Image

Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ - ταξινόμηση των φαρμάκων ATC

Αυτό το τμήμα του ιστότοπου περιέχει πληροφορίες για φάρμακα της ομάδας - ανταγωνιστές Β01ΑΑ βιταμίνης Κ. Κάθε φάρμακο περιγράφεται λεπτομερώς από ειδικούς από την πύλη EUROLAB.

Η ανατομική και θεραπευτικοχημική ταξινόμηση (ATC) είναι ένα διεθνές σύστημα ταξινόμησης των ναρκωτικών. Η λατινική ονομασία είναι το Ανατομικό Θεραπευτικό Χημικό (ATC). Με βάση αυτό το σύστημα, όλα τα φάρμακα χωρίζονται σε ομάδες ανάλογα με την κύρια θεραπευτική τους χρήση. Η ταξινόμηση ATC έχει σαφή ιεραρχική δομή, η οποία διευκολύνει την αναζήτηση των επιθυμητών φαρμάκων.

Κάθε φάρμακο έχει τη δική του φαρμακολογική δράση. Ο σωστός προσδιορισμός των απαραίτητων φαρμάκων αποτελεί το κύριο βήμα για την επιτυχή αντιμετώπιση ασθενειών. Για να αποφύγετε ανεπιθύμητες ενέργειες, συμβουλευτείτε το γιατρό σας και διαβάστε τις οδηγίες χρήσης πριν χρησιμοποιήσετε αυτά ή άλλα φάρμακα. Δώστε ιδιαίτερη προσοχή στην αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα, καθώς και στις συνθήκες χρήσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Φαρμακολογική ομάδα - Αντιπηκτικά

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Τα αντιπηκτικά αναστέλλουν γενικά την εμφάνιση ινών ινών. προλαμβάνουν θρόμβους αίματος, συμβάλλουν στην παύση της ανάπτυξης θρόμβων αίματος που έχουν ήδη προκύψει, αυξάνουν την επίδραση ενδογενών ινωδολυτικών ενζύμων σε θρόμβους αίματος.

Τα αντιπηκτικά διαιρούνται σε 2 ομάδες: α) άμεσα αντιπηκτικά - ταχείας δράσης (ηπαρίνη νατρίου, υπεροπαρίνη ασβεστίου, ενοξαπαρίνη νατρίου κλπ.), Αποτελεσματικά in vitro και in vivo. β) έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες (ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ) - μακράς δράσης (βαρφαρίνη, φαινενδιόνη, ακενοκουμαρόλη κ.λπ.), δρουν μόνο in vivo και μετά την λανθάνουσα περίοδο.

Η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης συνδέεται με μια άμεση επίδραση στο σύστημα πήξης του αίματος λόγω του σχηματισμού συμπλεγμάτων με πολλούς παράγοντες αιμοκαθωρισμού και εκδηλώνεται στην αναστολή των φάσεων πήξης Ι, II και III. Η ίδια η ηπαρίνη ενεργοποιείται μόνο με την παρουσία της αντιθρομβίνης ΙΙΙ.

Τα αντιπηκτικά της έμμεσης δράσης - παράγωγα της οξυκουμαρίνης, indandione, αναστέλλουν ανταγωνιστικά τη ρεδουκτάση της βιταμίνης Κ, η οποία αναστέλλει την ενεργοποίηση του τελευταίου στο σώμα και σταματά τη σύνθεση των εξαρτώμενων από την βιταμίνη Κ αιμοσφαίρια πλάσματος - II, VII, IX, X.

Αντιπηκτικά: βασικά φάρμακα

Επιπλοκές που προκαλούνται από τη θρόμβωση των αιμοφόρων αγγείων - η κύρια αιτία θανάτου στις καρδιαγγειακές παθήσεις. Επομένως, στη σύγχρονη καρδιολογία, αποδίδεται μεγάλη σημασία στην πρόληψη της ανάπτυξης θρόμβωσης και εμβολής (απόφραξη) αιμοφόρων αγγείων. Η πήξη του αίματος στην απλούστερη μορφή του μπορεί να αναπαρασταθεί ως η αλληλεπίδραση δύο συστημάτων: τα αιμοπετάλια (κύτταρα υπεύθυνα για το σχηματισμό θρόμβου αίματος) και οι πρωτεΐνες διαλυμένες στο πλάσμα του αίματος - παράγοντες πήξης κάτω από τις οποίες σχηματίζεται η ινική. Ο θρόμβος που προκύπτει αποτελείται από ένα συσσωμάτωμα αιμοπεταλίων εμπλεγμένο σε νημάτια ινώδους.

Χρησιμοποιούνται δύο ομάδες φαρμάκων για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος: αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και αντιπηκτικά. Τα αντιαιμοπεταλιακά μέσα αναστέλλουν τον σχηματισμό θρόμβων αιμοπεταλίων. Τα αντιπηκτικά αποκλείουν τις ενζυματικές αντιδράσεις που οδηγούν στον σχηματισμό ινώδους.

Στο άρθρο μας θα εξετάσουμε τις κύριες ομάδες αντιπηκτικών, ενδείξεις και αντενδείξεις στη χρήση τους, παρενέργειες.

Ταξινόμηση

Ανάλογα με το σημείο εφαρμογής, διακρίνονται τα αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης. Τα απευθείας αντιπηκτικά αναστέλλουν τη σύνθεση της θρομβίνης, αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους από το ινωδογόνο στο αίμα. Τα έμμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν το σχηματισμό παραγόντων πήξης αίματος στο ήπαρ.

Άμεση πήξη: ηπαρίνη και τα παράγωγά της, άμεσοι αναστολείς θρομβίνης, καθώς και επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa (ένας από τους παράγοντες πήξης του αίματος). Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ.

  1. Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:
    • Φενδιόνη (φαινλινίνη);
    • Βαρφαρίνη (warfarex);
    • Ακενοκουμαρρόλη (συνμαρχική).
  2. Ηπαρίνη και τα παράγωγά της:
    • Ηπαρίνη.
    • Αντιθρομβίνη III.
    • Dalteparin (fragmin);
    • Ενοξαπαρίνη (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum).
    • Ναροπαρίνη (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f).
    • Βεμιπαρίνη (Cybor).
  3. Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης:
    • Μπιβαλιρουδίνη (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ

Τα έμμεσα αντιπηκτικά αποτελούν τη βάση για την πρόληψη των θρομβωτικών επιπλοκών. Η μορφή δισκίου τους μπορεί να ληφθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικούς ασθενείς. Η χρήση έμμεσων αντιπηκτικών έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών (καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο) στην κολπική μαρμαρυγή και την παρουσία τεχνητής καρδιακής βαλβίδας.

Η φαινυλινίνη δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Το Sincumar έχει μακρά περίοδο δράσης και συσσωρεύεται στο σώμα, επομένως χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της δυσκολίας ελέγχου της θεραπείας. Το πιο κοινό φάρμακο από την ομάδα των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ είναι η βαρφαρίνη.

Η βαρφαρίνη διαφέρει από τα άλλα έμμεσα αντιπηκτικά με το αρχικό της αποτέλεσμα (10-12 ώρες μετά την κατάποση) και με την ταχεία διακοπή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε χαμηλότερες δόσεις ή την απόσυρση του φαρμάκου.

Ο μηχανισμός δράσης συνδέεται με τον ανταγωνισμό αυτού του φαρμάκου και της βιταμίνης Κ. Η βιταμίνη Κ εμπλέκεται στη σύνθεση ορισμένων παραγόντων πήξης του αίματος. Υπό την επίδραση της βαρφαρίνης, η διαδικασία αυτή διακόπτεται.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για την πρόληψη του σχηματισμού και της ανάπτυξης φλεβικών θρόμβων αίματος. Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία κολπικής μαρμαρυγής και παρουσία ενδοκαρδιακού θρόμβου. Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο κίνδυνος καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων που σχετίζονται με την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων με αποσπασμένους θρόμβους αυξάνεται σημαντικά. Η χρήση της βαρφαρίνης βοηθά στην πρόληψη αυτών των σοβαρών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, προκειμένου να αποφευχθεί η εκ νέου στεφανιαία καταστροφή.

Μετά από προσθετικές καρδιακές βαλβίδες, η λήψη βαρφαρίνης είναι απαραίτητη για τουλάχιστον αρκετά χρόνια μετά τη χειρουργική επέμβαση. Είναι το μόνο αντιπηκτικό που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος σε τεχνητές καρδιακές βαλβίδες. Η συνεχής λήψη αυτού του φαρμάκου είναι απαραίτητη για κάποια θρομβοφιλία, ιδιαίτερα για το αντιφωσφολιπιδικό σύνδρομο.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για διαταραχές και υπερτροφικές μυοκαρδιοπάθειες. Αυτές οι ασθένειες συνοδεύονται από επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς και / ή της υπερτροφίας των τοιχωμάτων της, γεγονός που δημιουργεί προϋποθέσεις για το σχηματισμό ενδοκαρδιακών θρόμβων.

Κατά τη θεραπεία με βαρφαρίνη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του με την παρακολούθηση του INR - του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου. Αυτός ο δείκτης υπολογίζεται κάθε 4 - 8 εβδομάδες εισδοχής. Στο πλαίσιο της θεραπείας, η INR πρέπει να είναι 2.0 - 3.0. Η διατήρηση της κανονικής τιμής αυτού του δείκτη είναι πολύ σημαντική για την πρόληψη της αιμορραγίας, αφενός, και για την αυξημένη πήξη του αίματος, από την άλλη.

Ορισμένα τρόφιμα και βότανα αυξάνουν τα αποτελέσματα της βαρφαρίνης και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Αυτά είναι τα βακκίνια, το γκρέιπφρουτ, το σκόρδο, η ρίζα τζίντζερ, ο ανανάς, το κουρκούμη και άλλα. Εξασφαλίστε την αντιπηκτική δράση της φαρμακευτικής ουσίας που περιέχεται στα φύλλα του λάχανου, τα λάχανα Βρυξελλών, το κινέζικο λάχανο, τα τεύτλα, το μαϊντανό, το σπανάκι, το μαρούλι. Οι ασθενείς που παίρνουν βαρφαρίνη, δεν μπορείτε να αρνηθείτε από αυτά τα προϊόντα, αλλά τα παίρνετε τακτικά σε μικρές ποσότητες για να αποτρέψετε τις ξαφνικές διακυμάνσεις του φαρμάκου στο αίμα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία, αναιμία, τοπική θρόμβωση, αιμάτωμα. Η δραστηριότητα του νευρικού συστήματος μπορεί να διαταραχθεί με την ανάπτυξη κόπωσης, κεφαλαλγίας, γευστικών διαταραχών. Μερικές φορές υπάρχει ναυτία και έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, επηρεάζεται το δέρμα, εμφανίζεται μωβ βαφή των ποδιών, παραισθησίες, αγγειίτιδα και ψυχρότητα των άκρων. Μπορεί να αναπτυχθεί αλλεργική αντίδραση υπό μορφή κνησμού, κνίδωσης, αγγειοοιδήματος.

Η βαρφαρίνη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη. Δεν πρέπει να συνταγογραφείται για οποιεσδήποτε καταστάσεις που σχετίζονται με την απειλή αιμορραγίας (τραύμα, χειρουργική επέμβαση, έλκος εσωτερικών οργάνων και δέρματος). Μην το χρησιμοποιείτε για ανεύρυσμα, περικαρδίτιδα, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, σοβαρή υπέρταση. Αντενδείκνυται η αδυναμία επαρκούς εργαστηριακού ελέγχου εξαιτίας της δυσκολίας του εργαστηρίου ή των χαρακτηριστικών της προσωπικότητας του ασθενούς (αλκοολισμός, έλλειψη οργάνωσης, γεροντική ψύχωση κλπ.).

Ηπαρίνη

Ένας από τους κύριους παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος είναι η αντιθρομβίνη III. Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη δεσμεύεται σε αυτό στο αίμα και αυξάνει τη δραστηριότητα των μορίων της αρκετές φορές. Ως αποτέλεσμα, οι αντιδράσεις που στοχεύουν στο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία καταστέλλονται.

Η ηπαρίνη έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 30 χρόνια. Προηγουμένως, χορηγήθηκε υποδορίως. Τώρα πιστεύεται ότι η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, πράγμα που διευκολύνει τον έλεγχο της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της θεραπείας. Για υποδόρια χορήγηση, συνιστώνται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, τις οποίες θα συζητήσουμε παρακάτω.

Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται συνηθέστερα για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, συμπεριλαμβανομένης της θρομβόλυσης.

Ο εργαστηριακός έλεγχος περιλαμβάνει τον προσδιορισμό του χρόνου πήξης ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης. Στο πλαίσιο της θεραπείας με ηπαρίνη μετά από 24-72 ώρες, θα πρέπει να είναι 1,5-2 φορές μεγαλύτερη από την αρχική. Είναι επίσης απαραίτητο να ελέγχεται ο αριθμός των αιμοπεταλίων στο αίμα έτσι ώστε να μην χάσετε την ανάπτυξη της θρομβοκυτταροπενίας. Συνήθως, η θεραπεία με ηπαρίνη διαρκεί για 3 έως 5 ημέρες με σταδιακή μείωση της δόσης και περαιτέρω ακύρωση.

Η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό σύνδρομο (αιμορραγία) και θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα). Με την παρατεταμένη χρήση του σε μεγάλες δόσεις είναι πιθανή η ανάπτυξη της αλωπεκίας (αλωπεκία), της οστεοπόρωσης και του υποαλδοστερονισμού. Σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και αύξηση του επιπέδου της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης στο αίμα.

Η ηπαρίνη αντενδείκνυται σε αιμορραγικό σύνδρομο και θρομβοπενία, γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου, αιμορραγία από την ουροφόρο οδό, περικαρδίτιδα και οξεία ανεύρυσμα της καρδιάς.

Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες

Η ντελτεπαρίνη, η ενοξαπαρίνη, η υπεροπαρίνη, η παρναπαρίνη, το σουλοδεξίδιο, η βημιπαρίνη λαμβάνονται από μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Διαφέρουν από αυτά με μικρότερο μέγεθος μορίων. Αυτό αυξάνει την ασφάλεια των ναρκωτικών. Η δράση γίνεται μακρύτερη και περισσότερο προβλέψιμη, επομένως η χρήση χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνης δεν απαιτεί εργαστηριακό έλεγχο. Μπορεί να πραγματοποιηθεί χρησιμοποιώντας σταθερές δόσεις - σύριγγες.

Το πλεονέκτημα των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων είναι η αποτελεσματικότητά τους όταν χορηγούνται υποδορίως. Επιπλέον, έχουν σημαντικά μικρότερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνεπώς, επί του παρόντος, τα παράγωγα της ηπαρίνης μετατοπίζουν την ηπαρίνη από την κλινική πρακτική.

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων και θρόμβωσης βαθιάς φλέβας. Χρησιμοποιούνται σε ασθενείς που βρίσκονται σε ανάπαυση στο κρεβάτι και έχουν υψηλό κίνδυνο τέτοιων επιπλοκών. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι ευρέως συνταγογραφούμενα για ασταθή στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Οι αντενδείξεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυτής της ομάδας είναι οι ίδιες με εκείνες της ηπαρίνης. Ωστόσο, η σοβαρότητα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μικρότερη.

Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης

Οι άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης, όπως υποδηλώνει το όνομα, απενεργοποιούν άμεσα τη θρομβίνη. Ταυτόχρονα, αναστέλλουν τη δράση των αιμοπεταλίων. Η χρήση αυτών των φαρμάκων δεν απαιτεί εργαστηριακή παρακολούθηση.

Η μπιβαλιρουδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Στη Ρωσία, το φάρμακο αυτό δεν έχει ακόμη χρησιμοποιηθεί.

Το dabigatran (pradaksa) είναι ένας δισκιοποιημένος παράγοντας για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης. Σε αντίθεση με την βαρφαρίνη, δεν αλληλεπιδρά με τα τρόφιμα. Έρευνα σχετικά με αυτό το φάρμακο είναι σε εξέλιξη, με μια σταθερή μορφή της κολπικής μαρμαρυγής. Το φάρμακο εγκρίνεται για χρήση στη Ρωσία.

Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa

Το fondaparinux συνδέεται με την αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Ένα τέτοιο σύμπλοκο απενεργοποιεί εντατικά τον παράγοντα Χ, μειώνοντας την ένταση του σχηματισμού θρόμβου. Διορίζεται υποδόρια σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και φλεβική θρόμβωση, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής. Το φάρμακο δεν προκαλεί θρομβοπενία και δεν οδηγεί σε οστεοπόρωση. Δεν απαιτείται εργαστηριακός έλεγχος της ασφάλειας του.

Το fondaparinux και η μπιβαλιρουδίνη ενδείκνυνται ιδιαίτερα σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Με τη μείωση της συχνότητας των θρόμβων αίματος σε αυτή την ομάδα ασθενών, αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν σημαντικά την πρόγνωση της νόσου.

Το fondaparinux συνιστάται για χρήση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με αγγειοπλαστική, καθώς αυξάνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος στους καθετήρες.

Κλινικές δοκιμές αναστολέων του παράγοντα Xa με τη μορφή δισκίων.

Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αναιμία, αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλο, κνησμό, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης.

Αντενδείξεις - ενεργός αιμορραγία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου και μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.

Βασικά στοιχεία της θεραπείας με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ για τους γιατρούς

Σχετικά με το άρθρο

Για παραπομπή: Kropacheva Ε. S., Panchenko Ε.Ρ. Βασικά στοιχεία της θεραπείας με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ για τους ιατρούς // Καρκίνος του μαστού. 2009. №8. Pp. 507

Από τη στιγμή των μεγάλων τυχαιοποιημένων μελετών μέχρι σήμερα, το Warfarin δεν έχει άλλη εναλλακτική λύση για τη μακροπρόθεσμη πρόληψη των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή χωρίς βλάβη από καρδιακή βαλβίδα, ασθενείς με τεχνητές βαλβίδες, καθώς και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε φλεβική θρόμβωση.

Evgeny Ivanovich Chazov - ένας λαμπρός επιστήμονας με παγκόσμιο όνομα, ένας εξαιρετικός ειδικός.

Μυϊκή ανεπάρκεια (παλινδρόμηση) - κατάσταση που συνοδεύεται από υπερφόρτωση.

© Καρκίνος του μαστού (Russian Medical Journal) 1994-2018

Εγγραφείτε τώρα και αποκτήστε πρόσβαση σε χρήσιμες υπηρεσίες.

  • Ιατρικοί υπολογιστές
  • Κατάλογος επιλεγμένων άρθρων στην ειδικότητά σας
  • Βιντεοδιασκέψεις και πολλά άλλα
Για να εγγραφείτε

Αντιπηκτικά: ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων, ενδείξεις και αντενδείξεις για χρήση

Σύμφωνα με στατιστικά στοιχεία, διάφορες θρομβοεμβολικές επιπλοκές (πνευμονική εμβολή, βαθιά φλεβική θρόμβωση) καταλαμβάνουν ένα από τα κύρια σημεία στη δομή της θνησιμότητας στη Ρωσία. Στην ιατρική, για τη θεραπεία τέτοιων καταστάσεων χρησιμοποιούνται αντιπηκτικά - παράγοντες που εμποδίζουν τον σχηματισμό της λεπτές κλωστές του ινώδους με τη δράση των παραγόντων πήξης, αναστέλλουν την ανάπτυξη ενός ήδη σχηματισθέντα θρόμβο και να αυξήσει ινωδολυτική δραστικότητα εσωτερική (με στόχο την επίλυση των θρόμβου) ένζυμα.

Επί του παρόντος, η ταξινόμηση των αντιπηκτικών βασίζεται στα σημεία εφαρμογής των επιδράσεών τους στο σώμα. Υπάρχουν φάρμακα:

  • Άμεση δράση (π.χ. ηπαρίνη). Λειτουργούν γρήγορα, η επίδρασή τους συνδέεται με μια άμεση επίδραση στο σύστημα πήξης του αίματος μέσω του σχηματισμού συμπλεγμάτων με διαφορετικούς παράγοντες πήξης και αναστολής των τριών φάσεων πήξης.
  • Έμμεση δράση (ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ). Λειτουργούν για μεγάλο χρονικό διάστημα, αλλά μετά από μια λανθάνουσα περίοδο ("mute"), σταματούν την ενεργοποίηση του ενζύμου που εμπλέκεται στη μετατροπή της βιταμίνης Κ, διακόπτοντας έτσι την παραγωγή παραγόντων πήξης του πλάσματος που εξαρτώνται από βιταμίνες (II, VII, IX, X).

Η μη εξουδετερωμένη ηπαρίνη (UFH) είναι μια φυσική ουσία που προέρχεται από τα όργανα των κατοικίδιων ζώων. Ο μηχανισμός δράσης του βασίζεται στην ικανότητα δέσμευσης στην αντιθρομβίνη και έτσι αυξάνει την ικανότητά του να απενεργοποιεί τους παράγοντες πήξης ΙΙα, ΙΧ3, Χ3, ΧΙβ, ΧΙΙ3. Η θρομβίνη (παράγοντας Πα) είναι ιδιαίτερα ευαίσθητη στις επιδράσεις του συμπλόκου ηπαρίνης-αντιθρομβίνης.

Η δράση της ηπαρίνης διεξάγεται αποκλειστικά όταν χορηγείται παρεντερικά: μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η δράση είναι αμέσως εμφανής όταν χορηγείται υποδόρια, μετά από 20-60 λεπτά με βιοδιαθεσιμότητα 10-40% (δηλαδή, μόνο αυτό το ποσοστό της ουσίας φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία). Λόγω του γεγονότος ότι η μη κλασματωμένη ηπαρίνη δεσμεύεται με πρωτεΐνες πλάσματος, το φάρμακο αυτό εμφανίζει συχνά απρόβλεπτη αντιπηκτική δράση. Για να δημιουργηθεί και να διατηρηθεί η απαραίτητη θεραπευτική συγκέντρωση της ηπαρίνης στο αίμα απαιτεί τη σταθερή ενδοφλέβια χορήγηση ή τακτικές υποδόριες ενέσεις, λαμβάνοντας υπόψη τη βιοδιαθεσιμότητα. Για τον έλεγχο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί ο χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT), οι δείκτες της οποίας θα πρέπει να παραμείνουν στο εύρος 1,5-2,3 της τιμής ελέγχου.

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH) επεξεργάζονται χημικά ή ενζυματικά μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με τον UFG, αλλά το LMWH είναι σημαντικά πιο δραστικό έναντι του παράγοντα πήξης Xa από ό, τι η θρομβίνη. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η μέγιστη δραστηριότητα εκτίθεται σε 5 λεπτά μετά την υποδόρια χορήγηση - μετά από 3-4 ώρες με βιοδιαθεσιμότητα μεγαλύτερη από 90%, έτσι ώστε να διατηρηθεί ένα σταθερό επίπεδο της αντιπηκτικής δραστικότητας του πλάσματος δεν είναι αναγκαία για την εκτέλεση συνεχή ενδοφλέβια έγχυση, σε αντίθεση με UFH. Η δοσολογία του φαρμάκου διεξάγεται μεμονωμένα υπό τον έλεγχο της δραστικότητας του αίματος κατά της Xa.

Το νατριούχο Fondaparinux είναι ένα φάρμακο που απενεργοποιεί εκλεκτικά τον παράγοντα πήξης Xa. Η βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας μετά από υποδόρια χορήγηση είναι 100% και η δραστικότητα διατηρείται για 17-21 ώρες, επομένως, μία μόνο υποδόρια ένεση είναι επαρκής για επίτευξη θεραπευτικής συγκέντρωσης.

Η μπιβαλιρουδίνη είναι μια ουσία που αναστέλλει άμεσα τη δραστηριότητα της θρομβίνης, το μόνο φάρμακο με παρόμοιο αποτέλεσμα που καταχωρήθηκε για παρεντερική χορήγηση στη Ρωσία. Η δράση του απευθύνεται όχι μόνο στη θρομβίνη που κυκλοφορεί στο αίμα, αλλά και στη θρομβίνη μέσα στον σχηματισμένο θρόμβο. Το φάρμακο χορηγείται αποκλειστικά ενδοφλεβίως και ο χρόνος δράσης του είναι μόνο 25 λεπτά. Οι προκαθορισμένες δόσεις είναι σταθερές και δεν απαιτούν παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης του αίματος.

Ανταγωνιστής βιταμίνης στο

Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ μειώνουν το σχηματισμό της ηπατικής συστήματος πρωτεϊνών αντιπηκτική - C και πρωτεΐνη S. Σε αυτή την περίπτωση, η μείωση της φυσικής της αντιπηκτικής πρωτεΐνης C τρεις μείωσης πριν από βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης που εξαρτώνται από (II, IX και παράγοντα Χ). Υψηλές αρχικές δόσεις βαρφαρίνης (10 mg ή περισσότερο) οδηγούν σε ταχεία μείωση της πρωτεΐνης C, η οποία μπορεί να προκαλέσει θρομβωτικές επιπλοκές. Η βαρφαρίνη δεν είναι φάρμακο για τη δημιουργία ταχείας αντιπηκτικής δράσης · ​​για το σκοπό αυτό πρέπει να χρησιμοποιούνται παρεντερικά αντιπηκτικά. Σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών, η βαρφαρίνη θα πρέπει να συνταγογραφείται στο πλαίσιο της θεραπείας με ηπαρίνη, η οποία, κατά τη διάρκεια του κορεσμού με βαρφαρίνη, θα δημιουργήσει το απαραίτητο αντιπηκτικό αποτέλεσμα.

Η εξάλειψη του αμετάβλητου φαρμάκου πραγματοποιείται μέσω του ήπατος και των μεταβολιτών μέσω των νεφρών. Για τη βαρφαρίνη, η παρουσία εντεροηπατικής επανακυκλοφορίας είναι χαρακτηριστική και η ημιζωή της είναι 40-50 ώρες. Η αιχμή της δράσης στη βαρφαρίνη έρχεται την 3-6η ημέρα, η διάρκεια του αποτελέσματος είναι 36-72 ώρες, μέχρι το πολύ 5 ημέρες. Η δράση του AVK παραμένει για κάποιο διάστημα μετά την απόσυρση του φαρμάκου.

Μέχρι σήμερα, ο μόνος πιθανός τρόπος για τον έλεγχο της θεραπείας με AVC είναι η δοκιμή προθρομβίνης, με την παρουσίαση των αποτελεσμάτων με τη μορφή μιας Διεθνούς Κανονικοποιημένης Σχέσης (INR).

Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ (AVK)

1. Μηχανισμός δράσης: ασενοκουμαρόλη, φαινινδιόνη (σπάνια χρησιμοποιούνται σε σχέση με τις αντιδράσεις του συχνό φαινόμενο niperchustvitelnosti) και βαρφαρίνης αναστέλλουν μετα-μεταφραστική τροποποίηση των παραγόντων πήξης II, VII, IX και Χ, και επίσης Πρωτείνη Ο και Πρωτείνη S, αναγκαία για την ενεργοποίηση τους. Το αντιπηκτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 3-5 ημέρες. εξαρτάται από τη δόση, καθώς και από τους γενετικούς παράγοντες, τη διατροφή, τα φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα → Πίνακας. 2.34-4 και σχετιζόμενες ασθένειες (το αποτέλεσμα ενισχύεται κατά την παρατεταμένη θεραπεία με αντιβιοτικά, τη διάρροια ή τη χρήση υγρής παραφίνης ως αποτέλεσμα της μείωσης της ενδογενούς πηγής βιταμίνης Κ).

Ομάδα φαρμάκων / ουσιών

Επίδραση στην αντιπηκτική δράση του AVK

φάρμακα που επηρεάζουν τους μικροοργανισμούς

Α: σιπροφλοξασίνη, ερυθρομυκίνη, φλουκοναζόλη, ισονιαζίδη (600 mg / ημέρα), συν-τριμοξαζόλη, μετρονιδαζόλη, μικοναζόλη α, βορικοναζόλη

Β: Αμοξακιλλίνη με κλαβουλανικό οξύ, αζιθρομυκίνη, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, ριτοναβίρη, τετρακυκλίνη

Α: Γκριζεοφουλβίνη, ναφσιλλίνη, ριμπαβιρίνη, ριφαμπικίνη

Β: δικλοξασιλίνη, ριτοναβίρη

φάρμακα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα

Α: αμιωδαρόνη, διλτιαζέμη, φαινοφιμπράτη, κλοφιμπράτη, προπαφαινόνη, προπρανολόλη, σουλφινπυραζόνη b

Β: κινιδίνη, φλουβαστατίνη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ροπινιρόλη, σιμβαστατίνη

Β: βοσταντάνη, σπιρονολακτόνη

παυσίπονα, αντιφλεγμονώδη και ανοσορρυθμιστικά φάρμακα

Β: ιντερφερόνη, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, παρακεταμόλη, τραμαδόλη

φάρμακα που επηρεάζουν το κεντρικό νευρικό σύστημα

Α: αλκοόλ (με ταυτόχρονη ηπατική νόσο), σιταλοπράμη, εντακαπόνη, σερτραλίνη

Β: δισουλφιράμη, ένυδρη χλωράλη, φλουβοξαμίνη, φαινυτοΐνη α, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (αμιτριπτυλίνη, κλομιπραμίνη), βενζοδιαζεπίνες

Α: βαρβιτουρικά, καρβαμαζεπίνη

φάρμακα που δρουν στον γαστρεντερικό σωλήνα και τρόφιμα

Α: σιμετιδίνη, μάνγκο, ιχθυέλαιο, ομεπραζόλη

Β: χυμός γκρέιπφρουτ, προκινητικά (ειδικά σισαπρίδη)

Α: Αβοκάντο (σε μεγάλες ποσότητες), τρόφιμα πλούσια σε βιταμίνη Κ 1 g, εντερική διατροφή

Β: γάλα σόγιας, sucralfat

Α: αναβολικά στεροειδή, ημερήσιο, ζαφιρλουκάστη

Β: φθοροουρακίλη, γεμσιταβίνη, λεβαμισόλη με φθοροουρακίλη, πακλιταξέλη, ταμοξιφένη, τολτεροδίνη, τιαμαζόλη, L-θυροξίνη

Β: ραλοξιφαίνη, πολυβιταμινούχα συμπληρώματα διατροφής, εμβόλιο γρίπης, χηλικοί παράγοντες

ένα στόμα τζελ και κολπικές μπάλες

b ενισχύει πρώτα, αργότερα εξασθενεί

σε σχέση με τη βαρφαρίνη

gr. σπανάκι, διάφορα είδη λάχανων (κινέζικα, σαρεπτά, φυλλώδη, σγουρά και σίτα), φύλλα τεύτλων, βλαστάρια Βρυξελλών, μπρόκολο, πικραλίδα, διάφορα είδη μαρούλι, μαϊντανό, σπαράγγια, κρεμμύδια κιχώριο. Τα κατεψυγμένα τρόφιμα περιέχουν συνήθως περισσότερη βιταμίνη Κ από τα φρέσκα. Ο πίνακας περιέχει προϊόντα, από τα οποία 1 φλιτζάνι (≈250 ml) περιέχει ≥80 μg βιταμίνης Κ1 (η ημερήσια απαίτηση είναι 80-120 μg).

A - μια αιτιώδης σχέση είναι πολύ πιθανή, Β - μια αιτιώδης σχέση είναι εύλογη σύμφωνα με τα δεδομένα: Arch. Intern. Med., 2005; 165: 1095-1106, τροποποιημένη

2. Ακενοκουμαρόλη vs βαρφαρίνη: οι σημαντικότερες διαφορές: ο χρόνος για την επίτευξη της μέγιστης συγκέντρωσης στο αίμα (2-3 ώρες έναντι 1.5 h) και ο χρόνος ημίσειας ζωής (8-10 ώρες έναντι 36-42 h). Σε περίπτωση δυσανεξίας (για παράδειγμα, σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης) ή δυσκολιών στην επίτευξη σταθερών δεικτών INR, η ακενοκουμαρόλη μπορεί να αντικατασταθεί με βαρφαρίνη (οι δόσεις βαρφαρίνης είναι συνήθως 1,5-2 φορές υψηλότερες από την ακενοκουμαρόλη). Η χρήση της ασενοκουμαρόλης συσχετίζεται με μια διπλάσια αύξηση του κινδύνου ασταθούς αντιπηκτικότητας σε σύγκριση με τη βαρφαρίνη.

Όπως και για τις ηπαρίνες (εξαιρουμένου του HIT και της νεφρικής ανεπάρκειας), καθώς και στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και τις τελευταίες 2-4 εβδομάδες πριν από την παράδοση. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το AVK μπορεί να θηλάσει. Οι έγκυες γυναίκες με εμφυτευμένη μηχανική καρδιακή βαλβίδα πρέπει να αποστέλλονται σε εξειδικευμένα κέντρα.

Είναι απαραίτητο να καθοριστεί ο χρόνος προθρομβίνης (PT), ο οποίος εκφράζεται ως διεθνής κανονικοποιημένος λόγος (INR).

ΓΕΝΙΚΕΣ ΑΡΧΕΣ ΕΦΑΡΜΟΓΗΣ Top

1. Εάν είναι απαραίτητο να επιτευχθεί ένα γρήγορο αντιπηκτικό αποτέλεσμα (για παράδειγμα, σε περίπτωση οξείας θρόμβωσης της κατώτερης κοίλης φλέβας / πνευμονικής εμβολής) → πρέπει να χρησιμοποιηθεί AVC με ηπαρίνη ή fondaparinux. Σε άλλες καταστάσεις (για παράδειγμα, με απλή κολπική μαρμαρυγή), αρχίζει μόνο η αγωγή με AVK.

2. Κατά τη διάρκεια των πρώτων 2 ημερών - ακενοκουμαρόλη 6 mg και 4 mg, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται βαρφαρίνη 10 mg και 5 mg (υψηλότερες δόσεις κορεσμού). Την 3η ημέρα, είναι απαραίτητο να προσδιοριστεί το INR και να ρυθμιστεί η δόση ανάλογα με το αποτέλεσμα. Σε ασθενείς με προχωρημένη ηλικία, με ανεπάρκεια σωματικού βάρους, σοβαρές συμπτωματικές ασθένειες (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια) ή λήψη πολλών φαρμάκων (κίνδυνος αλληλεπίδρασης με τα φάρμακα) → θα πρέπει να ξεκινήσετε με 4 mg ασενοκουμαρόλης ή 5 mg βαρφαρίνης. Εάν ληφθεί ταυτόχρονα με ηπαρίνη / fondaparinux, αυτά τα φάρμακα μπορούν να ακυρωθούν εάν η INR διατηρηθεί σε τιμές στόχους για 2 συνεχείς ημέρες.

Διατηρώντας τους ασθενείς, δέχεται πολύ καιρό το AVK

1. Εκπαίδευση ασθενών → πίνακα. 2.34-5, συστηματικές μετρήσεις του INR, τακτικές επισκέψεις παρακολούθησης και σωστή ενημέρωση του ασθενούς σχετικά με τα αποτελέσματα της μέτρησης της INR και σχετικές αποφάσεις σχετικά με την επιλογή της δόσης του AVC.

2. Οι εκπαιδευμένοι ασθενείς επιτρέπεται να καθορίζουν ανεξάρτητα την INR χρησιμοποιώντας ειδικές συσκευές (π.χ. CoaguChek, INRatio2) και την επιλογή της δόσης AVK. Επίσης διατίθενται προγράμματα ηλεκτρονικών υπολογιστών που διευκολύνουν την επιλογή της κατάλληλης δόσης φαρμάκων (π.χ. στην ιστοσελίδα http://www.globalrph.com/warfarin_nomograms.htm). Η σκοπιμότητα της χρήσης μιας τέτοιας συσκευής θα πρέπει να αξιολογείται κυρίως σε ασθενείς με υψηλό θρομβοεμβολικό κίνδυνο, οι οποίοι λόγω αναπηρίας, μεγάλης απόστασης από την κλινική ή για άλλους λόγους (π.χ. τύπος δραστηριότητας) είναι πιθανό να διακόψουν τη λήψη του AVK, καθώς και σε ασθενείς με ενδείξεις για διαχρονικό αντιπηκτικό θεραπεία.

3. Οι ασθενείς με μακροχρόνια AVC θα πρέπει να χρησιμοποιούν μια σχετικά σταθερή ποσότητα βιταμινών πλούσιας. K 1 → καρτέλα. 2.34-4.

4. Σε ασθενείς που λαμβάνουν σταθερές δόσεις AVK, πρέπει να προσδιορίζεται INR τουλάχιστον κάθε 4 εβδομάδες. (όταν λαμβάνεται AVK για VTE επιτρέπεται κάθε 8 εβδομάδες), πιο συχνά (κάθε 1-2 εβδομάδες) - με κυμαινόμενα και πέρα ​​από τα θεραπευτικά όρια των δεικτών INR, καθώς και με ταυτόχρονη χρήση με αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες ή με καρδιακή ανεπάρκεια FC NYHA). Με ταυτόχρονη, μακροπρόθεσμη (περισσότερο από 5-7 ημέρες) λήψη με άλλα φάρμακα που αλληλεπιδρούν με το AVC (ειδικά αντιβιοτικά) → είναι απαραίτητο να παρακολουθήσετε την INR.

5. Εάν ένας ασθενής με σταθερούς προηγούμενους δείκτες INR έχει ένα αποτέλεσμα ≤ 0,5 χαμηλότερο ή υψηλότερο από τις τιμές στόχους → η θεραπεία με AVC θα πρέπει να συνεχιστεί στην προηγούμενη δόση και η INR θα πρέπει να επανεκτιμηθεί μετά από 1-2 εβδομάδες.

Τακτική σε χαμηλές τιμές INR

1. Μπορείτε να αυξήσετε τη δόση κατά 5-20%, λαμβάνοντας ως βάση τη συνολική δόση που λήφθηκε κατά τη διάρκεια της εβδομάδας.

2. Μια εναλλακτική μέθοδος είναι ο πιο συχνός προσδιορισμός του INR, αναμένοντας τις τιμές του να επιστρέψουν στον στόχο χωρίς να αλλάξουν τη δόση του φαρμάκου.

3. Πρέπει να βεβαιωθείτε ότι ο ασθενής ακολουθεί διατροφικές συστάσεις (κυρίως ισορροπημένη διατροφή). περιορίζοντας τη χρήση πράσινων λαχανικών που περιέχουν μεγάλη ποσότητα βιταμίνης Κ, συμβάλλει στην αύξηση του INR κατά μέσο όρο 0,5. Στην πράξη παρατηρείται σημαντική μείωση της INR με τη θεραπεία με ριφαμπικίνη.

4. Δεν συνιστάται η τακτική συμπληρωματική χορήγηση ηπαρίνης σε ασθενή με σταθερούς δείκτες INR στο παρελθόν, όπου το αποτέλεσμα μιας μόνο ανάλυσης ήταν χαμηλότερο από τα θεραπευτικά όρια. σε τέτοιες περιπτώσεις, απαιτείται έλεγχος του INR μετά από 7 ημέρες

Άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά

Σχεδόν όλοι οι ασθενείς που πάσχουν από καρδιακή νόσο θα πρέπει να λαμβάνουν ειδικά φάρμακα αραίωσης αίματος. Όλα αυτά τα φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε 2 κύριους τύπους: αντιθρομβωτικά φάρμακα άμεσης δράσης και ανταγωνιστές βιταμίνης Κ (έμμεση δράση). Πώς να καταλάβετε ποια είναι η διαφορά μεταξύ αυτών των υποείδων και ποιος είναι ο μηχανισμός των επιπτώσεών τους στο σώμα;

Χαρακτηριστικά της χρήσης έμμεσων αντιπηκτικών

Τα έμμεσα αντιπηκτικά παρεμποδίζουν τη σύνθεση παραγόντων πήξης στο ήπαρ (προθρομβίνη και προποβερτίνη). Η επίδρασή τους εμφανίζεται μετά από 8-12 ώρες μετά τη χορήγηση και διαρκεί από αρκετές ημέρες έως δύο εβδομάδες. Το σημαντικότερο πλεονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι ότι έχουν σωρευτικό αποτέλεσμα. Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (το δεύτερο όνομα για τα έμμεσα αντιπηκτικά) έχουν χρησιμοποιηθεί για πρωτογενή και δευτερογενή πρόληψη θρομβοεμβολισμού για περισσότερο από 50 χρόνια. Είναι η βιταμίνη Κ που αποτελεί αναπόσπαστο μέρος της διαδικασίας πήξης.

Η βαρφαρίνη και άλλα παράγωγα κουμαρίνης είναι τα πλέον συχνά χρησιμοποιούμενα έμμεσα αντιπηκτικά. Το AVK (συντομογραφημένο όνομα για τους ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ) έχει πολλούς περιορισμούς, επομένως δεν πρέπει να αρχίσετε να το παίρνετε οι ίδιοι. Η σωστή δόση μπορεί να επιλεγεί μόνο από ειδικευμένο γιατρό με βάση τα αποτελέσματα των δοκιμών. Η τακτική παρακολούθηση των αιμοπεταλίων είναι σημαντική για την έγκαιρη ρύθμιση της δοσολογίας. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι εάν ο γιατρός που συνταγογραφείται για να λάβει warfarin 2 φορές την ημέρα, στη συνέχεια, ανεξάρτητα μείωση ή αύξηση της δόσης απαγορεύεται.

Κατάλογος έμμεσων αντιπηκτικών και ο μηχανισμός δράσης τους

Ο κατάλογος των έμμεσων αντιπηκτικών οδηγείται από τη βαρφαρίνη (άλλη εμπορική ονομασία "Coumadin"). Αυτό είναι ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα που προδιαγράφονται για την πρόληψη της εμφάνισης θρόμβων αίματος. Λιγότερο δημοφιλείς ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ είναι συνοριακές, ακενοκουμαρόλη και δισκουμαρόλη. Ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων είναι πανομοιότυπος: μείωση της δραστικότητας της απορρόφησης της βιταμίνης Κ, η οποία οδηγεί σε εξάντληση των εξαρτημένων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη και τα αντιπηκτικά συνώνυμα θα πρέπει να περιορίζουν την ημερήσια πρόσληψη βιταμίνης Κ με τρόφιμα και συμπληρώματα διατροφής. Αιφνίδιες αλλαγές στο επίπεδο της βιταμίνης Κ στο σώμα μπορούν να αυξήσουν ή να μειώσουν σημαντικά την επίδραση της αντιπηκτικής θεραπείας.

Μειονεκτήματα ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ

Μέχρι το τέλος του 2010, ο ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ (βαρφαρίνη) ήταν το μόνο από του στόματος αντιπηκτικό που εγκρίθηκε από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας για την πρόληψη των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή και τη θεραπεία του φλεβικού θρομβοεμβολισμού. Για μισό αιώνα, οι φαρμακοποιοί έχουν μελετήσει λεπτομερώς την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, καθώς επίσης έχουν σαφώς προσδιορίσει τα μειονεκτήματα και τις παρενέργειες.

Τα πιο συνηθισμένα περιλαμβάνουν:

  • στενό θεραπευτικό παράθυρο (για δηλητηρίαση αρκεί να πίνετε τον ελάχιστο αριθμό χαπιών).
  • αλληλεπίδραση με τρόφιμα πλούσια σε βιταμίνη Κ (λήψη χαπιών σε συνδυασμό με καθημερινή κατανάλωση πράσινων λαχανικών μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία).
  • καθυστερημένη αντιπηκτική δράση (αυτό σημαίνει ότι πρέπει να περάσουν αρκετές εβδομάδες μεταξύ της έναρξης της θεραπείας και των πρώτων αποτελεσμάτων). Για την πρόληψη της φλεβικής θρόμβωσης, η περίοδος αυτή είναι υπερβολικά μεγάλη.
  • την ανάγκη συχνής παρακολούθησης της κατάστασης του αίματος και της προσαρμογής της δόσης ·
  • η πιθανότητα μώλωσης και αιμορραγίας.

Τι μπορεί να επηρεάσει την επίδραση της λήψης ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ;

Η αντιπηκτική δράση του AVK μπορεί να επηρεαστεί σημαντικά από τέτοιους παράγοντες:

  • ηλικία ·
  • δάπεδο?
  • σωματικό βάρος;
  • υφιστάμενη διατροφή ·
  • λήψη φυτικών συμπληρωμάτων.
  • λήψη άλλων φαρμάκων.
  • γενετικές ασθένειες.

Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα των άμεσων αντιπηκτικών φαρμάκων

Κατά τη διάρκεια των τελευταίων 6 ετών, εμφανίστηκαν νέα φαρμακευτικά προϊόντα στην αγορά φαρμακευτικών προϊόντων. Είναι μια εναλλακτική λύση έναντι των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ για τη θεραπεία της θρομβοεμβολής και την πρόληψη της θρόμβωσης. Τα απευθείας από του στόματος αντιπηκτικά (PPA) είναι ένα πιο αποτελεσματικό και ασφαλέστερο ανάλογο των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ.

Η δημοτικότητα του PPA μεταξύ των καρδιολόγων και των ασθενών δεν αποτελεί έκπληξη, διότι μεταξύ των πλεονεκτημάτων που μπορούμε να σημειώσουμε:

  • γρήγορη έναρξη δράσης ·
  • σχετικά βραχύ χρόνο ημιζωής.
  • η παρουσία ειδικών αντιδότων παραγόντων (μπορεί να είναι χρήσιμη στην θεραπεία οξεών ισχαιμικών εγκεφαλικών επεισοδίων, καθώς και για την εξάλειψη των αρνητικών συμπτωμάτων μετά το εγκεφαλικό επεισόδιο).
  • σταθερή δοσολογία.
  • δεν υπάρχει άμεση επίδραση των συμπληρωμάτων διατροφής στην ημερήσια δόση του φαρμάκου.
  • δεν χρειάζονται τακτικές εργαστηριακές εξετάσεις αίματος.

Οι εμπορικές ονομασίες των άμεσων αντιπηκτικών και ο μηχανισμός της δράσης τους

Η ταξινόμηση των φαρμάκων άμεσης δράσης είναι ελαφρώς πιο εκτεταμένη. Το δαβιγατράνη etexilate (εμπορική ονομασία "Pradaksa") είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης. Αυτό το φάρμακο ήταν το πρώτο άμεσο από του στόματος αντιπηκτικό μεταξύ εκείνων που εγκρίθηκαν από την ιατρική κοινότητα. Κυριολεκτικά εδώ και αρκετά χρόνια, οι αναστολείς rivaroxaban (xalerto και edoxaban) έχουν προστεθεί στον κατάλογο των άμεσων αντιπηκτικών. Μακροπρόθεσμες κλινικές δοκιμές έχουν δείξει την υψηλή αποτελεσματικότητα των ανωτέρω φαρμάκων στην πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και τη θεραπεία της θρόμβωσης. Το PAP έχει σαφή πλεονεκτήματα έναντι της βαρφαρίνης και το πιο σημαντικό είναι ότι τα φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν χωρίς τακτική παρακολούθηση των παραμέτρων του αίματος.

Ο μηχανισμός δράσης του PPA διαφέρει σημαντικά από το μηχανισμό των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ. Κάθε αντιπηκτικό άμεσης δράσης περιέχει μικρά μόρια που συνδέονται επιλεκτικά με την καταλυτική θέση της θρομβίνης. Δεδομένου ότι η θρομβίνη προάγει την πήξη με τη μετατροπή του ινωδογόνου σε κλώνους ινώδους, η dabigatran δημιουργεί το αποτέλεσμα του αποκλεισμού αυτών των κλώνων.

Πρόσθετοι αποτελεσματικοί μηχανισμοί των άμεσων αντιπηκτικών περιλαμβάνουν την απενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και τη μείωση της δραστηριότητας πήξης αίματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι 7-14 ώρες, ο χρόνος εμφάνισης του θεραπευτικού αποτελέσματος κυμαίνεται από μία έως τέσσερις ώρες. Τα άμεσα αντιπηκτικά συσσωρεύονται στο ήπαρ για να σχηματίσουν δραστικούς μεταβολίτες και εκκρίνονται από το σώμα με ούρα.

Επίσης, δύο τύποι ηπαρίνης χρησιμοποιούνται ως αντιπηκτικά - μη φρακτικά (UFG) και χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH). Η ηπαρίνη χαμηλού κλάσματος έχει χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και θεραπεία της ήπιας θρόμβωσης για αρκετές δεκαετίες. Τα μειονεκτήματα της UFH είναι ότι έχει μεταβλητό αντιπηκτικό αποτέλεσμα, καθώς και περιορισμένη βιοδιαθεσιμότητα. Ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους παράγεται από χαμηλή κλασματική από αποπολυμερισμό.

Η ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους έχει ειδική κατανομή μοριακού βάρους, η οποία καθορίζει την αντιπηκτική δραστικότητα και τη διάρκεια δράσης της. Το πλεονέκτημα του LMWH είναι ότι μπορείτε εύκολα να υπολογίσετε την απαιτούμενη δοσολογία και επίσης να μην φοβάστε σοβαρές παρενέργειες. Για τους λόγους αυτούς, είναι τα υποείδη χαμηλού μοριακού βάρους της ηπαρίνης που χρησιμοποιούνται στα περισσότερα νοσοκομεία του κόσμου.

Η συνοχή και η κανονικότητα είναι απαραίτητες για αποτελεσματική θεραπεία με απευθείας αντιπηκτικά. Δεδομένου ότι τα φάρμακα αυτού του τύπου έχουν σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής, οι ασθενείς που χάνονται δόση σκόπιμα ή τυχαία διατρέχουν κίνδυνο θρόμβωσης ή ανεπαρκούς πήξης. Λαμβάνοντας υπόψη ότι το θετικό αποτέλεσμα της λήψης του PPA εξαφανίζεται γρήγορα όταν το φάρμακο σταματήσει στο σώμα, είναι εξαιρετικά σημαντικό να ακολουθήσετε το πρόγραμμα που συνταγογραφείται από το γιατρό.

Είναι δυνατόν να συνδυάσουμε άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά;

Όπως έχει ήδη καταστεί σαφές, τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς για καρδιακές προσβολές, στηθάγχη, αγγειακή εμβολή διαφόρων οργάνων, θρόμβωση, θρομβοφλεβίτιδα. Σε οξείες περιπτώσεις, συνήθως χορηγούνται αντιπηκτικά άμεσης δράσης, τα οποία παρέχουν άμεση δράση και αποτρέπουν την πήξη του αίματος. Μετά από 3-4 ημέρες (ανάλογα με την επιτυχία της αρχικής θεραπείας), η θεραπεία μπορεί να ενισχυθεί με έμμεσα αντιπηκτικά.

Συνδυασμένη αντιπηκτική θεραπεία πραγματοποιείται επίσης πριν από τις επεμβάσεις στην καρδιά και τα αγγεία, κατά τη μετάγγιση αίματος, καθώς και για την πρόληψη της θρόμβωσης. Η θεραπεία με συνδυασμό διαφορετικών τύπων αντιπηκτικών θα πρέπει να γίνεται υπό τη συνεχή παρακολούθηση των επαγγελματιών του τομέα της ιατρικής. Λόγω της αύξησης της συχνότητας των εγκεφαλικών επεισοδίων και της παροξυσμικής κολπικής μαρμαρυγής, η θεραπεία με δύο τύπους φαρμάκων ταυτόχρονα παρακολουθεί συνεχώς την παρουσία ιζήματος στα ούρα, τον ρυθμό πήξης του αίματος και το επίπεδο προθρομβίνης στο αίμα.

Η θεραπεία με συνδυασμό διαφορετικών αντιπηκτικών αντενδείκνυται σε:

  • αιμορραγική διάθεση;
  • ασθένειες που συνοδεύονται από μείωση της πήξης του αίματος ·
  • κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης?
  • μειωμένη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
  • κακοήθη νεοπλάσματα.
  • πεπτικού έλκους.

Επίσης, είναι επείγουσα η διακοπή της θεραπείας συνδυασμού όταν εμφανίζεται αίμα στα ούρα.

Πώς να προσδιορίσετε την αποτελεσματικότητα της λήψης αντιπηκτικών;

Οι έμμεσοι πηκτικοί παράγοντες είναι εύκολο να ανιχνευθούν στο αίμα και ακόμη και να μετρήσουν την αποτελεσματικότητά τους. Για το σκοπό αυτό, αναπτύχθηκε ένας ειδικός δείκτης που ονομάζεται "διεθνής ομαλοποιημένη στάση".

  1. Ένα άτομο που δεν λαμβάνει έμμεσα αντιπηκτικά θα έχει INR ελαφρώς κάτω του 1.
  2. Ένας ασθενής που παίρνει βαρφαρίνη θα έχει INR μεταξύ 2,0 και 3,0. Βλέποντας τέτοια υψηλά ποσοστά, οι γιατροί θα είναι έτοιμοι για το γεγονός ότι μπορεί να υπάρξει ξαφνική αιμορραγία.
  3. Μια τιμή INR μεταξύ 1 και 2 υποδεικνύει ότι ο ασθενής μπορεί να κινδυνεύει από ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.
  4. Με INR 4 και άνω, υπάρχει ο μεγαλύτερος κίνδυνος πήξης του αίματος και η ανάπτυξη αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου.

Αλλά μια εξέταση αίματος για το INR δεν θα δώσει αντικειμενικούς δείκτες εάν ο ασθενής παίρνει άμεσα αντιπηκτικά. Το μεγαλύτερο πρόβλημα με τα νεότερα άμεσα αντιπηκτικά είναι η έλλειψη αξιόπιστου τρόπου αξιολόγησης της αποτελεσματικότητάς τους. Οι γιατροί μπορούν να βρουν το χρόνο για να σταματήσουν την αιμορραγία, αλλά δεν υπάρχει κανένας δείκτης που να αξιολογεί την παρουσία αντιπηκτικών επιδράσεων. Για παράδειγμα, είναι πολύ σημαντικό για τη θεραπεία ασθενών που γίνονται δεκτοί σε ασθενοφόρο σε κατάσταση ασυνείδητου. Εάν δεν υπάρχουν πληροφορίες στο ιατρικό αρχείο σχετικά με τους ασθενείς που λαμβάνουν απευθείας αντιπηκτικά, είναι μάλλον δύσκολο να τα εντοπίσετε γρήγορα στο αίμα.

Τι να κάνει με την υπερδοσολογία;

Παρά τα παραπάνω πλεονεκτήματα, οι γιατροί εξακολουθούν να ανησυχούν για την έλλειψη συγκεκριμένων αντιδότων για χρήση σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Για να αποφευχθεί μια τέτοια σοβαρή κατάσταση, οι γιατροί συμμορφώνονται με τους ακόλουθους κανόνες:

  • μειώστε τη δόση του epoxax μετά από 7 ημέρες χρήσης.
  • Το Xalerto απαιτεί μείωση της δόσης μετά από μια πορεία 21 ημερών.

Επί του παρόντος, όταν εμφανίζεται απειλητική για τη ζωή αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από έμμεσα αντιπηκτικά, ο ασθενής εγχέεται με φρέσκο ​​κατεψυγμένο πλάσμα, συμπύκνωμα του συμπλόκου προθρομβίνης και Phytonadione.

Η φαρμακολογία και ο μηχανισμός δράσης κάθε αντιδότου διαφέρουν. Τα διαφορετικά αντιπηκτικά θα απαιτούν διαφορετικές δόσεις και στρατηγικές για τη χορήγηση αντιδότων. Η διάρκεια της πορείας και η δόση των αντιδότων υπολογίζονται ανάλογα με τον τρόπο με τον οποίο ο ασθενής αντιδρά με τα φάρμακα που έχουν ήδη ενεθεί (υπάρχουν περιπτώσεις όπου μερικά αντίδοτα όχι μόνο σταματούν την αιμορραγία αλλά και ενεργοποιούν την συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων).

Τα ποσοστά θνησιμότητας κατά τη λήψη του PPA και του AVK

Οι ασθενείς που έλαβαν απευθείας αντιπηκτικά για την πρόληψη επιπλοκών από καρδιακές παθήσεις κατέγραψαν μεγαλύτερο αριθμό αιφνίδιας αιμορραγίας αλλά ταυτόχρονα χαμηλότερους ρυθμούς θνησιμότητας σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν αναστολείς της βιταμίνης Κ. Δεν χρειάζεται να συμπεράνει κανείς ότι η αιμορραγία Αυτός ο τρόπος συμβάλλει στη μείωση των ποσοστών θνησιμότητας.

Τέτοια αμφιλεγόμενα αποτελέσματα οφείλονται στο γεγονός ότι οι περισσότερες μελέτες διεξάγονται σε νοσοκομείο. Όλη η αιμορραγία, η οποία συμβαίνει όταν ο ασθενής βρίσκεται στο νοσοκομείο και λαμβάνει άμεσα αντιπηκτικά μέσω ενδοφλέβιας δόσης, σταματάει γρήγορα από εξειδικευμένο ιατρικό προσωπικό και δεν είναι θανατηφόρος. Ωστόσο, τα έμμεσα αντιπηκτικά του ασθενούς παίρνουν τις περισσότερες φορές χωρίς επίβλεψη από τους γιατρούς, γεγονός που οδηγεί σε υψηλότερο ποσοστό θανατηφόρων αποτελεσμάτων.

Chemist Handbook 21

Χημεία και χημική τεχνολογία

Ανταγωνιστές βιταμινών

Για την εξάλειψη των επιδράσεων της υπερβιταμίνωσης, αναστολείς βιταμινών ή ανταγωνιστές βιταμινών, καλούνται να βοηθήσουν.

Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Β12 έχουν ανακαλυφθεί σχετικά πρόσφατα, την τελευταία δεκαετία. [c.409]

Έτσι, μπορεί να ειπωθεί ότι υπάρχουν πάρα πολλές ενώσεις παρόμοιες με τη Β12 στη φύση, αλλά μόνο οι κοβαλαμίνες είναι δραστικές για τον άνθρωπο και τα ανώτερα ζώα (σημείο 1). Θα πρέπει να σημειωθεί ότι στη φύση υπάρχουν corrinoids χωρίς Co - αυτοί είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης Β12- [c.284]

Αυτή τη στιγμή είναι γνωστή και ένας αριθμός άλλων ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ, παίζοντας το ρόλο της αντινιταμίνης Κ. [C.160]

Αυτή η ένωση, η οποία είναι ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ, έχει πλέον βρεθεί στην πρακτική ιατρική εφαρμογή ως ένα αντιπηκτικό, δηλαδή μια ουσία που αποτρέπει το πήγμα του αίματος. [c.409]

ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΒΙΤΑΜΙΝΗΣ (ANTIVITAMINS) [c.715]

Ανταγωνιστές βιταμίνης (αντινιταμίνες) [γ.715]

Ένας φυσικός ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ είναι η ηπαρίνη, ένας ετεροπολυσακχαρίτης που παράγεται στο ήπαρ και στον πνευμονικό ιστό και η ανασταλτική διαδικασία για τη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη, η οποία βοηθά στην επιβράδυνση της πήξης του αίματος. Η δικουμαρίνη μπορεί επίσης να είναι ο ανταγωνιστής της, προκαλώντας μείωση της αντοχής των τριχοειδών αγγείων και των μικρών αιμορραγιών. Αυτές οι ουσίες, οι οποίες είναι αντιπηκτικά, χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική για αυξημένη πήξη του αίματος. [ο.144]

Το αντιβιοτικό cycloserine αντι-ΤΒ και το [c.69] ήταν σημαντικά πιο ισχυροί ανταγωνιστές της βιταμίνης Β.

Η φεπρομαρόνη είναι το αρχικό έμμεσο αντιπηκτικό [220]. Είναι ένας ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ, απαραίτητος για το σχηματισμό προθρομβίνης στο ήπαρ. Παραβιάζει τη σύνθεση της προθρομβίνης, της προποβερτίνης, των παραγόντων πήξης ΙΧ και Χ. Περισσότερο δραστική από τη δικουμίνη και τη νευικουμαρίνη, έχει μικρότερο σωρευτικό αποτέλεσμα από τη δικουμαρίνη. Με δραστηριότητα κοντά στη βαρφαρίνη, αλλά λιγότερο τοξική. [c.122]

Η νιτροφφαρίνη είναι το αρχικό αντιπηκτικό [122, 134]. Όπως και η φεπρομαρόνη (βλέπε σελ. 121), είναι ένας ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ, διαταράσσει τη σύνθεση της προθρομβίνης, της προ-κονβερτίνης, των παραγόντων πήξης IX και Χ. Έχει ισχυρότερη επίδραση. ταχύτερη και μικρότερη δράση από την φεπρομάρονη. [c.123]

Τα τρωκτικοκτόνα είναι χρόνια. Οι δράσεις (αντιοξειδωτικά) είναι naib, αποτελεσματικές και ασφαλείς για τους ανθρώπους. Η δράση τους ως ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ βασίζεται στην αναστολή της σύνθεσης της προθρομβίνης, ως αποτέλεσμα της οποίας διαταράσσεται η πήξη αίματος των ζώων. [ο.175]

Το ενεργό αντιπηκτικό έμμεσης αιμάτωσης, οδηγεί σε εξασθενημένο σχηματισμό προθρομβίνης στο ήπαρ και μειώνει την περιεκτικότητα σε αποσύνθεση. παράγοντες πήξης του αίματος, είναι ένας ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ. Λειτουργεί αργά και συνεχώς. Εφαρμόστε το F. στη θεραπεία της θρόμβωσης, της θρομβοφλεβίτιδας και άλλων. Ν. Koikov. [c.67]

Τα τελευταία χρόνια, ένας άλλος συνθετικός ανταγωνιστής βιταμίνης Β1-2 τριφθορομεθυλοθειαμίνης έχει γίνει γνωστός. [γ.399]

Η κορτιζόνη και τα συνθετικά της ανάλογα, όπως η πρεδνιζόνη ή η δεξαμεθαζόνη, συγκαταλέγονται στις σύγχρονες θεραπείες θαύματος. Χρησιμοποιούνται σε οξείες επιθέσεις αρθρίτιδας, με σοβαρή φλεγμονή των ματιών και άλλων οργάνων. Ωστόσο, η παρατεταμένη χρήση αυτών των φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες, ειδικότερα μυϊκή ατροφία και επαναρρόφηση οστού. Η τελευταία συμβαίνει ως αποτέλεσμα ειδικής αναστολής της απορρόφησης ασβεστίου στο γαστρεντερικό σωλήνα υπό την επίδραση αυτών των πόρων. Έτσι, από την άποψη αυτή, τα γλυκοκορτικοειδή είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης Ο (συμπλήρωμα 12-G). [c.586]


Η αυξημένη πήξη του αίματος και οι θρόμβοι αίματος προκαλούν μερικές φορές σοβαρές ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος. Ορισμένες χημικές ενώσεις που εμποδίζουν τις διεργασίες πήξης αίματος ονομάζονται ανταγωνιστές βιταμίνης Κ και χρησιμοποιούνται ως φάρμακα. Αυτές οι ουσίες περιλαμβάνουν τη δικουαρόλη και τη βαρφαρίνη [σελ. 105]

Η δράση της βαρφαρίνης και της δικουμαρόλης. Η βαρφαρίνη είναι ένα εμπορεύσιμο φάρμακο που χρησιμοποιείται για τον έλεγχο των τρωκτικών, είναι ένας ισχυρός ανταγωνιστής βιταμίνης Κ του [c.300]

Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ. Είναι γνωστοί ορισμένοι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ, όπως για παράδειγμα η δικουαρόλη και το σαλικυλικό οξύ. Με την εισαγωγή δικουαρόλης στο σώμα ενός ζώου παρατηρείται σημαντική μείωση της συγκέντρωσης [σελ.152]

Ένα νέο ενδιαφέρον πρόβλημα στη θεωρία της εμφάνισης ανεπάρκειας βιταμινών προέκυψε σε σχέση με την ανακάλυψη ανταγωνιστών βιταμινών, που ονομάζονται αντιβιταμίνες. Οι αντινιταμίνες είναι ουσίες που είναι πολύ κοντά στη δομή των αντίστοιχων βιταμινών. Οι αντινιταμίνες όχι μόνο δεν διαθέτουν τις ιδιότητες των βιταμινών, αλλά, αντίθετα, είναι ψευδείς υποκατάστατες τους και συμπεριλαμβάνονται στη δομή αλλά στη φυσική αλυσίδα των αντιδράσεων ανταλλαγής, διακόπτουν την κανονική της πορεία. [c.177]

Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ Ένας αριθμός ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ είναι γνωστός, όπως για παράδειγμα η δικουαρόλη και το σαλικυλικό οξύ Σημαντική μείωση της συγκέντρωσης προθρομβίνης στο αίμα παρατηρείται κατά την ένεση της δικουαρόλης στο σώμα ενός ζώου. Αυτό προκαλεί αιμορραγία και θάνατο ζώων από την απώλεια αίματος. Αν η βιταμίνη Κ χορηγείται σε ορισμένη ποσότητα μαζί με τη δικουραμόλη, τότε δεν παρατηρείται μια τέτοια μείωση της περιεκτικότητας σε προθρομβίνη. Το σαλικυλικό οξύ και τα άλατά του προκαλούν επίσης υποπροθρομβιναιμία. [c.160]

Σε περίπτωση δηλητηρίασης με ισονικοτινυλοϋδραζίδιο (και άλλους ανταγωνιστές βιταμίνης Wb), η ανάπτυξη σπασμών και θάνατος ζώων συνδέεται με την καταστολή της δράσης ορισμένων πυριδοξαλικών ενζύμων στο κεντρικό νευρικό σύστημα και όχι με δηλητηρίαση από αμμωνία. - Περίπου. ed. [c.465]

Η αντι-ιταμινική δραστηριότητα είναι συνήθως συνέπεια της γεωμετρικής και λειτουργικής ομοιότητας μεταξύ της βιταμίνης Α και του ανταγωνιστή της. Η βιταμίνη C - L - ασκορβικό οξύ αντιτίθεται στην αντιβιταμίνη - D - ασκορβικό οξύ σε βιταμίνη ΡΡ (νικοτιναμίδιο) - πυριδίνη - 3 - σουλφονικό οξύ σε βιταμίνη Β3 (παντοθενικό οξύ) - σουλφοπαντοθενικό οξύ, κλπ.

Η δομή σχεδόν όλων των ήδη ανοιχτών βιταμινών δημιουργείται. Αυτό επέτρεψε τη σύνθεση τόσο των ίδιων των βιταμινών όσο και των σχετικών ενώσεων και πολλές από αυτές τις συνθετικές ουσίες βρήκαν ευρεία εφαρμογή στην ιατρική πρακτική. Μαζί με αυτό, διαπιστώθηκε ότι ορισμένα χημικά ανάλογα των βιταμινών είναι ανταγωνιστικά των τελευταίων. Δεδομένου ότι πολλές βιταμίνες χρησιμεύουν ταυτόχρονα ως αυξητικοί παράγοντες για τα μικρόβια, συνθετικοί ανταγωνιστές βιταμινών μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη μικροβίων, δηλαδή έχουν αντιβιοτική δράση. [c.401]

Αφού διαπιστώθηκε ότι πολλές βιταμίνες είναι συνένζυμα και ότι η έλλειψη στο σώμα συνδέεται με διάφορες ασθένειες, εμφανίστηκε η θεραπεία με βιταμίνες, η οποία έχει, γενικά, αρκετά επιτεύγματα. Τώρα για τη θεραπεία πολλών ασθενειών που χρησιμοποιούν σημαντικές ποσότητες βιταμινών, αλλά στην εφαρμογή τους είναι ακόμα πολύ εμπειρικό. Είναι ενδιαφέρον να χρησιμοποιηθούν μερικές βιταμίνες με αντιμεταβολίτες για θεραπευτικούς σκοπούς, δηλ. Η δράση αντινιταμινών συνήθως μειώνεται σε αναστολή (αναστολή) συγκεκριμένων ενζυματικών αντιδράσεων ή υποτονικών βιοχημικών διεργασιών που διεξάγονται από συστήματα πολυενζύμου. Έτσι, η αμινοπτερίνη, ένας ανταγωνιστής του φολικού οξέος, καθιστά δύσκολη τη σύνθεση των βάσεων πουρίνης και πυριμιδίνης, επιβραδύνοντας έτσι τον πολλαπλασιασμό των καρκινικών κυττάρων. Η ντικουμαρόλη - ένας ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ - παρεμβαίνει στις αντιδράσεις πήξης στο αίμα και χρησιμοποιείται στη θεραπεία των ενδοαγγειακών θρόμβων αίματος. Έχει αποδειχθεί ότι τα σουλφοναμίδια έχουν αντιβιταμινικές ιδιότητες σε σχέση με το παρα-αμινοβενζοϊκό οξύ, παράγοντα απαραίτητο για την ανάπτυξη πολλών επιβλαβών βακτηριδίων, με βάση το θεραπευτικό αποτέλεσμα των σουλφοναμιδών. Πιστεύεται ότι η αναζήτηση άλλων παρασκευασμάτων αντι-βιταμινών που αναστέλλουν την ανάπτυξη βακτηριδίων μπορεί να προσφέρει πολύτιμες φαρμακευτικές ουσίες. Ορισμένα από τα ανθελονοσιακά φάρμακα αποδείχθηκαν ανταγωνιστές της βιταμίνης Bg, αλλά δεν είναι ακόμη γνωστό εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα βασίζεται σε ανταγωνιστική μετατόπιση (υποκατάσταση) σε ένζυμα ριβοφλαβίνης. [c.320]


Το 1944, προτάθηκε ότι η λυσοζύμη είναι παρόμοια στη φύση και πιθανώς ταυτόσημη με την αβιδίνη, μια πρωτεΐνη που είναι ανταγωνιστής της βιταμίνης Η (βιοτίνη). Εντούτοις, αυτή η παραδοχή αμφισβητήθηκε σύντομα [σελ.221]

Στους ιστούς των ψαριών γλυκού νερού, στις γαρίδες, στην ρέγγα του Ατλαντικού, έχουν βρεθεί ουσίες που είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης V, δηλαδή των αντινιταμινών της - ενεργούν ακριβώς το αντίθετο της βιταμίνης και καταστέλλουν τις λειτουργίες της. [c.129]

Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ είναι η δικουαρόλη και η βαρφαρίνη, οι οποίες χρησιμοποιούνται ως αντιπηκτικά. [γ.95]

Η ηπαρίνη είναι ένας ετεροπολυσακχαρίτης που εμποδίζει το πήγμα (antnokoagulant) αίμα ανθρώπων και ζώων. Έχει μια προβλήτα. βάρος 20 LLC. Ειδικά πολλά από αυτά στο ήπαρ (μέχρι 100 mg ανά 1 kg ιστού), πνεύμονες, καρδιά, σπλήνα, θυρεοειδή, αίμα και άλλους ιστούς και όργανα. Απομονώθηκε σε κρυσταλλική κατάσταση και χρησιμοποιείται ευρέως στην ιατρική, είναι ένας παράγοντας σταθεροποίησης των αιμοδοτών κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης για την πρόληψη και θεραπεία της θρόμβωσης, ενός ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ. Πιστεύεται ότι η ηπαρίνη αδρανοποιεί το ένζυμο θρομβοκινάση. [c.173]

Το Sincumar είναι έμμεσο αντιπηκτικό. Σύμφωνα με τη χημική δομή και τον μηχανισμό του αντιπηκτικού αποτελέσματος, είναι παρόμοια με τη δισκουμαρίνη και τη νευϊκουμαρίνη, αναστέλλει το σχηματισμό προθρομβίνης στο ήπαρ και μπορεί να θεωρηθεί ως ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ. [C.104]

Δείτε τις σελίδες όπου αναφέρεται ο όρος Ανταγωνιστές βιταμινών: [c.60] [c.227] [c.247] [c.20] [c.357] [c.34] [c.65] [p.437] [c.65] [p.65] [p.300] [p.358] [p.249] [p.26] Βιολογική Χημεία, Ed. 3 (1998) - [p.232]

Χημεία Οργανικών Φαρμακευτικών Ουσιών (1953) - [c.152]

Ανταγωνιστές βιταμινών - αντινιταμίνες 19.06.2014

Όλοι γνωρίζουν ότι οι βιταμίνες είναι ζωτικά στοιχεία καλής υγείας. Αλλά γνωρίζατε ότι ορισμένες ουσίες στο φαγητό μας και στο περιβάλλον, καθώς και μερικά φάρμακα, είναι αντι-βιταμίνες - χημικές ουσίες που μειώνουν ή αναιρούν τη χημική επίδραση των βιταμινών στο σώμα. Οι αντινιταμίνες ονομάζονται επίσης ανταγωνιστές βιταμινών.

Τα αντιβιταμίνες είναι γνωστά από τη δεκαετία του '70 του περασμένου αιώνα. Οι επιστήμονες «υπολόγισαν» τυχαία τους ανταγωνιστές - κατά τη διάρκεια ενός πειράματος για τη μελέτη της σύνθεσης της βιταμίνης Β9 - φολικού οξέος: οι ερευνητές συνέθεσαν το φολικό οξύ, το οποίο, προς έκπληξή τους, απέκτησε αντίθετες ιδιότητες χωρίς προφανή λόγο.

Η βιταμίνη Α και οι ανταγωνιστές της

Η βιταμίνη Α ή η ρετινόλη είναι μια λιποδιαλυτή βιταμίνη, η οποία απορροφάται ακόμα ελάχιστα από το σώμα αν υπάρχει μεγάλη ποσότητα μαργαρίνης και μαγειρικού ελαίου. Επομένως, όταν μαγειρεύετε τρόφιμα με υψηλή περιεκτικότητα σε ρετινόλη (ήπαρ, ψάρι, αυγά), συνιστάται να χρησιμοποιείτε την ελάχιστη ποσότητα λίπους.

Επιπλέον, το ορυκτέλαιο, που χρησιμοποιείται ως καθαρτικό, απορροφά τη βιταμίνη Α και το καροτένιο, καταστρέφοντάς το έτσι.

Τα φάρμακα που αμβλύνουν το αίμα και τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται στην ιατρική για να επιβραδύνουν την πήξη του αίματος, καταστρέφουν τη βιταμίνη Α του σώματος.

Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ

Ένα άτομο χρειάζεται μια μικρή ημερήσια δόση βιταμίνης Κ - αποθηκεύεται σε μικρές ποσότητες στο ήπαρ. Η βιταμίνη εισέρχεται στο ανθρώπινο σώμα μέσω της κατανάλωσης φυτικών τροφών και συντίθεται επίσης από βακτήρια στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η αντιβιοτική θεραπεία (λαμβάνοντας οποιαδήποτε αντιβιοτικά όπως η πενικιλίνη, η στρεπτομυκίνη, η τετρακυκλίνη κλπ.) Αναστέλλει την ανάπτυξη των βακτηριδίων και επομένως μειώνει τη σύνθεση της βιταμίνης Κ.

Άλλοι ανταγωνιστές βιταμίνης Κ είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση των συμπτωμάτων της θρόμβωσης - έναν ανώμαλο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αιμοφόρα αγγεία.

Αντιβιταμίνες για ασκορβικό οξύ

Είναι γνωστό ότι οι καπνιστές έχουν χαμηλά επίπεδα βιταμίνης C (ασκορβικό οξύ). Ένας καναδός γιατρός, ο Δρ McCormick, ανέλυσε τα επίπεδα βιταμίνης C στο αίμα περίπου 6.000 καπνιστών - όλα τα άτομα είχαν χαμηλά επίπεδα βιταμινών. Ο Frederick Klenner, MD, έχει αναφερθεί εδώ και πολλά χρόνια: απέδειξε ότι ένα τσιγάρο που καπνίσατε μπορεί να καταστρέψει έως και τριάντα πέντε χιλιοστόγραμμα βιταμίνης C από το σώμα σας.

Η απορρόφηση της βιταμίνης C στους ανθρώπους παρεμποδίζεται από την καφεΐνη.

Μερικοί άλλοι κύριοι ανταγωνιστές βιταμίνης C είναι χλωριούχο αμμώνιο, θειοουρακίλη, ατροπίνη, βαρβιτουρικά και αντιισταμινικά. Αλκοολούχα ποτά, στρες, συναισθηματικές διαταραχές είναι επίσης ανταγωνιστές της βιταμίνης C.

Ανταγωνιστές βιταμινών Β

Τα ακατέργαστα ψάρια και το ωμό κρέας μαλακίων, συμπεριλαμβανομένων των στρείδι, αναγνωρίζονται ως ανταγωνιστές των βιταμινών Β.

Τα αντισυλληπτικά χάπια είναι αντιβιταμίνες για τη βιταμίνη Β6 και τη βιταμίνη Β12. Το οιστρογόνο, το οποίο αποτελεί μέρος των από του στόματος αντισυλληπτικών, είναι επίσης ανταγωνιστής της βιταμίνης Ε.

Πριν χρησιμοποιήσετε τις πληροφορίες που παρέχονται από το site medportal.org, διαβάστε τους όρους της συμφωνίας χρήστη.

Συμφωνία χρήστη

Η ιστοσελίδα medportal.org παρέχει υπηρεσίες που υπόκεινται στους όρους που περιγράφονται σε αυτό το έγγραφο. Αρχίζοντας να χρησιμοποιείτε τον ιστότοπο, επιβεβαιώνετε ότι έχετε διαβάσει τους όρους αυτής της Συμφωνίας Χρήστη πριν χρησιμοποιήσετε τον ιστότοπο και αποδέχεστε πλήρως όλους τους όρους της παρούσας Συμφωνίας. Παρακαλούμε μην χρησιμοποιήσετε τον ιστότοπο αν δεν συμφωνείτε με αυτούς τους όρους.

Περιγραφή υπηρεσίας

Όλες οι πληροφορίες που δημοσιεύονται στον ιστότοπο είναι μόνο για αναφορά, οι πληροφορίες που προέρχονται από δημόσιες πηγές αποτελούν στοιχεία αναφοράς και δεν διαφημίζουν. Το site medportal.org παρέχει υπηρεσίες που επιτρέπουν στο χρήστη να αναζητά φάρμακα στα δεδομένα που λαμβάνονται από φαρμακεία ως μέρος συμφωνίας μεταξύ φαρμακείων και medportal.org. Για την ευκολία χρήσης των δεδομένων της τοποθεσίας για τα ναρκωτικά, τα συμπληρώματα διατροφής συστηματοποιούνται και οδηγούνται σε μία μόνο ορθογραφία.

Το site medportal.org παρέχει υπηρεσίες που επιτρέπουν στο χρήστη να αναζητήσει κλινικές και άλλες ιατρικές πληροφορίες.

Αποποίηση ευθυνών

Οι πληροφορίες που τοποθετούνται στα αποτελέσματα αναζήτησης δεν είναι δημόσια προσφορά. Η διαχείριση του ιστοτόπου medportal.org δεν εγγυάται την ακρίβεια, την πληρότητα και (ή) τη συνάφεια των δεδομένων που εμφανίζονται. medportal.org διοίκηση ιστοσελίδα δεν ευθύνεται για απώλεια ή ζημία που μπορεί να υποφέρουν από την πρόσβαση ή την αδυναμία πρόσβασης στο site ή από τη χρήση ή την αδυναμία χρήσης αυτής της ιστοσελίδας.

Αποδέχεστε τους όρους αυτής της συμφωνίας, καταλαβαίνετε πλήρως και συμφωνείτε ότι:

Οι πληροφορίες στον ιστότοπο είναι μόνο για αναφορά.

Η διαχείριση του ιστότοπου medportal.org δεν εγγυάται την απουσία σφαλμάτων και αποκλίσεων όσον αφορά το δηλωμένο στον ιστότοπο και την πραγματική διαθεσιμότητα των αγαθών και των τιμών των προϊόντων στο φαρμακείο.

Ο χρήστης αναλαμβάνει την υποχρέωση να αποσαφηνίσει τις πληροφορίες ενδιαφέροντος με τηλεφωνική κλήση στο φαρμακείο ή να χρησιμοποιήσει τις πληροφορίες που παρέχονται κατά την κρίση του.

Η διαχείριση του ιστοτόπου medportal.org δεν εγγυάται την απουσία σφαλμάτων και αποκλίσεων όσον αφορά το πρόγραμμα εργασίας των κλινικών, τα στοιχεία επικοινωνίας τους - τηλεφωνικούς αριθμούς και διευθύνσεις.

Ούτε ιστοσελίδα medportal.org, ούτε οποιοδήποτε άλλο μέρος που εμπλέκεται στη διαδικασία για την παροχή των πληροφοριών δεν ευθύνεται για βλάβη ή ζημιά που μπορεί να υποστεί από το γεγονός ότι βασίζονται σε πληροφορίες που παρέχονται σε αυτή την ιστοσελίδα.

Η διοίκηση του site medportal.org αναλαμβάνει και δεσμεύεται να καταβάλει περαιτέρω προσπάθειες για την ελαχιστοποίηση των αποκλίσεων και των σφαλμάτων στις παρεχόμενες πληροφορίες.

Η διαχείριση του site medportal.org δεν εγγυάται την απουσία τεχνικών βλαβών, συμπεριλαμβανομένης της λειτουργίας του λογισμικού. Η διοίκηση του site medportal.org αναλαμβάνει το συντομότερο δυνατόν να καταβάλει κάθε προσπάθεια για την εξάλειψη τυχόν βλαβών και σφαλμάτων σε περίπτωση εμφάνισής τους.

Ο χρήστης προειδοποιείται ότι medportal.org ιστοσελίδα διοίκηση δεν είναι υπεύθυνη για την επίσκεψη και τη χρήση τους σε εξωτερικούς πόρους, τις συνδέσεις με τα οποία περιέχονται στην ιστοσελίδα δεν χορηγούν έγκριση του περιεχομένου της και δεν είναι υπεύθυνη για τη διαθεσιμότητά τους.

Η διαχείριση του site medportal.org διατηρεί το δικαίωμα να αναστείλει τον ιστότοπο, για να αλλάξει μερικώς ή εντελώς το περιεχόμενό του, για να πραγματοποιήσει αλλαγές στη Συμφωνία Χρήστη. Τέτοιες αλλαγές γίνονται μόνο κατά την κρίση της Διοίκησης χωρίς προηγούμενη ειδοποίηση προς τον Χρήστη.

Αναγνωρίζετε ότι έχετε διαβάσει τους όρους της παρούσας Συμφωνίας Χρήσης και αποδέχεστε πλήρως όλους τους όρους της παρούσας Συμφωνίας.

Οι διαφημιστικές πληροφορίες για τις οποίες η τοποθέτηση στον ιστότοπο έχει μια αντίστοιχη συμφωνία με τον διαφημιζόμενο, σημειώνεται ως "διαφήμιση".