Σχεδόν όλοι οι ασθενείς που πάσχουν από καρδιακή νόσο θα πρέπει να λαμβάνουν ειδικά φάρμακα αραίωσης αίματος. Όλα αυτά τα φάρμακα μπορούν να χωριστούν σε 2 κύριους τύπους: αντιθρομβωτικά φάρμακα άμεσης δράσης και ανταγωνιστές βιταμίνης Κ (έμμεση δράση). Πώς να καταλάβετε ποια είναι η διαφορά μεταξύ αυτών των υποείδων και ποιος είναι ο μηχανισμός των επιπτώσεών τους στο σώμα;
Χαρακτηριστικά της χρήσης έμμεσων αντιπηκτικών
Τα έμμεσα αντιπηκτικά παρεμποδίζουν τη σύνθεση παραγόντων πήξης στο ήπαρ (προθρομβίνη και προποβερτίνη). Η επίδρασή τους εμφανίζεται μετά από 8-12 ώρες μετά τη χορήγηση και διαρκεί από αρκετές ημέρες έως δύο εβδομάδες. Το σημαντικότερο πλεονέκτημα αυτών των φαρμάκων είναι ότι έχουν σωρευτικό αποτέλεσμα. Οι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (το δεύτερο όνομα για τα έμμεσα αντιπηκτικά) έχουν χρησιμοποιηθεί για πρωτογενή και δευτερογενή πρόληψη θρομβοεμβολισμού για περισσότερο από 50 χρόνια. Είναι η βιταμίνη Κ που αποτελεί αναπόσπαστο μέρος της διαδικασίας πήξης.
Η βαρφαρίνη και άλλα παράγωγα κουμαρίνης είναι τα πλέον συχνά χρησιμοποιούμενα έμμεσα αντιπηκτικά. Το AVK (συντομογραφημένο όνομα για τους ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ) έχει πολλούς περιορισμούς, επομένως δεν πρέπει να αρχίσετε να το παίρνετε οι ίδιοι. Η σωστή δόση μπορεί να επιλεγεί μόνο από ειδικευμένο γιατρό με βάση τα αποτελέσματα των δοκιμών. Η τακτική παρακολούθηση των αιμοπεταλίων είναι σημαντική για την έγκαιρη ρύθμιση της δοσολογίας. Ως εκ τούτου, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι εάν ο γιατρός που συνταγογραφείται για να λάβει warfarin 2 φορές την ημέρα, στη συνέχεια, ανεξάρτητα μείωση ή αύξηση της δόσης απαγορεύεται.
Κατάλογος έμμεσων αντιπηκτικών και ο μηχανισμός δράσης τους
Ο κατάλογος των έμμεσων αντιπηκτικών οδηγείται από τη βαρφαρίνη (άλλη εμπορική ονομασία "Coumadin"). Αυτό είναι ένα από τα πιο δημοφιλή φάρμακα που προδιαγράφονται για την πρόληψη της εμφάνισης θρόμβων αίματος. Λιγότερο δημοφιλείς ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ είναι συνοριακές, ακενοκουμαρόλη και δισκουμαρόλη. Ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων είναι πανομοιότυπος: μείωση της δραστικότητας της απορρόφησης της βιταμίνης Κ, η οποία οδηγεί σε εξάντληση των εξαρτημένων από τη βιταμίνη Κ παραγόντων πήξης.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη και τα αντιπηκτικά συνώνυμα θα πρέπει να περιορίζουν την ημερήσια πρόσληψη βιταμίνης Κ με τρόφιμα και συμπληρώματα διατροφής. Αιφνίδιες αλλαγές στο επίπεδο της βιταμίνης Κ στο σώμα μπορούν να αυξήσουν ή να μειώσουν σημαντικά την επίδραση της αντιπηκτικής θεραπείας.
Μειονεκτήματα ανταγωνιστή της βιταμίνης Κ
Μέχρι το τέλος του 2010, ο ανταγωνιστής της βιταμίνης Κ (βαρφαρίνη) ήταν το μόνο από του στόματος αντιπηκτικό που εγκρίθηκε από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας για την πρόληψη των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ασθενείς με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή και τη θεραπεία του φλεβικού θρομβοεμβολισμού. Για μισό αιώνα, οι φαρμακοποιοί έχουν μελετήσει λεπτομερώς την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, καθώς επίσης έχουν σαφώς προσδιορίσει τα μειονεκτήματα και τις παρενέργειες.
Τα πιο συνηθισμένα περιλαμβάνουν:
- στενό θεραπευτικό παράθυρο (για δηλητηρίαση αρκεί να πίνετε τον ελάχιστο αριθμό χαπιών).
- αλληλεπίδραση με τρόφιμα πλούσια σε βιταμίνη Κ (λήψη χαπιών σε συνδυασμό με καθημερινή κατανάλωση πράσινων λαχανικών μπορεί να οδηγήσει σε υπερκαλιαιμία).
- καθυστερημένη αντιπηκτική δράση (αυτό σημαίνει ότι πρέπει να περάσουν αρκετές εβδομάδες μεταξύ της έναρξης της θεραπείας και των πρώτων αποτελεσμάτων). Για την πρόληψη της φλεβικής θρόμβωσης, η περίοδος αυτή είναι υπερβολικά μεγάλη.
- την ανάγκη συχνής παρακολούθησης της κατάστασης του αίματος και της προσαρμογής της δόσης ·
- η πιθανότητα μώλωσης και αιμορραγίας.
Τι μπορεί να επηρεάσει την επίδραση της λήψης ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ;
Η αντιπηκτική δράση του AVK μπορεί να επηρεαστεί σημαντικά από τέτοιους παράγοντες:
- ηλικία ·
- δάπεδο?
- σωματικό βάρος;
- υφιστάμενη διατροφή ·
- λήψη φυτικών συμπληρωμάτων.
- λήψη άλλων φαρμάκων.
- γενετικές ασθένειες.
Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα των άμεσων αντιπηκτικών φαρμάκων
Κατά τη διάρκεια των τελευταίων 6 ετών, εμφανίστηκαν νέα φαρμακευτικά προϊόντα στην αγορά φαρμακευτικών προϊόντων. Είναι μια εναλλακτική λύση έναντι των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ για τη θεραπεία της θρομβοεμβολής και την πρόληψη της θρόμβωσης. Τα απευθείας από του στόματος αντιπηκτικά (PPA) είναι ένα πιο αποτελεσματικό και ασφαλέστερο ανάλογο των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ.
Η δημοτικότητα του PPA μεταξύ των καρδιολόγων και των ασθενών δεν αποτελεί έκπληξη, διότι μεταξύ των πλεονεκτημάτων που μπορούμε να σημειώσουμε:
- γρήγορη έναρξη δράσης ·
- σχετικά βραχύ χρόνο ημιζωής.
- η παρουσία ειδικών αντιδότων παραγόντων (μπορεί να είναι χρήσιμη στην θεραπεία οξεών ισχαιμικών εγκεφαλικών επεισοδίων, καθώς και για την εξάλειψη των αρνητικών συμπτωμάτων μετά το εγκεφαλικό επεισόδιο).
- σταθερή δοσολογία.
- δεν υπάρχει άμεση επίδραση των συμπληρωμάτων διατροφής στην ημερήσια δόση του φαρμάκου.
- δεν χρειάζονται τακτικές εργαστηριακές εξετάσεις αίματος.
Οι εμπορικές ονομασίες των άμεσων αντιπηκτικών και ο μηχανισμός της δράσης τους
Η ταξινόμηση των φαρμάκων άμεσης δράσης είναι ελαφρώς πιο εκτεταμένη. Το δαβιγατράνη etexilate (εμπορική ονομασία "Pradaksa") είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης. Αυτό το φάρμακο ήταν το πρώτο άμεσο από του στόματος αντιπηκτικό μεταξύ εκείνων που εγκρίθηκαν από την ιατρική κοινότητα. Κυριολεκτικά εδώ και αρκετά χρόνια, οι αναστολείς rivaroxaban (xalerto και edoxaban) έχουν προστεθεί στον κατάλογο των άμεσων αντιπηκτικών. Μακροπρόθεσμες κλινικές δοκιμές έχουν δείξει την υψηλή αποτελεσματικότητα των ανωτέρω φαρμάκων στην πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και τη θεραπεία της θρόμβωσης. Το PAP έχει σαφή πλεονεκτήματα έναντι της βαρφαρίνης και το πιο σημαντικό είναι ότι τα φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν χωρίς τακτική παρακολούθηση των παραμέτρων του αίματος.
Ο μηχανισμός δράσης του PPA διαφέρει σημαντικά από το μηχανισμό των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ. Κάθε αντιπηκτικό άμεσης δράσης περιέχει μικρά μόρια που συνδέονται επιλεκτικά με την καταλυτική θέση της θρομβίνης. Δεδομένου ότι η θρομβίνη προάγει την πήξη με τη μετατροπή του ινωδογόνου σε κλώνους ινώδους, η dabigatran δημιουργεί το αποτέλεσμα του αποκλεισμού αυτών των κλώνων.
Πρόσθετοι αποτελεσματικοί μηχανισμοί των άμεσων αντιπηκτικών περιλαμβάνουν την απενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και τη μείωση της δραστηριότητας πήξης αίματος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι 7-14 ώρες, ο χρόνος εμφάνισης του θεραπευτικού αποτελέσματος κυμαίνεται από μία έως τέσσερις ώρες. Τα άμεσα αντιπηκτικά συσσωρεύονται στο ήπαρ για να σχηματίσουν δραστικούς μεταβολίτες και εκκρίνονται από το σώμα με ούρα.
Επίσης, δύο τύποι ηπαρίνης χρησιμοποιούνται ως αντιπηκτικά - μη φρακτικά (UFG) και χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH). Η ηπαρίνη χαμηλού κλάσματος έχει χρησιμοποιηθεί για την πρόληψη και θεραπεία της ήπιας θρόμβωσης για αρκετές δεκαετίες. Τα μειονεκτήματα της UFH είναι ότι έχει μεταβλητό αντιπηκτικό αποτέλεσμα, καθώς και περιορισμένη βιοδιαθεσιμότητα. Ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους παράγεται από χαμηλή κλασματική από αποπολυμερισμό.
Η ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους έχει ειδική κατανομή μοριακού βάρους, η οποία καθορίζει την αντιπηκτική δραστικότητα και τη διάρκεια δράσης της. Το πλεονέκτημα του LMWH είναι ότι μπορείτε εύκολα να υπολογίσετε την απαιτούμενη δοσολογία και επίσης να μην φοβάστε σοβαρές παρενέργειες. Για τους λόγους αυτούς, είναι τα υποείδη χαμηλού μοριακού βάρους της ηπαρίνης που χρησιμοποιούνται στα περισσότερα νοσοκομεία του κόσμου.
Η συνοχή και η κανονικότητα είναι απαραίτητες για αποτελεσματική θεραπεία με απευθείας αντιπηκτικά. Δεδομένου ότι τα φάρμακα αυτού του τύπου έχουν σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής, οι ασθενείς που χάνονται δόση σκόπιμα ή τυχαία διατρέχουν κίνδυνο θρόμβωσης ή ανεπαρκούς πήξης. Λαμβάνοντας υπόψη ότι το θετικό αποτέλεσμα της λήψης του PPA εξαφανίζεται γρήγορα όταν το φάρμακο σταματήσει στο σώμα, είναι εξαιρετικά σημαντικό να ακολουθήσετε το πρόγραμμα που συνταγογραφείται από το γιατρό.
Είναι δυνατόν να συνδυάσουμε άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά;
Όπως έχει ήδη καταστεί σαφές, τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς για καρδιακές προσβολές, στηθάγχη, αγγειακή εμβολή διαφόρων οργάνων, θρόμβωση, θρομβοφλεβίτιδα. Σε οξείες περιπτώσεις, συνήθως χορηγούνται αντιπηκτικά άμεσης δράσης, τα οποία παρέχουν άμεση δράση και αποτρέπουν την πήξη του αίματος. Μετά από 3-4 ημέρες (ανάλογα με την επιτυχία της αρχικής θεραπείας), η θεραπεία μπορεί να ενισχυθεί με έμμεσα αντιπηκτικά.
Συνδυασμένη αντιπηκτική θεραπεία πραγματοποιείται επίσης πριν από τις επεμβάσεις στην καρδιά και τα αγγεία, κατά τη μετάγγιση αίματος, καθώς και για την πρόληψη της θρόμβωσης. Η θεραπεία με συνδυασμό διαφορετικών τύπων αντιπηκτικών θα πρέπει να γίνεται υπό τη συνεχή παρακολούθηση των επαγγελματιών του τομέα της ιατρικής. Λόγω της αύξησης της συχνότητας των εγκεφαλικών επεισοδίων και της παροξυσμικής κολπικής μαρμαρυγής, η θεραπεία με δύο τύπους φαρμάκων ταυτόχρονα παρακολουθεί συνεχώς την παρουσία ιζήματος στα ούρα, τον ρυθμό πήξης του αίματος και το επίπεδο προθρομβίνης στο αίμα.
Η θεραπεία με συνδυασμό διαφορετικών αντιπηκτικών αντενδείκνυται σε:
- αιμορραγική διάθεση;
- ασθένειες που συνοδεύονται από μείωση της πήξης του αίματος ·
- κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης?
- μειωμένη λειτουργία του ήπατος και των νεφρών.
- κακοήθη νεοπλάσματα.
- πεπτικού έλκους.
Επίσης, είναι επείγουσα η διακοπή της θεραπείας συνδυασμού όταν εμφανίζεται αίμα στα ούρα.
Πώς να προσδιορίσετε την αποτελεσματικότητα της λήψης αντιπηκτικών;
Οι έμμεσοι πηκτικοί παράγοντες είναι εύκολο να ανιχνευθούν στο αίμα και ακόμη και να μετρήσουν την αποτελεσματικότητά τους. Για το σκοπό αυτό, αναπτύχθηκε ένας ειδικός δείκτης που ονομάζεται "διεθνής ομαλοποιημένη στάση".
- Ένα άτομο που δεν λαμβάνει έμμεσα αντιπηκτικά θα έχει INR ελαφρώς κάτω του 1.
- Ένας ασθενής που παίρνει βαρφαρίνη θα έχει INR μεταξύ 2,0 και 3,0. Βλέποντας τέτοια υψηλά ποσοστά, οι γιατροί θα είναι έτοιμοι για το γεγονός ότι μπορεί να υπάρξει ξαφνική αιμορραγία.
- Μια τιμή INR μεταξύ 1 και 2 υποδεικνύει ότι ο ασθενής μπορεί να κινδυνεύει από ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο.
- Με INR 4 και άνω, υπάρχει ο μεγαλύτερος κίνδυνος πήξης του αίματος και η ανάπτυξη αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου.
Αλλά μια εξέταση αίματος για το INR δεν θα δώσει αντικειμενικούς δείκτες εάν ο ασθενής παίρνει άμεσα αντιπηκτικά. Το μεγαλύτερο πρόβλημα με τα νεότερα άμεσα αντιπηκτικά είναι η έλλειψη αξιόπιστου τρόπου αξιολόγησης της αποτελεσματικότητάς τους. Οι γιατροί μπορούν να βρουν το χρόνο για να σταματήσουν την αιμορραγία, αλλά δεν υπάρχει κανένας δείκτης που να αξιολογεί την παρουσία αντιπηκτικών επιδράσεων. Για παράδειγμα, είναι πολύ σημαντικό για τη θεραπεία ασθενών που γίνονται δεκτοί σε ασθενοφόρο σε κατάσταση ασυνείδητου. Εάν δεν υπάρχουν πληροφορίες στο ιατρικό αρχείο σχετικά με τους ασθενείς που λαμβάνουν απευθείας αντιπηκτικά, είναι μάλλον δύσκολο να τα εντοπίσετε γρήγορα στο αίμα.
Τι να κάνει με την υπερδοσολογία;
Παρά τα παραπάνω πλεονεκτήματα, οι γιατροί εξακολουθούν να ανησυχούν για την έλλειψη συγκεκριμένων αντιδότων για χρήση σε περίπτωση υπερδοσολογίας. Για να αποφευχθεί μια τέτοια σοβαρή κατάσταση, οι γιατροί συμμορφώνονται με τους ακόλουθους κανόνες:
- μειώστε τη δόση του epoxax μετά από 7 ημέρες χρήσης.
- Το Xalerto απαιτεί μείωση της δόσης μετά από μια πορεία 21 ημερών.
Επί του παρόντος, όταν εμφανίζεται απειλητική για τη ζωή αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από έμμεσα αντιπηκτικά, ο ασθενής εγχέεται με φρέσκο κατεψυγμένο πλάσμα, συμπύκνωμα του συμπλόκου προθρομβίνης και Phytonadione.
Η φαρμακολογία και ο μηχανισμός δράσης κάθε αντιδότου διαφέρουν. Τα διαφορετικά αντιπηκτικά θα απαιτούν διαφορετικές δόσεις και στρατηγικές για τη χορήγηση αντιδότων. Η διάρκεια της πορείας και η δόση των αντιδότων υπολογίζονται ανάλογα με τον τρόπο με τον οποίο ο ασθενής αντιδρά με τα φάρμακα που έχουν ήδη ενεθεί (υπάρχουν περιπτώσεις όπου μερικά αντίδοτα όχι μόνο σταματούν την αιμορραγία αλλά και ενεργοποιούν την συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων).
Τα ποσοστά θνησιμότητας κατά τη λήψη του PPA και του AVK
Οι ασθενείς που έλαβαν απευθείας αντιπηκτικά για την πρόληψη επιπλοκών από καρδιακές παθήσεις κατέγραψαν μεγαλύτερο αριθμό αιφνίδιας αιμορραγίας αλλά ταυτόχρονα χαμηλότερους ρυθμούς θνησιμότητας σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν αναστολείς της βιταμίνης Κ. Δεν χρειάζεται να συμπεράνει κανείς ότι η αιμορραγία Αυτός ο τρόπος συμβάλλει στη μείωση των ποσοστών θνησιμότητας.
Τέτοια αμφιλεγόμενα αποτελέσματα οφείλονται στο γεγονός ότι οι περισσότερες μελέτες διεξάγονται σε νοσοκομείο. Όλη η αιμορραγία, η οποία συμβαίνει όταν ο ασθενής βρίσκεται στο νοσοκομείο και λαμβάνει άμεσα αντιπηκτικά μέσω ενδοφλέβιας δόσης, σταματάει γρήγορα από εξειδικευμένο ιατρικό προσωπικό και δεν είναι θανατηφόρος. Ωστόσο, τα έμμεσα αντιπηκτικά του ασθενούς παίρνουν τις περισσότερες φορές χωρίς επίβλεψη από τους γιατρούς, γεγονός που οδηγεί σε υψηλότερο ποσοστό θανατηφόρων αποτελεσμάτων.
Τι είναι τα αντιπηκτικά. Λίστα, ονόματα φαρμάκων, παρενέργειες, ταξινόμηση
Προβλήματα με την καρδιακή δραστηριότητα και το αγγειακό σύστημα συμβαίνουν συχνά στους ανθρώπους. Για την πρόληψη, η θεραπεία αυτών των παθολογιών παράγει φάρμακα - αντιπηκτικά. Αυτό που είναι, πώς και πόσο να τα χρησιμοποιήσει αποκαλύπτεται περαιτέρω.
Τι είναι τα αντιπηκτικά, η αρχή της λειτουργίας
Τα αντιπηκτικά ονομάζονται φάρμακα που εκτελούν τη λειτουργία της υγροποίησης πλάσματος. Βοηθούν στην πρόληψη του σχηματισμού θρομβωτικών κόμβων, ελαχιστοποιούν την εμφάνιση καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, καθώς και τον σχηματισμό φλεβικών και αρτηριακών εμπλοκών.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι προηγουμένως σχηματισμένοι θρόμβοι αίματος δεν απορροφώνται με τη βοήθεια τέτοιων φαρμάκων.
Τα ναρκωτικά είναι καλά ανεκτά, υποστηρίζουν την υγεία των ανθρώπων που έχουν τεχνητές καρδιακές βαλβίδες ή ανομοιόμορφο καρδιακό παλμό. Εάν ο ασθενής έχει υποστεί καρδιακή προσβολή ή έχει άλλη καρδιακή νόσο (καρδιομυοπάθεια), έχει επίσης συνταγογραφηθεί αντιπηκτικά.
Η δράση τέτοιων κεφαλαίων αποσκοπεί στη μείωση της ικανότητας πήξης του αίματος (πήξη), δηλαδή, υπό την επιρροή τους, μειώνει την πιθανότητα σχηματισμού θρόμβων που μπορούν να εμποδίσουν τη διέλευση αγγειακών αρθρώσεων. Ως αποτέλεσμα της θεραπείας, ο κίνδυνος καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου ελαχιστοποιείται.
Τα αντιπηκτικά (αυτό που είναι, η ιδιαιτερότητα της χρήσης τους περιγράφονται παρακάτω) χωρίζονται σε ομάδες:
- φυσιολογική - παράγεται συνεχώς από το σώμα και εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος?
- παθολογικά - όταν ανιχνεύονται στο πλάσμα, είναι σε θέση να δείξουν την παρουσία οποιασδήποτε παθολογίας.
Η πρώτη ομάδα χωρίζεται σε:
- πρωταρχική (η σύνθεσή τους συμβαίνει συνεχώς).
- δευτερογενής (που παράγεται μετά τη διάσπαση των παραγόντων ροής αίματος δια διαλύσεως ινώδους εντός αυτού).
Πρωτογενή Φυσικά Παρασκευάσματα
Αυτή η ομάδα φαρμάκων χωρίζεται σε:
- αναστολείς οι οποίοι σχηματίζονται λόγω αυτοαναδιπλασιασμού ινώδους,
- αντιθρομβίνη - ο κύριος παράγοντας της πρωτεΐνης πλάσματος,
- οι αντιθρομβοπλαστίνες είναι ένας παράγοντας στο σύστημα αντι-πήξης του πλάσματος.
Εάν ο ασθενής έχει προδιάθεση να μειώσει αυτές τις ουσίες, τότε υπάρχει πιθανότητα να σχηματίσει θρόμβωση.
Ομάδα φυσικών πρωτοταγών φαρμάκων:
Δευτεροβάθμια φυσιολογικά φάρμακα
Τα ομαδικά φάρμακα περιλαμβάνουν στον τύπο τις ακόλουθες δραστικές ουσίες:
- Αντιθρομβίνη Ι
- Αντιθρομβίνη IX.
- Οι μεταστατικοί παράγοντες XIa και Va.
- Febrinopeptides.
- Αυτό-2-αντιπηκτικό.
- Αντιθρομβοπλαστίνες.
- PDF (ουσίες που προκύπτουν από τη διάλυση ινώδους).
Παθολογικά παρασκευάσματα
Με την ανάπτυξη σοβαρών ασθενειών στην κυκλοφορία του αίματος, σχηματίζονται αναστολείς των ανοσολογικών ειδών, που δρουν ως ειδικά αντισώματα. Τέτοια σώματα προορίζονται για την πρόληψη της πήξης.
Αυτά περιλαμβάνουν αναστολείς του παράγοντα VII, IX. Κατά τη διάρκεια των αυτοάνοσων ασθενειών, ένας παθολογικός τύπος πρωτεϊνών εμφανίζεται στην κυκλοφορία του αίματος. Έχουν αντιμικροβιακές ιδιότητες και συντριπτική επίδραση στους παράγοντες πήξης (II, V, Xa).
Αντιαιμοπεταλιακό
Τα φάρμακα μειώνουν τη σύνθεση θρομβοξάνης και προορίζονται για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και της καρδιακής προσβολής, τα οποία μπορεί να προκύψουν από το σχηματισμό κολλημένων θρόμβων αίματος.
Η ασπιρίνη είναι το πιο κοινό και ευεργετικό αντι-συρραπτικό. Συχνά, οι ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε κρίση έχουν συνταγογραφηθεί με ασπιρίνη. Αναστέλλει τη δημιουργία συμπυκνωμένων σχηματισμών αίματος στις στεφανιαίες αρτηρίες. Μετά από συνεννόηση με ιατρό, είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθεί αυτός ο παράγοντας σε μικρές δόσεις (για προφύλαξη).
Οι ασθενείς που έχουν υποστεί εγκεφαλικό επεισόδιο και αντικατάσταση βαλβίδας καρδιάς έχουν συνταγογραφηθεί ADP (αναστολείς υποδοχέα διφωσφορικής αδενοσίνης). Αυτό το φάρμακο εγχέεται σε μια φλέβα και εμποδίζει το σχηματισμό θρόμβων που μπορεί να φράξουν τα αγγεία.
Παρασκευάσματα για θρόμβωση:
Όπως και κάθε άλλο φάρμακο, οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες έχουν πολλές παρενέργειες:
- συνεχής κούραση;
- συχνή εκδήλωση της καούρας.
- κεφαλαλγία ·
- ναυτία;
- πόνος στην κοιλιά.
- μια δραματική αλλαγή στο σκαμπό.
- η ροή του αίματος από τη μύτη.
Με τέτοιες εκδηλώσεις, ο ασθενής πρέπει να δει έναν ιατρικό ειδικό για να αναθέσει τα φάρμακα.
Επίσης, υπάρχουν παρενέργειες στις οποίες είναι απαραίτητο να σταματήσετε εντελώς τη λήψη του φαρμάκου:
- Αλλεργικές αντιδράσεις (διόγκωση του προσώπου, λάρυγγα, γλώσσα, άκρα, χείλη, εξάνθημα).
- Εμετός ειδικά με την παρουσία θρόμβων αίματος.
- Η καρέκλα είναι σκοτεινή ή αιματηρή.
- Η παρουσία αίματος στα ούρα.
- Δύσκολη εισπνέετε και εκπνέετε.
- Άσχετη ομιλία.
- Σημάδια αρρυθμίας.
- Κίτρινο, μιλώντας για τις πρωτεΐνες του δέρματος και των ματιών.
- Πόνος των αρθρώσεων.
- Ψευδαισθήσεις
Μερικοί ασθενείς έχουν συνταγογραφηθεί αντιαιμοπεταλιακή φαρμακευτική αγωγή για τη ζωή τους, οπότε πρέπει να λαμβάνουν συστηματικά αίμα για να ελέγξουν για την πήξη.
Προφορικά φάρμακα νέας γενιάς
Τα αντιπηκτικά (τι είναι και η αρχή του αντίκτυπου των κονδυλίων στο σώμα που περιγράφεται στο άρθρο) είναι απαραίτητα για πολλές ασθένειες. Σύμφωνα με τα στατιστικά στοιχεία, τα περισσότερα από αυτά έχουν ορισμένους περιορισμούς και παρενέργειες. Αλλά οι κατασκευαστές εξαλείφουν όλες τις αρνητικές πτυχές, χάρη σε αυτό, απελευθερώνουν νέα και βελτιωμένα μέσα της νέας γενιάς.
Οποιοδήποτε αντιπηκτικό έχει θετικές και αρνητικές πλευρές. Οι επιστήμονες διεξάγουν πρόσθετες εργαστηριακές μελέτες για τα ναρκωτικά προκειμένου να παράγουν περαιτέρω καθολικές θεραπείες θρόμβωσης και σχετικών ασθενειών. Αυτά τα φάρμακα αναπτύσσονται για τους νεότερους ασθενείς (παιδιά) και για όσους έχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.
Πλεονεκτήματα των σύγχρονων φαρμάκων:
- ελαχιστοποιημένος κίνδυνος αυθόρμητης ροής αίματος.
- φάρμακα λειτουργούν σε 1,5 ώρες.
- οι περισσότεροι άνθρωποι που έχουν περιορισμένες ενδείξεις για το warfin μπορούν ήδη να πάρουν νεότερα προϊόντα.
- τα φαγώσιμα τρόφιμα και άλλα φάρμακα δεν επηρεάζουν την αποτελεσματικότητα του PNP.
Μειονεκτήματα PNP:
- συνεχή έλεγχο των κονδυλίων ·
- αυτά τα μέσα θα πρέπει να πίνουν συνεχώς, χωρίς κενά, καθώς έχουν μια σύντομη χρονική περίοδο δράσης.
- σπάνια, αλλά υπάρχουν ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη δυσανεξία των συστατικών.
Υπάρχει ένα μικρό ποσό κεφαλαίων στη λίστα PUP, δεδομένου ότι οι περισσότεροι από αυτούς βρίσκονται στο στάδιο των δοκιμών. Ένα από τα νέα προϊόντα είναι το Dabigatran, το οποίο είναι φάρμακο χαμηλού μοριακού βάρους (αναστολέας θρομβίνης). Οι επαγγελματίες του ιατρικού τομέα συχνά το προδιαθέτουν για φλεβική εμπλοκή (για προφυλακτικούς σκοπούς).
Άλλες 2 PNP που είναι εύκολα ανεκτές από τους ασθενείς είναι Apixaban, Rivaroxaban. Το πλεονέκτημά τους είναι ότι δεν υπάρχει ανάγκη κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής να ληφθεί αίμα για τον κίνδυνο διαταραχών της πήξης. Δεν ανταποκρίνονται σε άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται, το οποίο είναι το πλεονέκτημά τους. Οι επιθέσεις εγκεφαλικού επεισοδίου και αρρυθμίας μπορούν επίσης να αποφευχθούν.
Ταξινόμηση αντιπηκτικών: άμεση, έμμεση δράση
Τα αντιπηκτικά (αυτό που είναι και η αρχή της δράσης τους συζητείται στο άρθρο για ενημερωτικούς σκοπούς, επομένως η αυτοθεραπεία απαγορεύεται από αυτά) μπορεί να χωριστεί σε 2 κύριες υποομάδες.
Είναι:
- άμεση δράση (έχουν τη δυνατότητα να ενεργούν άμεσα στην θρομβίνη, μειώνοντας τη δραστηριότητά της στο ελάχιστο, με αποτέλεσμα την αραίωση της κυκλοφορίας του αίματος).
- έμμεσες επιδράσεις (επηρεάζουν τη σύνθεση των ενζύμων (δευτερογενής προέλευση), που ρυθμίζουν την πήξη του αίματος).
Τα φάρμακα απορροφώνται καλά από τα τοιχώματα του στομάχου και τελικά εκκρίνονται στα ούρα.
- Ηπαρίνες (χαμηλού μοριακού βάρους).
- Hirudin.
- Υδροκιτρικό νάτριο.
- Danaparodid.
- Λεπιρουδίνη.
- Ηπαρίνη.
- Indandions.
- Μονοκουμαρίνες.
- Dikumariny.
Ομάδα Ηρακινών
Ο κύριος και συνηθέστερος εκπρόσωπος των φαρμάκων άμεσης δράσης είναι η ηπαρίνη. Η σύνθεσή του περιλαμβάνει θειικές γλυκοζαμινογλυκάνες διαφορετικού μεγέθους. Έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα.
Το φάρμακο αλληλεπιδρά με μεγάλο αριθμό άλλων συστατικών που παράγονται από το σώμα:
Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο δεν προστατεύει πλήρως από τη θρόμβωση. Εάν ένας θρόμβος αίματος έχει ήδη εμφανιστεί και βρίσκεται σε μια αρτηριοσκληρωτική πλάκα, τότε η ηπαρίνη δεν μπορεί να δράσει επ 'αυτής.
Ηπαρίνη φάρμακα (από του στόματος δισκία και αλοιφές για εξωτερική χρήση:
- "Venolife".
- "Ηπαρίνη" (ένεση).
- "Klevarin".
- "Αλοιφή ηπαρίνης".
- "Γέλη Lioton".
- Trombless.
- "Dolabene".
- Xarelto.
Ολιγοπεπτίδια
Τα αντιπηκτικά (τι είναι και πώς επηρεάζουν το σώμα μπορούν να βρεθούν περαιτέρω) από την ομάδα ολιγοπεπτιδίων επηρεάζουν τη δραστηριότητα της θρομβίνης. Αυτοί είναι ισχυροί αναστολείς που εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος. Τα ενεργά συστατικά των ιατρικών συσκευών επανασυνδέονται με παράγοντες πήξης αίματος, αλλάζοντας τη θέση των ατόμων τους.
Ορισμένα φάρμακα της ομάδας:
Τα κεφάλαια αυτά χρησιμοποιούνται για την πρόληψη:
- καρδιακές προσβολές
- κιρσώδεις φλέβες.
- θρομβοεμβολισμός.
- επανέμφραξη μετά από πλαστική χειρουργική των αγγειακών τοιχωμάτων.
Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες
Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους έχουν αυξημένο βιοδιαθέσιμο κατώφλι και αντιθρομβωτική δράση. Στη διαδικασία χρήσης τους είναι πιθανός ο κίνδυνος σχηματισμού αιμορροϊδικών επιπλοκών. Τα συστατικά των φαρμάκων τείνουν να απορροφώνται ταχέως και να εκκρίνουν πολύ.
Τα φάρμακα αυτής της υποομάδας εξαλείφουν πλήρως τους παράγοντες που συμβάλλουν στην ανώμαλη πήξη του αίματος.
Αυξάνουν την σύνθεση της θρομβίνης και δεν έχουν σοβαρό αντίκτυπο στην ικανότητα των αγγειακών τοιχωμάτων. Τα παρασκευάσματα βοηθούν στη βελτίωση των ρεολογικών ιδιοτήτων της ροής του αίματος και επίσης έχουν θετική επίδραση στην παροχή αίματος σε όλα τα όργανα, οδηγώντας σε μια σταθερή κατάσταση της λειτουργίας τους.
Ονόματα φαρμάκων χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες:
Αναστολείς θρομβίνης
Ο κύριος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι ο "Grudin". Η σύνθεσή του περιέχει πρωτεΐνη, η οποία εξάγεται από σάλιο βδέλλα (ιατρική). Είναι ένας αναστολέας της θρομβίνης άμεσης επίδρασης.
Ο Girudin έχει ανάλογα (Girugen, Girulog). Συμβάλλουν στη διατήρηση της ζωής των ασθενών που πάσχουν από καρδιακές παθήσεις. Αυτά τα φάρμακα έχουν πολλά πλεονεκτήματα σε σύγκριση με την ομάδα ηπαρίνης. Τα μέσα έχουν παρατεταμένο αποτέλεσμα.
Οι κατασκευαστές αρχίζουν να απελευθερώνουν μορφές χορήγησης από το στόμα. Οι περιορισμοί στη χρήση αυτών των κεφαλαίων μπορούν να οφείλονται μόνο στην κατηγορία τιμών.
Η «λεπιρουδίνη» (ανασυνδυασμένο φάρμακο) αποκλείει τη θρομβίνη και συνταγογραφείται για προφυλακτικούς σκοπούς από τη θρόμβωση. Το φάρμακο είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης, εκτελεί τον αποκλεισμό του. Το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου ή για την αποφυγή χειρουργικής επέμβασης λόγω καρδιακής λειτουργίας.
Παρασκευάσματα Hirudin
Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν κάποιες ομοιότητες με την ομάδα της ηπαρίνης · έχουν επίσης και ένα αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα. Στη σύνθεσή τους υπάρχει μια ουσία που παράγεται στο σάλιο των βδέλων - ιρουδίνη. Δεσμεύεται στη θρομβίνη και την εξαλείφει ανεπανόρθωτα. Επίσης, το φάρμακο εν μέρει έχει επίδραση σε άλλους παράγοντες που επηρεάζουν την πήξη του αίματος.
Ταμεία που βασίζονται σε ιρουδίνη:
Όλα τα φάρμακα δεν πωλούνται πολύ καιρό πριν, οπότε η εμπειρία από τη χρήση τους είναι μικρή.
Κατάλογος έμμεσων αντιπηκτικών: ονόματα φαρμάκων
Τα αντιπηκτικά (που περιγράφονται παραπάνω στο άρθρο) της έμμεσης δράσης χαρακτηρίζονται στον παρακάτω πίνακα:
Το εργαλείο μειώνει την περιεκτικότητα σε λίπος στην κυκλοφορία του αίματος, αυξάνοντας τη διαπερατότητα των αγγειακών τοιχωμάτων.
Κατάλογος και ανασκόπηση των άμεσων αντιπηκτικών
Φάρμακα (αντιπηκτικά) άμεση δράση:
- "Ηπαρίνη αλοιφή", είναι παρούσα στην πώληση σε ένα σωλήνα των 25g, το κόστος της είναι από 50 ρούβλια., Το προϊόν παράγεται από μια ρωσική φαρμακευτική εταιρεία.
- "Heparin-Akrikhin", παράγεται με τη μορφή μιας γέλης για εξωτερική εφαρμογή, ο σωλήνας έχει όγκο 30 g, ο κατασκευαστής είναι η Ρωσία, και το κόστος της είναι από 230 ρούβλια.
- "Trombless", παράγεται από μια ρωσική φαρμακευτική εταιρεία με τη μορφή ζελέ για εξωτερική εφαρμογή, ο σωλήνας έχει όγκο 30 g, το κόστος αυτού του φαρμάκου κυμαίνεται από 250 έως 300 ρούβλια.
- Το "Venolife" - γέλη για εξωτερική εφαρμογή, παράγεται με τη μορφή ενός σωλήνα, ο όγκος των οποίων είναι 40 g, το κόστος του φαρμάκου βρίσκεται σε περίπου 350 ρούβλια.
Ως θεραπεία και προφύλαξη, οι ιατρικοί ειδικοί συνταγογραφούν φάρμακα όπως:
- "Clexane" - ένεση (που παράγεται από γαλλική φαρμακευτική εταιρεία). Το φάρμακο εμποδίζει την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων με αιχμές που μοιάζουν με θρόμβους, αλλάζει τη σύνθεση των ενζύμων που στοχεύουν στην πήξη του αίματος. Το κόστος του φαρμάκου είναι 1500 ρούβλια.
- Το Fraxiparin παράγεται επίσης από μια γαλλική εταιρεία. Η δραστική ουσία προάγει την αραίωση του αίματος και μειώνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος. Πρόκειται για ένα ενέσιμο φάρμακο, το οποίο κοστίζει 2200 ρούβλια.
- "Fragmin" - μια ένεση αμερικανικής παραγωγής, που συνταγογραφείται σε άτομα που διατρέχουν κίνδυνο θρόμβων αίματος. Το κόστος των κεφαλαίων - 2000 ρούβλια.
Ενδείξεις εισαγωγής
Τα αντιπηκτικά συνταγογραφούνται εάν υπάρχει κίνδυνος θρόμβωσης και εάν:
- έχει εμφανιστεί καρδιακή ανεπάρκεια.
- υπάρχουν τεχνητά εμφυτευμένες βαλβίδες καρδιάς.
- υπάρχουν ανεύρυσμα χρόνιου σταδίου.
- ανίχνευσε θρομβωτική βλάβη στην καρδιά.
- υπήρξε ένα εκτεταμένο έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα φάρμακα συνταγογραφούνται ως πρόληψη και θεραπεία:
- θρομβοφλεβίτιδα των ποδιών.
- κιρσοί (φλεβίτιδα);
- θρομβοεμβολισμός που προκύπτει μετά τον τοκετό.
- εξαναγκασμένη θέση μετά από τις εργασίες.
Αντενδείξεις
Πριν από τη λήψη αντιπηκτικών, ο ασθενής πρέπει να περάσει μια σειρά από εξετάσεις.
Τα φάρμακα αντενδείκνυνται σε:
- ανεύρυσμα (ενδοεγκεφαλική);
- ασθένειες της πεπτικής οδού (έλκος).
- υπέρταση (πύλη);
- θρομβοπενία,
- λευχαιμία;
- όγκοι (κακοήθεις);
- νεφρικά προβλήματα με το ήπαρ (ανεπάρκεια).
- υψηλές πιέσεις (πάνω από 180/100).
- υπερβολική κατανάλωση ·
Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες
Τα ναρκωτικά μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες προβληματικές καταστάσεις στους ασθενείς:
- η παρουσία θρόμβων αίματος στα ούρα.
- σκούρα ή μαύρα σκαμπό.
- αιματηρές λεκέδες κάτω από το δέρμα.
- μακρές ρινορραγίες;
- αιμορραγία των ούλων.
- προκαλώντας έμετο με ραβδώσεις αίματος ή αιματηρή απόχρωση.
- στις γυναίκες, η φύση και η ποσότητα του εμμηνορροϊκού αίματος (μήκος κύκλου και ποσότητα έκκρισης) μπορεί να αλλάξει.
Χρειάζομαι συνταγή από γιατρό;
Δεδομένου ότι τα αντιπηκτικά επηρεάζουν την πήξη του αίματος, μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία εάν δεν τηρηθούν οι κανόνες εισαγωγής (πιο συχνά πρόκειται για εσωτερικές αιμορραγίες). Απαγορεύεται να κάνετε αυτοθεραπεία, φροντίστε να επικοινωνήσετε με έναν ειδικό που θα σας δώσει λεπτομερείς συστάσεις. Από τα φαρμακεία αυτά τα φάρμακα πωλούνται χωρίς ιατρικό ειδικό.
Σχεδίαση άρθρου: Oleg Lozinsky
Βίντεο σχετικά με τα αντιπηκτικά
Αντιπηκτικά: φάρμακα, μηχανισμός δράσης και κύριες ενδείξεις:
Αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης - βασικά φάρμακα στην ιατρική
Τα αντιπηκτικά είναι χημικές ουσίες που μπορούν να αλλάξουν το ιξώδες του αίματος, ειδικότερα, να εμποδίσουν τις διαδικασίες πήξης.
Ανάλογα με την αντιπηκτική ομάδα, επηρεάζει τη σύνθεση ορισμένων ουσιών στο σώμα, οι οποίες ευθύνονται για το ιξώδες του αίματος και την ικανότητά του να σχηματίζει θρόμβους αίματος.
Υπάρχουν αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης. Τα αντιπηκτικά μπορούν να έχουν τη μορφή δισκίων, ενέσεων και αλοιφών.
Ορισμένα αντιπηκτικά είναι σε θέση να ενεργούν όχι μόνο in vivo, δηλαδή απευθείας στο σώμα, αλλά και in vitro - για να δείξουν τις ικανότητές τους σε δοκιμαστικό σωλήνα με αίμα.
Αντιπηκτικά στην ιατρική
Τι είναι τα αντιπηκτικά στην ιατρική και ποια θέση καταλαμβάνουν;
Το αντιπηκτικό ως φάρμακο εμφανίστηκε μετά το 20ο του εικοστού αιώνα, όταν ανακαλύφθηκε dicoumarol, ένα αντιπηκτικό έμμεσης δράσης. Έκτοτε, έχουν αρχίσει μελέτες σχετικά με την ουσία αυτή και άλλες που έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα.
Ως αποτέλεσμα, μετά από ορισμένες κλινικές μελέτες, φάρμακα με βάση τέτοιες ουσίες άρχισαν να χρησιμοποιούνται στην ιατρική και ονομάζονται αντιπηκτικά.
Η χρήση αντιπηκτικών δεν προορίζεται αποκλειστικά για τη θεραπεία ασθενών.
Δεδομένου ότι ορισμένα αντιπηκτικά έχουν την ικανότητα να ασκούν τα αποτελέσματά τους in vitro, χρησιμοποιούνται στην εργαστηριακή διάγνωση για να αποτρέψουν την πήξη των δειγμάτων αίματος. Αντιπηκτικά μερικές φορές χρησιμοποιούνται στην απολύμανση.
Η επίδραση των ομαδικών φαρμάκων στο σώμα
Ανάλογα με την αντιπηκτική ομάδα, η επίδρασή της ποικίλλει ελαφρώς.
Άμεση αντιπηκτικά
Η κύρια επίδραση των άμεσων αντιπηκτικών είναι η αναστολή του σχηματισμού θρομβίνης. Αδρανοποίηση των παραγόντων IXa, Xa, XIa, XIIa, καθώς επίσης και της καλεκρεϊνης εμφανίζεται.
Η δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης αναστέλλεται, αλλά ταυτόχρονα αυξάνεται η διαπερατότητα των αγγείων του εγκεφάλου και των νεφρών.
Επίσης, μειώνεται το επίπεδο χοληστερόλης, βήτα-λιποπρωτεϊνών, αυξάνεται η δραστικότητα λιπάσης λιποπρωτεϊνών και καταστέλλεται η αλληλεπίδραση των λεμφοκυττάρων Τ και Β. Πολλά άμεσα αντιπηκτικά απαιτούν παρακολούθηση του INR και άλλους ελέγχους της πήξης του αίματος, προκειμένου να αποφευχθεί η εσωτερική αιμορραγία.
Έμμεσα φάρμακα
Τα έμμεσα αντιπηκτικά τείνουν να αναστέλλουν τη σύνθεση της προθρομβίνης, της προποβερτίνης, του κρυσταλλικού παράγοντα και του πρωταρχικού παράγοντα stewart στο ήπαρ.
Η σύνθεση αυτών των παραγόντων εξαρτάται από το επίπεδο συγκέντρωσης της βιταμίνης Κ1, το οποίο έχει την ικανότητα να μετατραπεί σε ενεργή μορφή υπό την επίδραση της εποξειδωτικής δραστηριότητας. Τα αντιπηκτικά μπορούν να εμποδίσουν την παραγωγή αυτού του ενζύμου, πράγμα που συνεπάγεται μείωση της παραγωγής των παραπάνω παραγόντων πήξης.
Ταξινόμηση των αντιπηκτικών
Τα αντιπηκτικά χωρίζονται σε δύο κύριες υποομάδες:
Η διαφορά τους είναι ότι τα έμμεσα αντιπηκτικά δρουν στη σύνθεση πλευρικών ενζύμων που ρυθμίζουν την πήξη του αίματος, τέτοια φάρμακα είναι αποτελεσματικά μόνο in vivo. Τα απευθείας αντιπηκτικά είναι ικανά να δρουν απευθείας στη θρομβίνη και να αμβλύνουν το αίμα σε οποιονδήποτε φορέα.
Με τη σειρά τους, τα άμεσα αντιπηκτικά διαιρούνται σε:
- ηπαρίνες.
- χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες.
- hirudin;
- υδροκιτρικό νάτριο.
- λεπιρουδίνη και δαναπαροΐδη.
Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ουσίες όπως:
Οδηγούν σε ανταγωνιστικό ανταγωνισμό με τη βιταμίνη Κ1. Εκτός από το γεγονός ότι παραβιάζουν τον κύκλο βιταμίνης Κ και αναστέλλουν τη δραστηριότητα της αναγωγάσης εποξειδίου, θεωρείται επίσης ότι καταστέλλουν την παραγωγή αναγωγάσης κινόνης.
Υπάρχουν επίσης ουσίες όπως τα αντιπηκτικά, οι οποίες άλλοι μηχανισμοί μειώνουν την πήξη του αίματος. Για παράδειγμα, κιτρικό νάτριο, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σαλικυλικό νάτριο.
έμμεση και άμεση ταξινόμηση των αντιπηκτικών
Ενδείξεις χρήσης
Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται σχεδόν σε όλες τις περιπτώσεις όπου υπάρχει κίνδυνος θρόμβου αίματος, σε καρδιολογικές παθήσεις και αγγειακές παθήσεις των άκρων.
Στην καρδιολογία, συνταγογραφούνται για:
- συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
- η παρουσία των μηχανικών βαλβίδων της καρδιάς?
- χρόνιο ανεύρυσμα.
- αρτηριακή θρομβοεμβολή.
- βρεγματική θρόμβωση των καρδιακών κοιλοτήτων.
- μεγάλο εστιακό έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Σε άλλες περιπτώσεις, τα αντιπηκτικά προορίζονται για την πρόληψη της θρόμβωσης:
- θρομβοφλεβίτιδα των κάτω άκρων.
- κιρσώδεις φλέβες.
- μετά τον τοκετό θρομβοεμβολισμό.
- μακροχρόνια παραμονή στο κρεβάτι μετά από εγχείρηση.
- απώλεια αίματος (πάνω από 500 ml).
- καχεξία
- πρόληψη της επανέμφραξης μετά από αγγειοπλαστική.
Εάν σας έχει συνταγογραφηθεί το Vazobral, οι οδηγίες χρήσης πρέπει να μελετηθούν. Το μόνο που χρειάζεται να γνωρίζετε για το φάρμακο - αντενδείξεις, αναφορές, αναλόγους.
Αντενδείξεις για τη χρήση ομάδων φαρμάκων
Πρέπει να περάσει ένα πλήρες αίμα, ανάλυση ούρων, ανάλυση ούρων από Nechiporenko, ανάλυση απόκρυψης αίματος από κοπράνες, βιοχημική ανάλυση αίματος, καθώς και ένα κογιόγραμμα και έναν υπερηχογράφημα των νεφρών.
Τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται στις ακόλουθες ασθένειες:
- ενδοεγκεφαλικό ανεύρυσμα;
- πεπτικό έλκος.
- βιταμίνη Κ υποβιταμίνωση;
- πύλη υπέρταση;
- θρομβοπενία,
- λευχαιμία;
- κακοήθεις όγκους.
- νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια.
- υψηλή αρτηριακή πίεση (πάνω από 180/100).
- αλκοολισμός.
- Τη νόσο του Crohn.
Αντιπηκτικά άμεσης δράσης
Ο κύριος αντιπρόσωπος των άμεσων αντιπηκτικών είναι η ηπαρίνη. Η ηπαρίνη έχει αλυσίδες θειωμένων γλυκοζαμινογλυκανών διαφόρων μεγεθών.
Η βιοδιαθεσιμότητα της ηπαρίνης είναι αρκετά χαμηλή για την επαρκή δοσολογία του φαρμάκου. Αυτό εξαρτάται κυρίως από το γεγονός ότι η ηπαρίνη αλληλεπιδρά με πολλές άλλες ουσίες στο σώμα (μακροφάγα, πρωτεΐνες πλάσματος, ενδοθήλιο).
Συνεπώς, η θεραπεία με ηπαρίνη δεν αποκλείει τη δυνατότητα θρόμβου αίματος. Θα πρέπει επίσης να ληφθεί υπόψη ότι ένας θρόμβος αίματος σε μια αρτηριοσκληρωτική πλάκα δεν είναι ευαίσθητος στην ηπαρίνη.
Υπάρχουν επίσης και χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες: νανοσαπαρινικό νάτριο, νατριούχο δελταπαρίνη, ασβέστιο υπεροπαρίνης.
Ωστόσο, έχουν υψηλό αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα λόγω της υψηλής βιοδιαθεσιμότητας (99%), οι ουσίες αυτές έχουν μικρότερη πιθανότητα αιμορροειδών επιπλοκών. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι τα μόρια χαμηλής μοριακής βαρύτητας ηπαρίνης δεν αλληλεπιδρούν με τον παράγοντα von Willebrand.
Οι επιστήμονες προσπάθησαν να αναδημιουργήσουν τη συνθετική ιρουδίνη - μια ουσία που βρίσκεται στο σάλιο της βδέλλας και έχει άμεση αντιπηκτική δράση, η οποία διαρκεί περίπου δύο ώρες.
Αλλά οι προσπάθειες ήταν ανεπιτυχείς. Ωστόσο, η λεπιρουδίνη, ένα ανασυνδυασμένο παράγωγο της ιρουδίνης, δημιουργήθηκε.
Το Danaparoid είναι ένα μείγμα γλυκοζαμινογλυκανών, το οποίο επίσης έχει αντιπηκτικό αποτέλεσμα. Η ουσία συντίθεται από τον εντερικό βλεννογόνο του χοίρου.
Παρασκευάσματα που αντιπροσωπεύουν από του στόματος αντιπηκτικά και αλοιφές άμεσης δράσης:
Έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες
Τα έμμεσα αντιπηκτικά χωρίζονται σε τρεις κύριους τύπους:
- μονοκουμαρίνες;
- αγριολούλουδα?
- indandions.
Τα έμμεσα αντιπηκτικά αυτού του τύπου χρησιμοποιούνται για τη μείωση της πήξης του αίματος για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Μία από τις υποομάδες αυτών των φαρμάκων έχει την επίδρασή της λόγω της μείωσης των εξαρτώμενων από το Κ παραγόντων στο ήπαρ (ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ). Αυτό περιλαμβάνει παράγοντες όπως: προθρομβίνη II, VII, X και IX. Η μείωση του επιπέδου αυτών των παραγόντων οδηγεί σε μείωση του επιπέδου της θρομβίνης.
Μια άλλη υποομάδα έμμεσων αντιπηκτικών έχει την ιδιότητα να μειώνει τον σχηματισμό πρωτεϊνών του αντιπηκτικού συστήματος (πρωτεΐνες S και C). Η ιδιαιτερότητα αυτής της μεθόδου είναι ότι η επίδραση στην πρωτεΐνη συμβαίνει γρηγορότερα από ότι στους εξαρτώμενους από τον Κ παράγοντες.
Συνεπώς, αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται εάν είναι απαραίτητο, επείγον αντιπηκτικό αποτέλεσμα.
Οι κύριοι εκπρόσωποι των αντιπηκτικών έμμεσης δράσης:
- Sincumar;
- Νεοδικουμαρίνη.
- Phenindione;
- Βαρφαρίνη;
- Fepromarone;
- Pelentan;
- Acenqumarol;
- Thrombostop;
- Διςκουμενικός αιθυλεστέρας.
Αντιαιμοπεταλιακό
Αυτές είναι ουσίες που είναι ικανές να μειώσουν την συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων που εμπλέκονται στο σχηματισμό θρόμβων. Συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, ενισχύοντας και συμπληρώνοντας την επίδρασή τους. Ένας εξέχων αντιπρόσωπος του αντιαιμοπεταλιακού παράγοντα είναι το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη).
Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει επίσης αρθριτικά και αγγειοδιασταλτικά φάρμακα, αντισπασμωδικά και υποκατάστατο αίματος ρεοπιγκουκλίνης.
Βασικά φάρμακα:
- Ασπιρίνη. Προκαλεί διαταραχή του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος.
- Τικλοπιδίνη. Το φάρμακο είναι ικανό να διασπά την FIF2 (φωσφατιδυλινοσιτόλη-4,5-διφωσφορική) και να μεταβάλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων.
- Κλοπιδογρέλη (θειενοπυριδίνη). Η δομή είναι παρόμοια με την τικλοπιδίνη, αλλά το ίδιο το φάρμακο είναι λιγότερο τοξικό.
- Tirofiban. Αναστολέας γλυκοπρωτεΐνης ΙΙβ / ΙΙΙα χαμηλού μοριακού βάρους. Έχει μια σύντομη διάρκεια.
- Διπυριδαμόλη. Vasodilator
- Abtsiksimab. Αποτελείται από θραύσματα Fab μονοκλωνικών αντισωμάτων έναντι της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa. Έχει την ιδιότητα να δεσμεύεται με avβ3-ιντεγκρίνη.
- Επτιφιβατίτι. Το κυκλικό πεπτίδιο διακόπτει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων.
Χαρακτηριστικά εφαρμογής
Στην ιατρική πρακτική, οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες χρησιμοποιούνται παράλληλα με άλλα αντιπηκτικά, για παράδειγμα, με ηπαρίνη.
Για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, η δοσολογία του φαρμάκου, και το ίδιο το φάρμακο, επιλέγεται έτσι ώστε να εξαντλεί ή, αντίθετα, ενισχύει την επίδραση ενός άλλου αντιπηκτικού φαρμάκου.
Η έναρξη της δράσης των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων συμβαίνει αργότερα από εκείνη των απλών αντιπηκτικών, ιδιαίτερα της άμεσης δράσης. Μετά την κατάργηση τέτοιων φαρμάκων, δεν αφαιρούνται από το σώμα για κάποιο χρονικό διάστημα και συνεχίζουν τη δράση τους.
Συμπεράσματα
Από τα μέσα του εικοστού αιώνα, νέες ουσίες έχουν αρχίσει να χρησιμοποιούνται στην πρακτική ιατρική, η οποία μπορεί να μειώσει την ικανότητα του αίματος να σχηματίσει θρόμβο.
Όλα ξεκίνησαν όταν, σε έναν οικισμό, οι αγελάδες άρχισαν να πεθαίνουν από μια άγνωστη ασθένεια, όπου κάθε τραυματισμός των ζώων οδήγησε στο θάνατό του, λόγω της μη διακοπής της αιμορραγίας.
Οι επιστήμονες αργότερα ανακάλυψαν ότι κατανάλωσαν την ουσία - dicoumarol. Από τότε ξεκίνησε η εποχή των αντιπηκτικών. Κατά τη διάρκεια των οποίων σώθηκαν εκατομμύρια άνθρωποι.
Επί του παρόντος, η ανάπτυξη πιο ευέλικτων εργαλείων που έχουν έναν ελάχιστο αριθμό παρενεργειών και έχουν μέγιστη απόδοση.
Vengerovsky / 50 Αντιπηκτικά
Τα αντιπηκτικά παρεμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων ινώδους. Κατατάσσονται σε αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης.
Τα αντιπηκτικά άμεσης δράσης απενεργοποιούν τους παράγοντες πήξης που κυκλοφορούν στο αίμα, είναι αποτελεσματικοί σε μια in vitro μελέτη και χρησιμοποιούνται για τη διατήρηση, τη θεραπεία και την πρόληψη των θρομβοεμβολικών ασθενειών και επιπλοκών.
Έμμεση αντιπηκτικά (από του στόματος) είναι ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ, παραβιάζουν αυτήν τη βιταμίνη εξαρτώμενη ενεργοποίηση των παραγόντων πήξεως στο ήπαρ, είναι αποτελεσματικές νίνο tolko'in, χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς.
ΑΝΤΙΓΙΑΓΓΕΛΙΕΣ ΑΜΕΣΗΣ ΔΡΑΣΗΣ (ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΘΡΩΜΠΙΝΗΣ)
Τα απευθείας αντιπηκτικά μειώνουν την ενζυματική δράση της θρομβίνης (παράγοντας πήξης ΙΙα) στο αίμα. Υπάρχουν δύο ομάδες αντιπηκτικών, ανάλογα με τον μηχανισμό αναστολής της θρομβίνης. Η πρώτη ομάδα είναι ένας εκλεκτικός, ειδικός αναστολέας, ανεξάρτητος από την αντιθρομβίνη III (ολιγοπεπτίδια, ιρουδίνη, argatroban). Εξουδετερώνουν τη θρομβίνη εμποδίζοντας το ενεργό κέντρο της. Μια άλλη ομάδα είναι ενεργοποιητής ηπαρίνης της αντιθρομβίνης 111.
Το HIRUDIN είναι ένα πολυπεπτίδιο (65-66 αμινοξέα) από έμβολα σάλιου (Hirudo medici-nalis) με μοριακή μάζα περίπου 7kDa. Επί του παρόντος, η ιρουδίνη παράγεται με γενετική μηχανική. Η hirudin αναστέλλει επιλεκτικά και αναστρέψιμα τη θρομβίνη, σχηματίζοντας ένα σταθερό σύμπλεγμα με το ενεργό κέντρο της, δεν επηρεάζει άλλους παράγοντες πήξης του αίματος. Η ιρουδίνη εξαλείφει επιδράσεις -prevraschenie θρομβίνης του ινωδογόνου σε ινώδες, η ενεργοποίηση του παράγοντα V (proaktselerin, Ac-σφαιρίνη του πλάσματος), VIII (αντιαιμοφιλικός σφαιρίνη), XIII (ένζυμο που προκαλεί συμπλεχτούν κλώνους ινικής), συσσωμάτωση αιμοπεταλίων.
Το ανασυνδυασμένο φάρμακο ιρουδίνη - LEPIRUDIN (REFLUDAN) λαμβάνεται από καλλιέργεια κυττάρων ζύμης. Όταν ενίεται σε μια φλέβα, η λεπιρουδίνη επιμηκύνει τον ενεργοποιημένο χρόνο μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT) κατά 1,5-3 φορές. Απορρίπτεται από τα νεφρά (45% με τη μορφή μεταβολιτών). Η περίοδος ημι-εξάλειψης στην πρώτη φάση είναι 10 λεπτά, στη δεύτερη φάση είναι 1,3 ώρες. Χρησιμοποιείται ως συμπλήρωμα στη θρομβολυτική θεραπεία για οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, για την θεραπεία της ασταθούς στηθάγχης και την πρόληψη των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ορθοπεδικά ασθενείς.
Το 1916 Ο αμερικανός ιατρικός μαθητής J. McLan μελέτησε το προπηκτικό διαλυτό στον αέρα, απομονωμένο από το ήπαρ. Σε αυτό το πείραμα, ανακαλύφθηκε ένα προηγουμένως άγνωστο αντιπηκτικό φωσφολιπιδίων. Το 1922 Ο Howell έλαβε ηπαρίνη, ένα υδατοδιαλυτό γουανυλικό, θειωμένη γλυκοζαμινογλυκάνη. Ο J. McLen ήταν εκείνη τη στιγμή υπάλληλος του εργαστηρίου υπό την ηγεσία του Howell.
Η ηπαρίνη (lat.hepar -pechen) αποτελείται από τα κατάλοιπα της Ν-ακετυλο-ϋ-γλυκοζαμίνη και ϋ-glyukuronovoykisloty (ή L-ισομερές idurono-ουρλιαχτό οξύ), κατατεθεί στα εκκριτικά κοκκία των ιστιοκυττάρων. Σε έναν κόκκο προστίθενται 10-15 αλυσίδες στον πρωτεϊνικό πυρήνα, συμπεριλαμβανομένων 200-300 υπομονάδων μονοσακχαριτών (το μοριακό βάρος της πεπτιδογλυκάνης είναι 750-1000 kDa). Μέσα στα κοκκία, οι μονοσακχαρίτες υποβάλλονται σε θείωση. Πριν από την έκκριση, η ηπαρίνη διασπάται σε θραύσματα με μοριακό βάρος 5-30 kDa (κατά μέσο όρο, 12-15 kDa) από το ένζυμο endo-β-D-γλυκουρονιδάση. Δεν ανιχνεύεται στο αίμα, καθώς καταστρέφεται γρήγορα. Μόνο με τη συστηματική μαστοκυττάρωση, όταν εμφανίζεται μαζική αποκοκκίωση των μαστοκυττάρων, εμφανίζεται ο πολυσακχαρίτης στο αίμα και μειώνεται σημαντικά η πήξη του.
Στην κυτταρική επιφάνεια και στην εξωκυτταρική μήτρα υπάρχουν γλυκοζαμινογλυκάνες, κοντά στην ηπαρίνη (ηπαρινοειδή), τη θειική β-ηπαράνη και τη θειική δερματάνη. Έχουν τις ιδιότητες των ασθενών αντιπηκτικών. Με την αποικοδόμηση των κακοηθών κυττάρων όγκου, η ηπαράνη και η δερματάνη απελευθερώνονται στην κυκλοφορία του αίματος και προκαλούν αιμορραγία.
Το ενεργό κέντρο της ηπαρίνης αντιπροσωπεύεται από τον πεντασακχαρίτη της ακόλουθης σύνθεσης:
Ν-ακετυλο-Β-Ο-θειικού - D-γλυκουρονικό οξύ -Ν-θειωμένη γλυκοζαμίνη-3,6-0-διθειικού - L-ιδουρονικού οξέος-θειικού-2'- Ν-θειωμένη γλυκοζαμίνη-6-O-θειικό.
Ένας τέτοιος πεντασακχαρίτης απαντάται σε περίπου 30% μόρια ηπαρίνης, σε μικρότερο αριθμό μορίων ηπαράνης, που δεν υπάρχουν στο δερματογόνο.
Η ηπαρίνη έχει ισχυρό αρνητικό φορτίο που δίνεται σε θειικές ομάδες αιθέρα. Είναι δεσμεύεται στους υποδοχείς geparitinovymi αγγειακό ενδοθήλιο και προσροφάται στα αιμοπετάλια και σε άλλα στοιχεία του αίματος, η οποία συνοδεύεται από παραβίαση της προσκόλλησης και συσσωμάτωσης λόγω της απώθησης των αρνητικών φορτίων. Η συγκέντρωση της ηπαρίνης στο ενδοθήλιο είναι 1000 φορές μεγαλύτερη από ό, τι στο αίμα.
Το 1939 Ο K.Brinkhousy και το προσωπικό του ανακάλυψαν ότι η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης προκαλείται από το ενδογενές πολυπεπτίδιο πλάσματος αίματος. Μετά από 30 χρόνια, αυτός ο παράγοντας του αντιπηκτικού συστήματος αναγνωρίστηκε ως αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Συντίθεται στο ήπαρ και είναι ένα γλυκοζυλιωμένο μονοκλωνικό πολυπεπτίδιο με μοριακό βάρος 58-65 kDa, ομόλογο με τον αναστολέα πρωτεάσης - (X | - αντιτρυψίνη.
Μόνο το 30% των μορίων ηπαρίνης με ένα ενεργό κέντρο πεντασακχαριτών έχει συγγένεια για την αντιθρομβίνη ΙΙΙ και ένα βιολογικό αποτέλεσμα.
Η ηπαρίνη χρησιμεύει ως μήτρα για τη δέσμευση της αντιθρομβίνης 111 στους παράγοντες πήξης και μεταβάλλει τη στερεοδιαμόρφωση του ενεργού κέντρου της. Σε συνδυασμό με την ηπαρίνη, η αντιθρομβίνη ΙΙΙ ενεργοποιεί τους παράγοντες πήξης της ομάδας πρωτεάσης σερίνης -Ηα (θρομβίνη), IXa (αυτο-θρομβομίνη II), Χα (αυτοπρωθρομβίνη III, παράγοντας Stuart-Prauer).Χla (πρόδρομος θρομβοπλαστίνης πλάσματος). HPA (παράγοντας Hageman), καθώς και kallikrein και πλασμίνη. Η ηπαρίνη επιταχύνει την πρωτεόλυση της θρομβίνης σε 1000-2000 φορές.
Για την αδρανοποίηση της θρομβίνης, η ηπαρίνη πρέπει να έχει μοριακό βάρος 12-15 kDa. για την καταστροφή του παράγοντα Χ3 επαρκούς μοριακού βάρους 7 kDa. Η καταστροφή της θρομβίνης συνοδεύεται από αντιθρομβωτικά και αντιπηκτικά αποτελέσματα, η αποικοδόμηση του παράγοντα Xa είναι μόνο ένα αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα.
Ελλείψει της αντιθρομβίνης ΙΙΙ, εμφανίζεται αντίσταση στην ηπαρίνη. Υπάρχουν συγγενείς και αποκτημένες (με μακροχρόνια θεραπεία με ηπαρίνη, ηπατίτιδα, κίρρωση του ήπατος, νεφρωσικό σύνδρομο, εγκυμοσύνη) ανεπάρκεια αντιθρομβίνης III.
Η ηπαρίνη σε υψηλή συγκέντρωση ενεργοποιεί τον δεύτερο αναστολέα θρομβίνης, συμπαράγοντα ηπαρίνης II.
Η ηπαρίνη έχει αντι-αθηροσκληρωτικές ιδιότητες:
• Ενεργοποιεί λιπάση λιποπρωτεϊνών (αυτό το ένζυμο καταλύει την υδρόλυση των τριγλυκεριδίων στη σύνθεση των χυλομικρών και των λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας).
• Αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό και τη μετανάστευση των αγγειακών ενδοθηλιακών και λείων μυϊκών κυττάρων.
Άλλες φαρμακολογικές επιδράσεις της ηπαρίνης είναι κλινικής σημασίας:
• Ανοσοκατασταλτική δράση (παραβιάζει τη συνεργασία των Τ- και fi-λεμφοκυττάρων, αναστέλλει το σύστημα συμπληρώματος).
• Σύνδεση ισταμίνης και ενεργοποίηση ισταμινάσης.
• Αναστολή της υαλουρονιδάσης με μείωση της αγγειακής διαπερατότητας.
• Αναστολή της περίσσειας της σύνθεσης της αλδοστερόνης.
• Αυξημένη λειτουργία παραθυρεοειδούς (εκτελεί τη λειτουργία του συμπαράγοντα ιστών αυτής της ορμόνης).
• Αναισθητικά, αντιφλεγμονώδη, στεφανιαία επέκταση, υποτασικά, διουρητικά, προστατευτικά του καλίου, υπογλυκαιμική δράση.
Στη δεκαετία του 1980, διαπιστώθηκε ότι η ηπαρίνη και τα ηπαρινοειδή απορροφώνται καλά στην γαστρεντερική οδό μέσω παθητικής διάχυσης, αλλά στην βλεννογόνο μεμβράνη υποβάλλονται σε μερική αποθείωση, γεγονός που μειώνει το αντιπηκτικό αποτέλεσμα. Στο αίμα, η ηπαρίνη δεσμεύεται με πρωτεΐνες που εξουδετερώνουν την ηπαρίνη (γλυκοπρωτεΐνες, παράγοντα αιμοπεταλίων 4), καθώς και υποδοχείς στο ενδοθήλιο και στα μακροφάγα. Σε αυτά τα κύτταρα, αποπολυμερίζεται και στερείται των θειικών ομάδων αιθέρα, κατόπιν συνεχίζει να αποπολυμερίζεται στο ήπαρ με ηπαρινάση. Οι φυσικές και αποπολυμερισμένες ηπαρίνες απομακρύνονται από το όργανο με ανταλλαγή ιόντων και χρωματογραφία συγγένειας, διήθηση με μεμβράνη, μερικό αποπολυμερισμό UFH.
Το NMG έχει μοριακό βάρος περίπου 7 kDa, επομένως είναι ικανό να αδρανοποιεί μόνο τον παράγοντα Xa, αλλά όχι τη θρομβίνη. Η αναλογία της δραστικότητας του LMWH έναντι του παράγοντα Χα και της θρομβίνης είναι 4: 1 ή 2: 1. σε UFH - 1: 1. Όπως είναι γνωστό, η θρομβογενής επίδραση του παράγοντα Χα είναι 10-100 φορές μεγαλύτερη από αυτή της θρομβίνης. Ο παράγοντας Xa, μαζί με τον παράγοντα V, ιόντα ασβεστίου και φωσφολιπίδια, αποτελεί το βασικό ένζυμο για τη μετατροπή της προθρομβίνης σε προθρομβωκινάση θρομβίνης. Ο 1ED παράγοντας Xa εμπλέκεται στο σχηματισμό 50ED θρομβίνης.
Το LMWH δεν μειώνει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αυξάνει την ελαστικότητα των ερυθροκυττάρων, αναστέλλει τη μετανάστευση λευκοκυττάρων στο κέντρο της φλεγμονής, διεγείρει την έκκριση ενεργοποιητή πλασμινογόνου τύπου ιστού από το ενδοθήλιο, πράγμα που εξασφαλίζει την τοπική λύση του θρόμβου αίματος.
Διαθέτει φαρμακοκινητική NMG μετά από:
• Η βιοδιαθεσιμότητα όταν εγχέεται κάτω από το δέρμα φτάνει το 90% (για φάρμακα UFH - 15-20%).
• Λίγες συνδέονται με εξουδετερωτικές με ηπαρίνη πρωτεΐνες αίματος, ενδοθήλιο και μακροφάγα.
• Η περίοδος ημι-αποβολής είναι 1,5-4,5 ώρες, η διάρκεια δράσης είναι 8-12 ώρες (χορηγείται 1-2 φορές την ημέρα).
Τα φάρμακα LMWH έχουν μοριακό βάρος 3.4-6.5 kDa και είναι σημαντικά διαφορετικά στην αντιπηκτική δράση τους (Πίνακας 50.1).
Συγκριτικά χαρακτηριστικά των φαρμάκων χαμηλής μοριακής βαρύτητας ηπαρίνη
Αντιπηκτικά: ανασκόπηση των φαρμάκων, χρήση, ενδείξεις, εναλλακτικές λύσεις
Αντιπηκτικά - μια ομάδα φαρμάκων που καταστέλλουν τη δραστηριότητα του συστήματος πήξης του αίματος και προλαμβάνουν θρόμβους αίματος λόγω μειωμένου σχηματισμού ινώδους. Επηρεάζουν τη βιοσύνθεση ορισμένων ουσιών στο σώμα που μεταβάλλουν το ιξώδες του αίματος και αναστέλλουν τις διαδικασίες πήξης.
Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς. Παράγονται σε διάφορες μορφές δοσολογίας: με τη μορφή δισκίων, ενέσιμων διαλυμάτων ή αλοιφών. Μόνο ένας ειδικός μπορεί να επιλέξει το σωστό φάρμακο και τη δοσολογία του. Η ανεπαρκής θεραπεία μπορεί να βλάψει το σώμα και να προκαλέσει σοβαρές συνέπειες.
Η υψηλή θνησιμότητα από καρδιαγγειακά νοσήματα προκαλείται από το σχηματισμό θρόμβωσης: η αγγειακή θρόμβωση ανιχνεύθηκε σχεδόν σε κάθε δεύτερο θάνατο από την καρδιακή παθολογία κατά την αυτοψία. Η πνευμονική εμβολή και η θρόμβωση των φλεβών είναι οι συχνότερες αιτίες θανάτου και αναπηρίας. Από την άποψη αυτή, οι καρδιολόγοι συνέστησαν να αρχίσουν να χρησιμοποιούνται αντιπηκτικά αμέσως μετά τη διάγνωση ασθενειών της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Η πρώιμη χρήση τους αποτρέπει τον σχηματισμό θρόμβου αίματος, την αύξηση και την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων.
Από την αρχαιότητα, η παραδοσιακή ιατρική χρησιμοποίησε το ιρουδίνη - το πιο γνωστό φυσικό αντιπηκτικό. Αυτή η ουσία είναι μέρος του σάλιου της βδέλλας και έχει άμεση αντιπηκτική δράση, η οποία διαρκεί δύο ώρες. Επί του παρόντος, οι ασθενείς είναι συνταγογραφούμενα συνθετικά ναρκωτικά και όχι φυσικά. Είναι γνωστά περισσότερα από εκατό ονόματα αντιπηκτικών φαρμάκων, τα οποία σας επιτρέπουν να επιλέξετε το καταλληλότερο, λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του οργανισμού και τη δυνατότητα συνδυασμένης χρήσης τους με άλλα φάρμακα.
Τα περισσότερα αντιπηκτικά έχουν επίδραση όχι στον ίδιο τον θρόμβο αίματος, αλλά στη δράση του συστήματος πήξης του αίματος. Ως αποτέλεσμα ενός αριθμού μετασχηματισμών, οι παράγοντες πήξης πλάσματος και η παραγωγή θρομβίνης, ένα ένζυμο απαραίτητο για τον σχηματισμό νημάτων ινώδους που συνιστούν τον θρομβωτικό θρόμβο, καταστέλλονται. Η διαδικασία των θρόμβων αίματος επιβραδύνεται.
Μηχανισμός δράσης
Τα αντιπηκτικά στον μηχανισμό δράσης χωρίζονται σε φάρμακα άμεσης και έμμεσης δράσης:
- Τα "άμεσα" αντιπηκτικά έχουν άμεση επίδραση στη θρομβίνη και μειώνουν τη δραστικότητα της. Αυτά τα φάρμακα είναι αναστολείς θρομβίνης, απενεργοποιητές προθρομβίνης και αναστέλλουν τη διαδικασία θρόμβωσης. Για να αποφύγετε την εσωτερική αιμορραγία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τις παραμέτρους πήξης αίματος. Τα αντιπηκτικά της άμεσης δράσης διεισδύουν γρήγορα στο σώμα, απορροφώνται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνουν στο ήπαρ με αιματογόνα, ασκούν το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα και εκκρίνονται με τα ούρα.
- Τα «έμμεσά» αντιπηκτικά επηρεάζουν τη βιοσύνθεση πλευρικών ενζύμων του συστήματος πήξης του αίματος. Καταστρέφουν εντελώς τη θρομβίνη και όχι απλώς αναστέλλουν τη δραστηριότητά της. Εκτός από την αντιπηκτική δράση, τα φάρμακα αυτής της ομάδας βελτιώνουν την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο, χαλαρώνουν τους ομαλός μυς, απομακρύνονται από το σώμα και έχουν αποτέλεσμα μείωσης της χοληστερόλης. Εκχωρήστε "έμμεσα" αντιπηκτικά, όχι μόνο για τη θεραπεία της θρόμβωσης αλλά και για την πρόληψή τους. Εφαρμόστε τους αποκλειστικά μέσα. Τα δισκία χρησιμοποιούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικούς ασθενείς. Η απότομη απομάκρυνση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα προθρομβίνης και θρόμβωσης.
Ξεχωριστά, εκπέμπουν φάρμακα που αναστέλλουν την πήξη του αίματος, όπως αντιπηκτικά, αλλά και άλλους μηχανισμούς. Αυτά περιλαμβάνουν το "ακετυλοσαλικυλικό οξύ", την "ασπιρίνη".
Αντιπηκτικά άμεσης δράσης
Ηπαρίνη
Ο πιο δημοφιλής εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι η ηπαρίνη και τα παράγωγά της. Η ηπαρίνη αναστέλλει την προσκόλληση των αιμοπεταλίων και επιταχύνει τη ροή του αίματος στην καρδιά και τους νεφρούς. Ταυτόχρονα, αλληλεπιδρά με μακροφάγους και πρωτεΐνες πλάσματος, γεγονός που δεν αποκλείει τη δυνατότητα σχηματισμού θρόμβων. Το φάρμακο μειώνει την αρτηριακή πίεση, έχει αποτέλεσμα μείωσης της χοληστερόλης, ενισχύει την αγγειακή διαπερατότητα, αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων των λείων μυών, προάγει την ανάπτυξη της οστεοπόρωσης, αναστέλλει την ανοσία και αυξάνει τη διούρηση. Η ηπαρίνη απομονώθηκε για πρώτη φορά από το ήπαρ, η οποία καθόρισε το όνομά της.
Η ηπαρίνη χορηγείται ενδοφλέβια σε επείγουσες περιπτώσεις και υποδόρια για προφυλακτικούς σκοπούς. Για τοπική χρήση, χρησιμοποιούνται αλοιφές και πηκτές, που περιέχουν ηπαρίνη στη σύνθεσή τους και παρέχουν αντιθρομβωτική και αντιφλεγμονώδη δράση. Τα παρασκευάσματα ηπαρίνης εφαρμόζονται σε ένα λεπτό στρώμα στο δέρμα και τρίβονται με απαλές κινήσεις. Συνήθως, τα πηκτώματα Lioton και Hepatrombin χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της θρομβοφλεβίτιδας και της θρόμβωσης, καθώς και της αλοιφής ηπαρίνης.
Η αρνητική επίδραση της ηπαρίνης στη διαδικασία της θρόμβωσης και στην αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα είναι αιτίες υψηλού κινδύνου αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ηπαρίνη.
Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες
Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους έχουν υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και αντιθρομβωτική δράση, παρατεταμένη δράση, χαμηλό κίνδυνο αιμορροειδών επιπλοκών. Οι βιολογικές ιδιότητες αυτών των φαρμάκων είναι πιο σταθερές. Λόγω της ταχείας απορρόφησης και της μακράς περιόδου αποβολής, η συγκέντρωση φαρμάκων στο αίμα παραμένει σταθερή. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας αναστέλλουν τους παράγοντες πήξης του αίματος, αναστέλλουν τη σύνθεση της θρομβίνης, έχουν ασθενές αποτέλεσμα στην αγγειακή διαπερατότητα, βελτιώνουν τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος και την παροχή αίματος σε όργανα και ιστούς, σταθεροποιώντας τις λειτουργίες τους.
Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους προκαλούν σπάνια ανεπιθύμητες ενέργειες, με αποτέλεσμα την εκτόπιση της ηπαρίνης από τη θεραπευτική πρακτική. Αυτές ενίονται υποδόρια στην πλευρική επιφάνεια του κοιλιακού τοιχώματος.
- Το "Fragmin" είναι ένα διαυγές ή κιτρινωπό διάλυμα που έχει μικρή επίδραση στην πρόσφυση των αιμοπεταλίων και την πρωτογενή αιμόσταση. Απαγορεύεται να εισέρχεται ενδομυϊκά. Το "Fragmin" σε υψηλές δόσεις συνταγογραφείται στους ασθενείς αμέσως μετά τη χειρουργική επέμβαση, ειδικά σε εκείνους που έχουν υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας και στην ανάπτυξη δυσλειτουργίας αιμοπεταλίων.
- Το "Klyarin" είναι ένα "άμεσο" αντιπηκτικό που επηρεάζει τις περισσότερες από τις φάσεις πήξης του αίματος. Το φάρμακο εξουδετερώνει τα ένζυμα του συστήματος πήξης και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και πρόληψη του θρομβοεμβολισμού.
- Το "Clexane" είναι ένα φάρμακο με αντιθρομβωτική και αντιφλεγμονώδη φαρμακολογική δράση. Πριν από το διορισμό του είναι απαραίτητο να ακυρώσετε όλα τα φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση.
- "Fraksiparin" - μια λύση με αντιθρομβωτικά και αντιπηκτικά αποτελέσματα. Υποδόρια αιματώματα ή πυκνά οζίδια συχνά εξαφανίζονται στο σημείο της ένεσης, τα οποία εξαφανίζονται μετά από μερικές ημέρες. Αρχικά, η θεραπεία με μεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία και θρομβοπενία, η οποία εξαφανίζεται στη διαδικασία περαιτέρω θεραπείας.
- Το "Wessel Due F" είναι ένα φυσικό προϊόν που λαμβάνεται από τον εντερικό βλεννογόνο των ζώων. Το φάρμακο αναστέλλει τη δραστηριότητα των παραγόντων πήξης, διεγείρει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών, μειώνει το επίπεδο ινωδογόνου στο αίμα. Το Wessel Due F αποστειρώνει τον ήδη σχηματισμένο θρόμβο και χρησιμοποιείται για την πρόληψη σχηματισμού θρόμβου στις αρτηρίες και τις φλέβες.
Όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα από την ομάδα χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες, απαιτείται να τηρείτε αυστηρά τις συστάσεις και τις οδηγίες χρήσης τους.
Αναστολείς θρομβίνης
Ο κύριος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι ο "Hirudin". Στην καρδιά του φαρμάκου είναι μια πρωτεΐνη, που ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά στο σάλιο των ιατρικών βδέλλων. Αυτά είναι αντιπηκτικά που δρουν απευθείας στο αίμα και είναι άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης.
Τα "Hirugen" και "Hirulog" είναι συνθετικά ανάλογα του "Girudin", μειώνοντας το ποσοστό θνησιμότητας μεταξύ ατόμων με καρδιακές παθήσεις. Αυτά είναι νέα φάρμακα αυτής της ομάδας, τα οποία έχουν πολλά πλεονεκτήματα έναντι των παραγώγων ηπαρίνης. Λόγω της παρατεταμένης δράσης τους, η φαρμακευτική βιομηχανία αναπτύσσει επί του παρόντος στοματικές μορφές αναστολέων θρομβίνης. Η πρακτική εφαρμογή των Girugen και Girulog περιορίζεται από το υψηλό κόστος τους.
Η λεπιρουδίνη είναι ένα ανασυνδυασμένο φάρμακο που συνδέει μη αναστρέψιμα τη θρομβίνη και χρησιμοποιείται για την πρόληψη θρόμβωσης και θρομβοεμβολισμού. Είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης, εμποδίζοντας τη θρομβογενή δραστικότητα της και ενεργώντας σε θρομβίνη, η οποία είναι σε θρόμβο. Μειώνει τη θνησιμότητα από το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και την ανάγκη για χειρουργική επέμβαση καρδιάς σε ασθενείς με σκληρή στηθάγχη.
Έμμεσοι αντιπηκτικοί παράγοντες
Φάρμακα, αντιπηκτικά έμμεσης δράσης:
- Η «φενιλίνη» - ένα αντιπηκτικό που απορροφάται γρήγορα και πλήρως, διεισδύει εύκολα στο ιστοαιματογενές φράγμα και συσσωρεύεται στους ιστούς του σώματος. Αυτό το φάρμακο, σύμφωνα με τους ασθενείς, θεωρείται ένα από τα πιο αποτελεσματικά. Βελτιώνει την κατάσταση του αίματος και εξομαλύνει τις παραμέτρους πήξης αίματος. Μετά τη θεραπεία, η γενική κατάσταση των ασθενών βελτιώνεται γρήγορα: οι κράμπες και η μούδιασμα των ποδιών εξαφανίζονται. Σήμερα, το Fenilin δεν χρησιμοποιείται λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.
- "Neodikumarin" - ένα μέσο για την αναστολή της διαδικασίας των θρόμβων αίματος. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της Νεοδικουμαρίνης δεν εμφανίζεται αμέσως, αλλά μετά τη συσσώρευση του φαρμάκου στο σώμα. Αναστέλλει τη δράση του συστήματος πήξης του αίματος, έχει αποτέλεσμα μείωσης των λιπιδίων και αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα. Συνιστάται στους ασθενείς να παρακολουθούν αυστηρά τον χρόνο εισαγωγής και τη δόση του φαρμάκου.
- Το πιο συνηθισμένο φάρμακο στην ομάδα αυτή είναι η βαρφαρίνη. Είναι ένας αντιπηκτικός παράγοντας που εμποδίζει τη σύνθεση των παραγόντων πήξης του αίματος στο ήπαρ, γεγονός που μειώνει τη συγκέντρωσή τους στο πλάσμα και επιβραδύνει τη διαδικασία θρόμβων αίματος. Η «βαρφαρίνη» διακρίνεται από την πρώιμη επίδρασή της και την ταχεία διακοπή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε χαμηλότερες δόσεις ή την απόσυρση του φαρμάκου.
Βίντεο: Νέα αντιπηκτικά και βαρφαρίνη
Χρήση αντιπηκτικών
Η λήψη αντιπηκτικών ενδείκνυται για ασθένειες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων:
Η ανεξέλεγκτη πρόσληψη αντιπηκτικών μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών. Με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αντί των αντιπηκτικών ασφαλέστερα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα.
Αντενδείξεις και παρενέργειες
Τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται για άτομα που πάσχουν από τις ακόλουθες ασθένειες:
- Πεπτικό έλκος και 12 δωδεκαδακτυλικό έλκος,
- Αιμορροΐδες αιμορραγίας,
- Η χρόνια ηπατίτιδα και η ίνωση του ήπατος,
- Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια
- Η ουρολιθίαση,
- Θρομβοκυτοπενική πορφύρα,
- Ανεπάρκεια βιταμίνης C και Κ
- Η ενδοκαρδίτιδα και η περικαρδίτιδα,
- Σπειραματική πνευμονική φυματίωση,
- Αιμορραγική παγκρεατίτιδα,
- Κακοήθη νεοπλάσματα,
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου με υπέρταση,
- Ενδοεγκεφαλικό ανεύρυσμα,
- Λευχαιμία
- Ο αλκοολισμός,
- Η νόσος του Crohn,
- Αιμορραγική αμφιβληστροειδοπάθεια.
Τα αντιπηκτικά απαγορεύονται να λαμβάνουν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας, της εμμήνου ρύσεως, στην πρώιμη περίοδο μετά τον τοκετό, καθώς και στους ηλικιωμένους και τους ηλικιωμένους.
Οι παρενέργειες των αντιπηκτικών περιλαμβάνουν: συμπτώματα δυσπεψίας και δηλητηρίασης, αλλεργίες, νέκρωση, εξάνθημα, κνησμό του δέρματος, δυσλειτουργία νεφρού, οστεοπόρωση, αλωπεκία.
Επιπλοκές της αντιπηκτικής θεραπείας - αιμορραγικές αντιδράσεις υπό μορφή αιμορραγίας από εσωτερικά όργανα: στο στόμα, ρινοφάρυγγα, στομάχι, έντερα, καθώς και αιμορραγίες στους μυς και τους αρθρώσεις, εμφάνιση αίματος στα ούρα. Για να αποφευχθεί η εμφάνιση επικίνδυνων επιπτώσεων στην υγεία θα πρέπει να παρακολουθούνται οι βασικοί δείκτες αίματος και να παρακολουθείται η γενική κατάσταση του ασθενούς.
Αντιαιμοπεταλιακό
Τα αντιαιμοπεταλιακά μέσα είναι φαρμακολογικοί παράγοντες που μειώνουν την πήξη του αίματος με την καταστολή της κόλλησης των αιμοπεταλίων. Ο κύριος σκοπός τους είναι να ενισχύσουν την αποτελεσματικότητα των αντιπηκτικών και μαζί με αυτά να παρεμποδίσουν τη διαδικασία θρόμβων αίματος. Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες έχουν επίσης αρθριτική, αγγειοδιασταλτική και αντισπασμωδική δράση. Ένας εξέχων εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι "Ακετυλοσαλικυλικό οξύ" ή "Ασπιρίνη".
Κατάλογος των πιο δημοφιλών αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων:
- Η "ασπιρίνη" είναι ο πλέον αποτελεσματικός αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που είναι επί του παρόντος διαθέσιμος σε μορφή δισκίου και προορίζεται για στοματική χορήγηση. Αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, προκαλεί αγγειοδιαστολή και αποτρέπει τους θρόμβους αίματος.
- "Τικλοπιδίνη" - αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που αναστέλλει την πρόσφυση των αιμοπεταλίων, βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία και παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας. Το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη της θρόμβωσης και για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της καρδιακής προσβολής και της εγκεφαλικής νόσου.
- "Tirofiban" - ένα φάρμακο που αποτρέπει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, οδηγώντας σε θρόμβωση. Το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε συνδυασμό με την "Ηπαρίνη".
- Η "Διπυριδαμόλη" επεκτείνει τα στεφανιαία αγγεία, επιταχύνει τη ροή αίματος της στεφανιαίας, βελτιώνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο, τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος και της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, μειώνει την αρτηριακή πίεση.