς ασθενείς, κυρίως λόγω της προφανής μείωσης της ολικής και νεφρικής κάθαρσης. Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική.

Βάρος σώματος Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (μικρότερο από 50 και άνω των 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Η ηλικία των παιδιών. Δεν υπάρχουν δεδομένα για αυτήν την κατηγορία ηλικίας.

Δια-εθνοτικές διαφορές. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με καυσαοειδή, αφρικανική αμερικανική, λατινική αμερικανική, ιαπωνική ή κινεζική εθνικότητα.

Ηπατική ανεπάρκεια. Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban μελετήθηκε σε ασθενείς που χωρίστηκαν σε κατηγορίες σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυπικές διαδικασίες σε κλινικές μελέτες). Η ταξινόμηση του Child-Pu επιτρέπει την αξιολόγηση της πρόγνωσης χρόνιων παθήσεων του ήπατος, κυρίως της κίρρωσης. Σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για αντιπηκτική θεραπεία, ένα ιδιαίτερα σημαντικό κρίσιμο σημείο στην εξασθενημένη ηπατική λειτουργία είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Δεδομένου ότι ο δείκτης αυτός αντιστοιχεί μόνο σε ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που αποτελούν την ταξινόμηση Child-Pugh, ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με αυτή την ταξινόμηση. Το ζήτημα της θεραπείας τέτοιων ασθενών με αντιπηκτικά πρέπει να επιλυθεί ανεξάρτητα από την κατηγορία της ταξινόμησης Child-Pugh.

Το Rivaroxaban αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατικές παθήσεις που εμφανίζονται με την πήξη, προκαλώντας κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh κατηγορίας Α), οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της rivaroxaban διέφεραν ελαφρώς (κατά μέσο όρο παρατηρήθηκε 1,2 φορές αύξηση της AUC του rivaroxaban) από τους αντίστοιχους δείκτες στην ομάδα ελέγχου υγιών ατόμων. Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ των ομάδων.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και ηπατική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κατηγορία Child-Pugh κατηγορίας Β), η μέση AUC του rivaroxaban αυξήθηκε σημαντικά (2,3 φορές) σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές λόγω της σημαντικά μειωμένης κάθαρσης της φαρμακευτικής ουσίας που υποδεικνύει σοβαρή ηπατική νόσο. Η καταστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Χα ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. PV επίσης 2,1 φορές υψηλότερη από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Μέσω της μέτρησης του PF, αξιολογείται μια εξωτερική οδός πήξης, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων πήξης VII, X, V, II και I, οι οποίοι συντίθενται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητοι στο rivaroxaban, γεγονός που αποτελεί συνέπεια μιας στενότερης σχέσης μεταξύ των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, ιδίως μεταξύ της συγκέντρωσης και του PT.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια κατηγορίας C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh.

Νεφρική ανεπάρκεια. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε αύξηση της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα, αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας, όπως μετρήθηκε με κάθαρση κρεατινίνης.

Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (CI κρεατινίνη 80-50 ml / min), μέτρια (κρεατινίνη Cl

Xarelto

Περιγραφή τρέχουσα από 06/18/2014

• Λατινική ονομασία: Xarelto
• Κωδικός ATC: B01AF01
• Δραστικό συστατικό: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Κατασκευαστής: Bayer Pharma AG., Γερμανία

Σύνθεση

Δισκίο περιέχει: rivaroxaban μικρονιζέ σε μία ποσότητα των 10, 15 ή 20 mg, και βοηθητικά συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο και θειικό λαυρυλ νάτριο.

Η επικάλυψη μεμβράνης του κελύφους του δισκίου αποτελείται από: κόκκινο οξείδιο του σιδήρου, υπρομελλόζη 15cP, διοξείδιο τιτανίου και μακρογόλη 3350.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Xarelto διατίθεται σε επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με διαφορετική περιεκτικότητα σε δραστικό συστατικό. Έχουν ένα στρογγυλό αμφίκυρτο σχήμα, ροζ ή κόκκινο-καφέ χρώμα, χαρακτική διπλής όψεως - αφενός - ένα τρίγωνο και ο προσδιορισμός της δοσολογίας, και από την άλλη ένας σταυρός Bayer. Πακέτα από 5 έως 100 κομμάτια πωλούνται.

Φαρμακολογική δράση

Ο παράγοντας αναστολής του φαρμάκου XA, άμεσο αντιπηκτικό.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Για τη δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου - το rivaroxaban, που χαρακτηρίζεται από ταχεία έκθεση, προβλέψιμη δοσοεξαρτώμενη ανταπόκριση και υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Ταυτόχρονα δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης, δεν υπάρχει ουσιαστικά κίνδυνος ασυμβατότητας με άλλα τρόφιμα ή φάρμακα.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό έναντι του εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς που πάσχουν από κολπική μαρμαρυγή, ενώ παρουσιάζει καλή αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Αυτό το αντιπηκτικό μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, παρατηρώντας σταθερή δόση.

Το Rivaroxaban έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 80-100%. Το κύριο συστατικό απορροφάται ταχέως με την έναρξη της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από 2-4 ώρες. Μόλις βρεθεί στο σώμα, υπάρχει μια σημαντική σύνδεση του κύριου τμήματος του rivaroxaban με πρωτεΐνες πλάσματος, δηλαδή λευκωματίνη πλάσματος. Η απομάκρυνση του φαρμάκου γίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Xarelto

Οι κύριες ενδείξεις είναι:

• πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής μετά από ορθοπεδικές επεμβάσεις μεγάλης κλίμακας στα κάτω άκρα.
• την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και τη συστηματική θρομβοεμβολή κατά τη διάρκεια κολπικής μαρμαρυγής μη βαλβιδικής προέλευσης κ.ο.κ.

Αντενδείξεις

• ενεργό αιμορραγία, που επηρεάζει ιδιαίτερα σημαντικά όργανα, όπως η πεπτική οδό, η ενδοκρανιακή περιοχή, κλπ.
• ηπατική νόσο που συνοδεύεται από πήξη, προκαλώντας τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• γαλουχία, εγκυμοσύνη;
• ηλικία ασθενών μικρότερη των 18 ετών ·
• συγγενής ανεπάρκεια ή δυσανεξία στη λακτάση, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης,
• υψηλή ευαισθησία στο rivaroxaban και σε άλλα έκδοχα.

Παρενέργειες

Η θεραπεία του Xarelto (Xarelto) μπορεί να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες που πλήττουν σχεδόν όλα τα όργανα και τα συστήματα. Ωστόσο, συχνά εμφανίζονται σε μέτριο βαθμό.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• αναιμία;
• ναυτία, τρανσαμινάσες, αυξημένη δραστηριότητα GGT.
• αιμορραγίες μετά από τις διαδικασίες, συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και της αιμορραγίας από τα τραύματα.

Παρουσιάζονται κάπως λιγότερο συχνά:

• θρομβοκυτταραιμία, αυξημένο αριθμό αιμοπεταλίων,
• ταχυκαρδία, υπόταση.
• δυσκοιλιότητα, διάρροια, πόνος και δυσφορία στην κοιλιακή χώρα, δυσπεψία, ξηροστομία,
• ζάλη, κεφαλαλγία, βραχυπρόθεσμη απώλεια συνείδησης.
• αιμορραγία από την πεπτική οδό, μύτη, αιματουρία, αιμορραγία από τον γεννητικό σωλήνα,
• τοπικό οίδημα, επιδείνωση της γενικής ευημερίας, πυρετός, αλλεργικές αντιδράσεις κ.ο.κ.

Οδηγίες για το Xarelto (μέθοδος και δοσολογία)

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης του Xarelto, κατά τη διάρκεια της προφύλαξης με VTE μετά από σημαντικές ορθοπαιδικές επεμβάσεις, οι ασθενείς συνταγογραφούνται με ημερήσια δόση 10 mg του φαρμάκου. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-5 εβδομάδες, ανάλογα με την κλίμακα και την πολυπλοκότητα της παρέμβασης.

Αυτό το φάρμακο επιτρέπεται να λαμβάνεται ανά πάσα στιγμή, ανεξάρτητα από τη χρήση των τροφίμων. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε τη θεραπεία με Xarelto 6-10 ώρες μετά την επέμβαση, εάν επιτευχθεί αιμόσταση. Εάν παραλείψετε τη δόση, πρέπει να πάρετε αμέσως το Xarelto και την επόμενη ημέρα θα πρέπει να συνεχίσετε τη θεραπεία όπως συνήθως.

Υπερδοσολογία

Όταν η υπερβολική δόση rivaroxaban εμφανίζει συνήθως αιμορραγικές επιπλοκές που σχετίζονται με τα φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου. Επί του παρόντος, δεν έχει αναπτυχθεί ειδικό αντίδοτο της rivaroxaban.

Για να μειώσετε την απορρόφηση του rivaroxaban, συνιστάται να παίρνετε ενεργό άνθρακα για 8 ώρες.

Αλληλεπίδραση

Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με τους ισχυρότερους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και P-gp μπορεί να προκαλέσει μείωση της νεφρικής και ηπατικής κάθαρσης, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης και της φαρμακοδυναμικής δράσης του φαρμάκου.

Έχει διαπιστωθεί ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορούν να οδηγήσουν σε διάφορες αλλαγές στη συγκέντρωση του rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται ότι είναι η τάξη της κανονικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban και της dronedarone, καθώς δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για έναν τέτοιο συνδυασμό.

Η λήψη του Xarelto και της ριφαμπικίνης, που είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Όροι πώλησης

Το φάρμακο πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται σε χώρο προστατευμένο από παιδιά, σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Εάν συμμορφώνεστε με τις συνθήκες αποθήκευσης, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια.

Ανάλογα του φαρμάκου Xarelto

Όπως είναι γνωστό, τα ανάλογα Xarelto αντιπροσωπεύονται μόνο από το δραστικό συστατικό του ή το INN Rivaroxaban - ένα άμεσο αντιπηκτικό. Ως εκ τούτου, θεωρείται ότι αυτό είναι το κύριο υποκατάστατό του. Ταυτόχρονα, η τιμή του ισοδύναμου για συσκευασία σε 14 τεμάχια είναι 1956-2000 ρούβλια.

Xarelto ή Pradaksa - ποιο είναι το καλύτερο;

Αυτή η ερώτηση τίθεται από πολλούς ασθενείς που ανησυχούν για το πρόβλημα πιθανής θρόμβωσης. Όπως έχουν δείξει πρόσφατες μελέτες, το Xarelto και το Pradax έχουν σχεδόν την ίδια αποτελεσματικότητα στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος και τον κίνδυνο αιμορραγίας στην κολπική μαρμαρυγή. Η λήψη καθενός από αυτά τα φάρμακα δεν απαιτεί συνεχή παρακολούθηση του INR. Ταυτόχρονα, το κόστος αυτών των φαρμάκων είναι αρκετά υψηλό σε σύγκριση με άλλα αντιπηκτικά.

Αλκοόλ και Xarelto

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η θεραπεία με αυτό το φάρμακο είναι εντελώς ασυμβίβαστη με τη χρήση αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών.

Κριτικές για το Xarelto

Οι περισσότερες αναθεωρήσεις του Xarelto περιέχουν μια συζήτηση σχετικά με τον κίνδυνο ενεργού ή λανθάνουσας αιμορραγίας που επηρεάζει οποιοδήποτε ιστό ή όργανο, κάτι που συχνά οδηγεί σε μετα-αιμορραγική αναιμία. Ταυτόχρονα, οι μαρτυρίες των ασθενών σχετικά με τον Xarelto, που έλαβαν το φάρμακο, περιέχουν πληροφορίες σχετικά με συχνές αιμορραγικές επιπλοκές όπως: αδυναμία, ζάλη, χλιδή, δύσπνοια, πρήξιμο κ.ο.κ.

Επίσης, οι κριτικές στα φόρουμ είναι έντονες συζητήσεις για το υψηλό κόστος, το οποίο δεν είναι διαθέσιμο σε όλους τους ασθενείς.

Τιμή Xarelto πού να αγοράσετε

Αυτό το φάρμακο προσφέρεται σε επικαλυμμένα δισκία με διαφορετική περιεκτικότητα της δραστικής ουσίας. Μπορείτε να αγοράσετε το Xarelto στη Μόσχα σε οποιοδήποτε φαρμακείο με ιατρική συνταγή. Η τιμή του Xarelto 10 mg σε 10 τεμάχια ανά συσκευασία είναι από 1226 ρούβλια, το κόστος του xarelto 20 mg για 14 κομμάτια είναι από 1564 ρούβλια και το φάρμακο 15 mg για 28 κομμάτια κυμαίνεται από 2857 έως 3020 ρούβλια.

Εάν πρέπει να αγοράσετε αυτά τα δισκία στην Αγία Πετρούπολη, τότε θα πρέπει να σημειωθεί ότι η τιμή του Xarelto 20 mg είναι πολύ υψηλότερη από το φάρμακο χαμηλότερης δοσολογίας. Φαρμακεία στο Κίεβο προσφέρουν αυτό το φάρμακο σε τιμή των 188 UAH.

Xarelto: οδηγίες χρήσης

Σύνθεση

1 δισκίο επικαλυμμένο με φιλμ Xarelto περιέχει:

Δραστικό συστατικό: μικρανοποιημένη rivaroxaban - 10 mg

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, λαουρυλοθειικό νάτριο, κέλυφος: κόκκινο οξείδιο σιδήρου Ε172, υπρομελλόζη 15cP, μακρογόλη 3350, διοξείδιο τιτανίου Ε171.

Περιγραφή

Στρογγυλά ροζ-επικαλυμμένα αμφίκυρτα δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη, με χαρακτική: στη μία πλευρά είναι ένα τρίγωνο με τον προσδιορισμό της δόσης (10), από την άλλη είναι το εμπορικό σήμα της Bayer.

Φαρμακολογική δράση

Το Xarelto είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Χα, ο οποίος έχει βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Η ενεργοποίηση του παράγοντα Χ για τον σχηματισμό του παράγοντα Xa μέσω εσωτερικών και εξωτερικών διαδρομών παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Ανθρώπινες μελέτες έχουν δείξει την παρουσία εξαρτώμενης από τη δόση αναστολής της δραστικότητας του παράγοντα Χ. Το Xarelto έχει εξαρτώμενη από τη δόση επίδραση στον χρόνο προθρομβίνης και συσχετίζεται στενά με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (g = 0,98) εάν το κιτ Neoplastin® χρησιμοποιείται για ανάλυση. Όταν χρησιμοποιείτε άλλα αντιδραστήρια, τα αποτελέσματα θα διαφέρουν. Οι μετρήσεις των οργάνων θα πρέπει να λαμβάνονται σε δευτερόλεπτα, δεδομένου ότι ο INR (διεθνής κανονικοποιημένος λόγος) βαθμονομείται και επικυρώνεται μόνο για κουμαρίνες και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για άλλα αντιπηκτικά. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλες ορθοπαιδικές χειρουργικές επεμβάσεις, το 5/95 εκατοστημόριο για την προθρομβίνη (Neoplastin®) 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού (δηλ. Επιτυγχάνοντας μέγιστο αποτέλεσμα) κυμαίνεται από 13 έως 25 δευτερόλεπτα.

Επίσης, η rivaroxaban εξαρτάται από τη δόση αυξάνει τον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT) και το αποτέλεσμα του HepTest®. Ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του rivaroxaban. Το Rivaroxaban επηρεάζει επίσης τη δράση του παράγοντα Xa, αλλά δεν υπάρχουν πρότυπα για τη βαθμονόμηση.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας του Xarelto, δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης αίματος.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Το Rivaroxaban απορροφάται ταχέως. οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Smake.) επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.

Η βιοδιαθεσιμότητα της rivaroxaban μετά από μια δόση των 10 mg είναι υψηλή (80-100%), δεν εξαρτάται από το γεύμα.

Το Xarelto 10 mg μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) κυμαίνεται από 30% έως 40%. Διανομή

Στον άνθρωπο, ένα μεγάλο μέρος του rivaroxaban (92-95%) δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την αλβουμίνη ορού ως το κύριο συστατικό σύνδεσης. Όγκος διανομής - μέσος όρος, V_ss είναι περίπου 50 λίτρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης rivaroxaban υφίσταται μεταβολική αποικοδόμηση και στην συνέχεια αποβάλλεται σε ίσα μέρη με τα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης εξαλείφεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Η οξειδωτική αποικοδόμηση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση των ομάδων αμιδίου είναι οι κύριες θέσεις βιομετασχηματισμού.

Σύμφωνα με δεδομένα in vitro, το rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για πρωτεΐνες P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Vcr (πρωτεΐνες ανθεκτικότητας στον καρκίνο του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η πιο σημαντική ένωση στο ανθρώπινο πλάσμα και δεν υπάρχουν σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, η συστηματική κάθαρση του οποίου είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς και από 11 έως 13 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερες από ό, τι σε νεαρούς ασθενείς, η μέση τιμή AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νεαρούς ασθενείς, κυρίως λόγω μειωμένης (προφανής) ολικής και νεφρικής κάθαρσης.

Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική. Διαφορετικές κατηγορίες βάρους

Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (μικρότερο από 50 kg και άνω των 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν δεδομένα για αυτήν την κατηγορία ηλικίας.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με Caucasoid, Αφρικανική Αμερική, Λατινική Αμερική, Ιαπωνία ή Κινέζικη εθνικότητα.

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Το Rivaroxaban απορροφάται ταχέως. οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Smake.) επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.

Η βιοδιαθεσιμότητα της rivaroxaban μετά από μια δόση των 10 mg είναι υψηλή (80-100%), δεν εξαρτάται από το γεύμα.

Το Xarelto 10 mg μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) κυμαίνεται από 30% έως 40%. Διανομή

Στον άνθρωπο, ένα μεγάλο μέρος του rivaroxaban (92-95%) δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την αλβουμίνη ορού ως το κύριο συστατικό σύνδεσης. Όγκος διανομής - μέσος όρος, V_ss είναι περίπου 50 λίτρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης rivaroxaban υφίσταται μεταβολική αποικοδόμηση και στην συνέχεια αποβάλλεται σε ίσα μέρη με τα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης εξαλείφεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Η οξειδωτική αποικοδόμηση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση των ομάδων αμιδίου είναι οι κύριες θέσεις βιομετασχηματισμού.

Σύμφωνα με δεδομένα in vitro, το rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για πρωτεΐνες P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Vcr (πρωτεΐνες ανθεκτικότητας στον καρκίνο του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η πιο σημαντική ένωση στο ανθρώπινο πλάσμα και δεν υπάρχουν σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, η συστηματική κάθαρση του οποίου είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς και από 11 έως 13 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερες από ό, τι σε νεαρούς ασθενείς, η μέση τιμή AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νεαρούς ασθενείς, κυρίως λόγω μειωμένης (προφανής) ολικής και νεφρικής κάθαρσης.

Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική. Διαφορετικές κατηγορίες βάρους

Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (μικρότερο από 50 kg και άνω των 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν δεδομένα για αυτήν την κατηγορία ηλικίας.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με Caucasoid, Αφρικανική Αμερική, Λατινική Αμερική, Ιαπωνία ή Κινέζικη εθνικότητα.

Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban μελετήθηκε σε ασθενείς που κατανεμήθηκαν σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυπικές διαδικασίες σε κλινικές μελέτες). Η ταξινόμηση του Child-Pu μας επιτρέπει να εκτιμήσουμε την πρόγνωση των ασθενειών του ήπατος, κυρίως της κίρρωσης του ήπατος. Σε ασθενείς που προγραμματίζονται να υποβληθούν σε αντιπηκτική θεραπεία, ένα κρίσιμο σημείο στην εξασθενημένη ηπατική λειτουργία είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Δεδομένου ότι ο δείκτης αυτός αντιστοιχεί μόνο σε ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που αποτελούν την ταξινόμηση Child-Pugh, ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με τη δομή ταξινόμησης. Στο μέλλον, το θέμα της αντιμετώπισης αυτών των ασθενών με αντιπηκτικά πρέπει να αποφασίζεται ανεξάρτητα από την ταξινόμηση Child-Pugh.

Το Xarelto αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατικές νόσους που σχετίζονται με την πήξη, οδηγώντας σε κλινικά σχετικό κίνδυνο αιμορραγίας,

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας Α ταξινόμησης Child-Pugh), η φαρμακοκινητική του rivaroxaban είναι μόνο ελαφρώς διαφορετική από αυτή (κατά μέσο όρο, μία αύξηση στην AUC του rivaroxaban 1.2-φορές) στην ομάδα ελέγχου των υγιών ατόμων. Παρατηρήθηκαν σχετικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ των ομάδων.

Οι ασθενείς με κίρρωση με ηπατική ανεπάρκεια (ταξινόμηση τάξη Child-Pugh) μέτριας σοβαρότητας rivaroxaban μέση AUC ήταν σημαντικά αυξημένη (2,3-πλάσια) σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές είναι σημαντικά μειωμένη λόγω της κάθαρσης της φαρμακευτικής ουσίας, υποδεικνύοντας μία σοβαρή ηπατική νόσο. Η καταστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Χα ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Ο χρόνος προθρομβίνης είναι επίσης 2,1 φορές υψηλότερος από ό, τι στους υγιείς εθελοντές. Όταν διεξάγεται δοκιμασία πήξης με τον προσδιορισμό του χρόνου προθρομβίνης, αξιολογείται μια εξωτερική οδός, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων πήξης VII, Χ, V, II και Ι, οι οποίοι συντίθενται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητοι στο rivaroxaban, γεγονός που αποτελεί συνέπεια της στενότερης σχέσης των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, ιδίως μεταξύ της συγκέντρωσης και του χρόνου προθρομβίνης.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια κατηγορίας C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια παρατηρήθηκε αύξηση του επιπέδου της έκθεσης του rivaroxaban, αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία προσδιορίστηκε με κάθαρση κρεατινίνης.

Σε ασθενείς με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης 80-50 ml / λεπτό), μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min.) Ή σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / min.), 1,4-, 5 και 1,6 φορές αύξηση των συγκεντρώσεων Xarelto στο πλάσμα (AUC), αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η αντίστοιχη αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων ήταν πιο έντονη.

Σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η γενική αναστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Xa αυξήθηκε κατά 1,5, 1,9 και 2 φορές, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. με αντίστοιχη αύξηση του χρόνου προθρομβίνης 1,3, 2,2 και 2,4 φορές.

Το Xarelto πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / min), λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας και θρόμβωσης λόγω της υποκείμενης νόσου.

Δεδομένα σχετικά με τη χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 1/10), συχνές (από> 1/100 έως 1/1000 έως 1/10000 σε 1/10), συχνές (από> 1/100 έως 1/1000 έως 1/10000 έως 2.0. κατά τις δύο πρώτες ημέρες της μεταβατικής περιόδου θα πρέπει να είναι AVC συνήθης δόση, και στη συνέχεια μια άλλη δόση, ανάλογα με INR. στην περίπτωση όταν οι ασθενείς λαμβάνουν τόσο Ksarelto και AVC INR καθορίζεται όχι νωρίτερα από 24 ώρες μετά την προηγούμενη για να πάρετε το Xarelto, αλλά πριν από την επόμενη δόση.Για να προσδιορίσετε αξιόπιστα το INR μετά την ολοκλήρωση της πορείας του Xarelto, θα πρέπει να γίνει μετά από 24 ώρες Μετά την τελευταία δόση του φαρμάκου.

Η μετάβαση από την παρεντερική χορήγηση αντιπηκτικών σε Xarelto. Για ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτική παρεντερικά Ksarelto πρέπει να ξεκινήσει για 0 ​​- 2 και ώρες πριν την καθορισμένη ώρα για την επόμενη παρεντερική χορήγηση (π.χ., ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH)) ή κατά το χρόνο της λύσεως της συνεχούς παρεντερική χορήγηση (π.χ., ενδοφλέβια ηπαρίνη nefraktsionirovannnogo (UFH).

Μετάβαση από τη λήψη του Xarelto σε παρεντερικά αντιπηκτικά

Μετά την ολοκλήρωση της πορείας του Xarelto, η πρώτη δόση του αντιπηκτικού πρέπει να εγχυθεί παρεντερικώς αντί για την επόμενη φορά που θα πάρετε το Xarelto.

ΧΑΡΕΛΤΟ

Δισκία, επικαλυμμένα με λεπτό κίτρινο χρώμα, στρογγυλά, αμφίκυρτα. στη μία πλευρά της μεθόδου εξώθησης υπάρχει ένα τρίγωνο με τη δοσολογία "2.5", στην άλλη πλευρά το λογότυπο της Bayer με τη μορφή ενός σταυρού. σε εγκάρσια τομή, ο πυρήνας είναι λευκός.

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 40 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 3 mg, υπρομελλόζη 5cP - 3 mg, μονοϋδρική λακτόζη - 35,7 mg, στεατικό μαγνήσιο - 600 μg, λαυρυλοθειικό νάτριο - 200 μg.

Η σύνθεση του κελύφους: οξείδιο του χρώματος σιδήρου κίτρινο - 15 μg, υπρομελλόζη 15cP - 1,5 mg, μακρογόλη 3350 - 500 μg, διοξείδιο του τιτανίου - 485 μg.

10 τεμ. - φυσαλίδες (10) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (2) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (4) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (7) - πακέτα από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (12) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - φυσαλίδες (14) - συσκευασίες από χαρτόνι.

Το Rivaroxaban είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Xa, ο οποίος έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Η ενεργοποίηση του παράγοντα Χ για τον σχηματισμό του παράγοντα Xa μέσω των εσωτερικών και εξωτερικών οδών πήξης παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης. Ο Παράγοντας Χα είναι ένα συστατικό του αναδυόμενου συμπλόκου προθρομβινάσης, η δράση του οποίου οδηγεί στη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη. Ως αποτέλεσμα, αυτές οι αντιδράσεις οδηγούν στο σχηματισμό θρόμβου ινώδους και ενεργοποίησης αιμοπεταλίων από θρομβίνη. Ένα μόριο του παράγοντα Χα καταλύει το σχηματισμό περισσότερων από 1000 μορίων θρομβίνης, το οποίο καλείται "έκρηξη θρομβίνης". Ο ρυθμός αντίδρασης του παράγοντα Χα δεσμευμένου στην προθρομβινάση αυξάνεται 300.000 φορές σε σύγκριση με αυτόν του ελεύθερου παράγοντα Χα, ο οποίος εξασφαλίζει ένα απότομο άλμα στο επίπεδο της θρομβίνης. Οι επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa μπορούν να σταματήσουν την "έκρηξη θρομβίνης". Έτσι, η rivaroxaban επηρεάζει τα αποτελέσματα ορισμένων ειδικών ή γενικών εργαστηριακών εξετάσεων που χρησιμοποιούνται για την αξιολόγηση των συστημάτων πήξης. Στους ανθρώπους, υπάρχει μια δοσοεξαρτώμενη αναστολή της δραστικότητας του παράγοντα Χα.

Σε ανθρώπους παρατηρήθηκε δοσοεξαρτώμενη αναστολή του παράγοντα Χα. Το Rivaroxaban έχει δοσοεξαρτώμενη επίδραση στη μεταβολή του χρόνου προθρομβίνης, η οποία συσχετίζεται στενά με τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος (συντελεστής συσχέτισης 0,98), εάν χρησιμοποιείται το κιτ νεοπλαστίνης για ανάλυση. Όταν χρησιμοποιείτε άλλα αντιδραστήρια, τα αποτελέσματα θα διαφέρουν. Ο χρόνος προθρομβίνης θα πρέπει να μετράται σε δευτερόλεπτα, δεδομένου ότι το MHO βαθμονομείται και πιστοποιείται μόνο για τα παράγωγα κουμαρίνης και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για άλλα αντιπηκτικά. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλες ορθοπεδικές χειρουργικές επεμβάσεις, το 5/95 εκατοστημόριο για τον χρόνο προθρομβίνης (νεοπλαστίνη) 2-4 ώρες μετά τη λήψη του δισκίου (δηλαδή στο μέγιστο αποτέλεσμα) κυμαίνεται από 13 έως 25 δευτερόλεπτα.

Επίσης, το rivaroxaban αυξάνει την APTT ανάλογα με τη δόση και το αποτέλεσμα του HepTest. Ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του rivaroxaban.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Xarelto, δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης αίματος. Ωστόσο, εάν υπάρχει κλινική λογική γι 'αυτό, η συγκέντρωση της rivaroxaban μπορεί να μετρηθεί χρησιμοποιώντας βαθμονομημένη ποσοτική δοκιμασία κατά του παράγοντα Xa.

Σε υγιείς άνδρες και γυναίκες άνω των 50 ετών δεν παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QT στο ΗΚΓ υπό την επίδραση της rivaroxaban.

Μετά την κατάποση το rivaroxaban απορροφάται γρήγορα και σχεδόν εντελώς. Γ_max επιτευχθεί 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού. Η βιοδιαθεσιμότητα του rivaroxaban κατά τη λήψη δισκίων 2,5 mg (80-100%), ανεξάρτητα από το γεύμα. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την AUC και την C_max κατά τη λήψη του φαρμάκου σε δόση 10 mg. Τα δισκία Xarelto με δόση 2,5 mg μπορούν να ληφθούν με τροφή ή με άδειο στομάχι.

Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια διατομεακή μεταβλητότητα, ο συντελεστής μεταβλητότητας κυμαίνεται από 30% έως 40%.

Το rivaroxaban έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος - περίπου 92-95%, κυρίως η rivaroxaban συνδέεται με την αλβουμίνη του ορού. Το φάρμακο έχει μέσο όρο V_δ - περίπου 50 λίτρα.

Όταν λαμβάνεται περίπου 2/3 της δόσης, το rivaroxaban μεταβολίζεται και εκκρίνεται από τα νεφρά και από τα έντερα σε ίσες αναλογίες. Το υπόλοιπο 1/3 της δόσης που λαμβάνεται αποβάλλεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος. Οι κύριες θέσεις βιομετατροπής είναι η οξείδωση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση αμιδικών δεσμών.

Σύμφωνα με τα δεδομένα in vitro, η rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για τις πρωτεΐνες φορέα P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Bcrp (πρωτεΐνη αντοχής στον καρκίνο του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η μόνη δραστική ένωση στο πλάσμα του αίματος · δεν ανιχνεύονται σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα.

Το Rivaroxaban, του οποίου η συστηματική κάθαρση είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα χαμηλής κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, η τελική T_1/2 κυμαίνεται από 5 ώρες έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 65 ετών, η συγκέντρωση του rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερη από ό, τι σε νεαρούς ασθενείς, η μέση AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νεαρούς ασθενείς, κυρίως λόγω της φαινομενικής μείωσης της ολικής και νεφρικής κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, η τελική T_1/2 Οι ηλικιωμένοι ασθενείς κυμαίνονται από 11 ώρες έως 13 ώρες

Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική.

Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (μικρότερο από 50 kg και άνω των 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική στα παιδιά.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με καυκάσια, νευροειδή, ασιατικές φυλές, καθώς και λατινοαμερικανική, ιαπωνική ή κινεζική εθνικότητα.

Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban μελετήθηκε σε ασθενείς που χωρίστηκαν σε κατηγορίες σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυπικές διαδικασίες σε κλινικές μελέτες). Η ταξινόμηση του Child-Pu επιτρέπει την αξιολόγηση της πρόγνωσης χρόνιων παθήσεων του ήπατος, κυρίως της κίρρωσης. Σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για αντιπηκτική θεραπεία, ένα ιδιαίτερα σημαντικό κρίσιμο σημείο στην εξασθενημένη ηπατική λειτουργία είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Δεδομένου ότι αυτός ο δείκτης αντιστοιχεί μόνο σε ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που αποτελούν την ταξινόμηση Child-Pugh · ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με αυτή την ταξινόμηση. Το ζήτημα της θεραπείας τέτοιων ασθενών με αντιπηκτικά πρέπει να επιλυθεί ανεξάρτητα από την κατηγορία της ταξινόμησης Child-Pugh.

Το Xarelto αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική νόσο που εμφανίζεται με την πήξη, η οποία προκαλεί κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Α σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), η φαρμακοκινητική του rivaroxaban διέφερε μόνο ελαφρώς από τους αντίστοιχους δείκτες στην ομάδα ελέγχου υγιείς εθελοντές (κατά μέσο όρο, παρατηρήθηκε αύξηση της AUC της rivaroxaban 1,2 φορές). Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ των ομάδων.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και ηπατική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κατηγορία Β σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), η μέση AUC του rivaroxaban αυξήθηκε σημαντικά (κατά 2,3) σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές λόγω της σημαντικά μειωμένης κάθαρσης της φαρμακευτικής ουσίας που υποδεικνύει σοβαρή ηπατική νόσο. Η καταστολή της δραστικότητας του παράγοντα Xa ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Ο χρόνος προθρομβίνης είναι επίσης 2,1 φορές υψηλότερος από ό, τι στους υγιείς εθελοντές. Χρησιμοποιώντας τη μέτρηση του χρόνου προθρομβίνης, εκτιμάται μια εξωτερική οδός πήξης, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων πήξης VII, X, V, II και I, οι οποίοι συντίθενται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητοι στη rivaroxaban, η οποία είναι συνέπεια μιας στενότερης σχέσης μεταξύ των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, ιδιαίτερα μεταξύ της συγκέντρωσης και του χρόνου προθρομβίνης.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία για τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με τάξη C ηπατικής ανεπάρκειας σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh. Επομένως, το rivaroxaban αντενδείκνυται σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία των κατηγοριών B και C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε αύξηση της έκθεσης της rivaroxaban, αντιστρόφως ανάλογη με το βαθμό πτώσης της νεφρικής λειτουργίας, η οποία αξιολογήθηκε με CC.

Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (CC 50-80 ml / min), μέτρια (CC 30-49 ml / λεπτό) ή σοβαρή (CC 15-29 ml / min) παρατηρήθηκε αύξηση 1,4, 1,5 και 1,6 φορές. συγκεντρώσεις του rivaroxaban στο πλάσμα (AUC), αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η αντίστοιχη αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων ήταν πιο έντονη.

Σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η συνολική αναστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Xa αυξήθηκε κατά 1,5, 1,9 και 2 φορές σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. ο χρόνος προθρομβίνης λόγω της δράσης του παράγοντα Χα αυξήθηκε επίσης κατά 1,3, 2,2 και 2,4 φορές, αντίστοιχα.

Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου Xarelto σε ασθενείς με CC 15-29 ml / min είναι περιορισμένα και ως εκ τούτου πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη χρήση του φαρμάκου σε αυτή την κατηγορία ασθενών. Δεδομένα σχετικά με τη χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με QA *.

Από το καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά - μια έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αιμάτωμα? σπάνια - ταχυκαρδία.

Από την πλευρά του οργάνου του οράματος: συχνά - αιμορραγία στο μάτι (συμπεριλαμβανομένης αιμορραγίας στον επιπεφυκότα).

Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος: συχνά - αιμορραγία των ούλων, γαστρεντερική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας του ορθού), άλγος στο γαστρεντερικό σωλήνα, δυσπεψία, ναυτία, δυσκοιλιότητα *, διάρροια, έμετος *. σπάνια - ξηροστομία.

Από την πλευρά του ήπατος: σπάνια - μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. σπάνια ίκτερο.

Από τους δείκτες εργαστηρίου: συχνά - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών. σπάνια - αύξηση της συγκέντρωσης της χολερυθρίνης, αύξηση της δραστικότητας της αλκαλικής φωσφατάσης *, αύξηση της δραστικότητας της LDH *, αύξηση της δραστικότητας της λιπάσης *, αύξηση της δραστικότητας της αμυλάσης *, αύξηση της δραστικότητας του GGT *. σπάνια, αύξηση της συγκέντρωσης συζευγμένης χολερυθρίνης (με ταυτόχρονη αύξηση της δραστικότητας της ALT ή χωρίς αυτήν).

Από το νευρικό σύστημα: συχνά - ζάλη, κεφαλαλγία. σπάνια - ενδοεγκεφαλική και ενδοκρανιακή αιμορραγία, βραχυπρόθεσμη συγκοπή.

Από την πλευρά του ουρογεννητικού συστήματος: συχνά - αιμορραγία από την ουρογεννητική οδό (συμπεριλαμβανομένης της αιματουρίας και της μηνορραγίας **), νεφρική ανεπάρκεια (συμπεριλαμβανομένης της αύξησης της συγκέντρωσης κρεατινίνης, αύξηση της συγκέντρωσης της ουρίας) *.

Από την πλευρά του αναπνευστικού συστήματος: συχνά - ρινορραγίες, αιμόπτυση.

Από την πλευρά του δέρματος και του υποδόριου ιστού: συχνά - φαγούρα (συμπεριλαμβανομένων σπάνιων περιπτώσεων γενικευμένης φαγούρας), εξάνθημα, εκχύμωση, δερματική και υποδόρια αιμορραγία. σπάνια - κνίδωση.

Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος: σπάνια - αλλεργικές αντιδράσεις, αλλεργική δερματίτιδα.

Από το μυοσκελετικό σύστημα: συχνά - πόνος στα άκρα *; σπάνια - αιμάρθρωση; σπάνια - αιμορραγία στους μύες.

Από την πλευρά του σώματος στο σύνολό του: συχνά - πυρετός *, περιφερικό οίδημα, επιδείνωση της γενικής μυϊκής δύναμης και τόνος (συμπεριλαμβανομένης της αδυναμίας, της εξασθένισης). σπάνια - η υποβάθμιση της γενικής ευεξίας (συμπεριλαμβανομένης της κακουχίας) · σπάνια τοπικό οίδημα *.

Άλλες: συχνά - αιμορραγία μετά τη διαδικασία (συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και αιμορραγίας από ένα τραύμα), υπερβολικού αιμάτωματος με μώλωπες, σπάνια - απόρριψη από μια πληγή *; σπάνια - αγγειακό ψευδοανευρύσμα ***.

* - καταχωρήθηκαν μετά από μεγάλες ορθοπεδικές επεμβάσεις.