Το Xarelto είναι ένα αντιπηκτικό άμεσης δράσης.
Αυτή η ομάδα φαρμάκων συμβάλλει στην καταστολή της πήξης του αίματος και αποτρέπει τους θρόμβους αίματος, λόγω του μειωμένου σχηματισμού ινώδους.
Επηρεάζουν τη βιοσύνθεση ορισμένων στοιχείων του σώματος, επιτρέποντάς σας να αλλάξετε το ιξώδες του αίματος, πράγμα που οδηγεί σε αναστολή της διαδικασίας θρόμβωσης. Το αντιπηκτικό Xarelto επιτρέπεται να χρησιμοποιείται με θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς.
Αντιπηκτική άμεση δράση.
Διανέμεται με ιατρική συνταγή.
Πόσο είναι το Xarelto; Η μέση τιμή στα φαρμακεία είναι 1.500 ρούβλια.
Το "Xarelto" διατίθεται με τη μορφή δισκίων επικαλυμμένων με ειδική διαλυτή μεμβράνη με ροζ-καφέ ή κόκκινο-καφέ επίστρωση. Είναι στρογγυλά και έχουν χαραγμένες αμφίκυρτες πλευρές. Στο σπάσιμο τους, μια ομοιόμορφη λευκή μάζα είναι ορατή, η οποία περιβάλλεται από ένα χρωματιστό κέλυφος.
Πακέτα από 5 έως 100 κομμάτια πωλούνται.
Για τη δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου - το rivaroxaban, που χαρακτηρίζεται από ταχεία έκθεση, προβλέψιμη δοσοεξαρτώμενη ανταπόκριση και υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Ταυτόχρονα δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης, δεν υπάρχει ουσιαστικά κίνδυνος ασυμβατότητας με άλλα τρόφιμα ή φάρμακα.
Το Xarelto χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό έναντι του εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή, ενώ παρουσιάζει καλή αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Αυτό το αντιπηκτικό μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, παρατηρώντας σταθερή δόση.
Το Rivaroxaban έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 80-100%. Το κύριο συστατικό απορροφάται ταχέως με την έναρξη της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από 2-4 ώρες. Μόλις βρεθεί στο σώμα, υπάρχει μια σημαντική σύνδεση του κύριου τμήματος του rivaroxaban με πρωτεΐνες πλάσματος, δηλαδή λευκωματίνη πλάσματος. Η απομάκρυνση του φαρμάκου γίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών.
Προφυλακτικός παράγοντας για φλεβική θρομβοεμβολή σε άτομα που έχουν υποβληθεί σε σημαντική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα. Για ορθοπεδικές παρεμβάσεις συνιστώνται δισκία των 10 mg.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της θρόμβωσης των εν τω βάθει φλεβών και του πνευμονικού θρομβοεμβολισμού και ως προφυλακτικό για την πρόληψη της υποτροπής της πνευμονικής εμβολής και της DVT.
Γενικές αντενδείξεις για τα δισκία Xarelto:
Αντενδείξεις για τη χρήση δισκίων, ανάλογα με την ποσότητα του δραστικού συστατικού που περιέχεται σε αυτά:
Όροι / ασθένειες για τις οποίες τα δισκία Xarelto συνταγογραφούνται με προσοχή:
Έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Xarelto κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε ζώα. Ως αποτέλεσμα, αποκαλύφθηκε το τοξικό αποτέλεσμα της rivaroxaban στον οργανισμό της μελλοντικής μητέρας και του παιδιού. Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη λόγω του υψηλού κινδύνου διείσδυσης της δραστικής ουσίας στον πλακούντα και της πιθανότητας αιμορραγίας. Για τις γυναίκες που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία, το φάρμακο επιτρέπεται μόνο όταν χρησιμοποιείται αντισύλληψη.
Τα αποτελέσματα μελετών σχετικά με τη δυνατότητα λήψης του Xarelto κατά τη διάρκεια του θηλασμού που πραγματοποιήθηκε σε ζώα έδειξαν ότι η δραστική ουσία απεκκρίνεται στο γάλα. Τα πειράματα έχουν δείξει ότι όταν τροφοδοτούνται τοξικές ουσίες μπορούν να εισέλθουν στο σώμα ενός παιδιού. Η έναρξη του Xarelto επιτρέπεται μόνο μετά το πέρας της περιόδου γαλουχίας.
Στις οδηγίες χρήσης αναφέρονται: Τα δισκία Xarelto των 10 χιλιοστογραμμάρια λαμβάνονται ανεξάρτητα από τα γεύματα, 15 και 20 χιλιοστογραμμάρια - κατά τη διάρκεια των γευμάτων.
Μετά από μεγάλες επεμβάσεις στην άρθρωση του γόνατος, η διάρκεια της θεραπείας είναι δύο εβδομάδες, μετά από μεγάλες επεμβάσεις στον ισχίο, πέντε εβδομάδες. Η αρχική δόση λαμβάνεται έξι έως δέκα ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση εάν επιτευχθεί αιμόσταση. Η θεραπευτική δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα.
Όταν παραλείψετε τη δόση, πρέπει να πάρετε αμέσως ένα χάπι Xarelto και να συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο τακτικά την επόμενη ημέρα, αντίστοιχα, με τις συστάσεις. Για να αντισταθμιστεί η χαμένη δόση απαγορεύεται η διπλασιασμός της δόσης.
Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής σε ασθενείς με υπερευαισθησία στο Rivaroxaban παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
Με υπερβολική δόση του φαρμάκου, δεν έχουν αναφερθεί αιμορραγίες ή άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Με μια υπερβολική δόση (από 50 mg και άνω) είναι δυνατή μια περιορισμένη απορρόφηση του φαρμάκου, οδηγώντας στον σχηματισμό ενός ορίου συγκέντρωσης χωρίς περαιτέρω αύξηση της μέσης συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα.
Για να εξαλειφθούν τα συμπτώματα υπερδοσολογίας, συνιστάται η λήψη ενεργού άνθρακα (η αιμοδιάλυση δεν είναι αποτελεσματική). Περαιτέρω, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να είναι συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.
Εάν εμφανιστεί αιμορραγία, είναι απαραίτητο να αναβληθεί η επόμενη δόση του φαρμάκου ή να διακοπεί η θεραπεία για 5 έως 13 ώρες. Η θεραπεία ρυθμίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα και τη θέση της αιμορραγίας. Εάν η αιμορραγία δεν μπορεί να εξαλειφθεί, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ειδικά αντιπηκτικά φάρμακα αντίστροφης δράσης (συμπύκνωμα συμπλέγματος προθρομβίνης, συμπύκνωμα συμπλεγμένου συμπλέγματος προθρομβίνης ή ανασυνδυασμένος παράγοντας VIIa).
Κατά τη διαδικασία χρήσης του φαρμάκου, είναι σημαντικό να παρακολουθούνται τακτικά οι παράμετροι πήξης του αίματος.
Γενικά, το Xarelto δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων. Σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχουν ανεπιθύμητες αντιδράσεις με τη μορφή μειωμένης προσοχής και γενικής δυσφορίας, η οποία απαιτεί προσοχή.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο πιθανό να αναπτύξουν αιμορραγία με το Xarelto. Επομένως, απαιτείται προσεκτική επιλογή της δόσης.
Πριν από τη διεξαγωγή χειρουργικών επεμβάσεων, είναι σημαντικό να ακυρώσετε τη χρήση του φαρμάκου τουλάχιστον μία ημέρα πριν αρχίσουν.
Θα πρέπει να αποφεύγεται η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban και της dronedarone, καθώς δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για έναν τέτοιο συνδυασμό.
Έχει διαπιστωθεί ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορούν να οδηγήσουν σε διάφορες αλλαγές στη συγκέντρωση του rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται ότι είναι η τάξη της κανονικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.
Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με τους ισχυρότερους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και P-gp μπορεί να προκαλέσει μείωση της νεφρικής και ηπατικής κάθαρσης, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης και της φαρμακοδυναμικής δράσης του φαρμάκου.
Η λήψη του Xarelto και της ριφαμπικίνης, που είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Πήραμε κάποιες αναθεωρήσεις των ατόμων που παίρνουν το Xarelto:
Το Xarelto είναι ένα πρωτότυπο φάρμακο που δεν έχει ανάλογα στη Ρωσία ή ξένη σύνθεση. Εάν ο γιατρός έχει συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο, δεν συνιστάται η αντικατάστασή του, δεδομένου ότι είναι σχεδόν αδύνατο να επιλέξετε μια ισοδύναμη επιλογή αντικατάστασης.
Τα ρωσικά ή εισαγόμενα ανάλογα του Xarelto είναι τέτοια φάρμακα:
Πριν χρησιμοποιήσετε αναλόγους συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 βαθμούς. Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής που αναγράφεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.
Οι τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία:
Το Xarelto είναι ένα αντιπηκτικό φάρμακο άμεσης δράσης.
Το Xarelto παράγεται με τη μορφή δισκίων - αμφίκυρτα, επικαλυμμένα με μεμβράνη με εξωθημένο λογότυπο Bayer (με τη μορφή σταυρού) στη μία πλευρά, στην άλλη πλευρά - ένα τρίγωνο και ονομασία δόσης:
Η σύνθεση ενός δισκίου με την ονομασία "2,5" / "10" / "15" / "20" περιλαμβάνει, αντίστοιχα:
Η σύνθεση του κελύφους μεμβράνης των δισκίων με την ονομασία:
Τα δισκία Xarelto, ανάλογα με τη δόση της δραστικής ουσίας που περιέχεται σε αυτά, ενδείκνυνται για χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:
Γενικές αντενδείξεις για τα δισκία Xarelto:
Αντενδείξεις για τη χρήση δισκίων, ανάλογα με την ποσότητα του δραστικού συστατικού που περιέχεται σε αυτά:
Όροι / ασθένειες για τις οποίες τα δισκία Xarelto συνταγογραφούνται με προσοχή:
Τα δισκία Xarelto με την ονομασία "2,5" λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα, 1 τεμ. 2 φορές την ημέρα.
Οι ασθενείς μετά από οξύ στεφανιαίο σύνδρομο συνταγογραφούν 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα. Θα πρέπει επίσης να λαμβάνουν 75-100 mg ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) ανά ημέρα ή 75-100 mg ASA σε συνδυασμό με 75 mg κλοπιδογρέλης ή με μια τυπική ημερήσια δόση τικλοπιδίνης.
Η θεραπεία πρέπει να αξιολογείται τακτικά για την ισορροπία μεταξύ του κινδύνου αιμορραγίας και των ισχαιμικών επεισοδίων.
Η διάρκεια της θεραπείας είναι 1 έτος, με πιθανή επέκταση σε ορισμένες περιπτώσεις σε 2 χρόνια.
Συνιστάται η έναρξη θεραπείας με δισκία με τον χαρακτηρισμό "2,5" όσο το δυνατόν συντομότερα μετά τη σταθεροποίηση της κατάστασης του ασθενούς κατά τη διάρκεια του τρέχοντος ACS, συμπεριλαμβανομένων των διαδικασιών επαναγγείωσης. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινά όχι νωρίτερα από 24 ώρες μετά τη νοσηλεία και όταν διακόπτεται η παρεντερική χορήγηση αντιπηκτικών.
Τα δισκία Xarelto με την ονομασία "10" λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Για την πρόληψη της VTE με μεγάλες ορθοπαιδικές χειρουργικές επεμβάσεις, η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 1 ταμπλέτα 1 φορά την ημέρα.
Διάρκεια της θεραπείας μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση:
Η αρχική δόση του φαρμάκου πρέπει να λαμβάνεται μετά από 6-10 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση, με την προϋπόθεση ότι επιτυγχάνεται αιμόσταση.
Όταν παραλείπετε τη δόση του φαρμάκου, στην επόμενη προγραμματισμένη λήψη, ο ασθενής παίρνει 1 δισκίο: 2,5 mg ή 10 mg σύμφωνα με το δοσολογικό σχήμα.
Τα δισκία Xarelto με τις ονομασίες "15" και "20" λαμβάνονται από το στόμα μετά από γεύμα.
Η συνιστώμενη δόση για την πρόληψη συστηματικής θρομβοεμβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα. κατά παράβαση της λειτουργίας των νεφρών - 15 mg 1 φορά την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg. Η φαρμακευτική αγωγή πραγματοποιείται εφόσον η αποτελεσματικότητά της υπερβαίνει τον κίνδυνο πιθανών επιπλοκών.
Όταν παρακάμψετε την επόμενη δόση, η επόμενη δόση πρέπει να ληφθεί αμέσως και την επόμενη ημέρα συνεχίστε να παίρνετε τακτικά το φάρμακο σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα.
Η συνιστώμενη αρχική δόση για τη θεραπεία της οξείας DVT ή της πνευμονικής εμβολής είναι 15 mg 2 φορές την ημέρα για τις πρώτες 3 εβδομάδες, κατόπιν οι ασθενείς παίρνουν 20 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα για να αποτρέψουν την υποτροπή και να θεραπεύσουν την DVT και την PE. Η μέγιστη ημερήσια δόση: τις πρώτες 3 εβδομάδες θεραπείας - 30 mg. με περαιτέρω θεραπεία - 20 mg.
Η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζεται ξεχωριστά μετά από αξιολόγηση των οφελών της θεραπείας με τον πιθανό κίνδυνο αιμορραγίας. Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας (τουλάχιστον 3 μήνες) πρέπει να βασίζεται σε εκτίμηση αναστρέψιμων παραγόντων κινδύνου. Η απόφαση να παραταθεί η πορεία της θεραπείας για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα πρέπει να βασίζεται στην εκτίμηση των μόνιμων παραγόντων κινδύνου ή στην ανάπτυξη ιδιοπαθούς ΥΔΤ ή ΡΕ.
Παράκαμψη της δόσης του φαρμάκου:
Και στις δύο περιπτώσεις, την επόμενη ημέρα, πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε τακτικά το Xarelto σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα.
Γενικές συστάσεις για τη λήψη του φαρμάκου:
Η χρήση δισκίων Xarelto, ανάλογα με τη δόση της δραστικής ουσίας που περιέχεται σε αυτά, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες από μέρους ορισμένων συστημάτων του σώματος.
Τα δισκία με τις ονομασίες "2,5", "15" και "20":
Δισκία με ονομασία "2,5":
Τα δισκία με τον χαρακτηρισμό "10":
Τα δισκία με τις ονομασίες "15" και "20":
Σε ασθενείς με αιμοδυναμικά ασταθή πνευμονική εμβολή, καθώς και όταν είναι απαραίτητη η θρομβευτεκτομή ή η θρομβόλυση, το Xarelto "15" και το "20" δεν συνιστάται ως εναλλακτική λύση στην UFH, δεδομένου ότι η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε τέτοιες κλινικές καταστάσεις δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν τη διεξαγωγή δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων που απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει λιποθυμία και ζάλη.
Το Rivaroxaban έχει υψηλή φαρμακολογική δραστικότητα, από την άποψη αυτή μόνο ο θεράπων ιατρός μπορεί να λάβει υπόψη τη φαρμακευτική αλληλεπίδραση του Xarelto με τα φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα μαζί του.
Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C στην περιοχή των παιδιών, στεγνώνετε και προστατεύετε από το φως.
Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια.
Βρήκατε λάθος στο κείμενο; Επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter.
Περιγραφή τρέχουσα από 06/18/2014
Δισκίο περιέχει: rivaroxaban μικρονιζέ σε μία ποσότητα των 10, 15 ή 20 mg, και βοηθητικά συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο και θειικό λαυρυλ νάτριο.
Η επικάλυψη μεμβράνης του κελύφους του δισκίου αποτελείται από: κόκκινο οξείδιο του σιδήρου, υπρομελλόζη 15cP, διοξείδιο τιτανίου και μακρογόλη 3350.
Το Xarelto διατίθεται σε επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με διαφορετική περιεκτικότητα σε δραστικό συστατικό. Έχουν ένα στρογγυλό αμφίκυρτο σχήμα, ροζ ή κόκκινο-καφέ χρώμα, χαρακτική διπλής όψεως - αφενός - ένα τρίγωνο και ο προσδιορισμός της δοσολογίας, και από την άλλη ένας σταυρός Bayer. Πακέτα από 5 έως 100 κομμάτια πωλούνται.
Ο παράγοντας αναστολής του φαρμάκου XA, άμεσο αντιπηκτικό.
Για τη δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου - το rivaroxaban, που χαρακτηρίζεται από ταχεία έκθεση, προβλέψιμη δοσοεξαρτώμενη ανταπόκριση και υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Ταυτόχρονα δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης, δεν υπάρχει ουσιαστικά κίνδυνος ασυμβατότητας με άλλα τρόφιμα ή φάρμακα.
Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό έναντι του εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς που πάσχουν από κολπική μαρμαρυγή, ενώ παρουσιάζει καλή αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Αυτό το αντιπηκτικό μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, παρατηρώντας σταθερή δόση.
Το Rivaroxaban έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 80-100%. Το κύριο συστατικό απορροφάται ταχέως με την έναρξη της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από 2-4 ώρες. Μόλις βρεθεί στο σώμα, υπάρχει μια σημαντική σύνδεση του κύριου τμήματος του rivaroxaban με πρωτεΐνες πλάσματος, δηλαδή λευκωματίνη πλάσματος. Η απομάκρυνση του φαρμάκου γίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών.
Οι κύριες ενδείξεις είναι:
Η θεραπεία του Xarelto (Xarelto) μπορεί να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες που πλήττουν σχεδόν όλα τα όργανα και τα συστήματα. Ωστόσο, συχνά εμφανίζονται σε μέτριο βαθμό.
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:
Παρουσιάζονται κάπως λιγότερο συχνά:
Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης του Xarelto, κατά τη διάρκεια της προφύλαξης με VTE μετά από σημαντικές ορθοπαιδικές επεμβάσεις, οι ασθενείς συνταγογραφούνται με ημερήσια δόση 10 mg του φαρμάκου. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-5 εβδομάδες, ανάλογα με την κλίμακα και την πολυπλοκότητα της παρέμβασης.
Αυτό το φάρμακο επιτρέπεται να λαμβάνεται ανά πάσα στιγμή, ανεξάρτητα από τη χρήση των τροφίμων. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε τη θεραπεία με Xarelto 6-10 ώρες μετά την επέμβαση, εάν επιτευχθεί αιμόσταση. Εάν παραλείψετε τη δόση, πρέπει να πάρετε αμέσως το Xarelto και την επόμενη ημέρα θα πρέπει να συνεχίσετε τη θεραπεία όπως συνήθως.
Όταν η υπερβολική δόση rivaroxaban εμφανίζει συνήθως αιμορραγικές επιπλοκές που σχετίζονται με τα φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου. Επί του παρόντος, δεν έχει αναπτυχθεί ειδικό αντίδοτο της rivaroxaban.
Για να μειώσετε την απορρόφηση του rivaroxaban, συνιστάται να παίρνετε ενεργό άνθρακα για 8 ώρες.
Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με τους ισχυρότερους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και P-gp μπορεί να προκαλέσει μείωση της νεφρικής και ηπατικής κάθαρσης, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης και της φαρμακοδυναμικής δράσης του φαρμάκου.
Έχει διαπιστωθεί ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορούν να οδηγήσουν σε διάφορες αλλαγές στη συγκέντρωση του rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται ότι είναι η τάξη της κανονικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.
Θα πρέπει να αποφεύγεται η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban και της dronedarone, καθώς δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για έναν τέτοιο συνδυασμό.
Η λήψη του Xarelto και της ριφαμπικίνης, που είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Το φάρμακο πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.
Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται σε χώρο προστατευμένο από παιδιά, σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.
Εάν συμμορφώνεστε με τις συνθήκες αποθήκευσης, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια.
Όπως είναι γνωστό, τα ανάλογα Xarelto αντιπροσωπεύονται μόνο από το δραστικό συστατικό του ή το INN Rivaroxaban - ένα άμεσο αντιπηκτικό. Ως εκ τούτου, θεωρείται ότι αυτό είναι το κύριο υποκατάστατό του. Ταυτόχρονα, η τιμή του ισοδύναμου για συσκευασία σε 14 τεμάχια είναι 1956-2000 ρούβλια.
Xarelto ή Pradaksa - ποιο είναι το καλύτερο;
Αυτή η ερώτηση τίθεται από πολλούς ασθενείς που ανησυχούν για το πρόβλημα πιθανής θρόμβωσης. Όπως έχουν δείξει πρόσφατες μελέτες, το Xarelto και το Pradax έχουν σχεδόν την ίδια αποτελεσματικότητα στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος και τον κίνδυνο αιμορραγίας στην κολπική μαρμαρυγή. Η λήψη καθενός από αυτά τα φάρμακα δεν απαιτεί συνεχή παρακολούθηση του INR. Ταυτόχρονα, το κόστος αυτών των φαρμάκων είναι αρκετά υψηλό σε σύγκριση με άλλα αντιπηκτικά.
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η θεραπεία με αυτό το φάρμακο είναι εντελώς ασυμβίβαστη με τη χρήση αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών.
Οι περισσότερες αναθεωρήσεις του Xarelto περιέχουν μια συζήτηση σχετικά με τον κίνδυνο ενεργού ή λανθάνουσας αιμορραγίας που επηρεάζει οποιοδήποτε ιστό ή όργανο, κάτι που συχνά οδηγεί σε μετα-αιμορραγική αναιμία. Ταυτόχρονα, οι μαρτυρίες των ασθενών σχετικά με τον Xarelto, που έλαβαν το φάρμακο, περιέχουν πληροφορίες σχετικά με συχνές αιμορραγικές επιπλοκές όπως: αδυναμία, ζάλη, χλιδή, δύσπνοια, πρήξιμο κ.ο.κ.
Επίσης, οι κριτικές στα φόρουμ είναι έντονες συζητήσεις για το υψηλό κόστος, το οποίο δεν είναι διαθέσιμο σε όλους τους ασθενείς.
Αυτό το φάρμακο προσφέρεται σε επικαλυμμένα δισκία με διαφορετική περιεκτικότητα της δραστικής ουσίας. Μπορείτε να αγοράσετε το Xarelto στη Μόσχα σε οποιοδήποτε φαρμακείο με ιατρική συνταγή. Η τιμή του Xarelto 10 mg σε 10 τεμάχια ανά συσκευασία είναι από 1226 ρούβλια, το κόστος του xarelto 20 mg για 14 κομμάτια είναι από 1564 ρούβλια και το φάρμακο 15 mg για 28 κομμάτια κυμαίνεται από 2857 έως 3020 ρούβλια.
Εάν πρέπει να αγοράσετε αυτά τα δισκία στην Αγία Πετρούπολη, τότε θα πρέπει να σημειωθεί ότι η τιμή του Xarelto 20 mg είναι πολύ υψηλότερη από το φάρμακο χαμηλότερης δοσολογίας. Φαρμακεία στο Κίεβο προσφέρουν αυτό το φάρμακο σε τιμή των 188 UAH.
Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Xarelto. Παρουσιάστηκαν ανασκοπήσεις επισκεπτών του ιστότοπου - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών, εμπειρογνώμονες σχετικά με τη χρήση του Xarelta στην πρακτική τους Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Αναλογικά Xarelta παρουσία των διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της θρόμβωσης, της εμβολής και της πρόληψης του εγκεφαλικού επεισοδίου και της καρδιακής προσβολής σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Η σύνθεση του φαρμάκου.
Το Xarelto είναι ένας εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα 10a για χορήγηση από το στόμα. Η ενεργοποίηση του παράγοντα 10 για τον σχηματισμό του παράγοντα 10a μέσω των δικών του και εξωτερικών διαδρομών παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.
Rivaroxaban (δραστική φαρμακευτική ουσία Ksarelto) ασκεί μια δοσοεξαρτώμενη επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης και έχει υψηλή συσχέτιση με τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος όταν αναλύεται με το κιτ Neoplastin (χρησιμοποιώντας άλλα αντιδραστήρια αποτελέσματα θα ποικίλουν).
Επίσης, η rivaroxaban αυξάνει την APTT εξαρτώμενη από τη δόση και το αποτέλεσμα του Heptest · ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων της rivaroxaban.
Σύνθεση
Rivaroxaban (μικρονισμένο) + έκδοχα.
Φαρμακοκινητική
Μετά την κατάποση σε δόση 10 mg, το Xarelto απορροφάται γρήγορα, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλή και είναι 80-100%. Το γεύμα δεν επηρεάζει την AUC και τη Cmax της rivoxaxan. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) είναι 30-40%, εκτός από την ημέρα και την επόμενη ημέρα μετά τη χειρουργική επέμβαση, όταν η μεταβλητότητα είναι υψηλή (70%). Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη, είναι 92-95%. Το Rivaroxaban απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου 2/3 δόσεις), με τα μισά από αυτά να εκκρίνονται από τους νεφρούς και το άλλο μισό με περιττώματα. Το 1/3 της εφαρμοζόμενης δόσης υφίσταται άμεση απέκκριση από τα νεφρά υπό τη μορφή αμετάβλητης ουσίας, που πιστεύεται ότι είναι κατά κύριο λόγο μέσω ενεργού νεφρικής έκκρισης. Το Rivaroxaban μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP3A4, CYP2J2, καθώς και με ένζυμα ανεξάρτητα από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Οι κύριοι συμμετέχοντες στη βιομετατροπή είναι η ομάδα μορφολίνης, η οποία υφίσταται οξειδωτική αποσύνθεση, και οι αμιδικές ομάδες, οι οποίες υποβάλλονται σε υδρόλυση.
Ενδείξεις
Μορφές απελευθέρωσης
Δισκία, επικαλυμμένα με 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg.
Οδηγίες χρήσης και θεραπευτική αγωγή
Μέσα στο φαγητό.
Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να καταπιεί ολόκληρο το δισκίο, το Xarelto μπορεί να συνθλίβεται και να αναμιγνύεται με νερό ή με υγρά τρόφιμα, όπως μήλα, λίγο πριν το πάρετε. Μετά τη λήψη θρυμματισμένων δισκίων Xarelto 15 ή 20 mg, πρέπει να πάρετε αμέσως ένα γεύμα.
Το θρυμματισμένο δισκίο Xarelto μπορεί να χορηγηθεί μέσω γαστρικού σωλήνα. Η θέση του καθετήρα στο γαστρεντερικό σωλήνα πρέπει να συντονιστεί περαιτέρω με τον γιατρό πριν από τη λήψη του Xarelto. Το θρυμματισμένο δισκίο πρέπει να χορηγείται μέσω σωλήνα στομάχου σε μικρή ποσότητα νερού, μετά από το οποίο πρέπει να εγχυθεί μικρή ποσότητα νερού προκειμένου να απομακρυνθούν τα υπολείμματα του παρασκευάσματος από τα τοιχώματα του καθετήρα. Μετά τη λήψη των θρυμματισμένων δισκίων Xarelto 15 ή 20 mg, είναι απαραίτητο να λάβετε αμέσως την εντερική διατροφή.
Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης
Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα.
Για ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (Cl κρεατινίνη 49-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg 1 φορά την ημέρα.
Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.
Η θεραπεία με Xarelto θα πρέπει να θεωρείται ως μακροχρόνια θεραπεία, εφόσον τα οφέλη της θεραπείας υπερτερούν του κινδύνου πιθανών επιπλοκών.
Ενέργειες για να παραλείψετε τη δόση
Εάν παραλείψετε την επόμενη δόση, ο ασθενής πρέπει να πάρετε αμέσως το Xarelto και να συνεχίσετε την επόμενη ημέρα για να παίρνετε τακτικά το φάρμακο σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα. Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε το χαμένο νωρίτερα.
Παρενέργειες
Αντενδείξεις
Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας
Αντενδείκνυται χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Ειδικές οδηγίες
Η χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω των 15 ml / min) δεν συνιστάται.
C Ksarelto προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (CC 30-49 ml / min) που ελάμβαναν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που είναι σε θέση να προκαλέσει αύξηση του rivaroxaban συγκεντρώσεις πλάσματος, καθώς και σε ασθενείς με CC λιγότερο από 15-30 ml / λεπτό Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση του rivaroxaban στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί σημαντικά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, και οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά αζόλης ομάδα ή αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, μετά την έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να διατηρούνται υπό αυστηρή επιτήρηση για την έγκαιρη ανίχνευση του αιμορραγικές επιπλοκές. Μια τέτοια παρακολούθηση μπορεί να περιλαμβάνει τακτική φυσική εξέταση του ασθενούς, προσεκτική παρατήρηση της απόρριψης από την αποστράγγιση ενός χειρουργικού τραύματος και περιοδικό προσδιορισμό του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης.
Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή όταν το rivaroxaban χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, εάν υπάρχουν συγγενείς ή επίκτητες ασθένειες που προκαλούν αιμορραγία. ανεξέλεγκτη υπέρταση σοβαρή? πεπτικό έλκος της γαστρεντερικής οδού στο οξεικό στάδιο. πρόσφατα μεταφερμένο πεπτικό έλκος. αγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια. πρόσφατη ενδοκρανιακή ή ενδοεγκεφαλική αιμορραγία. ενδοσπονδυλική ή ενδοεγκεφαλική αγγειακή παθολογία. πρόσφατη νευροχειρουργική (χειρουργική επέμβαση στον εγκέφαλο, νωτιαίο μυελό) ή οφθαλμολογική παρέμβαση.
Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνταγογραφείται το rivaroxaban σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση, όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs), αναστολείς συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων ή άλλους αντιθρομβωτικούς παράγοντες.
Αλληλεπίδραση φαρμάκων
Με την ταυτόχρονη χρήση της rivaroxaban και των ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης μπορεί να μειωθεί η νεφρική και ηπατική κάθαρση και έτσι να αυξηθεί σημαντικά η AUC της rivaroxaban.
Συνδυασμένη rivaroxaban εφαρμογή και αντιμυκητιακή κετοκοναζόλη αζόλη παράγοντα (400 mg 1 φορά την ημέρα), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2,6-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,7-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μία σημαντική αύξηση φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του φαρμάκου.
Με ταυτόχρονη rivaroxaban εφαρμογής και του αναστολέα πρωτεάσης HIV, της ριτοναβίρης (600 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2.5-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,6-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μια σημαντική αυξημένα φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα του φαρμάκου. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε την προσοχή του Xarelto στη θεραπεία ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματικά αντιμυκητιακά φάρμακα αζολής ή αναστολείς πρωτεάσης HIV.
Η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και μεσαίου αναστολέας Ρ-γλυκοπρωτεΐνης ένταση, προκάλεσε μία 1,5-πλάσια αύξηση στις μέσες τιμές AUC, και 1.4-φορές αύξηση στο Cmax rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός του φυσιολογικού εύρους και θεωρείται κλινικά ασήμαντη.
Η ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές την ημέρα), με μέτρια αναστολή του ισοενζύμου CYP 3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, προκάλεσε 1,3-φορές αύξηση στις μέσες τιμές ισορροπίας AUC και Cmax της rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός του φυσιολογικού εύρους και θεωρείται κλινικά σημαντική.
Η ταυτόχρονη χορήγηση rivaroxaban και ριφαμπικίνης, η οποία είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP 3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε μείωση κατά 50% περίπου της μέσης AUC της rivaroxaban και στην παράλληλη μείωση των φαρμακοδυναμικών της επιδράσεων. Η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban με άλλους ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 (για παράδειγμα, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή Hypericum) μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος. Μείωση της συγκέντρωσης του rivaroxaban στο πλάσμα θεωρείται κλινικά ασήμαντη.
Μετά από τη συνδυασμένη χρήση ενοξαπαρίνης (σε μία μόνο δόση των 40 mg) και rivaroxaban (σε μία μόνο δόση των 10 mg), παρατηρήθηκε μια πρόσθετη επίδραση στη δραστικότητα του αντιδραστήρα 10a, η οποία δεν συνοδεύεται από επιπρόσθετες επιδράσεις στην πήξη του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, APTT).
Η ενοξαπαρίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική του rivaroxaban.
Δεν υπήρξε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ του Xarelto και της κλοπιδογρέλης (δόση φόρτισης 300 mg με την ακόλουθη δόση συντήρησης 75 mg), αλλά μια υποομάδα ασθενών εμφάνισε κλινικά σημαντική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας, η οποία δεν συσχετίστηκε με συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και επίπεδο Ρ-σελεκτίνης ή υποδοχέα GP2b / 3a.
Μετά από ταυτόχρονη χορήγηση rivaroxaban και 500 mg ναπροξένης, δεν υπήρξε κλινικά σχετική παράταση του χρόνου αιμορραγίας. Ωστόσο, σε άτομα, είναι δυνατή μια πιο έντονη φαρμακοδυναμική απόκριση.
Αλληλεπίδραση με τροφή: η rivaroxaban σε δόση 10 mg μπορεί να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια γεύματος ή ξεχωριστά.
Επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις: η επίδραση στα ποσοστά πήξης του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, APTT, Heptest) είναι όπως αναμένεται σε σχέση με τον μηχανισμό δράσης του rivaroxaban.
Ανάλογα του φαρμάκου Xarelto
Τα δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας Xarelto δεν έχουν. Το φάρμακο περιέχει στη σύνθεση του ένα μοναδικό δραστικό συστατικό.
Ανάλογα για τη φαρμακολογική ομάδα (παράγοντες για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής):