Ksarelto - οδηγίες χρήσης, βαθμολογίες, ανάλογα και μορφές αποδέσμευσης (δισκία 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg) ενός φαρμάκου για τη θεραπεία των θρομβώσεων, εμβολών και πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιακής προσβολής σε ενήλικες, παιδιά και στην εγκυμοσύνη. Σύνθεση

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Xarelto. Παρουσιάστηκαν ανασκοπήσεις επισκεπτών του ιστότοπου - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών, εμπειρογνώμονες σχετικά με τη χρήση του Xarelta στην πρακτική τους Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Αναλογικά Xarelta παρουσία των διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της θρόμβωσης, της εμβολής και της πρόληψης του εγκεφαλικού επεισοδίου και της καρδιακής προσβολής σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Η σύνθεση του φαρμάκου.

Το Xarelto είναι ένας εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα 10a για χορήγηση από το στόμα. Η ενεργοποίηση του παράγοντα 10 για τον σχηματισμό του παράγοντα 10a μέσω των δικών του και εξωτερικών διαδρομών παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Rivaroxaban (δραστική φαρμακευτική ουσία Ksarelto) ασκεί μια δοσοεξαρτώμενη επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης και έχει υψηλή συσχέτιση με τη συγκέντρωση στο πλάσμα του αίματος όταν αναλύεται με το κιτ Neoplastin (χρησιμοποιώντας άλλα αντιδραστήρια αποτελέσματα θα ποικίλουν).

Επίσης, η rivaroxaban αυξάνει την APTT εξαρτώμενη από τη δόση και το αποτέλεσμα του Heptest · ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων της rivaroxaban.

Σύνθεση

Rivaroxaban (μικρονισμένο) + έκδοχα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση σε δόση 10 mg, το Xarelto απορροφάται γρήγορα, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλή και είναι 80-100%. Το γεύμα δεν επηρεάζει την AUC και τη Cmax της rivoxaxan. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) είναι 30-40%, εκτός από την ημέρα και την επόμενη ημέρα μετά τη χειρουργική επέμβαση, όταν η μεταβλητότητα είναι υψηλή (70%). Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη, είναι 92-95%. Το Rivaroxaban απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου 2/3 δόσεις), με τα μισά από αυτά να εκκρίνονται από τους νεφρούς και το άλλο μισό με περιττώματα. Το 1/3 της εφαρμοζόμενης δόσης υφίσταται άμεση απέκκριση από τα νεφρά υπό τη μορφή αμετάβλητης ουσίας, που πιστεύεται ότι είναι κατά κύριο λόγο μέσω ενεργού νεφρικής έκκρισης. Το Rivaroxaban μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP3A4, CYP2J2, καθώς και με ένζυμα ανεξάρτητα από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Οι κύριοι συμμετέχοντες στη βιομετατροπή είναι η ομάδα μορφολίνης, η οποία υφίσταται οξειδωτική αποσύνθεση, και οι αμιδικές ομάδες, οι οποίες υποβάλλονται σε υδρόλυση.

Ενδείξεις

• πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου, καρδιακή προσβολή και συστηματική θρομβοεμβολή σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης.
• θεραπεία θρόμβωσης βαθιάς φλέβας και πνευμονικής εμβολής και πρόληψη της επανάληψής τους.
• την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εκτεταμένη ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα.

Μορφές απελευθέρωσης

Δισκία, επικαλυμμένα με 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg.

Οδηγίες χρήσης και θεραπευτική αγωγή

Μέσα στο φαγητό.

Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να καταπιεί ολόκληρο το δισκίο, το Xarelto μπορεί να συνθλίβεται και να αναμιγνύεται με νερό ή με υγρά τρόφιμα, όπως μήλα, λίγο πριν το πάρετε. Μετά τη λήψη θρυμματισμένων δισκίων Xarelto 15 ή 20 mg, πρέπει να πάρετε αμέσως ένα γεύμα.

Το θρυμματισμένο δισκίο Xarelto μπορεί να χορηγηθεί μέσω γαστρικού σωλήνα. Η θέση του καθετήρα στο γαστρεντερικό σωλήνα πρέπει να συντονιστεί περαιτέρω με τον γιατρό πριν από τη λήψη του Xarelto. Το θρυμματισμένο δισκίο πρέπει να χορηγείται μέσω σωλήνα στομάχου σε μικρή ποσότητα νερού, μετά από το οποίο πρέπει να εγχυθεί μικρή ποσότητα νερού προκειμένου να απομακρυνθούν τα υπολείμματα του παρασκευάσματος από τα τοιχώματα του καθετήρα. Μετά τη λήψη των θρυμματισμένων δισκίων Xarelto 15 ή 20 mg, είναι απαραίτητο να λάβετε αμέσως την εντερική διατροφή.

Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (Cl κρεατινίνη 49-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg 1 φορά την ημέρα.

Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Η θεραπεία με Xarelto θα πρέπει να θεωρείται ως μακροχρόνια θεραπεία, εφόσον τα οφέλη της θεραπείας υπερτερούν του κινδύνου πιθανών επιπλοκών.

Ενέργειες για να παραλείψετε τη δόση

Εάν παραλείψετε την επόμενη δόση, ο ασθενής πρέπει να πάρετε αμέσως το Xarelto και να συνεχίσετε την επόμενη ημέρα για να παίρνετε τακτικά το φάρμακο σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα. Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε το χαμένο νωρίτερα.

Παρενέργειες

• αναιμία;
• θρομβοκυτταραιμία.
• μετα-αιμορραγικές αιμορραγίες (συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και αιμορραγίας από ένα τραύμα).
• ταχυκαρδία.
• αρτηριακή υπόταση (συμπεριλαμβανομένης της υπότασης κατά τη διάρκεια των διαδικασιών).
• αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένων αιματωμάτων και σπάνιες περιπτώσεις αιμορραγίας των μυών).
• γαστρεντερικές αιμορραγίες (συμπεριλαμβανομένης της γμημε- ταιμίας, αιμορραγίας των ούλων, αιμορραγία από το ορθό, αιματουρία, αιμορραγία από τον γεννητικό σωλήνα, ρινική αιμορραγία).
• ναυτία, έμετος.
• δυσκοιλιότητα, διάρροια
• κοιλιακό άλγος;
• αίσθημα δυσφορίας στο στομάχι.
• δυσπεπτικά φαινόμενα.
• ξηροστομία.
• τοπικό ή περιφερικό οίδημα.
• κόπωση;
• αδυναμία;
• εξασθένιση;
• πυρετός ·
• κνίδωση (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων γενικευμένης κνίδωσης).
• αλλεργική δερματίτιδα.
• ζάλη;
• κεφαλαλγία ·
• syncopal καταστάσεις?
• πόνος στα άκρα.
• κνησμός (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων γενικευμένης φαγούρας).
• δερματικά εξανθήματα.
• νεφρική ανεπάρκεια (αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης, ουρίας) στο αίμα.
• αυξημένα επίπεδα LDH, αυξημένα επίπεδα ΑΑΤ και ΑΑΤ, αυξημένα επίπεδα λιπάσης, αμυλάση, χολερυθρίνη αίματος, επίπεδο αλκαλικής φωσφατάσης.

Αντενδείξεις

• κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (για παράδειγμα, ενδοκράνια, γαστρεντερική).
• ασθένειες του ήπατος που συνοδεύονται από πήξη, που αυξάνει τον κίνδυνο κλινικά σημαντικής αιμορραγίας.
• εγκυμοσύνη ·
• υπερευαισθησία στη rivaroxaban.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Αντενδείκνυται χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Ειδικές οδηγίες

Η χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω των 15 ml / min) δεν συνιστάται.

C Ksarelto προσοχή θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη θεραπεία ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (CC 30-49 ml / min) που ελάμβαναν ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που είναι σε θέση να προκαλέσει αύξηση του rivaroxaban συγκεντρώσεις πλάσματος, καθώς και σε ασθενείς με CC λιγότερο από 15-30 ml / λεπτό Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση του rivaroxaban στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί σημαντικά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, και οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά αζόλης ομάδα ή αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, μετά την έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να διατηρούνται υπό αυστηρή επιτήρηση για την έγκαιρη ανίχνευση του αιμορραγικές επιπλοκές. Μια τέτοια παρακολούθηση μπορεί να περιλαμβάνει τακτική φυσική εξέταση του ασθενούς, προσεκτική παρατήρηση της απόρριψης από την αποστράγγιση ενός χειρουργικού τραύματος και περιοδικό προσδιορισμό του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης.

Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή όταν το rivaroxaban χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, εάν υπάρχουν συγγενείς ή επίκτητες ασθένειες που προκαλούν αιμορραγία. ανεξέλεγκτη υπέρταση σοβαρή? πεπτικό έλκος της γαστρεντερικής οδού στο οξεικό στάδιο. πρόσφατα μεταφερμένο πεπτικό έλκος. αγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια. πρόσφατη ενδοκρανιακή ή ενδοεγκεφαλική αιμορραγία. ενδοσπονδυλική ή ενδοεγκεφαλική αγγειακή παθολογία. πρόσφατη νευροχειρουργική (χειρουργική επέμβαση στον εγκέφαλο, νωτιαίο μυελό) ή οφθαλμολογική παρέμβαση.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνταγογραφείται το rivaroxaban σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση, όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs), αναστολείς συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων ή άλλους αντιθρομβωτικούς παράγοντες.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση της rivaroxaban και των ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης μπορεί να μειωθεί η νεφρική και ηπατική κάθαρση και έτσι να αυξηθεί σημαντικά η AUC της rivaroxaban.

Συνδυασμένη rivaroxaban εφαρμογή και αντιμυκητιακή κετοκοναζόλη αζόλη παράγοντα (400 mg 1 φορά την ημέρα), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2,6-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,7-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μία σημαντική αύξηση φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του φαρμάκου.

Με ταυτόχρονη rivaroxaban εφαρμογής και του αναστολέα πρωτεάσης HIV, της ριτοναβίρης (600 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2.5-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,6-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μια σημαντική αυξημένα φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα του φαρμάκου. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε την προσοχή του Xarelto στη θεραπεία ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματικά αντιμυκητιακά φάρμακα αζολής ή αναστολείς πρωτεάσης HIV.

Η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και μεσαίου αναστολέας Ρ-γλυκοπρωτεΐνης ένταση, προκάλεσε μία 1,5-πλάσια αύξηση στις μέσες τιμές AUC, και 1.4-φορές αύξηση στο Cmax rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός του φυσιολογικού εύρους και θεωρείται κλινικά ασήμαντη.

Η ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές την ημέρα), με μέτρια αναστολή του ισοενζύμου CYP 3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, προκάλεσε 1,3-φορές αύξηση στις μέσες τιμές ισορροπίας AUC και Cmax της rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός του φυσιολογικού εύρους και θεωρείται κλινικά σημαντική.

Η ταυτόχρονη χορήγηση rivaroxaban και ριφαμπικίνης, η οποία είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP 3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε μείωση κατά 50% περίπου της μέσης AUC της rivaroxaban και στην παράλληλη μείωση των φαρμακοδυναμικών της επιδράσεων. Η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban με άλλους ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 (για παράδειγμα, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή Hypericum) μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος. Μείωση της συγκέντρωσης του rivaroxaban στο πλάσμα θεωρείται κλινικά ασήμαντη.

Μετά από τη συνδυασμένη χρήση ενοξαπαρίνης (σε μία μόνο δόση των 40 mg) και rivaroxaban (σε μία μόνο δόση των 10 mg), παρατηρήθηκε μια πρόσθετη επίδραση στη δραστικότητα του αντιδραστήρα 10a, η οποία δεν συνοδεύεται από επιπρόσθετες επιδράσεις στην πήξη του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, APTT).

Η ενοξαπαρίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική του rivaroxaban.

Δεν υπήρξε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ του Xarelto και της κλοπιδογρέλης (δόση φόρτισης 300 mg με την ακόλουθη δόση συντήρησης 75 mg), αλλά μια υποομάδα ασθενών εμφάνισε κλινικά σημαντική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας, η οποία δεν συσχετίστηκε με συσσωμάτωση αιμοπεταλίων και επίπεδο Ρ-σελεκτίνης ή υποδοχέα GP2b / 3a.

Μετά από ταυτόχρονη χορήγηση rivaroxaban και 500 mg ναπροξένης, δεν υπήρξε κλινικά σχετική παράταση του χρόνου αιμορραγίας. Ωστόσο, σε άτομα, είναι δυνατή μια πιο έντονη φαρμακοδυναμική απόκριση.

Αλληλεπίδραση με τροφή: η rivaroxaban σε δόση 10 mg μπορεί να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια γεύματος ή ξεχωριστά.

Επίδραση στις εργαστηριακές εξετάσεις: η επίδραση στα ποσοστά πήξης του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, APTT, Heptest) είναι όπως αναμένεται σε σχέση με τον μηχανισμό δράσης του rivaroxaban.

Ανάλογα του φαρμάκου Xarelto

Τα δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας Xarelto δεν έχουν. Το φάρμακο περιέχει στη σύνθεση του ένα μοναδικό δραστικό συστατικό.

Ανάλογα για τη φαρμακολογική ομάδα (παράγοντες για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Αγγειίτιδα;
• Ασπιζόλη;
• Ασπιρίνη Cardio;
• Acenocoumarol;
• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ;
• Brilinth;
• Bufferin;
• Warfarin Nycomed;
• Vinpocetine;
• Wobenzym;
• Ηπαρίνη.
• Godasal;
• Δεξτράνη.
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Νικοτινική ξανινολίνη.
• Curantil;
• Laspal;
• Listab;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Πεντοξυφυλλίνη;
• Plavix;
• Plagril;
• Plydol;
• Pradaksa;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Urokinase medak;
• Φενιλίνη.
• Fibrinolysin;
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto

Εγγραφή για να αφήσετε μια κριτική.
Χρειάζεται λιγότερο από 1 λεπτό.

Σε 5 εβδομάδες εγκυμοσύνης, το έμβρυο μου πάγωσε. Κατά τη διάρκεια της νοσηλείας, παραπονέμαι στον γιατρό για τον πόνο στο πόδι μου και μετά από υπερηχογράφημα διαγνώσθηκα με μη αποκλειστική βαθιά φλεβική θρόμβωση. Αφού ολοκληρώθηκαν τα γυναικολογικά θέματα, με έβαλαν στο τμήμα αγγειακής χειρουργικής και εκεί συναντήσαμε τον Xarelto. Στο νοσοκομείο, πήρα 15mg δύο φορές την ημέρα. Και βγήκα αμηχανία για να δω την τιμή του φαρμάκου, αλλά η υγεία είναι πιο ακριβή από οποιαδήποτε χρήματα! Γενικά, το αποτέλεσμα είναι το εξής: Μετά από ένα μήνα που παίρνετε 15mg δύο φορές την ημέρα, η δυναμική είναι υπέροχη. Ο υπερηχογράφος έδειξε ότι 1 από τις τρεις πληγείσες φλέβες καθαρίστηκε και ήταν εντελώς παθητική. Τώρα έχω πάρει 20mg μια φορά την ημέρα για ένα μήνα και, ειλικρινά, άρχισα να αισθάνομαι πάλι το πόδι μου, πράγμα που με κάνει πολύ ανήσυχο. Εμφανίζεται μερικές φορές θρόμβος. Σε μερικές εβδομάδες σχεδιάζω να πάω στο υπερηχογράφημα, αλλά νομίζω ότι όλα είναι καλά. Σε γενικές γραμμές, δεν υπάρχουν παρενέργειες (για να αποφευχθούν προβλήματα με το στομάχι παίρνω ομεπραζόλη), δέχομαι επίσης Phlebodia 600 κατά μήκος του τρόπου και πάντα φοράω κάλτσες της κατηγορίας 2 συμπίεση. Χάρη στους επιστήμονες για ένα τέτοιο θαυμάσιο φάρμακο! Δεν θέλω να στραφώ σε αναλόγους, διότι δεν υπάρχει καμία επιθυμία να διακινδυνεύσει κανείς την υγεία και το χρόνο θεραπείας για χάρη της αμφίβολης αποταμίευσης από δυο χιλιάδες ρούβλια.

Δεχόμαστε περισσότερο από ένα χρόνο ως πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου (το ένα ήταν πριν από 3 χρόνια). Δεν υπάρχουν αρνητικές εντυπώσεις, είναι εύκολο να ληφθούν, δεν υπήρξε επανάπληξη. ΑΛΛΑ στο αίμα, η αναιμία καταγράφηκε σταθερά, η οποία δεν υπήρχε πριν και η αιτία της οποίας δεν μπορεί να προσδιοριστεί :-(
Είναι λυπηρό το γεγονός ότι είναι αδύνατο να παρακολουθείται αντικειμενικά η απόδοση, δεν ισχύει το INR)

Καταλαβαίνω ότι αυτό είναι το πιο σύγχρονο φάρμακο που δεν παράγει θρόμβους αίματος. Είναι εξαιρετικά ενεργός! Είχα θρόμβους αίματος σε όλο το πόδι μου και τώρα μένα μόνος μου. Υπάρχει μια θετική πρόγνωση ότι μπορεί να εξαφανιστεί.
Μου άρεσε το γεγονός ότι δεν υπήρχαν δυσμενείς ή αλλεργίες στο φάρμακο. Το κυριότερο είναι να μην υπερβείτε τη δόση - το φάρμακο είναι σοβαρό και θα πρέπει πάντα να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Πίνω το πρωί ταυτόχρονα και νιώθω υπέροχα. Ο έλεγχος του INR δεν είναι απαραίτητος, το φάρμακο δρα απαλά, συνεχώς. Κάπως έλειψα τη λήψη, ένιωσα αδύναμη και ζαλάδα. Καταλαβαίνω, κατά πάσα πιθανότητα, να το πίνουν για μένα για τη ζωή. Το φάρμακο είναι ακριβό, αλλά η τιμή είναι δικαιολογημένη.

Πήρε άλλο ένα φάρμακο, αλλά μετά από δύο χειρουργικές επεμβάσεις, ο γιατρός πρότεινε τον Xarelto.
Καταγράφηκε, δυστυχώς, για αόριστο χρονικό διάστημα (αλλά στις οδηγίες, παρεμπιπτόντως, αναφέρεται ότι συνιστάται να το πάρετε για περισσότερο από ένα έτος, αν δεν υπάρχει αποτέλεσμα, θα πρέπει να σταματήσετε να το παίρνετε). Προς το παρόν, το δέχομαι για περίπου έξι μήνες. Με τη συνιστώμενη δόση των 20 mg την ημέρα, παίρνω λίγο περισσότερο χάπια (σε μια συσκευασία η δόση είναι 20 mg). Το αποτέλεσμα είναι περίπου 25mg φαρμάκων την ημέρα. Δεδομένου ότι αντιμετωπίζω δυσκολία στην κατάποση, αλέθε το φάρμακο σε τροφή (μπορούν επίσης να ληφθούν με αυτόν τον τρόπο, ο γιατρός είπε ότι δεν υπάρχει διαφορά).
Λόγω της αυξημένης δοσολογίας, οι πρώτες 3 εβδομάδες ήταν ξηροστομία. Με την πάροδο του χρόνου όλα πήγαν. Μέχρι σήμερα, η απορρόφηση ενός θρόμβου αίματος δεν εμφανίζεται, αλλά τουλάχιστον δεν αυξάνεται περαιτέρω. Δεν υπάρχουν επίσης νέοι θρόμβοι αίματος (εμφανίστηκαν νωρίτερα, τώρα για μισό χρόνο, ούτε και μόνο). Φαίνεται το αποτέλεσμα του φαρμάκου. Αλλά για την τιμή του, το αποτέλεσμα δεν είναι ακόμα αρκετά καλό, αλλά, δεν υπάρχουν ανάλογα

Επιπλέον, έχω τον κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου, υποφέρω από νεφρική ανεπάρκεια. Σύμφωνα με τις οδηγίες, παίρνω 15 mg μία φορά την ημέρα. Και με αυτή τη δοσολογία, το φάρμακο φαίνεται να λειτουργεί. Αποδεχτείτε 5-6 μήνες, δεν προέκυψε κανένα εγκεφαλικό επεισόδιο.

Είχα μια βαθιά φλεβική θρόμβωση. Υπήρχε πρήξιμο στα πόδια, ακόμη και πυρετός. Ο συνταγογραφούμενος Xarelto, αγόρασε, αν και το φάρμακο δεν είναι φθηνό. Πήρε τις πρώτες 2-3 εβδομάδες, 15 mg δύο φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα, και στη συνέχεια άλλαξε στα 20 mg μία φορά την ημέρα.
Είμαι θεραπευμένος για περίπου 3 μήνες. Ο πόνος και η βαρύτητα εξαφανίζονται σταδιακά. Ο αγγειακός υπερηχογράφος παρουσιάζει βελτίωση.

Υπήρχε κίνδυνος εγκεφαλικού επεισοδίου. Για προφύλαξη συστήθηκε το Xarelto. Παίρνω 20 mg κάθε μέρα. Καταλαβαίνω ότι πρέπει να το πίνετε για μεγάλο χρονικό διάστημα, ενώ ο κίνδυνος παραμένει. Πίνω μισό χρόνο, ενώ δεν έχω παρατηρήσει τα εγκεφαλικά επεισόδια.

Έχω πολλές θρομβωτικές μάζες στα πόδια μου. Ο γιατρός πρότεινε τον Xarelto. Το σχόλιο σε αυτό είναι πολύ λεπτομερές, η αιμορραγία υποδείχθηκε στις παρενέργειες. Αναρωτήθηκα μήπως να πάρω το φάρμακο, καθώς έχει τέτοιες πιθανές ανεπιθύμητες αντιδράσεις. Ακόμα αποφάσισε, όπως τώρα δεν λυπάται.
Πριν ξεκινήσετε την πορεία, είναι επιτακτική η εξέταση του στομάχου (FGDs) για να διαπιστώσετε αν υπάρχουν κάποια έλκη μέσα. Και μόνο αν όλα είναι καθαρά, τότε πάρτε το φάρμακο επιτρέπεται.

Το σχήμα είναι ενδιαφέρον, στην αυξανόμενη δοσολογία. Για 20 ημέρες πήρα 10 mg το καθένα και 40 ημέρες για 20 mg κάθε φάρμακο. Παραδόξως, δεν υπήρχαν παρενέργειες. Επιπλέον, είδαν φυτικές εγχύσεις, ομεπραζόλη, για την προστασία του στομάχου.
Μετά το μάθημα Xarelto, έκανα φλέβα Doppler. Οι θρόμβοι αίματος επιλυθούν, εξαιρετική διαπερατότητα! Επιπλέον, πολύ γρήγορα - μόνο για 2 μήνες. Το Xarelto είναι η σωτηρία μου. Ας είναι ακριβό, ακόμα και αν δεν πωλείται παντού, αλλά δίνει ένα θαυμάσιο αποτέλεσμα.
Είμαστε όλοι ατομικοί, οι οργανισμοί αντιδρούν διαφορετικά στα νέα φάρμακα, επομένως είναι σκόπιμο να συμβουλευτείτε πολύ προσεκτικά τους γιατρούς, για να μην παραμελούν πρόσθετες έρευνες. Τότε το αποτέλεσμα θα είναι υπέροχο!

Ο Xarelto ελήφθη από τη μαμά. Οι γιατροί πρότειναν βαρφαρίνη, αλλά η δοσολογία και το ίδιο το αποτέλεσμα είναι πολύ ισχυρό, αποφάσισαν να μην το ρισκάρουν. Αν και το φάρμακο είναι φθηνότερο από το Xarelto.

Τα δισκία κοστίζουν περίπου 3000 ρούβλια για 28 κομμάτια των 20 mg (σπάνια μπορεί να βρεθεί φθηνότερα). Τώρα αποφάσισαν να αγοράσουν άμεσα σε μεγάλα πακέτα, οπότε τουλάχιστον αποκτήθηκε κάποιο είδος εξοικονόμησης.
Η μαμά παίρνει μέσα σε έξι μήνες και όλες οι εξετάσεις αίματος είναι περισσότερο ή λιγότερο καλές. Αν νωρίτερα, με την παραμικρή πίεση στο δέρμα, εμφανίστηκε μώλωπας, τώρα δεν έχουμε τέτοια προβλήματα. Τα χάπια δεν έχουν παρενέργειες.
Στην περίπτωσή μας, το φάρμακο πρέπει να ληφθεί για ζωή. Και λόγω της ηλικίας και της υγείας.
Εξαιρετικό φάρμακο, εύχρηστο. Και το πιο σημαντικό - λειτουργεί όπως πρέπει, τα αποτελέσματα είναι ορατά τόσο εξωτερικά όσο και με ανάλυση. Δεν λυπούμε για τη μετάβαση στο Xarelto, ενώ το φάρμακο ευχαριστεί μόνο.

Περίπου πριν από ένα χρόνο διαγνώσθηκα με το οποίο πρέπει να λαμβάνω τακτικά αντιπηκτικά. Αρχικά, διορίστηκε ο Warfain. Άρχισε να παίρνει, αλλά την τρίτη ημέρα άρχισε η αιμορραγία με μια αύξηση προς το INR. Ο Varchain ακυρώθηκε επειγόντως, συνταγογραφώντας τον Xarelto, αλλά προειδοποίησε ότι το φάρμακο ήταν "ελαφρώς" πιο ακριβό και ότι δεν ανησυχούσα. Στην πραγματικότητα, αυτό το "μικρό" αποδείχθηκε ότι ήταν 20 φορές πιο ακριβό. Τα ποσά είναι ακριβώς συγκλονιστικά. Όπως είπε ο γιατρός, απλά δεν υπάρχουν αναλόγια με παρόμοια σύνθεση. Το φάρμακο είναι νέος και δεν είναι απαραίτητο να περιμένουμε αναλόγους τα επόμενα δύο χρόνια. Αν αγοράσετε μια μεγάλη συσκευασία των 100 δισκίων, μπορείτε να εξοικονομήσετε μερικές χιλιάδες κάθε τρεις έως τέσσερις μήνες. Τουλάχιστον κάποιες οικονομίες. Κατά τη διάρκεια του έτους, το κόστος του φαρμάκου έχει αυξηθεί κατά 90 περίπου ρούβλια, λίγο σαν, καθώς το κράτος ελέγχει τις τιμές του καταλόγου των απαραίτητων ναρκωτικών και το Xarelto είναι μεταξύ τους, οι τιμές δεν πρέπει να μεταβούν ανάλογα με τη συναλλαγματική ισοτιμία. Αυτό είναι ένα πλεονέκτημα.

Το σώμα αντέδρασε καλά σε αυτό το φάρμακο, δεν είχα παρατηρήσει καμία επιδείνωση της υγείας, δεν υπήρχε καμία ασθένεια ή αδυναμία. Μικρά χάπια, ακόμη και αν μασάτε μια ιδιαίτερη γεύση δεν αισθάνεστε. Η μορφή της χορήγησης είναι βολική - ένα δισκίο την ημέρα, μερικές φορές, ομολογώ, ξεχάσω να το πάρω, αλλά αυτό συμβαίνει πολύ σπάνια.

Είχα ένα μικρό θρόμβο στη μασχάλη, το xarelto συνταγογραφήθηκε ως το πιο αποτελεσματικό φάρμακο για θεραπεία.
Σε γενικές γραμμές, η αποτελεσματικότητα και άλλα φάρμακα δεν είναι κακή, αλλά υπάρχει και ένα αρνητικό.

Το κύριο μειονέκτημα είναι η διάρκεια της θεραπείας, καθώς έπινε ένα μήνα από τους τρεις. Δεν υπάρχει λόγος να γράψουμε τα αποτελέσματα. Αλλά ο θρόμβος του αίματος έγινε πιο μαλακός και σαν τα σύνορα άρχισαν να θολώνουν, μειωμένα στη διάμετρο, εξακολουθεί να υπάρχει πόνος. Παίρνετε ακόμα 2 μήνες, και εκεί μπορείτε να μιλήσετε για το αν λειτουργεί ή όχι. Αλλά η θετική δυναμική είναι ενθαρρυντική.
Ο πρώτος μήνας που πήρα 15 mg ημερησίως, τώρα αυξάνω τη δόση σε 20. Τώρα η λήψη έγινε πολύ πιο βολικό - ολόκληρο το δισκίο. Προηγουμένως, ήταν απαραίτητο να χωρίσει στο μισό, και στη συνέχεια από το ήμισυ "είδε μακριά" ένα άλλο τέταρτο, έτσι ώστε συνολικά ήταν τρία τέταρτα. Αυτό δεν είναι πολύ βολικό, είναι κρίμα που ο κατασκευαστής δεν σκέφτηκε να παράγει δισκία σε δόση 15 mg, για ευκολία χορήγησης τον πρώτο μήνα.
Από τις οδηγίες δεν απομακρύνεται. Ο κατάλογος των ανεπιθύμητων ενεργειών και αντενδείξεων είναι μικρός, δεν έχω αγγίξει τα δυσάρεστα συμπτώματα με τη μορφή ναυτίας ή αδυναμίας, η πίεση είναι επίσης φυσιολογική.

Κανείς δεν έχει υποβάλει ακόμη ερωτήσεις. Η ερώτησή σας θα είναι η πρώτη!

Κριτικές για το Xarelto

Τύπος απελευθέρωσης: Δισκία

Αναλογικά του Xarelto

Συμφωνεί σύμφωνα με τις ενδείξεις

Τιμή από 314 ρούβλια. Αναλογικά φθηνότερα κατά 1201 ρούβλια

Συμφωνεί σύμφωνα με τις ενδείξεις

Τιμή από 865 ρούβλια. Αναλογικά φθηνότερα από 650 ρούβλια

Οδηγίες χρήσης στο Xarelto

Εμπορική ονομασία του φαρμάκου:

Διεθνές κοινόχρηστο όνομα:

Δοσολογία:

Σύνθεση

1 επικαλυμμένη μεμβράνη δισκίων περιέχει
Δραστικό συστατικό: Μικροποιημένο rivaroxaban - 2,5 mg
Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 40,00 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 3,00 mg, υπρομελλόζη 5cP -3,00 mg, μονοϋδρική λακτόζη - 35,70 mg, στεατικό μαγνήσιο - 0,60 mg, λαουρυλοθειικό νάτριο - 0,20 mg. κέλυφος: βαφή σιδήρου κίτρινο οξείδιο - 0,015 mg, υπρομελλόζη 15cP - 1,500 mg, μακρογόλη 3350 - 0,500 mg, διοξείδιο τιτανίου - 0,485 mg.

Περιγραφή

Γύρος αμφίκυρτα δισκία, επικαλυμμένα με μεμβράνη, ανοικτό κίτρινο Στη μία πλευρά της μεθόδου εξώθησης υπάρχει ένα τρίγωνο με τη δοσολογία "2.5", στην άλλη πλευρά το λογότυπο της εταιρείας Bayer με τη μορφή ενός σταυρού. Σε διατομή, ο πυρήνας είναι λευκός.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιπηκτικό άμεσο παράγοντα

Κωδικός ATH: B01AH06

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Το Rivaroxaban είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Xa, ο οποίος έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα.
Η ενεργοποίηση του παράγοντα Χ για τον σχηματισμό του παράγοντα Χα μέσω της εσωτερικής και εξωτερικής οδού πήξης παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης. Ο Παράγοντας Χα είναι ένα συστατικό του συμπλόκου σχηματισμού προθρομβινάσης, η δράση του οποίου οδηγεί στη μετατροπή της προθρομβίνης σε θρομβίνη. Ως αποτέλεσμα, αυτές οι αντιδράσεις οδηγούν στο σχηματισμό θρόμβου ινώδους και ενεργοποίησης αιμοπεταλίων από θρομβίνη. Ένα μόριο του παράγοντα Χα καταλύει το σχηματισμό περισσότερων από 1000 μορίων θρομβίνης, το οποίο καλείται "έκρηξη θρομβίνης". Ο ρυθμός αντίδρασης του παράγοντα Χα δεσμευμένου στην προθρομβινάση αυξάνεται 300.000 φορές σε σύγκριση με αυτόν του ελεύθερου παράγοντα Χα, ο οποίος εξασφαλίζει ένα απότομο άλμα στο επίπεδο της θρομβίνης. Οι επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa μπορούν να σταματήσουν την "έκρηξη θρομβίνης". Έτσι, η rivaroxaban επηρεάζει τα αποτελέσματα ορισμένων ειδικών ή γενικών εργαστηριακών εξετάσεων που χρησιμοποιούνται για την αξιολόγηση των συστημάτων πήξης. Στους ανθρώπους, υπάρχει εξαρτώμενη από τη δόση αναστολή της δραστικότητας του παράγοντα Χα.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Σε ανθρώπους παρατηρήθηκε δοσοεξαρτώμενη αναστολή του παράγοντα Χα. Το Rivaroxaban έχει δοσοεξαρτώμενη επίδραση στη μεταβολή του χρόνου προθρομβίνης, η οποία συσχετίζεται στενά με τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος (συντελεστής συσχέτισης 0,98), εάν χρησιμοποιείται το κιτ Neoplast® για την ανάλυση. Όταν χρησιμοποιείτε άλλα αντιδραστήρια, τα αποτελέσματα θα διαφέρουν. Ο χρόνος προθρομβίνης θα πρέπει να μετράται σε δευτερόλεπτα, δεδομένου ότι ο INR (διεθνής κανονικοποιημένος λόγος) βαθμονομείται και πιστοποιείται μόνο για τα παράγωγα κουμαρίνης και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για άλλα αντιπηκτικά. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλες ορθοπεδικές χειρουργικές επεμβάσεις, οι τιμές 5/95-εκατοστημορίων για τον χρόνο προθρομβίνης (Neoplastin®) 24 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού (δηλ. Στο μέγιστο αποτέλεσμα) κυμαίνονται από 13 έως 25 δευτερόλεπτα. Επίσης, το rivaroxaban αυξάνει τον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT) και το αποτέλεσμα του HepTest®. Ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του rivaroxaban. Το Rivaroxaban επηρεάζει επίσης τη δράση του παράγοντα Xa, αλλά δεν υπάρχουν πρότυπα για τη βαθμονόμηση.
Δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης αίματος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Xarelto ®.
Σε υγιείς άνδρες και γυναίκες άνω των 50 ετών δεν παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QT του ηλεκτροκαρδιογραφήματος υπό την επίδραση της rivaroxaban.

Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα
Το Rivaroxaban απορροφάται ταχέως. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) επιτυγχάνεται σε 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.
Μετά την κατάποση το rivaroxaban απορροφάται σχεδόν πλήρως και η βιοδιαθεσιμότητά του όταν παίρνει δισκία 2,5 mg και 10 mg υψηλά (80-100%), ανεξάρτητα από το γεύμα. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την AUC (περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου) και τη Cmax όταν λαμβάνεται δόση 10 mg. Τα δισκία Xarelto® σε δόση 2,5 mg και 10 mg μπορούν να ληφθούν τόσο με τροφή όσο και με άδειο στομάχι (βλέπε κεφάλαιο "Δοσολογία και χορήγηση").
Η φαρμακοκινητική της rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια διατομική μεταβλητότητα, ο συντελεστής μεταβλητότητας Cv% κυμαίνεται από 30% έως 40%.
Διανομή
Το rivaroxaban έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, είναι περίπου 92 - 95%, κυρίως η rivaroxaban συνδέεται με την αλβουμίνη του ορού. Το φάρμακο έχει μέσο όγκο κατανομής, είναι περίπου 50 λίτρα.
Μεταβολισμός και απέκκριση
Όταν λαμβάνεται περίπου τα 2/3 της δόσης που λαμβάνεται, το rivaroxaban μεταβολίζεται και το μισό απεκκρίνεται από τα νεφρά και το δεύτερο μισό από τα έντερα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης που λαμβάνεται εξαλείφεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης. Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 - CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος. Οι κύριες θέσεις βιομετατροπής είναι η οξείδωση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση αμιδικών δεσμών.
Σύμφωνα με in vitro δεδομένα, η rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για τις πρωτεΐνες φορέα P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Bcrp (πρωτεΐνες ανθεκτικότητας στον καρκίνο του μαστού). Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η μόνη δραστική ένωση στο πλάσμα του αίματος · δεν ανιχνεύονται σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα.
Το Rivaroxaban, του οποίου η συστηματική κάθαρση είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα χαμηλής κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι από 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς και από 11 έως 13 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.
Φύλο / Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς έχουν υψηλότερες συγκεντρώσεις rivaroxaban στο πλάσμα σε σχέση με τους νεότερους ασθενείς. η μέση τιμή AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νέους ασθενείς, κυρίως λόγω της φαινομενικής μείωσης της ολικής και νεφρικής κάθαρσης.
Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική.
Βάρος σώματος
Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (λιγότερο από 50 kg και περισσότερο από 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα αίματος (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).
Η ηλικία των παιδιών
Δεν υπάρχουν δεδομένα για αυτήν την κατηγορία ηλικίας.
Δια-εθνοτικές διαφορές
Δεν υπήρξαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με καυσαοειδές, νεγροειδή, ασιατικές φυλές, καθώς και σε εκπροσώπους λατινοαμερικανικής, ιαπωνικής ή κινεζικής εθνικότητας.
Ηπατική δυσλειτουργία
Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban μελετήθηκε σε ασθενείς που κατανεμήθηκαν σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυπικές διαδικασίες σε κλινικές μελέτες). Η ταξινόμηση του Child-Pu μας επιτρέπει να εκτιμήσουμε την πρόγνωση για έναν ασθενή με χρόνια ηπατική νόσο, κυρίως κίρρωση. Για τους ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για αντιπηκτική θεραπεία, η σημαντικότερη συνέπεια της εξασθενημένης ηπατικής λειτουργίας είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης του αίματος στο ήπαρ. Δεδομένου ότι ο δείκτης αυτός αντιστοιχεί μόνο σε ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που αποτελούν την ταξινόμηση Child-Pugh, ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με αυτή την ταξινόμηση. Το ζήτημα της θεραπείας τέτοιων ασθενών με αντιπηκτικά πρέπει να επιλυθεί ανεξάρτητα από την κατηγορία της ταξινόμησης Child-Pugh.
Το Xarelto® αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατικές παθήσεις που εμφανίζονται με πήξη, προκαλώντας κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Child-Pugh κατηγορίας Α), η φαρμακοκινητική του rivaroxaban διέφερε μόνο ελαφρώς από τους αντίστοιχους δείκτες στην ομάδα ελέγχου υγιών εθελοντών (κατά μέσο όρο, παρατηρήθηκε αύξηση της AUC της rivaroxaban κατά 1,2). Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ των ομάδων.
Σε ασθενείς με κίρρωση και ηπατική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κατηγορία Child-Pugh κατηγορίας Β), η μέση AUC του rivaroxaban αυξήθηκε σημαντικά (2,3 φορές) σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές λόγω της σημαντικά μειωμένης κάθαρσης της φαρμακευτικής ουσίας, γεγονός που υποδηλώνει σοβαρή ηπατική νόσο. Η καταστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Χα ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Ο χρόνος προθρομβίνης είναι επίσης 2,1 φορές υψηλότερος από ό, τι στους υγιείς εθελοντές. Χρησιμοποιώντας τη μέτρηση του χρόνου προθρομβίνης, εκτιμάται μια εξωτερική οδός πήξης, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων πήξης VII, X, V, II και I, οι οποίοι συντίθενται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητοι στο rivaroxaban, γεγονός που αποτελεί συνέπεια της στενότερης σχέσης των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, ιδίως μεταξύ της συγκέντρωσης και του χρόνου προθρομβίνης.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια κατηγορίας C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh.
Επομένως, σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία Β και C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh, η rivaroxaban αντενδείκνυται.
Νεφρική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε αύξηση της έκθεσης της rivaroxaban, αντιστρόφως ανάλογη με το βαθμό πτώσης της νεφρικής λειτουργίας, η οποία αξιολογήθηκε με κάθαρση κρεατινίνης.
Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 50-80 ml / min) παρατηρήθηκε μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min) ή σοβαρή σοβαρότητα (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / min) 1,4, Αύξηση 5- και 1,6 φορές των συγκεντρώσεων rivaroxaban στο πλάσμα (AUC), αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές.
Η αντίστοιχη αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων ήταν πιο έντονη. Σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η γενική αναστολή της δράσης του παράγοντα Xa αυξήθηκε κατά 1,5, 1,9 και 2 φορές σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. ο χρόνος προθρομβίνης λόγω της δράσης του παράγοντα Xa επιμηκύνθηκε επίσης κατά 1,3, 2,2 και 2,4 φορές αντίστοιχα.
Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Xarelto σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / min είναι περιορισμένες και κατά συνέπεια πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του φαρμάκου σε αυτή την κατηγορία ασθενών. Τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Xarelto σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης δεν συνιστώνται σε ασθενείς που λαμβάνουν συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά φάρμακα της ομάδας αζολίων (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη και ποζοναζολόλη) ή αναστολείς πρωτεάσης HIV (για παράδειγμα, ριτοναβίρη). Αυτά τα φάρμακα είναι ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Ως αποτέλεσμα, αυτά τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα αίματος σε κλινικά σημαντικό επίπεδο (κατά μέσο όρο 2,6 φορές), γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Το αντιμυκητιακό φάρμακο αζόλης φλουκοναζόλη, ένας μέτριος αναστολέας του CYP3A4, έχει λιγότερο έντονη επίδραση στην έκθεση του rivaroxaban και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα (βλέπε κεφάλαιο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα").

Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας και ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιακά φάρμακα ομάδας αζολών ή αναστολείς πρωτεάσης HIV πρέπει να παρακολουθούνται στενά για την έγκαιρη ανίχνευση αιμορραγικών επιπλοκών μετά την έναρξη της θεραπείας.

Χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού
Το Xarelto σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο με βάση αποτελεσματικές μεθόδους αντισύλληψης.
Εγκυμοσύνη
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Xarelto σε έγκυες γυναίκες δεν έχουν τεκμηριωθεί. Τα δεδομένα που ελήφθησαν σε πειραματόζωα έδειξαν έντονη τοξικότητα rivaroxaban για τον μητρικό οργανισμό, που σχετίζεται με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (για παράδειγμα, επιπλοκές με τη μορφή αιμορραγίας) και οδηγεί σε τοξικότητα στην αναπαραγωγή.
Λόγω του πιθανού κινδύνου αιμορραγίας και της δυνατότητας διείσδυσης στον πλακούντα, το Xarelto ® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις").
Θηλασμός
Δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Xarelto για τη θεραπεία των γυναικών κατά τη διάρκεια της γαλουχίας δεν είναι διαθέσιμα. Τα δεδομένα που ελήφθησαν από πειραματόζωα δείχνουν ότι το rivaroxaban απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Το Xarelto ® μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο μετά τη διακοπή του θηλασμού (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις").

Δοσολογία και χορήγηση

Μέσα
Μετά από οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο Xarelto 2,5 mg δύο φορές την ημέρα. Οι ασθενείς πρέπει επίσης να λαμβάνουν ημερήσια δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος 75-100 mg ή ημερήσια δόση ακετυλοσαλικυλικού οξέος 75-100 mg σε συνδυασμό με ημερήσια δόση κλοπιδογρέλης 75 mg ή κανονική ημερήσια δόση τικλοπιδίνης.
Η θεραπεία θα πρέπει να αξιολογείται τακτικά όσον αφορά την εξισορρόπηση του κινδύνου ανάπτυξης ισχαιμικών συμβαμάτων και του κινδύνου αιμορραγίας. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 12 μήνες. Η θεραπεία μπορεί να παραταθεί έως και 24 μήνες για μεμονωμένους ασθενείς, δεδομένου ότι τα δεδομένα θεραπείας αυτής της διάρκειας είναι περιορισμένα.
Η θεραπεία με Xarelto® 2,5 mg θα πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατό μετά την σταθεροποίηση του ασθενούς κατά τη διάρκεια της τρέχουσας ΑΚΣ (συμπεριλαμβανομένων των διαδικασιών επαναγγείωσης).
Η θεραπεία με το Xarelto® πρέπει να ξεκινά τουλάχιστον 24 ώρες μετά την εισαγωγή στο νοσοκομείο. Το φάρμακο Xarelto ® 2,5 mg θα πρέπει να ξεκινά όταν τα παρεντερικά αντιπηκτικά συνήθως σταματούν.
Το φάρμακο Xarelto ® 2,5 mg πρέπει να λαμβάνεται ένα δισκίο δύο φορές την ημέρα.
Το φάρμακο Xarelto ® 2,5 mg πρέπει να λαμβάνεται ανεξάρτητα από το γεύμα.
Εάν η δόση παραλείπεται, ο ασθενής πρέπει να συνεχίσει να παίρνει το Xarelto® 2,5 mg στη συνήθη δόση, δηλαδή την επόμενη δόση που έχει προγραμματιστεί σύμφωνα με τις συστάσεις.
Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να καταπιεί ολόκληρο το δισκίο, το δισκίο Xarelto® μπορεί να συνθλίβεται ή να αναμιγνύεται με νερό ή υγρή τροφή, για παράδειγμα, μήλο, λίγο πριν τη λήψη. Το θρυμματισμένο δισκίο Xarelto® μπορεί να χορηγηθεί μέσω γαστρικού σωλήνα. Η θέση του καθετήρα στη γαστρεντερική οδό πρέπει να συντονίζεται περαιτέρω με τον γιατρό πριν από τη λήψη του Xarelto ®. Το θρυμματισμένο δισκίο πρέπει να χορηγείται μέσω σωλήνα στομάχου σε μικρή ποσότητα νερού, μετά από το οποίο θα πρέπει να εγχυθεί μικρή ποσότητα νερού προκειμένου να απομακρυνθούν τα υπολείμματα του φαρμάκου από τα τοιχώματα των ανιχνευτών (βλ. Τμήμα φαρμακοκινητικών).
Πρόσθετες πληροφορίες για ειδικές ομάδες ασθενών
Ασθενείς με εξασθενημένη ηπατική λειτουργία
Το Xarelto® αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική νόσο που εμφανίζεται με την πήξη του αίματος, οδηγώντας σε κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας (βλέπε «Αντενδείξεις»).
Δεν απαιτούνται ασθενείς με άλλες παθήσεις της προσαρμογής της δόσης στο ήπαρ (βλέπε «Φαρμακοκινητική»).
Περιορισμένα κλινικά δεδομένα από ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (Childe-Pugh κατηγορίας Β) υποδεικνύουν σημαντική αύξηση της φαρμακολογικής δραστηριότητας. Για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C του Childe-Pugh), δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις", "Φαρμακοκινητική").
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
Η ρύθμιση της δόσης δεν απαιτείται εάν το φάρμακο Xarelto® χρησιμοποιείται σε ασθενείς με διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών των πνευμόνων (CC 50-80 ml / min) ή μέτρια (CC 30-49 ml / min) σοβαρότητα (βλέπε τμήμα Φαρμακοκινητική).
Περιορισμένα κλινικά δεδομένα που λαμβάνονται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CK-15-29 ml / min) υποδεικνύουν ότι η συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα αίματος σε αυτόν τον πληθυσμό ασθενών αυξάνεται σημαντικά. Επομένως, σε αυτούς τους ασθενείς, το Xarelto θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Η χρήση του φαρμάκου Xarelto ® δεν συνιστάται σε ασθενείς με QA ®
Όταν οι ασθενείς μεταβαίνουν από AVK σε Xarelto ®, οι τιμές INR θα διογκωθούν λανθασμένα μετά τη λήψη του Xarelto ®. Το INR δεν είναι κατάλληλο για τον προσδιορισμό της αντιπηκτικής δραστικότητας του Xarelto και συνεπώς δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για το σκοπό αυτό (βλέπε κεφάλαιο "Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα").
Μετάβαση από τη θεραπεία με Xarelto® σε θεραπεία με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ (AVK)
Υπάρχει πιθανότητα ανεπαρκούς αντιπηκτικού αποτελέσματος κατά τη μετάβαση από τη θεραπεία με Xarelto® σε θεραπεία με AVK. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να παρέχεται ένα συνεχές επαρκές αντιπηκτικό αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια παρόμοιας μετάβασης με τη βοήθεια εναλλακτικών αντιπηκτικών. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι κατά τη μετάβαση από τη θεραπεία του Xarelto® στη θεραπεία του AVK Xarelto μπορεί να συμβάλει στην αύξηση του INR.
Σε ασθενείς που αλλάζουν από τη θεραπεία με Xarelto® σε θεραπεία με AVC, οι τελευταίοι πρέπει να λαμβάνονται συνεχώς έως ότου η τιμή INR είναι> 2,0. Στις δύο πρώτες ημέρες της μεταβατικής περιόδου, το AVK θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε τυποποιημένες δόσεις, προσαρμόζοντας στη συνέχεια τη δόση του AVK σύμφωνα με την τιμή INR. Δεδομένου ότι οι ασθενείς κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου λαμβάνουν συγχρόνως το Xarelto® και το AVK, το INR θα πρέπει να αξιολογείται όχι νωρίτερα από 24 ώρες (μετά την πρώτη δόση, αλλά πριν από την επόμενη δόση του Xarelto®). Έτσι, μετά τη διακοπή της χρήσης του Xarelto®, το INR μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως αξιόπιστη εκτίμηση του θεραπευτικού αποτελέσματος του AVK όχι νωρίτερα από 24 ώρες μετά την τελευταία δόση του Xarelto® (βλέπε κεφάλαιο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα", "Δοσολογία και χορήγηση ").
Μετάβαση από τη θεραπεία με παρεντερικά αντιπηκτικά στη θεραπεία με Xarelto ®
Για ασθενείς που λαμβάνουν παρεντερική εφαρμογή αντιπηκτικά Ksarelto ® φάρμακο θα πρέπει να αρχίσει για 0 ​​- 2 και ώρες πριν την επόμενη προγραμματισμένη παρεντερική χορήγηση (π.χ., ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους), ή κατά το χρόνο της λύσεως της συνεχούς παρεντερική χορήγηση (π.χ., ενδοφλέβια μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη).
Διακοπή από τη θεραπεία με Xarelto® σε θεραπεία με παρεντερικά αντιπηκτικά
Το Xarelto θα πρέπει να διακόπτεται και η πρώτη δόση του παρεντερικού αντιπηκτικού πρέπει να χορηγείται τη στιγμή που πρέπει να ληφθεί η επόμενη δόση του Xarelto.
Παιδιά και έφηβοι (από τη γέννηση έως 18 ετών)
Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χρήσης σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης ανάλογα με την ηλικία (βλέπε τμήμα Φαρμακοκινητική).
Paul
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με βάση το φύλο (βλέπε τμήμα Φαρμακοκινητική).
Βάρος σώματος
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης ανάλογα με το σωματικό βάρος (βλέπε τμήμα Φαρμακοκινητική).
Εθνικότητα
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης ανάλογα με την εθνικότητα (βλέπε τμήμα Φαρμακοκινητική).

Παρενέργειες

Ksarelto ® ασφάλεια του φαρμάκου αξιολογήθηκε σε τέσσερις μελέτες Φάσης III, που περιλαμβάνουν 6097 ασθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτική αγωγή Ksarelto ® 10 mg και υπέστησαν σοβαρή ορθοπαιδική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα (ολική αντικατάσταση ισχίου ή ολική αρθροπλαστική γόνατος), και 3997 σε νοσοκομείο για σωματική παθολογία στους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία για μέγιστο διάστημα 39 ημερών και σε τρεις μελέτες φάσης ΙΙΙ για τη θεραπεία της VTE, οι οποίες περιλάμβαναν 4556 ασθενείς που έλαβαν είτε 15 mg παρασκευασμάτων ότι Ksarelto ® δύο φορές την ημέρα για 3 εβδομάδες ακολουθούμενη από μία δόση των 20 mg μία φορά την ημέρα, ή 20 mg μία φορά την ημέρα για μέχρι 21 μήνες.
Επιπλέον, η ασφάλεια Ksarelto ® παρασκεύασμα αξιολογήθηκε επίσης σε 7750 ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδική σε δύο III μελέτες φάσης, που έλαβαν τουλάχιστον μία δόση Ksarelto ® παρασκεύασμα, και επίσης σε 10225 ασθενείς ACS που έλαβαν Ksarelto ® σκεύασμα τουλάχιστον μία δόση που αποτελούν είτε 2,5 mg (δύο φορές ημερησίως) είτε 5 mg (δύο φορές ημερησίως), σε συνδυασμό είτε με ακετυλοσαλικυλικό οξύ είτε με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και κλοπιδογρέλη ή τικλοπιδίνη.
Λόγω του φαρμακολογικού μηχανισμού δράσης, η χρήση του Xarelto® μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο κρυφής ή εμφανής αιμορραγίας από οποιονδήποτε ιστό και όργανο που μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη μετα-αιμορραγικής αναιμίας. Ο κίνδυνος αιμορραγίας μπορεί να αυξηθεί σε ομάδες ασθενών όπως, για παράδειγμα, ασθενείς με σοβαρή ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση ή / και λήψη συγχορηγούμενων φαρμάκων που επηρεάζουν την αιμόσταση (βλέπε κεφάλαιο "Με προσοχή").
Τα σημεία, τα συμπτώματα και η σοβαρότητα (συμπεριλαμβανομένων των θανάτων) ποικίλουν ανάλογα με την πηγή και το βαθμό ή τη σοβαρότητα της αιμορραγίας και / ή της αναιμίας (βλέπε «Υπερδοσολογία»).
Αιμορραγικές επιπλοκές μπορεί να εκδηλωθούν ως αδυναμία, ωχρότητα, ζάλη, κεφαλαλγία ή ανεξήγητο οίδημα, δύσπνοια ή καταπληξία, η ανάπτυξη των οποίων δεν μπορεί να εξηγηθεί από άλλες αιτίες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, ως αποτέλεσμα της αναιμίας, παρατηρούνται συμπτώματα ισχαιμίας του μυοκαρδίου, όπως πόνους στο στήθος ή στηθάγχη.
Κατά τη χρήση του Xarelto®, καταγράφηκαν επίσης γνωστές επιπλοκές που είναι δευτερογενείς ως προς τη σοβαρή αιμορραγία, όπως το σύνδρομο σύνθλιψης και η νεφρική ανεπάρκεια λόγω υπο-διήθησης. Επομένως, κατά την αξιολόγηση της κατάστασης οποιουδήποτε ασθενούς που λαμβάνει αντιπηκτικά, πρέπει να εξεταστεί η πιθανότητα αιμορραγίας.
Η συχνότητα εμφάνισης NLR (ανεπιθύμητες αντιδράσεις φαρμάκων) κατά τη χρήση του φαρμάκου Xarelto® δίνεται παρακάτω. Σε κάθε ομάδα που προσδιορίζεται σε συχνότητα, τα ανεπιθύμητα συμβάντα παρουσιάζονται με τη σειρά της μείωσης της σοβαρότητας. Η συχνότητα εμφάνισης ορίζεται ως: πολύ συχνά (> 1/10), συχνά (> 1/100 - 1/1000 - 1/10000 - A
Καρδιακές διαταραχές
Συχνά: ταχυκαρδία
Παραβιάσεις από το όργανο όρασης
Συχνά: αιμορραγία στο μάτι (συμπεριλαμβανομένης αιμορραγίας του επιπεφυκότα)
Διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα
Συχνά: αιμορραγία των ούλων, γαστρεντερική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας του ορθού), πόνος στο γαστρεντερικό σωλήνα και στο στομάχι, δυσπεψία, ναυτία, δυσκοιλιότητα Α, διάρροια, έμετος Α
Σπάνια: ξηροστομία
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στη θέση χορήγησης
Συχνά: Ένας πυρετός, περιφερικό οίδημα, μειωμένη συνολική μυϊκή δύναμη και τόνος (συμπεριλαμβανομένης της αδυναμίας και της εξασθένησης)
Σπάνια: επιδείνωση της γενικής κατάστασης της υγείας (συμπεριλαμβανομένης της αδιαθεσίας)
Σπάνια: τοπικό οίδημα
Διαταραχές του ήπατος και της χοληφόρου οδού
Συχνά: μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία Σπάνια: ίκτερος
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Συχνά: αλλεργική αντίδραση, αλλεργική δερματίτιδα
Τραυματισμοί, δηλητηριάσεις και επιπλοκές μετά από χειρισμούς
Συχνά: αιμορραγία μετά από χειρουργική επέμβαση (συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και αιμορραγίας από ένα τραύμα), μώλωπας
Σπάνια: η έκκριση ενός μυστικού από το τραύμα Α
Σπάνια: αγγειακό ψευδοανευρύσμα C
Αποκλίσεις σε εργαστηριακές δοκιμές και αποτελέσματα οργανικής έρευνας
Συχνά: αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών
Συχνά: αύξηση της συγκέντρωσης χολερυθρίνης, αύξηση της δραστικότητας της αλκαλικής φωσφατάσης Α, αύξηση της δραστικότητας της LDH Α, αύξηση της δραστικότητας της λιπάσης Α, αύξηση της δραστικότητας της αμυλάσης Α, αύξηση της δραστικότητας της GGT Α
Σπάνια: αύξηση της συγκέντρωσης της συζευγμένης χολερυθρίνης (με την αντίστοιχη αύξηση της δραστικότητας της ALT ή χωρίς αυτήν)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
Συχνά: πόνος στα άκρα
Συχνά: αιμάρθρωση
Σπάνια: αιμορραγία των μυών
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνά: ζάλη, κεφαλαλγία
Συχνά: ενδοεγκεφαλικές και ενδοκρανιακές αιμορραγίες, συγκοπή
Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος
Συχνά: αιμορραγία από την ουρογεννητική οδό (συμπεριλαμβανομένης της αιματουρίας και της μενορραγίας Β), βλάβη στα νεφρά (συμπεριλαμβανομένης της αυξημένης κρεατινίνης στο αίμα, αυξημένη ουρία αίματος) Α
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
Συχνά: ρινορραγίες, αιμόπτυση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου λίπους
Συχνές: κνησμός (συμπεριλαμβανομένων σπάνιων περιπτώσεων γενικευμένου κνησμού), εξάνθημα, εκχύμωση, δερματική και υποδόρια αιμορραγία. Συχνά: κνίδωση
Αγγειακές διαταραχές
Συχνά: έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αιμάτωμα
Και παρατηρήθηκαν κυρίως μετά από μεγάλες ορθοπεδικές επεμβάσεις.
Β παρατηρήθηκε στη θεραπεία της VTE καθώς παρατηρήθηκε πολύ συχνή συχνότητα στις γυναίκες στην ηλικία του C ως σπάνια στην πρόληψη επιπλοκών του ACS (μετά από διαδερμικές επεμβάσεις)
Η πιο συχνή νευρολογική ανεπάρκεια στους ασθενείς που χρησιμοποίησαν το φάρμακο ήταν η αιμορραγία. Η συχνότερη αιμορραγία (> 4%) ήταν ρινορραγία (5,9%) και γαστρεντερική αιμορραγία (4,2%).
Συνολικά, το 67% των ασθενών που έλαβαν τουλάχιστον μία δόση rivaroxaban εμφάνισαν ανεπιθύμητες ενέργειες που απαιτούσαν θεραπεία. Σε περίπου 22% των ασθενών, σύμφωνα με τους ερευνητές, ανεπιθύμητες αντιδράσεις σχετίζονταν με τη χρήση του φαρμάκου.
Όταν χρησιμοποιήθηκαν Xarelto® 10 mg σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε αρθροπλαστική άρθρωσης γόνατος ή ισχίου, καθώς και σε ασθενείς με παρατεταμένη ακινητοποίηση κατά τη διάρκεια της νοσηλείας, παρατηρήθηκαν περιπτώσεις αιμορραγίας σε περίπου 6,8% και 12,6% των ασθενών, αντίστοιχα, και σε περιπτώσεις αναιμίας 5,9% και 2,1% των ασθενών, αντίστοιχα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο Ksarelto ® σε δοσολογία 15 mg δύο φορές ημερησίως και στη συνέχεια κινείται προς 20 mg μία φορά την ημέρα για τη θεραπεία της εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση ή πνευμονική εμβολή, ή 20 mg για την πρόληψη της υποτροπής DVT ή πνευμονική εμβολή, αιμορραγία παρατηρήθηκαν σε περίπου 22,7% των ασθενών, η αναιμία εμφανίστηκε σε περίπου 2,2% των ασθενών. Σε ασθενείς που έλαβαν το φάρμακο για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και του συστηματικού θρομβοεμβολισμού, η συχνότητα της αιμορραγίας ποικίλης σοβαρότητας ήταν 28 ανά 100 άτομα-έτη, αναιμία - 2,5 ανά 100 άτομα-έτη. Οι ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο για την πρόληψη του θανάτου από καρδιαγγειακά αίτια και έμφραγμα του μυοκαρδίου μετά από οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS), συχνότητα ποικίλης σοβαρότητας της αιμορραγίας ήταν 22 ανά 100 έτη ασθενών, αναιμία συναντήθηκαν σε 1,4 ανά 100 έτη ασθενών.
Κατά τη διάρκεια της παρακολούθησης μετά την καταγραφή, αναφέρθηκαν περιπτώσεις των ακόλουθων ανεπιθύμητων ενεργειών, η ανάπτυξη των οποίων είχε προσωρινή σύνδεση με τη χορήγηση του Xarelto®. Δεν είναι δυνατόν να εκτιμηθεί η συχνότητα εμφάνισης τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών στο πλαίσιο παρακολούθησης μετά την καταχώριση. Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: αγγειοοίδημα, αλλεργικό οίδημα. Στις κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ (RCT), τέτοιες ανεπιθύμητες ενέργειες θεωρήθηκαν σπάνιες (από> 1/1000 έως 1/10000 έως 1/1000 έως ®, πολύ περιορισμένες. Υποτίθεται ότι η θειική πρωταμίνη και η βιταμίνη Κ δεν θα επηρεάσουν αντιπηκτική δραστικότητα rivaroxaban.
Δεν υπάρχει επίσης εμπειρία με αντιφλεγμολυτικά φάρμακα (tranexamic acid, αμινοκαπροϊκό οξύ) σε ασθενείς που λαμβάνουν Xarelto. Δεν υπάρχει επιστημονική λογική για τη χρήση συστηματικών αιμοστατικών, δεσμοπρεσσίνης και απροτινίνης, σε ασθενείς που λαμβάνουν Xarelto, καθώς και η εμπειρία χρήσης αυτών των φαρμάκων στην ομάδα αυτή.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
Το rivaroxaban απεκκρίνεται κυρίως μέσω διαμεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 (CYP 3Α4, CYP 2J2) ηπατικού μεταβολισμού και νεφρική απέκκριση του αναλλοίωτου φαρμάκου που περιλαμβάνουν Ρ-γλυκοπρωτεΐνης (P-gp) / συστήματος πρωτεΐνη μεταφοράς Bcrp (πρωτεΐνη αντίστασης καρκίνου του μαστού).
Αναστολή του CYP
Το Rivaroxaban δεν αναστέλλει το CYP 3A4 ή οποιαδήποτε άλλη κύρια ισόμορφη CYP.
Επαγωγή CYP
Το Rivaroxaban δεν επάγει το CYP 3Α4 ή άλλες σημαντικές ισομορφές του CYP.
Επίδραση στην rivaroxaban
Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto® με ισχυρούς αναστολείς των CYP 3A4 και P-gp μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της ηπατικής και νεφρικής κάθαρσης και συνεπώς να αυξήσει σημαντικά τη συστηματική έκθεση.
Ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου Ksarelto ® από αζολικούς αντιμυκητιασικούς φάρμακο κετοκοναζόλη (400 mg μια φορά την ημέρα), ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 3Α4 και Pgp, οδήγησε σε 2,6-φορές σημαίνει αύξηση της AUC ισορροπίας και 1,7-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, με σημαντική αυξημένα φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα αυτού του φαρμάκου.
Ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου Ksarelto ® Ηΐν αναστολέας πρωτεάσης ριτοναβίρης (600 mg δύο φορές ημερησίως), ένας ισχυρός αναστολέας του CYP 3Α4 και P-gp, οδηγώντας σε μια 2.5-πλάσια αύξηση της μέσης AUC και 1,6-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, με σημαντική αυξημένα φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα αυτού του φαρμάκου.
Συνεπώς, το φάρμακο Xarelto δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά φάρμακα αζολής ή αναστολείς πρωτεάσης HIV (βλέπε κεφάλαιο "Με προσοχή", "Ειδικές ενδείξεις"). Άλλες δραστικές ουσίες που αναστέλλουν τουλάχιστον έναν από τους τρόπους αποβολής του rivaroxaban, με τη μεσολάβηση είτε του CYP 3A4 είτε του P-gp, είναι πιθανό να αυξήσουν σε μικρότερο βαθμό τις συγκεντρώσεις πλάσματος του rivaroxaban στο πλάσμα.
Η κλαριθρομυκίνη (500 mg δύο φορές ημερησίως), η οποία θεωρείται ισχυρός αναστολέας του CYP 3A4 και μέτριος αναστολέας της P-gp, είχε ως αποτέλεσμα 1,5 φορές αύξηση της AUC της rivaroxaban και 1,4 φορές αύξηση της μέσης Cmax. Αυτή η αύξηση, η οποία είναι κοντά στην κανονική μεταβλητότητα της AUC και της Cmax, θεωρήθηκε κλινικά ασήμαντη.
Η ερυθρομυκίνη (500 mg τρεις φορές την ημέρα), η οποία αναστέλλει μέτρια CYP 3A4 και P-gp, είχε ως αποτέλεσμα 1,3 φορές αύξηση της AUC και Cmax της rivaroxaban. Αυτή η αύξηση ήταν εντός της κανονικής μεταβλητότητας της AUC και της Cmax και θεωρήθηκε κλινικά ασήμαντη.
Η φλουκοναζόλη (400 mg άπαξ ημερησίως), η οποία θεωρείται ως μέτριος αναστολέας του CYP 3A4, είχε ως αποτέλεσμα 1,4 φορές αύξηση της AUC της rivaroxaban και 1,3 φορές αύξηση της μέσης Cmax. Αυτή η αύξηση ήταν εντός της κανονικής μεταβλητότητας της AUC και της Cmax και θεωρήθηκε κλινικά ασήμαντη. Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto® με ισχυρό επαγωγέα CYP 3A4 και Ρ-gp ριφαμπικίνης οδήγησε σε μείωση κατά 50% περίπου της AUC της rivaroxaban κατά μέσο όρο, με παράλληλη μείωση των φαρμακοδυναμικών της επιδράσεων. Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με άλλους ισχυρούς επαγωγείς του CYP 3A4 (για παράδειγμα, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή Hypericum perforatum) μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα.
Οι ισχυροί επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς μετά από ACS που λαμβάνουν Xarelto ® 2,5 mg δύο φορές την ημέρα.
Φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις
Μετά από ταυτόχρονη χρήση ενοξαπαρίνης (40 mg μία φορά) με Xarelto® (10 mg μία φορά), παρατηρήθηκε αθροιστική επίδραση που συνδέεται με μια συντριπτική επίδραση στη δραστικότητα του παράγοντα Xa χωρίς καμία επιπλέον επίδραση στην πήξη (PT (χρόνος προθρομβίνης), APTT χρόνος θρομβοπλαστίνης) Η ενοξαπαρίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του rivaroxaban (βλ. παράγραφο "Ειδικές οδηγίες").
(Δόση φόρτισης των 300 mg ακολουθούμενη από μία δόση συντήρησης των 75 mg) Clopidogrel δεν επιδεικνύουν φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση (με την παρασκευή Ksarelto ® 15 mg), αλλά μια σημαντική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας αναφέρθηκε σε ένα υποσύνολο ασθενών που δεν συσχετίζονται με το βαθμό της αριθμού συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων υποδοχείς για Ρ-σελεκτίνη ή GPIIb / IIIa (βλέπε κεφάλαιο "Ειδικές οδηγίες"). Μετά την ταυτόχρονη χρήση του Xarelto (15 mg) και των 500 mg ναπροξένης, δεν υπήρξε κλινικά σημαντική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας. Ωστόσο, μπορεί να υπάρχουν ασθενείς με πιο έντονη φαρμακοδυναμική ανταπόκριση (βλ. Παράγραφο "Ειδικές οδηγίες").
Απαιτείται προσοχή με την ταυτόχρονη χρήση του rivaroxaban με τη δρονεδαρόνη λόγω των περιορισμένων κλινικών δεδομένων της κοινής αίτησης. Λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας, πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με οποιοδήποτε άλλο αντιπηκτικό (βλ. Παράγραφο "Αντενδείξεις", "Προσοχή" και "Ειδικές οδηγίες").
Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή κατά τη χρήση του Xarelto μαζί με τα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος) και των αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων, καθώς η χρήση αυτών των φαρμάκων συνήθως αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Η μετάβαση των ασθενών από βαρφαρίνη (INR = 2,0 έως 3,0) στο Xarelto® (20 mg) ή με το Xarelto® (20 mg) στη βαρφαρίνη (INR = από 2,0 έως 3,0) αύξησε τον χρόνο προθρομβίνης / Η INR (Νεοπλαστίνη) είναι μεγαλύτερη από την απλή αθροιστική επίδραση (οι μεμονωμένες τιμές INR μπορούν να φθάσουν σε 12), ενώ η επίδραση στην APTT, η αναστολή της δράσης του παράγοντα Xa και η επίδραση στο ενδογενές δυναμικό της θρομβίνης (EPT) ήταν πρόσθετη.
Εάν είναι απαραίτητο, μελετήστε τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του Xarelto® κατά τη διάρκεια της μεταβατικής περιόδου ως απαραίτητες δοκιμές, οι οποίες δεν επηρεάζονται από την βαρφαρίνη, μπορείτε να χρησιμοποιήσετε τον προσδιορισμό της δραστηριότητας του χρόνου πήξης που προκαλείται από τον παράγοντα Xa, προθρομβινάσης και τη δοκιμή HEP. Ξεκινώντας από την 4η ημέρα μετά τη διακοπή της βαρφαρίνης, όλες οι εργαστηριακές παράμετροι (συμπεριλαμβανομένου του PV, του APTT, της αναστολής της δραστικότητας του παράγοντα Xa και του EPT) αντικατοπτρίζουν μόνο το αποτέλεσμα του Xarelto® (βλέπε κεφάλαιο "Δοσολογία και χορήγηση").
Αν είναι απαραίτητο να διερευνηθούν οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της βαρφαρίνης κατά τη διάρκεια της μετάβασης, είναι δυνατό να χρησιμοποιήσετε μια τιμή του INR κατά τη Ctrough του rivaroxaban (24 ώρες μετά την πρώτη δόση του rivaroxaban), δεδομένου ότι σε κάθε δεδομένη στιγμή rivaroxaban σχεδόν καμία επίδραση σε αυτήν την παράμετρο.
Δεν έχουν αναφερθεί φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της βαρφαρίνης και του Xarelto.
Τρόφιμα και γαλακτοκομικά προϊόντα
Το φάρμακο Xarelto® μπορεί να λαμβάνεται ανεξάρτητα από το γεύμα (βλέπε "Φαρμακοκινητική").
Δεν υπάρχει αλληλεπίδραση
Οι φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της rivaroxaban και της μιδαζολάμης (υπόστρωμα CYP 3A4), της διγοξίνης (υπόστρωμα της γλυκοπρωτεΐνης P) ή της ατορβαστατίνης (υπόστρωμα CYP 3Α4 και P-gp) απουσιάζουν.
Ταυτόχρονη χορήγηση του αναστολέα αντλίας πρωτονίων ομεπραζόλη, ένα ισταμίνης Η2-ανταγωνιστή υποδοχέων ρανιτιδίνη υδροξειδίου αντιόξινο του αργιλίου / υδροξειδίου του μαγνησίου, ναπροξένη, κλοπιδογρέλη ή ενοξαπαρίνη δεν επηρέασε τη βιοδιαθεσιμότητα και φαρμακοκινητική του rivaroxaban.
Κλινικά σημαντικές φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις με τη συνδυασμένη χορήγηση του φαρμάκου Xarelto και ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε δόση 500 mg δεν έχουν ταυτοποιηθεί.
Επιπτώσεις στις εργαστηριακές τιμές
Το φάρμακο Xarelto® έχει επίδραση στις παραμέτρους πήξης αίματος (PT, APTTV, Ner-test) σε σχέση με τον μηχανισμό δράσης του.

Ειδικές οδηγίες

Χρήση συγχορηγούμενων φαρμάκων
Η χρήση του Xarelto δεν συνιστάται σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιακά φάρμακα αζολίου (για παράδειγμα, κετοκοναζόλη) ή αναστολείς πρωτεάσης HIV (για παράδειγμα, ριτοναβίρη). Αυτά τα φάρμακα είναι ισχυροί αναστολείς των CYP 3Α4 και της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Έτσι, αυτά τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος σε κλινικά σημαντικές τιμές (2,6 φορές κατά μέσο όρο), γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
Ωστόσο, το αντιμυκητιασικό φάρμακο αζόλης φλουκοναζόλη, ένας μέτριος αναστολέας του CYP3A4, έχει λιγότερο έντονη επίδραση στην έκθεση του rivaroxaban και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με αυτό (βλ. Παράγραφο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα").
Νεφρική ανεπάρκεια
Το Xarelto θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CC 30-49 ml / min), που λαμβάνουν συγχορηγούμενα φάρμακα, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα (βλέπε κεφάλαιο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα").
Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (CK® θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με CK 15-29 ml / min.
Κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (το KK ® δεν συνιστάται για χρήση σε αυτούς τους ασθενείς) (βλέπε κεφάλαιο "Δοσολογία και χορήγηση", "Φαρμακοκινητική", "Φαρμακοδυναμική").
Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, καθώς και ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά φάρμακα αζολής ή αναστολείς πρωτεάσης HIV πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία αιμορραγίας μετά την έναρξη της θεραπείας. Η παρατήρηση μπορεί να πραγματοποιηθεί με τη διεξαγωγή τακτικής φυσικής εξέτασης ασθενών, προσεκτική παρακολούθηση της μετεγχειρητικής αποστράγγισης του τραύματος και επίσης με περιοδικό προσδιορισμό της αιμοσφαιρίνης.
Ασθενείς με εγκεφαλικό επεισόδιο ή ιστορικό TIA
Η χορήγηση του Xarelto® σε δόση 2,5 mg δύο φορές την ημέρα αντενδείκνυται σε ασθενείς με ACS οι οποίοι έχουν ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή TIA. Έχει διεξαχθεί μελέτη μόνο σε λίγους ασθενείς με ΑΚΣ με ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου ή ΤΙΑ · επομένως, τα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε αυτούς τους ασθενείς είναι εξαιρετικά περιορισμένα.
Κίνδυνος αιμορραγίας
Το Xarelto ®, όπως και άλλοι αντιθρομβωτικοί παράγοντες, πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, όπως:

• συγγενείς ή αποκτώμενες διαταραχές της πήξης
  
• ανεξέλεγκτη σοβαρή υπέρταση
  
• ενεργή γαστρεντερική παθολογία με εξέλκωση
  
• πρόσφατο οξεικό έλκος στο γαστρεντερικό σωλήνα
  
• αγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια
  
• πρόσφατη ενδοκρανιακή ή ενδοεγκεφαλική αιμορραγία
  
• ενδοσπονδυλικές ή ενδοεγκεφαλικές αγγειακές ανωμαλίες
  
• πρόσφατη χειρουργική επέμβαση στον εγκέφαλο, στο νωτιαίο μυελό ή στη χειρουργική επέμβαση των ματιών
  
• ένα ιστορικό βρογχεκτασίας ή ένα επεισόδιο πνευμονικής αιμορραγίας
  

Απαιτείται προσοχή εάν ο ασθενής λαμβάνει ταυτόχρονα φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση, όπως μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs), αναστολείς συσσωματώσεως αιμοπεταλίων ή άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα.
Μετά ασθενείς ACS που λαμβάνουν το φάρμακο Ksarelto ® σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή Ksarelto ® σκεύασμα σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και κλοπιδογρέλη / τικλοπιδίνη, εφ ταυτόχρονη ΜΣΑΦ θεραπεία μπορεί να λάβει μόνο εάν οι θετικές επιδράσεις της θεραπείας διαθέσιμες για να δικαιολογήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Σε ασθενείς με κίνδυνο ανάπτυξης εξέλκωσης στο γαστρεντερικό σωλήνα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατάλληλη προφυλακτική θεραπεία (βλέπε κεφάλαιο "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα").
Οποιαδήποτε ανεξήγητη μείωση της αιμοσφαιρίνης ή της αρτηριακής πίεσης θα πρέπει να οδηγήσει στην αναζήτηση πηγής αιμορραγίας.
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του Xarelto® μελετήθηκαν σε συνδυασμό με το αντιαιμοπεταλιακό παράγοντα ακετυλοσαλικυλικό οξύ και κλοπιδογρέλη / τικλοπιδίνη. Η χρήση σε συνδυασμένη θεραπεία με άλλα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα (για παράδειγμα, prasugrel ή ticagrelor) δεν έχει μελετηθεί, γι 'αυτό δεν συνιστάται για χρήση.
Νευρική αναισθησία
Όταν πραγματοποιείται επισκληρίδιος / σπονδυλικής αναισθησίας ή παρακέντηση σπονδυλικής στήλης σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών, υπάρχει κίνδυνος εμφάνισης επισκληρίδιας ή σπονδυλικού αιμάτωματος, ο οποίος μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένη παράλυση.
Ο κίνδυνος αυτών των συμβάντων αυξάνεται περαιτέρω με τη χρήση μόνιμου επισκληρίδιου καθετήρα ή ταυτόχρονης θεραπείας με φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση. Η τραυματική επισκληρίδια ή η σπονδυλική διάτρηση ή η επαναλαμβανόμενη παρακέντηση μπορεί επίσης να αυξήσουν τον κίνδυνο. Οι ασθενείς θα πρέπει να επιβλέπονται για να εντοπίζουν σημεία ή συμπτώματα νευρολογικών διαταραχών (για παράδειγμα, μούδιασμα ή αδυναμία των ποδιών, δυσλειτουργία του εντέρου ή της ουροδόχου κύστης). Εάν εντοπιστούν νευρολογικές διαταραχές, απαιτείται επείγουσα διάγνωση και θεραπεία. Ο γιατρός πρέπει να συγκρίνει το πιθανό όφελος και τον σχετικό κίνδυνο πριν από τη σπονδυλική επέμβαση σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά ή που έχουν προγραμματιστεί να συνταγογραφηθούν αντιπηκτικά για την πρόληψη της θρόμβωσης.
Προκειμένου να μειωθεί ο πιθανός κίνδυνος αιμορραγίας που σχετίζεται με την ταυτόχρονη χρήση rivaroxaban και την επισκληρίδιο / σπονδυλική αναισθησία ή τη σπονδυλική διάτρηση, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ της rivaroxaban. Η εγκατάσταση ή αφαίρεση ενός επισκληριδικού καθετήρα ή οσφυϊκής διάτρησης γίνεται καλύτερα όταν η αντιπηκτική δράση του rivaroxaban εκτιμάται ως ασθενής (βλ. Τμήμα Φαρμακολογικών ιδιοτήτων / Φαρμακοκινητική).
Ο επισκληρίδιος καθετήρας απομακρύνεται το νωρίτερο 18 ώρες μετά την χορήγηση της τελευταίας δόσης του Xarelto. Το Xarelto® πρέπει να συνταγογραφείται όχι νωρίτερα από 6 ώρες μετά την αφαίρεση του επισκληριδίου καθετήρα. Σε περίπτωση τραυματικής παρακέντησης, η συνταγογράφηση του Xarelto® θα πρέπει να αναβληθεί για 24 ώρες.
Χειρουργική και Παρέμβαση
Εάν είναι απαραίτητη μια επεμβατική διαδικασία ή χειρουργική επέμβαση, η χορήγηση του Xarelto ® 2,5 mg θα πρέπει να διακοπεί τουλάχιστον 12 ώρες πριν από την επέμβαση, ει δυνατόν, και με βάση την κλινική αξιολόγηση του γιατρού. Εάν ένας ασθενής με ACS, ο οποίος υποβληθεί σε προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση, δεν χρειάζεται αντιαιμοπεταλιακό αποτέλεσμα, η χρήση αναστολέων συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων θα πρέπει να διακόπτεται, όπως υποδεικνύεται στις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου που παρέχεται από τον κατασκευαστή.
Εάν η διαδικασία δεν μπορεί να αναβληθεί, είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί συγκριτική αξιολόγηση του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας και της ανάγκης για επείγουσα παρέμβαση.
Η λήψη του Xarelto® θα πρέπει να συνεχιστεί το συντομότερο δυνατόν, μετά από επεμβατική επέμβαση ή χειρουργική επέμβαση, υπό την προϋπόθεση ότι οι κλινικές παράμετροι επιτρέπουν και επιτυγχάνεται επαρκής αιμόσταση (βλέπε ενότητα Φαρμακοκινητική / Μεταβολισμός και απέκκριση).
Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
Το Xarelto® μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία μόνο εάν χρησιμοποιούνται αποτελεσματικές αντισυλληπτικές μέθοδοι.
Διεύρυνση του διορθωμένου διαστήματος QT
Η επίδραση του Xarelto® στη διάρκεια του διαστήματος QT δεν προσδιορίστηκε.

Επιπτώσεις στην οδήγηση και στην εργασία με μηχανήματα

Σε σχέση με το φάρμακο, παρατηρήθηκαν λιποθυμία και ζάλη, γεγονός που μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων ή άλλων μηχανισμών (βλ. Ενότητα "Παρενέργειες"). Οι ασθενείς που εμφανίζουν παρόμοιες ανεπιθύμητες ενέργειες δεν πρέπει να οδηγούν οχήματα ή άλλους μηχανισμούς.