Ανασκόπηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων: Ασπιρίνη, Κλοπιδογρέλη, Prasgrel

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε: τι είναι απογοητευτικά, ποια φάρμακα ανήκουν σε αυτή την ομάδα φαρμάκων. Για τη θεραπεία και την πρόληψη των ασθενειών που εφαρμόζονται, σε ποιες παρενέργειες μπορεί να προκύψουν.

Ο συντάκτης του άρθρου: Nivelichuk Taras, επικεφαλής του τμήματος αναισθησιολογίας και εντατικής θεραπείας, επαγγελματική εμπειρία 8 ετών. Ανώτατη εκπαίδευση στην ειδικότητα "Ιατρική".

Τα αποσπάσματα είναι φάρμακα που μειώνουν τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων (κόλληση), αναστέλλοντας έτσι τον σχηματισμό θρόμβων αίματος. Άλλα ονόματα - αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες, αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα.

Υπάρχει ένας αρκετά ευρύς κατάλογος φαρμάκων από αυτή την ομάδα που επηρεάζουν τα αιμοπετάλια μέσω διαφόρων μηχανισμών. Ο κατάλογος των πιο διάσημα φαρμάκων δίνεται στο περιεχόμενο του άρθρου.

Πρόληψη των θρόμβων αίματος με φάρμακα

Ανεξάρτητα από ποιες διαδικασίες στα αιμοπετάλια επηρεάζονται από αυτά τα φάρμακα, όλα αυτά εμποδίζουν τη συγκόλληση αυτών των κυττάρων μεταξύ τους. Δεδομένου ότι τα αιμοπετάλια διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στο σχηματισμό θρόμβων αίματος σε περίπτωση βλάβης στον αγγειακό τοίχο, ο σχηματισμός θρόμβων αίματος επιδεινώνεται όταν λαμβάνουμε αποσμητικά. Αυτές οι επιδράσεις είναι χρήσιμες για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από εξασθενημένη ροή αίματος μέσω των αγγείων - στεφανιαία καρδιακή νόσος, στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου, ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, εξουδετέρωση ασθενειών των κάτω άκρων.

Ένα ενδιαφέρον χαρακτηριστικό της επίδρασης των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων είναι ότι, χάρη στην επίδραση μόνο στα αιμοπετάλια, τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν μεγαλύτερη επίδραση στον σχηματισμό θρόμβων αίματος στις αρτηρίες και όχι στις φλέβες. Επομένως, η χρήση τους στη φλεβική θρόμβωση δεν είναι πολύ αποτελεσματική.

Ασπιρίνη

Η ασπιρίνη είναι ένα φάρμακο που έχει χρησιμοποιηθεί για πολλά χρόνια ως αναισθητικό. Ωστόσο, μια άλλη από τις ενέργειές του είναι να μειώσει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος στις αρτηρίες της καρδιάς και του εγκεφάλου, μειώνοντας έτσι την πιθανότητα εμφάνισης καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου.

Ένα ενδιαφέρον χαρακτηριστικό των αποτελεσμάτων της ασπιρίνης είναι η εξάρτησή της από τη δόση που λαμβάνεται. Σε μεγάλες δόσεις, το φάρμακο αυτό έχει αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες, σε χαμηλές δόσεις αντιστέκεται στο σχηματισμό θρόμβων αίματος σε αρτηρίες.

Συνήθως οι χαμηλές δόσεις ασπιρίνης συνταγογραφούνται για:

• Θεραπεία οξειών και χρόνιων μορφών στεφανιαίας νόσου.
• Πρωτογενής και δευτερογενής πρόληψη των εγκεφαλικών επεισοδίων και καρδιακών προσβολών σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακές παθήσεις.
• Θεραπείες για την απομάκρυνση ασθενειών των περιφερειακών αρτηριών.

Ωστόσο, η ασπιρίνη αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων μάλλον ασθενώς (σε σύγκριση με άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες), αν και το κάνει ανεπανόρθωτα. Επομένως, συχνά συνταγογραφείται σε συνδυασμό με άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες - για παράδειγμα, με κλοπιδογρέλη.

1. Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα (γαστρίτιδα, διάβρωση, γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη).
2. Γαστρεντερική αιμορραγία.
3. Αλλεργικές αντιδράσεις.
4. Επιδείνωση των συμπτωμάτων του άσθματος σε μερικούς ασθενείς με αυτή την ασθένεια.

Παραδοσιακά, η ασπιρίνη λαμβάνεται μία φορά την ημέρα. Συνιστάται η χρήση του με τα τρόφιμα, προκειμένου να μειωθούν οι παρενέργειες από το πεπτικό σύστημα.

Κλοπιδογρέλη

Η κλοπιδογρέλη είναι ένας από τους συνηθέστερα συνταγογραφούμενους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες που καταστέλλει ανεπιφύλακτα τις ιδιότητες των αιμοπεταλίων για τον σχηματισμό θρόμβων αίματος. Τις περισσότερες φορές η κλοπιδογρέλη συνταγογραφείται σε συνδυασμό με ασπιρίνη. Χρησιμοποιείται:

• στο οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ασταθής στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου).
• μετά το stenting ή την παράκαμψη των στεφανιαίων αρτηριών.
• με ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• με παλίνουσες ασθένειες των περιφερειακών αρτηριών.

Σε σύγκριση με την ασπιρίνη, η κλοπιδογρέλη έχει πιο ισχυρή επίδραση στα αιμοπετάλια. Οι κύριες παρενέργειες αυτού του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

• αυξημένη αιμορραγία.
• κνησμός που συχνά υποχωρεί μέσα σε λίγες μέρες.

Κατά τη λήψη κλοπιδογρέλης, πρέπει να ακολουθείτε προσεκτικά τις συστάσεις του γιατρού. Σε καμία περίπτωση δεν μπορεί να σταματήσει τη χρήση αυτού του φαρμάκου χωρίς να συμβουλευτεί γιατρό. Η κλοπιδογρέλη πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, την ίδια ώρα της ημέρας, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Prasugrel

Το prasugrel είναι αντιπρόσωπος αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων με τον ίδιο μηχανισμό δράσης με την κλοπιδογρέλη. Οι ενδείξεις για τη χρήση του είναι οι ίδιες. Το Prasugrel έχει ακόμη ταχύτερη και πιο ισχυρή επίδραση στα αιμοπετάλια, αλλά αυξάνει επίσης τον κίνδυνο σοβαρής αιμορραγίας. Επίσης, αυτό το φάρμακο είναι προτιμότερο για τους ασθενείς με διαβήτη.

Η πιο επικίνδυνη παρενέργεια της πρασουγρέλης είναι η σοβαρή αιμορραγία. Μερικοί ασθενείς μπορεί επίσης να αναπτύξουν αύξηση ή μείωση της αρτηριακής πίεσης, πονοκεφάλους, ζάλη, κόπωση, ναυτία, δύσπνοια και βήχα.

Ticagrelor

Το Ticagrelor είναι ένα εναλλακτικό φάρμακο για την κλοπιδογρέλη και την ουσία prasugurel, που χρησιμοποιείται με τις ίδιες ενδείξεις με αυτούς τους απογοητευτικούς παράγοντες. Σε αντίθεση με την κλοπιδογρέλη και την πρασουγρέλη, η επίδραση του τικαγρελόρ στα αιμοπετάλια είναι αναστρέψιμη. Οι κύριες παρενέργειες περιλαμβάνουν δύσπνοια, διάφορους τύπους αιμορραγίας (αιμάτωμα, ρινική ή γαστρεντερική αιμορραγία, ενδοεγκεφαλική αιμορραγία), καρδιακές αρρυθμίες, αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις.

Το Ticagrelor λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα, ταυτόχρονα, ανεξάρτητα από το γεύμα.

Τικλοπιδίνη

Η τικλοπιδίνη είναι ένας άλλος αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που χρησιμοποιείται λιγότερο συχνά από την ασπιρίνη ή την κλοπιδογρέλη. Οι γιατροί συνταγογραφούν τικλοπιδίνη στις ακόλουθες περιπτώσεις:

1. Μείωση του κινδύνου ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου.
2. Χρήση σε συνδυασμό με ασπιρίνη για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης στεντ σε ασθενείς μετά το στεντ των στεφανιαίων αρτηριών.

Λόγω των σοβαρών παρενεργειών της τικλοπιδίνης και της ύπαρξης αποτελεσματικότερων και ασφαλέστερων αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων (κλοπιδογρέλη, τικαγκρελόρ), η χρήση της τα τελευταία χρόνια ήταν πολύ περιορισμένη. Μερικές φορές το φάρμακο αυτό συνταγογραφείται επίσης για τη θεραπεία της δρεπανοκυτταρικής αναιμίας, ορισμένων ασθενειών των νεφρών και των ασθενειών των κάτω άκρων.

Διπυριδαμόλη

Η διπιριδαμόλη είναι ένα άλλο φάρμακο στον κατάλογο των αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων που, εκτός από την επίδρασή του στα αιμοπετάλια, έχει επίσης την ικανότητα να επεκτείνει τις αρτηρίες. Χρησιμοποιείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση αντικατάστασης καρδιακής βαλβίδας (σε συνδυασμό με αντιπηκτικά).
• προκειμένου να διαστέλλονται τα αιμοφόρα αγγεία σε ασθενείς με παθήσεις των περιφερικών και στεφανιαίων αρτηριών.

Η διπιριδαμόλη μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• ζάλη;
• πόνος στο στομάχι?
• κεφαλαλγία ·
• δερματικό εξάνθημα.
• διάρροια;
• εμετός.
• παλιρροϊκή αίσθηση.
• φαγούρα

Οι γιατροί συνήθως συνταγογραφούν τέσσερις φορές τη δόση διπυριδαμόλης ανά ημέρα. Αυτό το φάρμακο δρα πιο αποτελεσματικά εάν ληφθεί μία ώρα πριν από τα γεύματα ή δύο ώρες μετά τα γεύματα, πιώντας ένα χάπι με ένα γεμάτο ποτήρι νερό. Μερικές φορές - για τη μείωση της δυσπεψίας - οι γιατροί συστήνουν τη λήψη διπυριδαμόλης με τροφή ή το πόσιμο με γάλα.

Αντενδείξεις και χαρακτηριστικά της χρήσης αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων

Κάθε φαρμακευτικό προϊόν από την ομάδα των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων έχει τις δικές του μεμονωμένες αντενδείξεις για χρήση. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθούν τα ακόλουθα σημαντικά χαρακτηριστικά:

1. Όλα τα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα μπορούν να προκαλέσουν αυξημένη αιμορραγία. Επομένως, η χρήση τους πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας - για παράδειγμα, εάν έχουν πεπτικό έλκος.
2. Οποιοσδήποτε διαχωριστής αντενδείκνυται παρουσία αλλεργικών αντιδράσεων και υπερευαισθησίας σε αυτό.
3. Πριν από την έναρξη της θεραπείας με αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, είναι απαραίτητο να διορθωθεί σοβαρά αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Ο συντάκτης του άρθρου: Nivelichuk Taras, επικεφαλής του τμήματος αναισθησιολογίας και εντατικής θεραπείας, επαγγελματική εμπειρία 8 ετών. Ανώτατη εκπαίδευση στην ειδικότητα "Ιατρική".

Φαρμακολογική ομάδα - Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Η αντι-αγγειογένεση αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και τα ερυθροκύτταρα, μειώνει την ικανότητα τους να κολλάνε και να προσκολλώνται (πρόσφυση) στο ενδοθήλιο των αιμοφόρων αγγείων. Με τη μείωση της επιφανειακής τάσης των μεμβρανών ερυθροκυττάρων, διευκολύνουν την παραμόρφωση τους όταν διέρχονται από τα τριχοειδή αγγεία και βελτιώνουν τη ροή του αίματος. Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες μπορούν όχι μόνο να αποτρέψουν την συσσωμάτωση αλλά και να προκαλέσουν την αποσυσσωμάτωση ήδη συσσωματωμένων πλακών αίματος.

Χρήση τους για την πρόληψη της μετεγχειρητικής θρόμβους αίματος, με θρομβοφλεβίτιδα, θρόμβωση του αμφιβληστροειδούς, εγκεφαλικές κυκλοφορικές διαταραχές, κλπ, καθώς και για την πρόληψη των θρομβοεμβολικών επεισοδίων σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο και έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Ανασταλτική δράση επί της προσφύσεως (συσσωμάτωση) αιμοπετάλια (και ερυθροκύτταρα) έχουν μια μεγαλύτερη ή μικρότερη έκταση φαρμάκων διαφορετικές φαρμακολογικές ομάδες (οργανικά νιτρικά, αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, παράγωγα πουρίνης, αντιισταμινικά, κλπ). Ένα έντονο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα έχει τα NSAIDs, από τα οποία το ακετυλοσαλικυλικό οξύ χρησιμοποιείται ευρέως για την πρόληψη της θρόμβωσης.

Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι σήμερα ο κύριος αντιπρόσωπος των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων. Έχει ανασταλτική επίδραση στην αυθόρμητη και επαγόμενη συσσώρευση και προσκόλληση των αιμοπεταλίων, στην απελευθέρωση και στην ενεργοποίηση των παραγόντων αιμοπεταλίων 3 και 4. Έχει αποδειχθεί ότι η αντι-συσσωματωμένη δράση της σχετίζεται στενά με την επίδρασή της στη βιοσύνθεση, απελευθέρωση και μεταβολισμό της PG. Προάγει την απελευθέρωση ενδοθηλίου αγγειακού PG, συμπεριλαμβανομένου του ΠΓΕ₂ (προστακυκλίνη). Ο τελευταίος ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, μειώνει την περιεκτικότητα σε ιονισμένο ασβέστιο στα αιμοπετάλια - έναν από τους τρεις κύριους μεσολαβητές της συσσωμάτωσης, και έχει επίσης και δραστηριότητα αποσάθρωσης. Επιπλέον, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, που καταστέλλει τη δραστικότητα της κυκλοοξυγενάσης, μειώνει τον σχηματισμό θρομβοξάνης Α στα αιμοπετάλια.₂ - προσταγλανδίνη με τον αντίθετο τύπο δραστηριότητας (παράγοντας προ-συσσωματώσεως). Σε μεγάλες δόσεις, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αναστέλλει επίσης τη βιοσύνθεση της προστακυκλίνης και άλλων αντιθρομβωτικών προσταγλανδινών (D₂, Ε₁ και άλλοι.). Από την άποψη αυτή, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ συνταγογραφείται ως αντιπηκτικό σε σχετικά μικρές δόσεις (75-325 mg ημερησίως).

Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες: μηχανισμός δράσης, χρήση / θεραπεία, κατάλογος

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες είναι μια ομάδα φαρμακολογικών φαρμάκων που αναστέλλουν τον σχηματισμό θρόμβων παρεμποδίζοντας τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και καταστέλλοντας την πρόσφυση τους στην εσωτερική επιφάνεια των αιμοφόρων αγγείων.

Αυτά τα φάρμακα όχι μόνο παρεμποδίζουν το έργο του συστήματος πήξης του αίματος, αλλά και βελτιώνουν τις ρεολογικές ιδιότητες του και καταστρέφουν τα ήδη υπάρχοντα συσσωματώματα.

Υπό την επίδραση αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων, η ελαστικότητα των μεμβρανών ερυθροκυττάρων μειώνεται, παραμορφώνονται και περνούν εύκολα μέσω των τριχοειδών αγγείων. Η ροή του αίματος βελτιώνεται, ο κίνδυνος επιπλοκών μειώνεται. Τα αντιαιμοπεταλιακά μέσα είναι πιο αποτελεσματικά στα αρχικά στάδια της πήξης του αίματος όταν εμφανίζεται η συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και ο σχηματισμός ενός θρόμβου πρωτογενούς αίματος.

σημεία εφαρμογής και δράση βασικών αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων

Εφαρμόστε αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες στην μετεγχειρητική περίοδο για την πρόληψη της θρόμβωσης, με θρομβοφλεβίτιδα, ισχαιμική καρδιακή νόσο, οξεία ισχαιμία της καρδιάς και του εγκεφάλου, καρδιακή σκλήρυνση μετά από έμφραγμα.

Η καρδιακή παθολογία και ο μειωμένος μεταβολισμός συνοδεύονται από το σχηματισμό πλακών χοληστερόλης στο ενδοθήλιο των αρτηριών, περιορίζοντας τον αυλό των αγγείων. Η ροή του αίματος στη θέση της βλάβης επιβραδύνεται, το πάχος του αίματος, σχηματίζεται ένας θρόμβος αίματος, στον οποίο τα αιμοπετάλια συνεχίζουν να καθιζάνουν. Οι θρόμβοι αίματος εξαπλώνονται μέσω της κυκλοφορίας του αίματος, εισέρχονται στα στεφανιαία αγγεία και τους φράζουν. Υπάρχει οξεία ισχαιμία του μυοκαρδίου με χαρακτηριστικά κλινικά συμπτώματα.

Η αντιαιμοπεταλιακή και η αντιπηκτική θεραπεία αποτελούν τη βάση για τη θεραπεία και την πρόληψη των εγκεφαλικών επεισοδίων και των καρδιακών προσβολών. Ούτε οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες ούτε τα αντιπηκτικά μπορούν να καταστρέψουν έναν σχηματισμένο θρόμβο. Κρατούν τον θρόμβο από την περαιτέρω ανάπτυξη και αποτρέπουν την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων. Οι προετοιμασίες αυτών των ομάδων μπορούν να σώσουν τη ζωή των ασθενών με οξεία ισχαιμία.

Τα αντιπηκτικά, σε αντίθεση με τους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, είναι πιο επιθετικά. Θεωρούνται ακριβότερα και έχουν μεγαλύτερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών.

Ενδείξεις

Ενδείξεις για αντιαιμοπεταλιακή θεραπεία:

• Ισχαιμικές διαταραχές
• Η τάση για θρόμβωση,
• Αθηροσκλήρωση
• Ασταθής στηθάγχη,
• CHD,
• Η υπέρταση,
• Η αποβολή της ετεριτρίτιδας,
• Απώλεια πλακούντα
• Περιφερική αρτηριακή θρόμβωση,
• Εγκεφαλική ισχαιμία και δυσκινησία εγκεφαλοπάθειας,
• Κράτος μετά από τη μετάγγιση και τη μετακίνηση των αιμοφόρων αγγείων.

Αντενδείξεις

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες αντενδείκνυνται στις γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά την περίοδο γαλουχίας. άτομα ηλικίας κάτω των 18 ετών · καθώς και που πάσχουν από τις ακόλουθες ασθένειες:

1. Διαβρωτικές και ελκώδεις αλλοιώσεις της πεπτικής οδού,
2. Διαταραχές του ήπατος και των νεφρών
3. Ηματουρία,
4. Η καρδιακή παθολογία,
5. Ενεργός αιμορραγία
6. Βρογχόσπασμος
7. "Triad της ασπιρίνης",
8. Θρομβοπενία,
9. Ανεπάρκεια βιταμινών C και K,
10. Το ανεύρυσμα της οξείας καρδιάς,
11. Αναιμία

Παρενέργειες

Κατάλογος αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων

Τα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα είναι αρκετά. Οι περισσότεροι από αυτούς είναι προφυλακτικοί παράγοντες που χρησιμοποιούνται σε διάφορες καρδιαγγειακές παθήσεις και στην πρώιμη μετεγχειρητική περίοδο.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ασπιρίνη)

Αυτό είναι ένα φάρμακο από την ομάδα των ΜΣΑΦ που έχει έντονο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα. Ο μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ σχετίζεται με τον αποκλεισμό των ενζύμων που ρυθμίζουν τη σύνθεση και το μεταβολισμό των προσταγλανδινών των αιμοπεταλίων και του αγγειακού τοιχώματος. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ χρησιμοποιείται προφυλακτικά για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων και είναι το πιο προσιτό από όλους τους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες που χρησιμοποιούνται σε μικρές δόσεις. Αυτό το φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως στην εξωτερική ιατρική. Εξαλείφει τα κύρια σημάδια φλεγμονής: μειώνει τον πυρετό και τον πόνο. Το φάρμακο έχει ανασταλτικό αποτέλεσμα στο υποθαλαμικό κέντρο της θερμορύθμισης και του πόνου.

Το "ακετυλοσαλικυλικό οξύ" πρέπει να λαμβάνεται μετά από γεύμα, επειδή μπορεί να προκαλέσει σχηματισμό έλκους στομάχου ή άλλης γαστροπαιμίας. Για να επιτύχετε ένα επίμονο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα, θα πρέπει να χρησιμοποιείτε μικρές δόσεις του φαρμάκου. Για τη βελτίωση των ρεολογικών ιδιοτήτων του αίματος και την καταστολή της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων, οι ασθενείς συνταγογραφούνται μισό δισκίο μία φορά την ημέρα.

Τικλοπιδίνη

"Τικλοπιδίνη" - ένα φάρμακο με έντονη αντιθρομβωτική δράση. Αυτό το φάρμακο έχει ισχυρότερη δράση από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ. Η «Τικλοπιδίνη» συνταγογραφείται σε ασθενείς με ισχαιμικές εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις, στις οποίες μειώνεται η ροή του αίματος προς τον εγκεφαλικό ιστό, καθώς και με ισχαιμική καρδιακή νόσο, ισχαιμία των ποδιών, αμφιβληστροειδοπάθεια στο υπόβαθρο του διαβήτη. Τα άτομα που έχουν υποβληθεί σε αποστράγγιση αιμοφόρων αγγείων, δείχνουν μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου.

Είναι ένας ισχυρός αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας, παρατείνοντας τον χρόνο αιμορραγίας, αναστέλλοντας την πρόσφυση των αιμοπεταλίων και αναστέλλοντας τη συσσωμάτωσή τους. Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με αντιπηκτικά και άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες είναι εξαιρετικά ανεπιθύμητη. Η πορεία της θεραπείας είναι 3 μήνες και πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο του περιφερικού αίματος.

Το κύριο χαρακτηριστικό αυτού του αντιαιμοπεταλιακού παράγοντα είναι η υψηλή βιοδιαθεσιμότητά του, η οποία επιτυγχάνεται λόγω του υψηλού ποσοστού απορρόφησης. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα μετά την απόσυρση του φαρμάκου παραμένει για αρκετές ημέρες.

Τα παρασκευάσματα που περιέχουν ticlopidine ως κύριο δραστικό συστατικό περιλαμβάνουν: "Tiklid", "Tiklo", "Tiklopidin-Ratiopharm".

Πεντοξιφυλλίνη

Το φάρμακο έχει αντι-συσσωρευτική και αντισπασμωδική δράση, διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία και βελτιώνει την παροχή αίματος στα εσωτερικά όργανα. Το φάρμακο έχει θετική επίδραση στις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος και δεν επηρεάζει τον καρδιακό ρυθμό. Η "πεντοξυφυλλίνη" είναι ένας αγγειοπροστατευτικός παράγοντας που αυξάνει την ελαστικότητα των κυττάρων του αίματος και ενισχύει την ινωδόλυση. Το φάρμακο ενδείκνυται για αγγειοπάθεια, διαλείπουσα χωλότητα, μεταθρομβωτικό σύνδρομο, κρυοπαγήματα, κιρσοί, στεφανιαία νόσο.

Κλοπιδογρέλη

Αυτό είναι ένα συνθετικό φάρμακο, η δομή και ο μηχανισμός δράσης που θυμίζει "Τικλοπιδίνη". Αναστέλλει τη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων και τη συγκόλλησή τους, αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας. Το "κλοπιδογρέλη" είναι ένα πρακτικά μη τοξικό φάρμακο με ήπιες παρενέργειες. Οι σύγχρονοι ειδικοί στη διεξαγωγή της αντιαιμοπεταλιακής θεραπείας το προτιμούν να "Klopidogrel" λόγω της απουσίας επιπλοκών κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας χρήσης του.

Διπυριδαμόλη

Η "Dipyridamole" είναι ένας αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που διαστέλλει τα αγγεία της καρδιάς. Το φάρμακο αυξάνει την παράλληλη ροή αίματος, βελτιώνει τη μυοκαρδιακή συσταλτικότητα και ομαλοποιεί την εκροή των φλεβών. Η αγγειοδιαστολή είναι η κύρια δράση της Dipyridamole, αλλά σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα έχει έντονο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα. Συνήθως χορηγείται σε άτομα που έχουν υψηλό κίνδυνο θρόμβων αίματος και έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση για προσθετικές καρδιακές βαλβίδες.

"Curantil" - ένα φάρμακο του οποίου το κύριο δραστικό συστατικό είναι η διπυριδαμόλη. Λόγω της έλλειψης τέτοιων αντενδείξεων όπως η εγκυμοσύνη και ο θηλασμός, απολαμβάνει μεγάλη δημοτικότητα. Κάτω από την επίδραση του φαρμάκου, τα αιμοφόρα αγγεία είναι διασταλμένα, ο σχηματισμός θρόμβων καταστέλλεται και η παροχή αίματος στο μυοκάρδιο βελτιώνεται. Το "Curantil" συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες που πάσχουν από ασθένειες του καρδιαγγειακού συστήματος ή έχουν ιστορικό ανεπάρκειας του πλακούντα. Υπό την επίδραση αυτού του φαρμάκου, οι ρεολογικές ιδιότητες του αίματος βελτιώνονται, τα αγγεία του πλακούντα αναπτύσσονται, το έμβρυο λαμβάνει αρκετό οξυγόνο και θρεπτικά συστατικά. Επιπλέον, το Curantil έχει ανοσορρυθμιστική δράση. Διεγείρει την παραγωγή ιντερφερόνης και μειώνει τον κίνδυνο ιικών ασθενειών στη μητέρα.

Επτιφιμπατίδη

Το "επτιφιμπατίδη" μειώνει τον κίνδυνο καρδιακής ισχαιμίας σε ασθενείς που υποβάλλονται σε διαδερμική στεφανιαία επέμβαση. Το φάρμακο χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με "Ασπιρίνη", "Κλοπιδογρέλη", "Ηπαρίνη". Πριν από την έναρξη της θεραπείας, εκτελείται μια αγγειογραφική αξιολόγηση και άλλες διαγνωστικές διαδικασίες. Οι γυναίκες και τα άτομα άνω των 60 ετών υπόκεινται σε ενδελεχή εξέταση.

Απελευθερώστε το φάρμακο με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια ένεση, το οποίο χορηγείται σύμφωνα με ένα ειδικό σχήμα. Αφού ο ασθενής αποφορτιστεί, η θεραπεία με τα αιμοπετάλια συνεχίζεται με φάρμακα σε μορφή δισκίων για αρκετούς μήνες. Για να αποφευχθεί η υποτροπή της ισχαιμίας της καρδιάς και του θανάτου των ασθενών, συνιστώνται αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα για τέτοιους ασθενείς για όλη τη ζωή τους.

Κατά τη διεξαγωγή επείγουσας χειρουργικής επέμβασης, το φάρμακο πρέπει να σταματήσει. Σε περίπτωση προγραμματισμένης επέμβασης, η χορήγηση του φαρμάκου διακόπτεται εκ των προτέρων.

Iloprost

Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται αποκλειστικά στο νοσοκομείο και προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς. Το ενέσιμο διάλυμα παρασκευάζεται καθημερινά αμέσως πριν από τη χορήγηση, γεγονός που του επιτρέπει να είναι αποστειρωμένο. Οι ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με Iloprost συνιστάται να σταματήσουν το κάπνισμα. Τα άτομα που λαμβάνουν αντιυπερτασικά φάρμακα πρέπει να ελέγχουν την αρτηριακή τους πίεση για να αποφύγουν τη σοβαρή υπόταση. Η ορθοστατική υπόταση μπορεί να αναπτυχθεί μετά τη θεραπεία με απότομη αύξηση του ασθενούς.

Το Iloprost ως μέρος του φαρμάκου "Ventavis" είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης και προορίζεται για εισπνοή. Είναι αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πνευμονικής υπέρτασης διαφόρων προελεύσεων. Μετά τη θεραπεία, οι ασθενείς διαστολή των πνευμονικών αγγείων και βελτίωση των βασικών παραμέτρων του αίματος.

Συνδυασμένα παρασκευάσματα

Τα περισσότερα σύγχρονα φάρμακα συνδυάζονται. Περιέχουν αρκετούς αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, οι οποίοι υποστηρίζουν και ενισχύουν τις επιδράσεις μεταξύ τους. Τα πιο συνηθισμένα μεταξύ τους είναι:

• Το "Agrenox" είναι ένα πολύπλοκο παρασκεύασμα που περιέχει "Dipyridamol" και "Ασπιρίνη".
• Η ασπιγρέλη περιλαμβάνει κλοπιδογρέλη και ασπιρίνη.
• Το Coplavix έχει την ίδια σύνθεση με το Aspigrel.
• Η σύνθεση του "Cardiomagnyl" περιλαμβάνει το "ακετυλοσαλικυλικό οξύ" και το ιχνοστοιχείο "μαγνήσιο".

Αυτοί οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες χρησιμοποιούνται συχνότερα στη σύγχρονη ιατρική. Υποβάλλονται σε ασθενείς από καρδιολόγους για καρδιακή παθολογία, νευρολόγους για ασθένειες εγκεφαλικών αγγείων και αγγειακούς χειρουργούς για βλάβες στις αρτηρίες των ποδιών.

Αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα: ένας κατάλογος φαρμάκων

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες είναι ένα αναπόσπαστο συστατικό στην αγωγή της στηθάγχης των λειτουργικών τάξεων II - IV και της καρδιαγγειακής καρδιαγγειακής πάθησης. Αυτό οφείλεται στον μηχανισμό δράσης τους. Σας παρουσιάζουμε μια λίστα με αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα.

Μηχανισμός δράσης

Η στεφανιαία νόσος συνοδεύεται από το σχηματισμό αρτηριοσκληρωτικών πλακών στα τοιχώματα των αρτηριών. Εάν η επιφάνεια μιας τέτοιας πλάκας έχει καταστραφεί, τα κύτταρα του αίματος εναποτίθενται σε αυτό - τα αιμοπετάλια που καλύπτουν το ελάττωμα που έχει σχηματιστεί. Ταυτόχρονα, βιολογικώς δραστικές ουσίες απελευθερώνονται από τα αιμοπετάλια, τα οποία διεγείρουν την περαιτέρω καθίζηση αυτών των κυττάρων στην πλάκα και τον σχηματισμό των συσσωματωμάτων τους - συσσωματώματα αιμοπεταλίων. Τα συσσωματώματα διασκορπίζονται μέσω των στεφανιαίων αγγείων, με αποτέλεσμα την εμπλοκή τους. Ως αποτέλεσμα, συμβαίνει ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες μπλοκάρουν τις βιοχημικές αντιδράσεις που οδηγούν στο σχηματισμό συσσωματωμάτων αιμοπεταλίων. Έτσι, εμποδίζουν την ανάπτυξη ασταθούς στηθάγχης και εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Κατάλογος του

Οι ακόλουθοι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες χρησιμοποιούνται στη σύγχρονη καρδιολογία:

• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (Ασπιρίνη, Thromboc-Ass, CardiAsk, Plydol, Thrombopol).
• Διπυριδαμόλη (Curantil, Parsedil, Τrombonyl);
• Κλοπιδογρέλη (Zilt, Plavix).
• Τικλοπιδίνη (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo).
• Lamifiban;
• Tirofiban (Agrostat);
• Επτιφιμπατίδη (Integrilin).
• Abtsiksimab (ReoPro).

Υπάρχουν έτοιμοι συνδυασμοί αυτών των φαρμάκων, για παράδειγμα, το Agrenox (διπυριδαμόλη + ακετυλοσαλικυλικό οξύ).

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Αυτή η ουσία αναστέλλει τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης - ενός ενζύμου που ενισχύει τη σύνθεση του θρομβοξάνιου. Το τελευταίο είναι ένας σημαντικός παράγοντας στη συσσώρευση (κόλληση) των αιμοπεταλίων.
Η ασπιρίνη συνταγογραφείται για την πρωταρχική προφύλαξη του εμφράγματος του μυοκαρδίου σε περίπτωση αγγειονεκτήρησης λειτουργικών τάξεων II - IV, καθώς και για την πρόληψη του υποτροπιάζοντος εμφράγματος μετά από μια ήδη έμπειρη ασθένεια. Χρησιμοποιείται μετά από καρδιακή και αγγειακή χειρουργική για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Το αποτέλεσμα μετά τη χορήγηση πραγματοποιείται εντός 30 λεπτών.
Το φάρμακο συνταγογραφείται με τη μορφή δισκίων των 100 ή 325 mg για μεγάλο χρονικό διάστημα.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος και μερικές φορές ελκωτικές αλλοιώσεις του γαστρικού βλεννογόνου. Εάν ο ασθενής είχε αρχικά γαστρικό έλκος, όταν χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ είναι πιθανό να εμφανιστεί γαστρική αιμορραγία. Η μακροχρόνια χρήση μπορεί να συνοδεύεται από ζάλη, κεφαλαλγία ή άλλη διαταραχή της λειτουργίας του νευρικού συστήματος. Σε σπάνιες περιπτώσεις παρατηρείται κατάθλιψη του αιματοποιητικού συστήματος, αιμορραγία, βλάβη στα νεφρά και αλλεργικές αντιδράσεις.
Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ αντενδείκνυται σε διαβρώσεις και έλκη της γαστρεντερικής οδού, δυσανεξία σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια, μερικές ασθένειες του αίματος, υποσιταμίνωση Κ. Οι αντενδείξεις είναι εγκυμοσύνη, γαλουχία και ηλικία κάτω των 15 ετών.
Με προσοχή είναι απαραίτητο να διοριστεί ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε βρογχικό άσθμα και άλλες αλλεργικές παθήσεις.
Όταν χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε μικρές δόσεις, οι παρενέργειές του εκφράζονται ελαφρώς. Είναι ακόμη πιο ασφαλές να χρησιμοποιούμε το φάρμακο σε μικροκρυσταλλωμένες μορφές ("Kolpharit").

Διπυριδαμόλη

Η διπιριδαμόλη καταστέλλει τη σύνθεση θρομβοξάνης Α2, αυξάνει την περιεκτικότητα σε αιμοπετάλια κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης, η οποία έχει αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα. Ταυτόχρονα, διαστέλλει τα στεφανιαία αγγεία.
Η διπιριδαμόλη συνταγογραφείται κυρίως για ασθένειες των εγκεφαλικών αγγείων για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου. Εμφανίζεται επίσης μετά από εργασίες στα σκάφη. Στην ισχαιμική καρδιακή νόσο, το φάρμακο συνήθως δεν χρησιμοποιείται, καθώς η επέκταση των στεφανιαίων αγγείων αναπτύσσει ένα «φαινόμενο κλοπής» - επιδείνωση της παροχής αίματος στις πληγείσες περιοχές του μυοκαρδίου λόγω της βελτιωμένης ροής αίματος σε υγιείς καρδιακούς ιστούς.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα, με άδειο στομάχι, η ημερήσια δόση διαιρείται σε 3-4 δόσεις.
Η διπιριδαμόλη χορηγείται επίσης ενδοφλεβίως κατά τη διάρκεια της υπερηχοκαρδιογραφίας.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεψία, ερυθρότητα του προσώπου, πονοκέφαλο, αλλεργικές αντιδράσεις, μυϊκούς πόνους, μείωση της αρτηριακής πίεσης και καρδιακές παλμούς. Η διπιριδαμόλη δεν προκαλεί εξέλκωση στο γαστρεντερικό σωλήνα.
Το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται για ασταθή στηθάγχη και οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Τικλοπιδίνη

Η τικλοπιδίνη, σε αντίθεση με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, δεν επηρεάζει τη δραστικότητα της κυκλοοξυγενάσης. Αναστέλλει τη δραστηριότητα των υποδοχέων αιμοπεταλίων που είναι υπεύθυνοι για τη σύνδεση αιμοπεταλίων με ινωδογόνο και ινώδες, με αποτέλεσμα μια σημαντικά μειωμένη ένταση σχηματισμού θρόμβων. Η αντιαιμοπεταλιακή επίδραση εμφανίζεται αργότερα μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος, αλλά είναι πιο έντονη.
Το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη της θρόμβωσης στην αθηροσκλήρωση των αγγείων των κάτω άκρων. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη των εγκεφαλικών επεισοδίων σε ασθενείς με εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις. Επιπλέον, η τικλοπιδίνη χρησιμοποιείται μετά από επεμβάσεις στα στεφανιαία αγγεία, καθώς και σε περίπτωση δυσανεξίας ή αντενδείξεων στη χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος.
Το φάρμακο συνταγογραφείται από το στόμα κατά τη διάρκεια των γευμάτων δύο φορές την ημέρα.
Παρενέργειες: δυσπεψία (δυσπεψία), αλλεργικές αντιδράσεις, ζάλη, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Σε σπάνιες περιπτώσεις, ενδέχεται να εμφανιστεί αιμορραγία, λευκοπενία ή ακοκκιοκυτταραιμία. Η λειτουργία του ήπατος θα πρέπει να παρακολουθείται τακτικά κατά τη λήψη του φαρμάκου. Η τικλοπιδίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται με αντιπηκτικά.
Το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, της ηπατικής νόσου, του αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου, του υψηλού κινδύνου αιμορραγίας στο γαστρικό έλκος και του δωδεκαδακτυλικού έλκους.

Κλοπιδογρέλη

Το φάρμακο αναστέλλει μη αναστρέψιμα τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων, αποτρέποντας επιπλοκές της στεφανιαίας αθηροσκλήρωσης. Είναι συνταγογραφείται μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς και μετά από επεμβάσεις στα στεφανιαία αγγεία. Η κλοπιδογρέλη είναι πιο αποτελεσματική από το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, αποτρέπει το έμφραγμα του μυοκαρδίου, το εγκεφαλικό επεισόδιο και τον ξαφνικό στεφανιαίο θάνατο σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο.
Το φάρμακο χορηγείται από το στόμα μια φορά την ημέρα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Οι αντενδείξεις και οι παρενέργειες του φαρμάκου είναι οι ίδιες με εκείνες της τικλοπιδίνης. Ωστόσο, η κλοπιδογρέλη είναι λιγότερο πιθανό να επηρεάσει δυσμενώς τον μυελό των οστών με την εμφάνιση λευκοπενίας ή ακοκκιοκυττάρωσης. Το φάρμακο δεν χορηγείται σε παιδιά κάτω των 18 ετών.

Συμπληρωματικοί υποδοχείς IIb / IIIa υποδοχέων αιμοπεταλίων

Επί του παρόντος, μια έρευνα για φάρμακα που αποτελεσματικά και επιλεκτικά καταστέλλουν την συσσώρευση αιμοπεταλίων. Η κλινική έχει ήδη χρησιμοποιήσει μια σειρά σύγχρονων μέσων που μπλοκάρουν τους υποδοχείς των αιμοπεταλίων - λαμιφιμπάν, tirofiban, επτιφιμπατίδη.
Αυτά τα φάρμακα χορηγούνται ενδοφλέβια με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, καθώς και κατά τη διάρκεια της διαδερμικής διακλαδικής στεφανιαίας αγγειοπλαστικής.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία και θρομβοπενία.
Αντενδείξεις: αιμορραγία, αγγειακό και καρδιακό ανεύρυσμα, σημαντική αρτηριακή υπέρταση, θρομβοπενία, ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, εγκυμοσύνη και γαλουχία.

Abtsiksimab

Πρόκειται για ένα σύγχρονο αντιαιμοπεταλιακό, το οποίο είναι ένα συνθετικό αντίσωμα έναντι των υποδοχέων αιμοπεταλίων IIb / IIIa, υπεύθυνο για τη δέσμευσή τους στο ινωδογόνο και σε άλλα συγκολλητικά μόρια. Το φάρμακο προκαλεί έντονο αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα.
Η επίδραση του φαρμάκου όταν χορηγείται ενδοφλεβίως συμβαίνει πολύ γρήγορα, αλλά δεν διαρκεί πολύ. Χρησιμοποιείται ως έγχυση σε συνδυασμό με ηπαρίνη και ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και σε εγχειρήσεις στα στεφανιαία αγγεία.
Οι αντενδείξεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου είναι οι ίδιες με εκείνες των αναστολέων IIb / IIIa των υποδοχέων αιμοπεταλίων.

Κατάλογος αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων και ταξινόμησή τους

Οι θρόμβοι αίματος είναι επικίνδυνες μορφές που μπορούν να μπλοκάρουν εν μέρει ή εντελώς τον αυλό των αιμοφόρων αγγείων. Αυτό οδηγεί σε διαταραχή της παροχής αίματος σε ιστούς και όργανα · στην οξεία μορφή, ένα τέτοιο φαινόμενο μπορεί να οδηγήσει σε εγκεφαλικό επεισόδιο.

Για την αποκατάσταση της φυσιολογικής κυκλοφορίας του αίματος και του ιξώδους του αίματος, χρησιμοποιούνται αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα, ο κατάλογος των οποίων είναι εκτεταμένος και προορίζεται για τη θεραπεία αγγειακών παθήσεων.

Τι είναι το αντιαιμοπεταλιακό

Λοιπόν, τι είναι αυτό - αντιαιμοπεταλιακό; Αυτή είναι μια ομάδα φαρμάκων που αποτρέπουν τους θρόμβους αίματος. Τα ενεργά συστατικά που απαρτίζουν αυτά τα φάρμακα εμποδίζουν την προσκόλληση των αιμοπεταλίων, αποτρέποντας την πήξη του αίματος.

Εκτός από τους αντικαταθλιπτικούς παράγοντες που προκαλούν την απογοήτευση της ακοής, τι είναι αυτό; Αυτά είναι φάρμακα με παρόμοιο αποτέλεσμα, συνταγογραφούνται συχνά σε ασθενείς με στηθάγχη.

Τα αντιπηκτικά έχουν την ίδια αρχή δράσης, αλλά είναι πιο επιθετικά και έχουν περισσότερες παρενέργειες. Η φαρμακολογία αναπτύσσεται με ταχείς ρυθμούς και τα αντιπηκτικά και τα αντιπηκτικά καθίστανται αποτελεσματικότερα και ασφαλέστερα στη χρήση.

Κύριες ενδείξεις

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες συνταγογραφούνται από γιατρό για:

• ισχαιμία.
• υπέρταση;
• μετά από χειρουργική επέμβαση καρδιά
• ασθένειες των ποδιών.
• πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου ή ανάκαμψη μετά από αυτό.

Είναι σημαντικό! Όλα τα φάρμακα αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται μόνο με ιατρική συνταγή. Η μη εγκεκριμένη φαρμακευτική αγωγή χωρίς να λαμβάνεται υπόψη η διάρκεια της πορείας και η δοσολογία είναι γεμάτη με σοβαρές παρενέργειες.

Ο μηχανισμός δράσης των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων

Σε περίπτωση βλάβης σε ιστούς ή αγγεία για την πρόληψη της βαριάς αιμορραγίας, το αίμα αρχίζει να πήζει, αυτό συμβαίνει όταν τα αιμοπετάλια κολλήσουν μαζί με τα ερυθρά αιμοσφαίρια. Ως αποτέλεσμα, εμφανίζονται θρόμβοι, ονομάζονται επίσης θρόμβοι αίματος. Αυτή είναι μια φυσιολογική αντίδραση του σώματος σε τραυματισμό.

Αλλά μερικές φορές η διαδικασία θρόμβωσης συμβαίνει για άλλους λόγους. Οποιαδήποτε βλάβη στα αιμοφόρα αγγεία και η φλεγμονή τους προκαλούν σχηματισμό θρόμβων ακριβώς μέσα στην κυκλοφορία του αίματος. Οι θρόμβοι αίματος σταδιακά φράζουν τον αυλό του αγγείου, με αποτέλεσμα να διαταραχθεί η κυκλοφορία του αίματος.

Ανάλογα με τον εντοπισμό τέτοιων φραγμένων περιοχών, οι συνέπειες μπορεί να διαφέρουν. Ο πιο επικίνδυνος σχηματισμός θρόμβων αίματος στον εγκέφαλο, η απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων οδηγεί σε εγκεφαλικό επεισόδιο. Η θνησιμότητα μετά την επίθεση φθάνει το 50% κατά τη διάρκεια του έτους.

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες ως μαλακότερα ανάλογα των αντιπηκτικών παρεμποδίζουν τη θρόμβωση με την αραίωση του αίματος. Οι άνθρωποι που είναι επιρρεπείς σε αγγειακές παθήσεις, μερικές φορές πρέπει να λαμβάνουν αυτά τα φάρμακα καθ 'όλη τη διάρκεια της ζωής τους. Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται σε πιο επείγουσες περιπτώσεις όταν πρέπει να ενεργήσετε το συντομότερο δυνατόν - για καρδιακές προσβολές και εγκεφαλικά επεισόδια.

Κατάλογος αποτελεσματικών φαρμάκων

Ο κατάλογος των αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων και των αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων είναι αρκετά εκτεταμένος. Τα πιο αποτελεσματικά μέσα αυτού του τύπου περιλαμβάνουν:

1. Ασπιρίνη (ακετυλοσαλικυλικό οξύ). Το λεπτότερο αίμα χρησιμοποιείται συχνά για την πρόληψη θρόμβων αίματος. Η ασπιρίνη είναι ένα από τα πιο δημοφιλή και φθηνά φάρμακα αυτής της ομάδας · μια πολύ μικρή δόση είναι αρκετή για να εφαρμοστεί το φάρμακο. Το εργαλείο όχι μόνο εξομαλύνει την κυκλοφορία του αίματος, αλλά ανακουφίζει από τον πυρετό και τον πόνο, γι 'αυτό χρησιμοποιείται συχνά στην εξωτερική ιατρική. Στον κατάλογο των ανεπιθύμητων ενεργειών της Ασπιρίνης είναι ένα έλκος στομάχου, έτσι σε καμία περίπτωση δεν μπορεί να το πάρει με άδειο στομάχι, μόνο μετά από ένα γεύμα. Η δοσολογία και η διάρκεια της πορείας που καθορίζεται από γιατρό.
2. Τικλοπιδίνη. Σε αντίθεση με την ασπιρίνη, ένα ισχυρότερο φάρμακο, συνταγογραφείται για ισχαιμικές εγκεφαλικές παθήσεις, καθώς και ασθενείς με διαβήτη που περιπλέκονται από αμφιβληστροειδοπάθεια. Η τικλοπιδίνη αραιώνει το αίμα, δεν μπορεί να συνδυαστεί με άλλα αντιπηκτικά και να ληφθεί σε περίπτωση σοβαρής αιμορραγίας. Η διάρκεια της θεραπείας είναι περίπου τρεις μήνες και εκτελείται αυστηρά υπό την επίβλεψη ενός γιατρού.
3. Πεντοξιφυλλίνη. Αντιαιμοπεταλιακά και αντισπασμωδικά, που χρησιμοποιούνται για τη διαστολή των αιμοφόρων αγγείων και τη βελτίωση της κυκλοφορίας του αίματος. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τον ρυθμό των παλμών και την αρτηριακή πίεση.
4. Κλοπιδογρέλη. Με την αρχή της δράσης είναι παρόμοια με το Tiklopidin. Το φάρμακο αναστέλλει τη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων, χωρίς να τους επιτρέπει να κολλήσουν μεταξύ τους, πράγμα που αυξάνει την αιμορραγία. Η κλοπιδογρέλη δεν προκαλεί επιπλοκές κατά τη διάρκεια μακράς πορείας θεραπείας, γι 'αυτό και έχει γίνει πολύ δημοφιλής στους σύγχρονους γιατρούς.
5. Διπυριδαμόλη. Αυξάνει τα καρδιακά αγγεία, βελτιώνοντας την κυκλοφορία του αίματος στον ίδιο τον μυ, επηρεάζοντας θετικά το έργο του μυοκαρδίου, που ομαλοποιεί την εκροή φλεβικού αίματος. Η διπιδριδαμόλη συνταγογραφείται συχνά για να ανακάμψει από την υποβολή σε χειρουργική επέμβαση καρδιάς, ιδιαίτερα στις καρδιακές βαλβίδες.
6. Curantil. Το φάρμακο βασίζεται σε διπυριδαμόλη. Ο κατάλογος των αντενδείξεων Kurantila δεν περιλαμβάνει την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία, οπότε είναι αρκετά δημοφιλής. Το εργαλείο διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία, αποτρέπει το σχηματισμό θρόμβων αίματος και βελτιώνει τη ροή αίματος στην καρδιά. Το Curantil μπορεί να ληφθεί από έγκυες γυναίκες που πάσχουν από καρδιακές και αγγειακές παθήσεις. Το φάρμακο έχει επίσης ευεργετική επίδραση στην παροχή αίματος στον πλακούντα, λόγω του οποίου το έμβρυο λαμβάνει περισσότερα θρεπτικά συστατικά και οξυγόνο. Επιπλέον, το Curantil ενισχύει την αντίσταση μιας εγκύου γυναίκας σε διάφορους ιούς.
7. Επτιφιμπατίδη. Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της καρδιακής ισχαιμίας και συνταγογραφείται επίσης σε ασθενείς μετά από στεφανιαία επέμβαση. Η επτιφιμπατίδη λαμβάνεται πιο συχνά σε συνδυασμό με άλλα αραιωτικά του αίματος. Πριν από τη λήψη του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να υποβληθούν σε διαγνωστικές διαδικασίες, ειδικά για γυναίκες οποιασδήποτε ηλικίας και άνδρες άνω των 60 ετών. Το φάρμακο χορηγείται ενδοφλεβίως στο νοσοκομείο, με την αποβολή που έχει συνταγογραφηθεί με επιδιβατίτιδα με τη μορφή δισκίων.
8. Iloprost. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο υπό την επίβλεψη των γιατρών και μόνο στο νοσοκομείο. Το iloprost χορηγείται μέσω ένεσης, κατά τη διάρκεια της θεραπείας δεν μπορεί να καπνιστεί. Συνιστάται επίσης να παρακολουθείτε προσεκτικά το επίπεδο αρτηριακής πίεσης για να αποφύγετε μια απότομη αύξηση.

Για τη θεραπεία καρδιακών και αγγειακών παθήσεων που χρησιμοποιούνται, συμπεριλαμβανομένων των συνδυασμένων φαρμάκων που βασίζονται σε πολλούς αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, κάθε ουσία υποστηρίζει και ενισχύει τη δράση ενός άλλου. Μεταξύ των πιο συχνά συνταγογραφούμενων φαρμάκων αυτού του τύπου, τα Agrenox, Aspigrel, Coplavix και Cardiomagnyl θα πρέπει να ξεχωρίζονται χωριστά.

Οποιοσδήποτε ειδικός από τον κατάλογο μπορεί να συνταγογραφηθεί μόνο από έναν ειδικό, λαμβάνοντας υπόψη τα αποτελέσματα των διαγνωστικών εξετάσεων και των δοκιμών, καθώς και τα ατομικά χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς, την ηλικία του κλπ. Προκειμένου να μην βλάψει την υγεία, σε καμία περίπτωση δεν μπορεί να αυτοθεραπευτεί, ακόμη και για σκοπούς πρόληψης. Η υπερδοσολογία μπορεί να προκαλέσει παροξυσμό άλλων ασθενειών.

Ταξινόμηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων

Στη σύγχρονη ιατρική, η ταξινόμηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων είναι πολύ εξαρτημένη. Όλα τα φάρμακα χωρίζονται σε τρεις μεγάλες ομάδες:

• άμεση δράση ·
• έμμεση δράση ·
• απογοητευτικά.

Τα τελευταία είναι στην προκειμένη περίπτωση τα πιο σύγχρονα φάρμακα, έχουν ένα πιο εκτεταμένο φάσμα δράσης. Τα αποσυμφορητικά δεν έχουν ουσιαστικά καμία παρενέργεια.

Ποιος αντενδείκνυται

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες αντενδείκνυνται για άτομα με τέτοιες ασθένειες όπως:

• γαστρικό έλκος στο οξεικό στάδιο.
• ηπατική νόσο.
• νεφρική νόσο;
• καρδιακή ανεπάρκεια.
• όλες οι ασθένειες με τον ένα ή τον άλλο τρόπο που συνδέονται με τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο (εγκεφαλική αιμορραγία).

Και επίσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας θα πρέπει να απέχουν από τη λήψη αυτών των φαρμάκων.

Ορισμένα φάρμακα μπορεί να έχουν πρόσθετες αντενδείξεις και παρενέργειες. Ο ορισμός ενός συγκεκριμένου φαρμάκου είναι αυστηρά ατομικός και πραγματοποιείται λαμβάνοντας υπόψη τις εξετάσεις του ασθενούς, την αναμνησία κλπ.

Είναι σημαντικό! Τα φάρμακα αραίωσης αίματος είναι ασυμβίβαστα με το αλκοόλ.

Συμπέρασμα

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες είναι απαραίτητοι στην καταπολέμηση των καρδιαγγειακών παθήσεων με υψηλό κίνδυνο θρόμβων αίματος. Τα ναρκωτικά μπορούν να βελτιώσουν την κυκλοφορία του αίματος και να επεκτείνουν τον αυλό των αιμοφόρων αγγείων, ωστόσο, να χρησιμοποιήσουν οποιοδήποτε μέσο που μειώνει το αίμα, χρειάζεστε αυστηρά με συνταγή.

Η μη εξουσιοδοτημένη χρήση αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων και αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων μπορεί να οδηγήσει σε απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης και άλλες δυσάρεστες συνέπειες.

Κατάλογος αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων και ταξινόμησή τους

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες ή οι αποσυνθετικοί παράγοντες είναι μια σύγχρονη ομάδα φαρμάκων που εμποδίζουν τον σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αιμοφόρα αγγεία. Αυτό βοηθά στην πρόληψη της εμφάνισης εμφράγματος του μυοκαρδίου, καθώς και άλλων ασθενειών που σχετίζονται με τον σχηματισμό θρόμβων. Τέτοια αποτελέσματα επιτρέπουν τη χρήση αυτής της τάξης φαρμάκων για στεφανιαία νόσο, κυκλοφορικές διαταραχές του εγκεφάλου και άλλων οργάνων.

Ο προσδιορισμός των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο από τον θεράποντα ιατρό μετά την εξέταση του ασθενούς και τον εντοπισμό όλων των ενδείξεων και αντενδείξεων του σε αυτόν τον τύπο θεραπείας. Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε μόνοι σας το φάρμακο, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση παρενεργειών της θεραπείας ή στην πρόοδο της υποκείμενης νόσου.

Ο μηχανισμός δράσης των ναρκωτικών

Παρασκευάσματα που εμποδίζουν τον σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αιμοφόρα αγγεία μπορούν να εμποδίσουν αυτή τη διαδικασία με διάφορους τρόπους, βάσει των οποίων βασίζεται η ταξινόμηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων:

1. Αποκλεισμός του σχηματισμού προσταγλανδινών που εμπλέκονται στην ενεργοποίηση του συστήματος πήξης του αίματος. Τέτοια φάρμακα έχουν τέτοια αποτελέσματα όπως ακετυλοσαλικυλικό οξύ, τριφλουζάλη, κλπ.
2. Η αύξηση του περιεχομένου μιας κυκλικής μορφής μονοφωσφορικής αδενοσίνης στα αιμοπετάλια - τα κύρια κύτταρα που παρέχουν το σχηματισμό θρόμβου αίματος. Μια τέτοια επίπτωση σε αυτά παραβιάζει τη διαδικασία ενεργοποίησης της συσσωμάτωσης των κυττάρων μεταξύ τους. Αυτά τα φάρμακα περιλαμβάνουν Triflusal και Dipyridamole.
3. Τα φάρμακα (κλοπιδογρέλη, κλπ.) Είναι σε θέση να αποκλείσουν υποδοχείς διφωσφορικής αδενοσίνης στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας την περαιτέρω ενεργοποίησή τους και τον σχηματισμό θρομβωτικών μαζών.
4. Το Lamifiban και το Framon παρεμβαίνουν στην ενεργοποίηση των υποδοχέων γλυκοπρωτεΐνης στην κυτταρική μεμβράνη των αιμοπεταλίων, εμποδίζοντας την περαιτέρω πρόσφυση τους.

Μια ποικιλία μηχανισμών δράσης φαρμάκων από τον κατάλογο των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων σας επιτρέπει να επιλέξετε φάρμακα για κάθε ασθενή ξεχωριστά.

Μάθετε από αυτό το άρθρο γιατί μπορεί να προκληθεί θρόμβος αίματος.

Σύγχρονα φάρμακα

Αφού ο γιατρός έχει συνταγογραφήσει αντιγηραντικά στον ασθενή και του εξηγήσει τι είναι, είναι απαραίτητο να εξετάσει με περισσότερες λεπτομέρειες τα συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα αυτής της φαρμακολογικής ομάδας.

Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Το πιο δημοφιλές φάρμακο που έχει έντονη ανασταλτική επίδραση στο σχηματισμό θρόμβων αίματος.

Η ασπιρίνη είναι διαθέσιμη για τους περισσότερους ασθενείς λόγω του χαμηλού κόστους και των λιγότερων αντενδείξεων.

Για την πρόληψη της θρόμβωσης χρησιμοποιείται σε χαμηλές δόσεις μία φορά την ημέρα.

Εκτός από το ίδιο το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, υπάρχουν φάρμακα με άλλα εμπορικά ονόματα: ThromboASS, Cardiomagnyl, κλπ.

Εκτός από αυτό το αποτέλεσμα, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ έχει αντιπυρετικό, αντιφλεγμονώδες και ασθενές αναλγητικό αποτέλεσμα στο ανθρώπινο σώμα. Ωστόσο, παρόμοιες επιδράσεις παρατηρούνται μόνο με αυξανόμενη δοσολογία του φαρμάκου.

Τικλοπιδίνη

Η τικλοπιδίνη είναι μια σύγχρονη απογοητευτική ουσία, η οποία είναι πιο αποτελεσματική από την Ασπιρίνη. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για την πρόληψη θρομβωτικών επιπλοκών σε ασθενείς με στηθάγχη, καθώς και ισχαιμική βλάβη στον εγκέφαλο ή στα πόδια.

Η χρήση της τικλοπιδίνης συνιστάται μετά από εγχείρηση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας και άλλες επεμβάσεις αιμοφόρων αγγείων.

Λόγω της έντονης κλινικής επίδρασης, το φάρμακο αυτό δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες και αντιπηκτικά, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη εσωτερικής αιμορραγίας και άλλων παρενεργειών.

Εμπορικές ονομασίες παρασκευασμάτων που περιέχουν τικλοπιδίνη: Tiklo, Tiklid κ.λπ.

Κλοπιδογρέλη

Η κλοπιδογρέλη είναι ένας συνθετικός αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας, παρόμοιος στη δομή και τη φαρμακολογική δραστικότητα της τικλοπιδίνης.

Η δραστική ουσία εμποδίζει γρήγορα την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και εμποδίζει τη συσσωμάτωσή τους.

Το κύριο πλεονέκτημα αυτού του φαρμάκου είναι η καλή ανοχή της θεραπείας από την πλειονότητα των ασθενών.

Αυτό επιτρέπει τη χρήση της κλοπιδογρέλης στις περισσότερες κλινικές περιπτώσεις, χωρίς φόβο ανάπτυξης παρενεργειών.

Dipiradomol

Αποσυσσωρευτής που έχει σύνθετο αποτέλεσμα στο κυκλοφορικό σύστημα: διαστέλλει τα στεφανιαία αγγεία, αυξάνει τη συσταλτικότητα του καρδιακού μυός και βελτιώνει την εκροή αίματος κατά μήκος της φλεβικής κλίνης. Όταν χρησιμοποιείται το φάρμακο υπάρχει έντονο αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα. Η κύρια εμπορική ονομασία του φαρμάκου - Curantil.

Ένας μεγάλος αριθμός σύγχρονων αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων οδηγεί στην ανάγκη να επισκεφθεί κανείς τον θεράποντα ιατρό πριν από την έναρξη της θεραπείας. Η επιλογή κάθε φαρμακευτικού προϊόντος πρέπει να λαμβάνει υπόψη τα χαρακτηριστικά του ασθενούς.

Κατανομή φαρμάκων

Η κύρια ταξινόμηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων βασίζεται στον μηχανισμό δράσης τους. Σύμφωνα με αυτό, υπάρχουν τέσσερις ομάδες φαρμάκων:

1. Φάρμακα αποκλεισμού κυκλοξυγενάσης: Θρομβωτικό ACC, Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, Indobufen.
2. Φάρμακα που επηρεάζουν την κυκλική μορφή μονοδιφασικής αδενοσίνης: διπυριδαμόλη, εποπροστενόλη, πεντοξυφυλλίνη.
3. Αναστολείς των υποδοχέων της γλυκοπρωτείνης: Tirofiban, Abtsiksimab, κλπ.
4. Αντισώματα κατά των αιμοπεταλίων για αποκλεισμό υποδοχέων πουρίνης: Κλοπιδογρέλη και Τικλοπιδίνη.

Επιπλέον, όλα τα αποσυνθέτες χωρίζονται σε απλά και συνδυασμένα μέσα. Τα τελευταία περιλαμβάνουν φάρμακα όπως Agrenox, Aspigrel, Cardiomagnyl.

Η σωστή επιλογή αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων από τον κατάλογο των διαθέσιμων φαρμάκων μπορεί να αυξήσει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας και να αποτρέψει τις επιπλοκές της θεραπείας.

Αντενδείξεις

Όταν χρησιμοποιείτε αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες στην κλινική πρακτική, είναι σημαντικό να θυμόμαστε τις κοινές και συγκεκριμένες αντενδείξεις τους.

Κοινά είναι χαρακτηριστικά όλων των φαρμάκων αυτής της ομάδας και περιλαμβάνουν τις ακόλουθες καταστάσεις:

• γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος κατά την περίοδο παροξυσμού.
• ασθένειες που χαρακτηρίζονται από αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγικής διάθεσης.
• χρόνια και οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
• Διαταραχή του ήπατος.
• τελική καρδιακή ανεπάρκεια.
• αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• περίοδο κύησης και γαλουχίας.

Σε όλες αυτές τις περιπτώσεις είναι απαραίτητο να εγκαταλειφθεί η χρήση αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων και να επιλεγούν άλλες προσεγγίσεις για τη θεραπεία του ασθενούς. Επιπλέον, κάθε ομάδα φαρμάκων έχει πρόσθετες αντενδείξεις που πρέπει να αναθεωρηθούν με το γιατρό σας ή με οδηγίες χρήσης.

Συμπέρασμα

Οι γιατροί που συνταγογραφούν διαταραχές γνωρίζουν καλά τι είναι και ποιες παρενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας μπορούν να συμβούν.

Από την άποψη αυτή, κατά τον διορισμό αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων για την πρόληψη θρομβωτικών επιπλοκών, είναι απαραίτητο να συμβουλευτείτε ένα ιατρικό ίδρυμα για έναν γιατρό που θα πραγματοποιήσει κλινική εξέταση και θα προσδιορίσει ενδείξεις και αντενδείξεις για τη θεραπεία αυτή.

Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ακολουθήσουν θεραπεία, καθώς αυτές οι προσπάθειες συχνά οδηγούν στην ανάπτυξη σοβαρών αιμορραγικών επιπλοκών σε ασθενείς διαφορετικών ηλικιών.

B01AC. Αντιαιμοπεταλιακό

Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες είναι μια ομάδα φαρμάκων που επηρεάζουν την πήξη του αίματος εμποδίζοντας την συσσωμάτωση των κυτταρικών στοιχείων του αίματος (ερυθρά αιμοσφαίρια, αιμοπετάλια) και την καταστροφή τέτοιων συσσωματωμάτων.

Για πρώτη φορά, το ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) συντέθηκε από τον Charles Frederick Gerhardt το 1853.

Στις 10 Αυγούστου 1897 ο Arthur Eihengrin, ο οποίος εργάστηκε στα εργαστήρια της Bayer στο Wuppertal, έλαβε για πρώτη φορά δείγματα ASA για ιατρική χρήση. Αρχικά, ήταν γνωστή μόνο η αντιπυρετική επίδραση της ΑΣΟ, κατόπιν ανακαλύφθηκαν οι αναλγητικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητές της. Στα πρώτα χρόνια, η ASC πωλήθηκε ως σκόνη και από το 1904 με τη μορφή δισκίων.

Το 1953, ο Kulgan δημοσίευσε την πρώτη έκθεση σχετικά με τη χρήση του ASA για την πρόληψη και τη θεραπεία της στεφανιαίας καρδιοπάθειας (ΚΝΣ).

Ο clopidogrel υποδοχέας ADP αποκλεισμού ανοίχθηκε από τη Sanofi-Sintelabo και εγκρίθηκε για πώληση στην Ευρωπαϊκή Ένωση το 1998 και στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1997.

Το 1983, αναπτύχθηκε ανταγωνιστές IIb / IIIa υποδοχέα γλυκοπρωτεΐνης αιμοπεταλίων για τη θεραπεία ασθενών με θρομβασθένεια Glantsmana. Τα τελευταία χρόνια, χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία των ασθενών με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS) χωρίς ανύψωση ST (σε συνδυασμό με ηπαρίνη ή ASA), για την πρόληψη της θρόμβωσης και την εκ νέου απόφραξη σε σχέση με διαδερμική επέμβαση (PCI).

Β: Μέσα που επηρεάζουν το σύστημα του αίματος και την αιμοποίηση B01A Αντιθρομβωτικοί παράγοντες

B01AC06 Ακετυλοσαλικυλικό οξύ B01AC07 Διπυριδαμόλη

B01AC56 Ακετυλοσαλικυλικό οξύ, συνδυασμός

Ταξινόμηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων ανάλογα με τον στόχο

- Ερυθροκυτταρικοί και αιμοπεταλικοί παράγοντες κατά του αιμοπεταλιδίου: πεντοξυφυλλίνη, αλπροσταδίλη, κλοπιδογρέλη.

- Παράγοντες αντιαιμοπεταλιακών αιμοπεταλίων: ακετυλοσαλικυλικό οξύ, διπυριδαμόλη,

Ιδιωτική θεραπευτική φαρμακολογία 189

τικλοπιδίνη, νικοτινική ξανθινόλη.

Ταξινόμηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης

- Αναστολείς του μεταβολισμού του αραχιδονικού οξέος:

ASA, indobufen, τριφθοζάλη.

picotamide, ridogrel, vapiprost;

- Παρασκευάσματα που αυξάνουν την περιεκτικότητα του cAMP στα αιμοπετάλια:

Αναστολείς Φωσφ στα αιμοπετάλια φωσφοδιεστεράσης (PDE):

- Αναστολείς υποδοχέων ADP (θειενοπυριδίνες):

- Ανταγωνιστές υποδοχέων γλυκοπρωτεΐνης αιμοπεταλίων IIb / IIIa:

abciximab; η επτιφιμπατίδη, η τιροφιμπάνη, η λαμιφιμπάνη.

Οι αναστολείς των υποδοχέων ADP (κλοπιδογρέλη, τικλοπιδίνη)

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλή, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα δημιουργείται μέσα σε 1 ώρα. Clopidogrel αναφέρεται σε προφάρμακα, μεταβολίτη εκθέματα δραστηριότητα μετά βιομετατροπή στο ήπαρ. Ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 8 ώρες. Απεκκρίνεται στα ούρα και τα κόπρανα.

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 80-90% (αυξημένη μετά το γεύμα). Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 2 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής μετά τη λήψη της πρώτης δόσης είναι 12-13 ώρες και αυξάνεται σε 4-5 ημέρες όταν λαμβάνεται τακτικά. Η συγκέντρωση στο πλάσμα δημιουργείται κατά την 2-3η εβδομάδα θεραπείας. Ο μεταβολισμός εμφανίζεται στο ήπαρ, η απέκκριση των μεταβολιτών γίνεται με τα ούρα, μερικώς σε αμετάβλητη μορφή με χολή.

Αναστολείς κυκλοξυγονάσης - ΑΣΟ

Η βιοδιαθεσιμότητα της ΑΣΟ όταν χορηγείται από το στόμα είναι 50-68%, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα δημιουργείται μετά από 15-25 λεπτά. (4-6 ώρες για τη μορφή εντερικής παρατεταμένης απελευθέρωσης). Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης, το ASA μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ και τα έντερα με το σχηματισμό σαλικυλικού οξέος, ενός ασθενέστερου αντιαιμοπεταλιακού παράγοντα. Σε μια κατάσταση έκτακτης ανάγκης, προκειμένου να αυξηθεί η βιοδιαθεσιμότητα και να επιταχυνθεί η εμφάνιση του αποτελέσματος, το πρώτο δισκίο ASK μάσημα στο στόμα, το οποίο εξασφαλίζει

190 Ν. Yabluchansky, V.N. Savchenko

απορρόφηση στη συστηματική κυκλοφορία, παρακάμπτοντας το συκώτι. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του ASA είναι 15-20 λεπτά, το σαλικυλικό οξύ είναι 2-3 ώρες. Το ASA απεκκρίνεται με τη μορφή ελεύθερου σαλικυλικού οξέος μέσω των νεφρών.

Αναστολείς αιμοπεταλίων PDE - Dipyridamole

Ταχέως απορροφάται από το στομάχι (περισσότερο) και το λεπτό έντερο (μικρή ποσότητα) Σχεδόν εντελώς συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. C max - εντός 1 ώρας μετά τη χορήγηση. Τ 1/2 - 20-30 λεπτά. Συσσωρεύεται κυρίως στην καρδιά και στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Μεταβολίζεται από το ήπαρ με σύνδεση με το γλυκουρονικό οξύ, εκκρίνεται στη χολή ως μονογλυκουρονίδιο.

Αναστολείς υποδοχέων ADP (κλοπιδογρέλη, τικλοπιδίνη).

Φάρμακα επιλεκτικά και μη αναστρέψιμα αναστέλλουν τη δέσμευση της διφωσφορικής αδενοσίνης (ADP) με τους υποδοχείς του στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων, αναστέλλει την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και αναστέλλουν την συσσωμάτωση τους. Μετά από 2 h., Μετά από κατάποση μιας απλής δόσης της κλοπιδογρέλης παρατηρείται στατιστικά σημαντική και εξαρτώμενη από τη δόση αναστολή της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων (αναστολή της συσσώρευσης κατά 40%). Το μέγιστο αποτέλεσμα (60% αναστολή της συσσωμάτωσης) παρατηρήθηκε σε 4-7 ημέρες συνεχούς χρήσης του φαρμάκου και η δόση συντήρησης διατηρείται για 7-10 ημέρες.

Με επαναλαμβανόμενη χρήση, το αποτέλεσμα ενισχύεται, επιτυγχάνεται σταθερή κατάσταση μετά από 3-7 ημέρες θεραπείας (μέχρι 60% αναστολή). Η συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και ο χρόνος αιμορραγίας επιστρέφουν στην αρχική τιμή καθώς τα αιμοπετάλια ανανεώνονται, η οποία είναι κατά μέσο όρο 7 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Μετά την κατάποση σε δόση 75 mg απορροφάται ταχέως στην γαστρεντερική οδό (GIT). Η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα αίματος μετά από 2 ώρες μετά τη χορήγηση είναι ασήμαντη (0,025 μg / l) λόγω του γρήγορου βιομετασχηματισμού στο ήπαρ.

Ο ενεργός μεταβολίτης της κλοπιδογρέλης (παράγωγο θειόλης) σχηματίζεται με την οξείδωση της σε 2-οξο-κλοπιδογρέλη, ακολουθούμενη από υδρόλυση. Το οξειδωτικό στάδιο ρυθμίζεται κυρίως από τα ισοένζυμα του κυτοχρώματος Ρ450, 2Β6 και 3Α4, και σε μικρότερο βαθμό από τα 1Α1, 1Α2 και 2C19. Ο ενεργός μεταβολίτης θειόλης δεσμεύεται γρήγορα και μη αναστρέψιμα στους υποδοχείς αιμοπεταλίων, αλλά δεν ανιχνεύεται στο πλάσμα του αίματος. Η μέγιστη συγκέντρωση του μεταβολίτη στο πλάσμα του αίματος (περίπου 3 mg / l μετά από επαναλαμβανόμενη από του στόματος χορήγηση σε δόση 75 mg) λαμβάνει χώρα 1 ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Η κλοπιδογρέλη και ο κύριος κυκλοφορούντος μεταβολίτης δεσμεύονται αντίστροφα στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Μετά τη λήψη του φαρμάκου στο εσωτερικό του, το 50% περίπου της δόσης που λαμβάνεται εκκρίνεται στα ούρα και το 46% στα κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής εξάλειψης του κύριου μεταβολίτη είναι 8 ώρες.

Η δράση της τικλοπιδίνης αρχίζει αργά, 2 ημέρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Ιδιωτική θεραπευτική φαρμακολογία 191

Σε δόση 250 mg δύο φορές την ημέρα, το μέγιστο αποτέλεσμα είναι την 3-6η ημέρα της θεραπείας και η διάρκεια της δράσης φτάνει 4-10 ημέρες. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα παραμένει για τουλάχιστον 1 εβδομάδα μετά την ακύρωσή του, επομένως δεν αποτελεί θεραπεία πρώτης γραμμής για κορτικοστεροειδή.

Μετά από μία μόνο από του στόματος δόση μιας θεραπευτικής δόσης τικλοπιδίνης γρήγορα

και σχεδόν πλήρως απορροφηθεί, η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου παρατηρείται όταν λαμβάνεται μετά τα γεύματα. Το αποτέλεσμα της αναστολής της συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων δεν εξαρτάται από τα επίπεδα στο πλάσμα. Περίπου το 98% της τικλοπιδίνης συνδέεται αναστρέψιμα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Η τικλοπιδίνη μεταβολίζεται ταχέως στο σώμα με το σχηματισμό ενός ενεργού μεταβολίτη που εκκρίνεται κυρίως με τα ούρα (50-60%) και τη χολή (23-30%). Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 30-50 ώρες.

Αναστολείς κυκλοξυγονάσης - ΑΣΟ

ASA αναστέλλει κυκλοοξυγενάσης σε ιστούς και τα αιμοπετάλια, προκαλώντας τον αποκλεισμό της θρομβοξάνης Α2 σχηματισμού, ένας από τους σημαντικότερους επαγωγείς της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων. Ο αποκλεισμός της κυκλοοξυγενάσης αιμοπεταλίων είναι μη αναστρέψιμη και διαρκεί για όλη τη διάρκεια ζωής των αιμοπεταλίων (για 7-10 ημέρες), με αποτέλεσμα τη σημαντική διάρκεια του αποτελέσματος, και μετά την απόσυρση των φαρμάκων από το σώμα. Σε δόσεις άνω των 300 mg / ημέρα. ASA αναστέλλει την παραγωγή των παραγόντων κατά των αιμοπεταλίων ενδοθηλιακών προστακυκλίνης και αγγειοδιασταλτικά, η οποία χρησιμεύει ως ένα από τα επιπλέον λόγο για χρήση χαμηλότερων δόσεων (75-160 mg / ημέρα.) Ως έναν αντιαιμοπεταλιακό παράγοντα. Δόση ASA μέχρι 7 mg πιθανό να είναι λιγότερο αποτελεσματική, και η δόση των 160 mg / ημέρα. αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Η δράση του ASC αρχίζει σε 5 λεπτά. μετά την κατάποση, και φθάνει ένα μέγιστο μετά από 30-60 λεπτά., παραμένοντας σταθερό σε όλη τις επόμενες 24 ώρες. Για την επαναφορά των αιμοπεταλίων λειτουργική κατάσταση ανάγκης τουλάχιστον 72 ώρες. μετά από μία μόνο δόση των μικρών δόσεων ASA. ASA μειώνει την επίπτωση θανάτου από SCS και καρδιαγγειακή θνησιμότητα σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη, ASA συνεχίζοντας μετά τη σταθεροποίηση των ασθενών επέτυχε μια απομακρυσμένη προληπτική δράση.

Αναστολείς αιμοπεταλίων PDE - Dipyridamole

Το φάρμακο μειώνει την αντίσταση των στεφανιαίων αρτηριών στο επίπεδο των μικρών κλάδων

και αρτηρίδια, αυξάνοντας τον αριθμό των καλυμμάτων και παράπλευρη ροή αίματος, αυξάνει τη συγκέντρωση της αδενοσίνης και σύνθεσης της τριφωσφορικής αδενοσίνης (ΑΤΡ) στο μυοκάρδιο, βελτιώνει την συσταλτικότητα, μειώνει την συνολική περιφερική αγγειακή αντίσταση (TPR), αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων (βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία, αποτρέπει αρτηριακή θρόμβωση), ομαλοποιεί φλεβική εκροή. μειώνει την αντίσταση των εγκεφαλικών αγγείων, διορθώνει τη ροή αίματος του πλακούντα. υπό την απειλή της προεκλαμψίας αποτρέπει εκφυλιστικές αλλοιώσεις στον πλακούντα, εμβρυϊκό ιστό εξαλείφει υποξία,

192 Ν. Ι. Yabluchansky, V. Ν. Savchenko

προάγει τη συσσώρευση γλυκογόνου σε αυτά. παρέχει μια ρυθμιστική επίδραση στη λειτουργική δραστηριότητα του συστήματος ιντερφερόνης, αυξάνει μη ειδική αντι-ιική αντοχή στις ιογενείς λοιμώξεις.

Ενδείξεις χρήσης

- Θεραπεία και πρόληψη της ανεπάρκειας του πλακούντα σε περίπλοκη εγκυμοσύνη (διπυριδαμόλη).

- Ως επαγωγέας ιντερφερόνης και ανοσοδιαμορφωτής για την πρόληψη και θεραπεία της γρίπης, οξεία αναπνευστική ιογενής λοίμωξη (ARVI) (ASA, διπυριδαμόλη).

- Δευτερογενής πρόληψη εμφράγματος του μυοκαρδίου (MI), περιφερική αρτηριακή θρόμβωση.

- Πρόληψη της θρόμβωσης και επανέμφραξη μετά από τη διαδερμική παρέμβαση (PCI), μετά από χειρουργική επέμβαση παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας (CABG).

- Πρόληψη της θρόμβωσης και επανέμφραξη μετά από πλαστική χειρουργική των περιφερικών αρτηριών.

- Πρόληψη θρομβοεμβολισμού με σταθερή μορφή κολπικής μαρμαρυγής.

- Μετά από προσθετικές καρδιακές βαλβίδες.

- Σε παροδική εγκεφαλική ισχαιμία, δυσκινησία εγκεφαλοπάθειας.

- Πρόληψη του υποτροπιάζοντος εγκεφαλικού επεισοδίου.

- Περιφερικές αγγειακές παθήσεις.

Χαρακτηριστικά της χρήσης αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων για ACS

- Η κλοπιδογρέλη: εάν νωρίτερα ο ασθενής δεν έλαβε κλοπιδογρέλη, η πρώτη δόση είναι 300 mg (4 καρτέλες). Από το στόμα μία φορά (φόρτωση δόσης), τότε η ημερήσια δόση συντήρησης είναι 75 mg (1 καρτέλα). 1 έως 9 μήνες Εάν ένας ασθενής σχεδιάζεται να έχει CABG (αλλά όχι PCI), η κλοπιδογρέλη δεν συνταγογραφείται ή ακυρώνεται 5, κατά προτίμηση 7 ημέρες πριν από τη θεραπεία, για να αποφευχθεί η επικίνδυνη αιμορραγία.

- Τικλοπιδίνη: 250 mg 2 φορές την ημέρα μετά τα γεύματα. Σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, η δόση μειώνεται. Ο συνδυασμός τικλοπιδίνης με ΑΣΟ απαιτεί μεγάλη προσοχή λόγω του υψηλού κινδύνου αιμορραγίας. Κατά τους πρώτους 3 μήνες θεραπεία μία φορά κάθε 2 εβδομάδες, πραγματοποιήστε εξέταση αίματος με τον υπολογισμό ομοιόμορφων στοιχείων και αιμοπεταλίων.

- ASK: μία μόνο ημερήσια δόση ASK ενδείκνυται σε όλες τις κλινικές καταστάσεις όπου η αντιαιμοπεταλιακή προφύλαξη έχει ευνοϊκό προφίλ οφέλους / κινδύνου: εάν ο ασθενής δεν έχει πάρει προηγουμένως, η πρώτη δόση φαρμάκων

Ιδιωτική θεραπευτική φαρμακολογία 193

(325-500 mg), πρέπει να μασηθεί στο στόμα (χρησιμοποιώντας κανονική, αλλά όχι εντερική ασπιρίνη).

Τα αποδεικτικά στοιχεία υποστηρίζουν τη χρήση του ASA για τη μακροπρόθεσμη προφύλαξη των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο σε ημερήσια δόση 75-100 mg (μπορούν να χρησιμοποιηθούν εντερικά διαλυτές μορφές) μια φορά την ημέρα μετά τα γεύματα. Σε περιπτώσεις όπου απαιτείται άμεσο αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα (ACS ή οξεία ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο), θα πρέπει να χορηγηθεί μια δόση των 160 mg.

- Η διπυριδαμόλη: ένας συνδυασμός χαμηλών δόσεων ASA και διπυριδαμόλης (200 mg 2 φορές την ημέρα) θεωρείται αποδεκτός για την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με μη καρδιοεμβολικά εγκεφαλικά ισχαιμικά επεισόδια, αλλά δεν υπάρχει λόγος να συνιστάται αυτός ο συνδυασμός σε ασθενείς με IHD.

- Διαβρωτικές και ελκωτικές διεργασίες στο γαστρεντερικό σωλήνα ή άλλες πηγές αιμορραγίας από το γαστρεντερικό σωλήνα ή το ουροποιητικό σύστημα.

- Τάση για αιμορραγία.

- AIM, αρτηριοσκλήρωση των στεφανιαίων αρτηριών, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια, υπόταση (σοβαρές μορφές), αρρυθμία (για τη διπυριδαμόλη).

- Σοβαρές αλλεργίες με τη μορφή επιθέσεων βρογχόσπασμου (συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού άσθματος, σε συνδυασμό με ρινοσυνσωμάτωση, - "άσθμα ασπιρίνης").

- Αιμορροφιλία και θρομβοπενία. ενεργή αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας του αμφιβληστροειδούς.

- Σοβαρή ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση (AH).

- Σοβαρή νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.

- Αιματολογικές διαταραχές: ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, γαστρεντερική αιμορραγία, ενδοκρανιακή αιμορραγία (και ιστορικό τους).

- Ηλικία έως 18 ετών.

- Εγκυμοσύνη και θηλασμός.

- Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

- Δυσπεψία και διάρροια.

194 Ν. Ι. Yabluchansky, V. Ν. Savchenko

- Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες της ζώνης esophagogastroduodenal.

- Ενδοκράνια αιμορραγία, ουδετεροπενία (κυρίως στις πρώτες 2 εβδομάδες της θεραπείας).

- Αλλεργικές αντιδράσεις (δερματικό εξάνθημα).

- Οξεία προσβολή ουρικής αρθρίτιδας λόγω της εξασθενημένης έκκρισης ουρατών.

- Θόρυβος στο κεφάλι, ζάλη, κεφαλαλγία.

- Ξεπλύνετε την έκπλυση του προσώπου.

- Πόνος στην καρδιά.

Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας κατά τον καθορισμό ASA με έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ). η αποδυνάμωση της δράσης των αντιυπερτασικών και των διουρητικών. ενίσχυση των υπογλυκαιμικών παραγόντων.

Εξασθενίζει το αποτέλεσμα των παραγώγων ξανθίνης διπυριδαμόλης (π.χ. καφεΐνη), αντιόξινα, ενίσχυση των από του στόματος έμμεσων αντιπηκτικών, αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης (πενικιλλίνη, κεφαλοσπορίνη), τετρακυκλίνη, χλωραμφενικόλη. Η διπιριδαμόλη ενισχύει την υποτασική επίδραση των αντιυπερτασικών παραγόντων, αποδυναμώνει τις αντιχολινεργικές ιδιότητες των αναστολέων της χολινεστεράσης. Η ηπαρίνη αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγικών επιπλοκών.

Θα πρέπει να αποφύγετε τη χρήση φυσικού καφέ και τσαγιού (ίσως αποδυναμωτικού αποτελέσματος) ενώ παίρνετε dipyridamole.

Η νέα ομάδα αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων περιλαμβάνει τους αναστολείς των υποδοχέων της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa. Το Abtsiksimab, το tirofiban και η επτιφιμπατίδη είναι εκπρόσωποι της ομάδας των ανταγωνιστών των υποδοχέων αιμοπεταλίων γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa. Οι υποδοχείς IIb / IIIa (άλφα ΙΙβ βήτα-3-ιντεγκρίνες) βρίσκονται στην επιφάνεια των πλακών αίματος. Ως αποτέλεσμα της ενεργοποίησης των αιμοπεταλίων, η διαμόρφωση αυτών των υποδοχέων αλλάζει και αυξάνει την ικανότητά τους να σταθεροποιούν το ινωδογόνο και άλλες συγκολλητικές πρωτεΐνες. Η δέσμευση μορίων ινωδογόνου με υποδοχείς IIb / IIIa διαφόρων αιμοπεταλίων οδηγεί στη συσσωμάτωσή τους.

Το Abciximab συνδέεται γρήγορα και με αρκετά έντονο τρόπο με τις γλυκοπρωτεΐνες

Ιδιωτική θεραπευτική φαρμακολογία 195

IIb / IIIa στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων μετά από ενδοφλέβια (iv) χορήγηση βλωμού, περίπου τα 2/3 της φαρμακευτικής ουσίας στα επόμενα λίγα λεπτά δεσμεύονται με τη γλυκοπρωτεΐνη IIb / IIIa. Στην περίπτωση αυτή, το T 1/2 είναι περίπου 30 λεπτά. και για να διατηρηθεί μια σταθερή συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα, είναι απαραίτητη η ενδοφλέβια έγχυση. Μετά τη λήξη της, η συγκέντρωση του abciximab μειώνεται εντός 6 ωρών Τα μόρια του abciximab, τα οποία είναι σε δεσμευμένη κατάσταση, είναι ικανά να μεταφέρουν σε γλυκοπρωτεΐνες IIb / IIIa νέα αιμοπετάλια που εισέρχονται στην κυκλοφορία. Ως εκ τούτου, η αντιαιμοπεταλιακή δραστηριότητα του φαρμάκου παραμένει για μεγάλο χρονικό διάστημα - μέχρι 70% των υποδοχέων αιμοπεταλίων παραμένουν αδρανείς 12 ώρες μετά την ενδοφλέβια χορήγηση και μία μικρή ποσότητα abcyximab που σχετίζεται με αιμοπετάλια ανιχνεύεται για τουλάχιστον 14 ημέρες.

Το tirofiban και η επτιφιμπατίδη είναι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων, δεν σχηματίζουν ισχυρή σχέση με αυτά και η αντιθρομβωτική επίδραση αυτών των παραγόντων εξαφανίζεται γρήγορα μετά τη μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται γρήγορα. Ο βαθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες είναι 25%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,5 ώρες. Περίπου το 50% των φαρμάκων απεκκρίνονται στα ούρα.

Το Abciximab είναι ένα θραύσμα Fab των 7Ε3 χιμαιρικών ανθρώπινων μονοκλωνικών αντισωμάτων ποντικού, έχει υψηλή συγγένεια για υποδοχείς γλυκοπρωτεϊνών αιμοπεταλίων ΙΙβ / ΙΙΙα και δεσμεύεται σε αυτά για μεγάλο χρονικό διάστημα (έως 10-14 ημέρες). Η συσσώρευση των αιμοπεταλίων διαταράσσεται στο τελικό της στάδιο ως αποτέλεσμα του αποκλεισμού πάνω από 80% των υποδοχέων μετά την διακοπή της χορήγησης του φαρμάκου, εμφανίζεται σταδιακή ανάκτηση της ικανότητας συσσωμάτωσης των αιμοπεταλίων (εντός 1-2 ημερών).

Το Abciximab είναι ένας μη εξειδικευμένος προσδέτης · επίσης, αποκλείει τους υποδοχείς βιτρονεκτίνης ενδοθηλιακών κυττάρων που εμπλέκονται στη μετανάστευση των ενδοθηλιακών και λείων μυϊκών κυττάρων, καθώς και των υποδοχέων Mac-1 σε ενεργοποιημένα μονοκύτταρα και ουδετερόφιλα, ωστόσο η κλινική σημασία αυτών των επιδράσεων δεν είναι ακόμη σαφής. Η παρουσία αντισωμάτων στο abciximab ή το σύμπλοκο του με τον υποδοχέα αιμοπεταλίων μπορεί να προκαλέσει αναφυλαξία και επικίνδυνη θρομβοπενία.

Η ικανότητα του φαρμάκου έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει σημαντικά την πρόγνωση σε ασθενείς με PCI, οι οποίοι επηρεάστηκαν κυρίως σε ασθενείς με ACS, καθώς και σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο καρδιαγγειακών επιπλοκών. Η αποτελεσματικότητα του abciximab στη συντηρητική θεραπεία της ACS δεν έχει αποδειχθεί (σε αντίθεση με την επτιφιμπατίδη και την τειροφιβάνη). Εξετάζονται οι δυνατότητες του συνδυασμού του φαρμάκου και άλλων ανταγωνιστών των υποδοχέων γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa με θρομβολυτικά στη θεραπεία της ACS με αύξηση της ST.

Η επτιφιμπατίδη είναι ένας αναστολέας υποδοχέων αιμοπεταλίων γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa από την κατηγορία RGD-μιμητικών. Καταρχήν, ο μηχανισμός δράσης είναι παρόμοιος με τον abciximab, ωστόσο η επτιφιμπατίδη έχει επιλεκτικότητα για τους υποδοχείς IIb / IIIa.

196 Ν. Ι. Yabluchansky, V. Ν. Savchenko

Η δράση της επιπιβατίδης επέρχεται αμέσως μετά την ενδοφλέβια χορήγηση

μια δόση 180 mcg / kg. Η καταστολή της συσσωμάτωσης αντιστρέφεται. 4 ώρες μετά την παύση της ενδοφλέβιας έγχυσης σε δόση 2 μg / kg / min. η λειτουργία των αιμοπεταλίων φτάνει περισσότερο από το 50% του αρχικού επιπέδου. Σε αντίθεση με το abciximab, το φάρμακο είναι πιθανώς αποτελεσματικό στη συντηρητική θεραπεία των κορτικοστεροειδών.

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των αναστολέων της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa παρουσιάζονται στον Πίνακα. 1.

Συγκριτικά χαρακτηριστικά των αναστολέων των υποδοχέων της γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa