Αντιπηκτικά: βασικά φάρμακα

Επιπλοκές που προκαλούνται από τη θρόμβωση των αιμοφόρων αγγείων - η κύρια αιτία θανάτου στις καρδιαγγειακές παθήσεις. Επομένως, στη σύγχρονη καρδιολογία, αποδίδεται μεγάλη σημασία στην πρόληψη της ανάπτυξης θρόμβωσης και εμβολής (απόφραξη) αιμοφόρων αγγείων. Η πήξη του αίματος στην απλούστερη μορφή του μπορεί να αναπαρασταθεί ως η αλληλεπίδραση δύο συστημάτων: τα αιμοπετάλια (κύτταρα υπεύθυνα για το σχηματισμό θρόμβου αίματος) και οι πρωτεΐνες διαλυμένες στο πλάσμα του αίματος - παράγοντες πήξης κάτω από τις οποίες σχηματίζεται η ινική. Ο θρόμβος που προκύπτει αποτελείται από ένα συσσωμάτωμα αιμοπεταλίων εμπλεγμένο σε νημάτια ινώδους.

Χρησιμοποιούνται δύο ομάδες φαρμάκων για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος: αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και αντιπηκτικά. Τα αντιαιμοπεταλιακά μέσα αναστέλλουν τον σχηματισμό θρόμβων αιμοπεταλίων. Τα αντιπηκτικά αποκλείουν τις ενζυματικές αντιδράσεις που οδηγούν στον σχηματισμό ινώδους.

Στο άρθρο μας θα εξετάσουμε τις κύριες ομάδες αντιπηκτικών, ενδείξεις και αντενδείξεις στη χρήση τους, παρενέργειες.

Ταξινόμηση

Ανάλογα με το σημείο εφαρμογής, διακρίνονται τα αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης. Τα απευθείας αντιπηκτικά αναστέλλουν τη σύνθεση της θρομβίνης, αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους από το ινωδογόνο στο αίμα. Τα έμμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν το σχηματισμό παραγόντων πήξης αίματος στο ήπαρ.

Άμεση πήξη: ηπαρίνη και τα παράγωγά της, άμεσοι αναστολείς θρομβίνης, καθώς και επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa (ένας από τους παράγοντες πήξης του αίματος). Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ.

1. Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:
   • Φενδιόνη (φαινλινίνη);
   • Βαρφαρίνη (warfarex);
   • Ακενοκουμαρρόλη (συνμαρχική).
2. Ηπαρίνη και τα παράγωγά της:
   • Ηπαρίνη.
   • Αντιθρομβίνη III.
   • Dalteparin (fragmin);
   • Ενοξαπαρίνη (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum).
   • Ναροπαρίνη (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f).
   • Βεμιπαρίνη (Cybor).
3. Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης:
   • Μπιβαλιρουδίνη (angiox);
   • Dabigatran etexilate (Pradax).
4. Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ

Τα έμμεσα αντιπηκτικά αποτελούν τη βάση για την πρόληψη των θρομβωτικών επιπλοκών. Η μορφή δισκίου τους μπορεί να ληφθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικούς ασθενείς. Η χρήση έμμεσων αντιπηκτικών έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών (καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο) στην κολπική μαρμαρυγή και την παρουσία τεχνητής καρδιακής βαλβίδας.

Η φαινυλινίνη δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Το Sincumar έχει μακρά περίοδο δράσης και συσσωρεύεται στο σώμα, επομένως χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της δυσκολίας ελέγχου της θεραπείας. Το πιο κοινό φάρμακο από την ομάδα των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ είναι η βαρφαρίνη.

Η βαρφαρίνη διαφέρει από τα άλλα έμμεσα αντιπηκτικά με το αρχικό της αποτέλεσμα (10-12 ώρες μετά την κατάποση) και με την ταχεία διακοπή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε χαμηλότερες δόσεις ή την απόσυρση του φαρμάκου.

Ο μηχανισμός δράσης συνδέεται με τον ανταγωνισμό αυτού του φαρμάκου και της βιταμίνης Κ. Η βιταμίνη Κ εμπλέκεται στη σύνθεση ορισμένων παραγόντων πήξης του αίματος. Υπό την επίδραση της βαρφαρίνης, η διαδικασία αυτή διακόπτεται.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για την πρόληψη του σχηματισμού και της ανάπτυξης φλεβικών θρόμβων αίματος. Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία κολπικής μαρμαρυγής και παρουσία ενδοκαρδιακού θρόμβου. Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο κίνδυνος καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων που σχετίζονται με την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων με αποσπασμένους θρόμβους αυξάνεται σημαντικά. Η χρήση της βαρφαρίνης βοηθά στην πρόληψη αυτών των σοβαρών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, προκειμένου να αποφευχθεί η εκ νέου στεφανιαία καταστροφή.

Μετά από προσθετικές καρδιακές βαλβίδες, η λήψη βαρφαρίνης είναι απαραίτητη για τουλάχιστον αρκετά χρόνια μετά τη χειρουργική επέμβαση. Είναι το μόνο αντιπηκτικό που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος σε τεχνητές καρδιακές βαλβίδες. Η συνεχής λήψη αυτού του φαρμάκου είναι απαραίτητη για κάποια θρομβοφιλία, ιδιαίτερα για το αντιφωσφολιπιδικό σύνδρομο.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για διαταραχές και υπερτροφικές μυοκαρδιοπάθειες. Αυτές οι ασθένειες συνοδεύονται από επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς και / ή της υπερτροφίας των τοιχωμάτων της, γεγονός που δημιουργεί προϋποθέσεις για το σχηματισμό ενδοκαρδιακών θρόμβων.

Κατά τη θεραπεία με βαρφαρίνη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του με την παρακολούθηση του INR - του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου. Αυτός ο δείκτης υπολογίζεται κάθε 4 - 8 εβδομάδες εισδοχής. Στο πλαίσιο της θεραπείας, η INR πρέπει να είναι 2.0 - 3.0. Η διατήρηση της κανονικής τιμής αυτού του δείκτη είναι πολύ σημαντική για την πρόληψη της αιμορραγίας, αφενός, και για την αυξημένη πήξη του αίματος, από την άλλη.

Ορισμένα τρόφιμα και βότανα αυξάνουν τα αποτελέσματα της βαρφαρίνης και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Αυτά είναι τα βακκίνια, το γκρέιπφρουτ, το σκόρδο, η ρίζα τζίντζερ, ο ανανάς, το κουρκούμη και άλλα. Εξασφαλίστε την αντιπηκτική δράση της φαρμακευτικής ουσίας που περιέχεται στα φύλλα του λάχανου, τα λάχανα Βρυξελλών, το κινέζικο λάχανο, τα τεύτλα, το μαϊντανό, το σπανάκι, το μαρούλι. Οι ασθενείς που παίρνουν βαρφαρίνη, δεν μπορείτε να αρνηθείτε από αυτά τα προϊόντα, αλλά τα παίρνετε τακτικά σε μικρές ποσότητες για να αποτρέψετε τις ξαφνικές διακυμάνσεις του φαρμάκου στο αίμα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία, αναιμία, τοπική θρόμβωση, αιμάτωμα. Η δραστηριότητα του νευρικού συστήματος μπορεί να διαταραχθεί με την ανάπτυξη κόπωσης, κεφαλαλγίας, γευστικών διαταραχών. Μερικές φορές υπάρχει ναυτία και έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, επηρεάζεται το δέρμα, εμφανίζεται μωβ βαφή των ποδιών, παραισθησίες, αγγειίτιδα και ψυχρότητα των άκρων. Μπορεί να αναπτυχθεί αλλεργική αντίδραση υπό μορφή κνησμού, κνίδωσης, αγγειοοιδήματος.

Η βαρφαρίνη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη. Δεν πρέπει να συνταγογραφείται για οποιεσδήποτε καταστάσεις που σχετίζονται με την απειλή αιμορραγίας (τραύμα, χειρουργική επέμβαση, έλκος εσωτερικών οργάνων και δέρματος). Μην το χρησιμοποιείτε για ανεύρυσμα, περικαρδίτιδα, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, σοβαρή υπέρταση. Αντενδείκνυται η αδυναμία επαρκούς εργαστηριακού ελέγχου εξαιτίας της δυσκολίας του εργαστηρίου ή των χαρακτηριστικών της προσωπικότητας του ασθενούς (αλκοολισμός, έλλειψη οργάνωσης, γεροντική ψύχωση κλπ.).

Ηπαρίνη

Ένας από τους κύριους παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος είναι η αντιθρομβίνη III. Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη δεσμεύεται σε αυτό στο αίμα και αυξάνει τη δραστηριότητα των μορίων της αρκετές φορές. Ως αποτέλεσμα, οι αντιδράσεις που στοχεύουν στο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία καταστέλλονται.

Η ηπαρίνη έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 30 χρόνια. Προηγουμένως, χορηγήθηκε υποδορίως. Τώρα πιστεύεται ότι η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, πράγμα που διευκολύνει τον έλεγχο της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της θεραπείας. Για υποδόρια χορήγηση, συνιστώνται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, τις οποίες θα συζητήσουμε παρακάτω.

Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται συνηθέστερα για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, συμπεριλαμβανομένης της θρομβόλυσης.

Ο εργαστηριακός έλεγχος περιλαμβάνει τον προσδιορισμό του χρόνου πήξης ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης. Στο πλαίσιο της θεραπείας με ηπαρίνη μετά από 24-72 ώρες, θα πρέπει να είναι 1,5-2 φορές μεγαλύτερη από την αρχική. Είναι επίσης απαραίτητο να ελέγχεται ο αριθμός των αιμοπεταλίων στο αίμα έτσι ώστε να μην χάσετε την ανάπτυξη της θρομβοκυτταροπενίας. Συνήθως, η θεραπεία με ηπαρίνη διαρκεί για 3 έως 5 ημέρες με σταδιακή μείωση της δόσης και περαιτέρω ακύρωση.

Η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό σύνδρομο (αιμορραγία) και θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα). Με την παρατεταμένη χρήση του σε μεγάλες δόσεις είναι πιθανή η ανάπτυξη της αλωπεκίας (αλωπεκία), της οστεοπόρωσης και του υποαλδοστερονισμού. Σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και αύξηση του επιπέδου της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης στο αίμα.

Η ηπαρίνη αντενδείκνυται σε αιμορραγικό σύνδρομο και θρομβοπενία, γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου, αιμορραγία από την ουροφόρο οδό, περικαρδίτιδα και οξεία ανεύρυσμα της καρδιάς.

Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες

Η ντελτεπαρίνη, η ενοξαπαρίνη, η υπεροπαρίνη, η παρναπαρίνη, το σουλοδεξίδιο, η βημιπαρίνη λαμβάνονται από μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Διαφέρουν από αυτά με μικρότερο μέγεθος μορίων. Αυτό αυξάνει την ασφάλεια των ναρκωτικών. Η δράση γίνεται μακρύτερη και περισσότερο προβλέψιμη, επομένως η χρήση χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνης δεν απαιτεί εργαστηριακό έλεγχο. Μπορεί να πραγματοποιηθεί χρησιμοποιώντας σταθερές δόσεις - σύριγγες.

Το πλεονέκτημα των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων είναι η αποτελεσματικότητά τους όταν χορηγούνται υποδορίως. Επιπλέον, έχουν σημαντικά μικρότερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνεπώς, επί του παρόντος, τα παράγωγα της ηπαρίνης μετατοπίζουν την ηπαρίνη από την κλινική πρακτική.

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων και θρόμβωσης βαθιάς φλέβας. Χρησιμοποιούνται σε ασθενείς που βρίσκονται σε ανάπαυση στο κρεβάτι και έχουν υψηλό κίνδυνο τέτοιων επιπλοκών. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι ευρέως συνταγογραφούμενα για ασταθή στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Οι αντενδείξεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυτής της ομάδας είναι οι ίδιες με εκείνες της ηπαρίνης. Ωστόσο, η σοβαρότητα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μικρότερη.

Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης

Οι άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης, όπως υποδηλώνει το όνομα, απενεργοποιούν άμεσα τη θρομβίνη. Ταυτόχρονα, αναστέλλουν τη δράση των αιμοπεταλίων. Η χρήση αυτών των φαρμάκων δεν απαιτεί εργαστηριακή παρακολούθηση.

Η μπιβαλιρουδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Στη Ρωσία, το φάρμακο αυτό δεν έχει ακόμη χρησιμοποιηθεί.

Το dabigatran (pradaksa) είναι ένας δισκιοποιημένος παράγοντας για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης. Σε αντίθεση με την βαρφαρίνη, δεν αλληλεπιδρά με τα τρόφιμα. Έρευνα σχετικά με αυτό το φάρμακο είναι σε εξέλιξη, με μια σταθερή μορφή της κολπικής μαρμαρυγής. Το φάρμακο εγκρίνεται για χρήση στη Ρωσία.

Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa

Το fondaparinux συνδέεται με την αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Ένα τέτοιο σύμπλοκο απενεργοποιεί εντατικά τον παράγοντα Χ, μειώνοντας την ένταση του σχηματισμού θρόμβου. Διορίζεται υποδόρια σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και φλεβική θρόμβωση, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής. Το φάρμακο δεν προκαλεί θρομβοπενία και δεν οδηγεί σε οστεοπόρωση. Δεν απαιτείται εργαστηριακός έλεγχος της ασφάλειας του.

Το fondaparinux και η μπιβαλιρουδίνη ενδείκνυνται ιδιαίτερα σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Με τη μείωση της συχνότητας των θρόμβων αίματος σε αυτή την ομάδα ασθενών, αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν σημαντικά την πρόγνωση της νόσου.

Το fondaparinux συνιστάται για χρήση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με αγγειοπλαστική, καθώς αυξάνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος στους καθετήρες.

Κλινικές δοκιμές αναστολέων του παράγοντα Xa με τη μορφή δισκίων.

Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αναιμία, αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλο, κνησμό, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης.

Αντενδείξεις - ενεργός αιμορραγία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου και μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.

Αντιπηκτικά άμεσης δράσης: ενδείξεις και αντενδείξεις. Επισκόπηση των κονδυλίων

Τα αντιπηκτικά είναι μία από τις ομάδες φαρμάκων που επηρεάζουν το σύστημα πήξης του αίματος, εμποδίζοντας το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αιμοφόρα αγγεία. Ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης, τα φάρμακα αυτά χωρίζονται συνήθως σε 2 υποομάδες: άμεσες και έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες. Παρακάτω θα μιλήσουμε για την πρώτη ομάδα αντιπηκτικών - άμεση δράση.

Σύστημα πήξης αίματος: Βασική φυσιολογία

Η πήξη του αίματος είναι ένας συνδυασμός φυσιολογικών και βιοχημικών διεργασιών που αποσκοπούν στη διακοπή της αιμορραγίας που ξεκίνησε νωρίτερα. Αυτή είναι μια προστατευτική αντίδραση του σώματος, αποτρέποντας μαζική απώλεια αίματος.

Η πήξη του αίματος προχωρά σε 2 στάδια:

• πρωταρχική αιμόσταση;
• ενζυματική πήξη.

Πρωτοπαθής αιμόσταση

Στην σύνθετη αυτή φυσιολογική διεργασία εμπλέκονται τρεις δομές: ο αγγειακός τοίχος, το κεντρικό νευρικό σύστημα και τα αιμοπετάλια. Όταν το τοίχωμα του αγγείου καταστραφεί και ξεκινήσει η αιμορραγία, οι λείοι μύες που βρίσκονται σε αυτό γύρω από τη θέση διάτρησης συμπιέζονται και τα σπασίματα των αγγείων. Η φύση αυτού του γεγονότος είναι αντανακλαστικό, δηλαδή, συμβαίνει ακούσια, μετά από ένα κατάλληλο σήμα του νευρικού συστήματος.

Το επόμενο βήμα είναι η προσκόλληση των αιμοπεταλίων στο σημείο της βλάβης του αγγειακού τοιχώματος και η συγκόλληση μεταξύ τους. Μετά από 2-3 λεπτά, η αιμορραγία σταματά, επειδή το σημείο τραυματισμού είναι φραγμένο με θρόμβο αίματος. Ωστόσο, ο θρόμβος αυτός εξακολουθεί να είναι χαλαρός και το πλάσμα αίματος στο σημείο της βλάβης είναι ακόμα υγρό, οπότε υπό ορισμένες συνθήκες η αιμορραγία μπορεί να αναπτυχθεί με νέα δύναμη. Η ουσία της επόμενης φάσης της πρωτογενούς αιμόστασης είναι ότι τα αιμοπετάλια υφίστανται μια σειρά μεταμορφώσεων, ως αποτέλεσμα των οποίων απελευθερώνονται 3 παράγοντες πήξης: η αλληλεπίδρασή τους οδηγεί στην εμφάνιση θρομβίνης και ξεκινά μια σειρά χημικών αντιδράσεων - ενζυματική πήξη.

Ενζυματική πήξη

Όταν εμφανίζονται ίχνη θρομβίνης στην περιοχή της βλάβης στο τοίχωμα του αγγείου, εμφανίζεται ένας καταρράκτης αντιδράσεων αλληλεπίδρασης παραγόντων πήξης ιστών με αιμοληψίες, ένας άλλος παράγοντας εμφανίζεται - η θρομβοπλαστίνη, η οποία αλληλεπιδρά με μια ειδική ουσία προθρομβίνη για να σχηματίσει ενεργή θρομβίνη. Αυτή η αντίδραση συμβαίνει επίσης με τη συμμετοχή αλάτων ασβεστίου. Η θρομβίνη αλληλεπιδρά με ινωδογόνο και σχηματίζεται ινώδες, η οποία είναι μια αδιάλυτη ουσία - τα νημάτια της καθιζάνουν.

Το επόμενο στάδιο είναι η συμπίεση ή η σύμπτυξη ενός θρόμβου αίματος, που επιτυγχάνεται με συμπίεση του, συμπίεση του, η οποία έχει σαν αποτέλεσμα τον διαχωρισμό ενός διαφανούς, υγρού ορού.
Και το τελευταίο στάδιο είναι η διάλυση ή η λύση ενός προηγουμένως σχηματισμένου θρόμβου. Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας, πολλές ουσίες αλληλεπιδρούν μεταξύ τους και το αποτέλεσμα είναι η εμφάνιση στο αίμα του ενζύμου φιμπρινολυσίνη, καταστρέφοντας το νήμα ινικής και μετατρέποντάς το σε ινωδογόνο.
Πρέπει να σημειωθεί ότι μέρος των ουσιών που εμπλέκονται στις διεργασίες πήξης σχηματίζεται στο ήπαρ με την άμεση συμμετοχή της βιταμίνης Κ: μια ανεπάρκεια αυτής της βιταμίνης οδηγεί σε διακοπή των διεργασιών πήξης.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση αντιπηκτικών άμεσης δράσης

Χρησιμοποιήστε φάρμακα αυτής της ομάδας στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• να παρεμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος ή να περιορίζουν τον εντοπισμό τους κατά τη διάρκεια διαφόρων χειρουργικών επεμβάσεων, ειδικότερα, επί της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων.
• σε περίπτωση προοδευτικής στηθάγχης και σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• με εμβολή και θρόμβωση βαθιών φλεβών και περιφερειακών αρτηριών, εγκεφαλικών αγγείων, οφθαλμών, πνευμονικών αρτηριών,
• με διάχυτη ενδοαγγειακή πήξη.
• προκειμένου να αποφευχθεί η πήξη του αίματος σε ορισμένες εργαστηριακές εξετάσεις.
• για τη διατήρηση της μειωμένης πήξης του αίματος κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης ή της καρδιοπνευμονικής παράκαμψης.

Κάθε ένα από τα αντιπηκτικά άμεσης δράσης έχει τις δικές του αντενδείξεις για χρήση, κυρίως:

Συνιστάται να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε αυτά τα φάρμακα σε πολύ εξαντλημένους ασθενείς, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, κατά τη διάρκεια των πρώτων 3-8 ημερών μετά την παράδοση ή τη χειρουργική επέμβαση, σε περίπτωση υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Ταξινόμηση των άμεσων αντιπηκτικών

Ανάλογα με τα χαρακτηριστικά της δομής και του μηχανισμού δράσης, τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται σε 3 υποομάδες:

• μη κλασματωμένα παρασκευάσματα ηπαρίνης (ηπαρίνη);
• φάρμακα χαμηλής μοριακής βαρύτητας ηπαρίνη (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin και άλλα).
• ηπαρινοειδή (Sulodexide, πολυσουλφονική πεντοζάνη).
• άμεσοι αναστολείς θρομβίνης - φάρμακα ιρουδίνης.

Μη παρασκευασμένα παρασκευάσματα ηπαρίνης

Ο κύριος εκπρόσωπος αυτής της κατηγορίας φαρμάκων είναι η ίδια η ηπαρίνη.
Η αντιθρομβωτική δράση αυτού του φαρμάκου έγκειται στην ικανότητα των αλυσίδων του να αναστέλλουν το κύριο ένζυμο πήξης αίματος, τη θρομβίνη. Η ηπαρίνη δεσμεύεται με το συνένζυμο - την αντιθρομβίνη ΙΙΙ, ως αποτέλεσμα της οποίας η τελευταία δεσμεύεται πιο ενεργά σε μια ομάδα παραγόντων πήξης του πλάσματος, μειώνοντας τη δραστικότητά τους. Με την εισαγωγή ηπαρίνης σε μεγάλη δόση, αναστέλλει επίσης τη μετατροπή του ινωδογόνου σε ινώδες.

Εκτός από τα παραπάνω, η ουσία αυτή έχει και άλλες επιδράσεις:

• επιβραδύνει τη συσσώρευση και πρόσφυση των αιμοπεταλίων, των λευκοκυττάρων και των ερυθρών αιμοσφαιρίων.
• μειώνει τον βαθμό αγγειακής διαπερατότητας.
• βελτιώνει την κυκλοφορία του αίματος σε παρακείμενα σκάφη, εξασφαλίσεις.
• μειώνει τον σπασμό του αγγειακού τοιχώματος.

Η ηπαρίνη παράγεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος (1 ml του διαλύματος περιέχει 5.000 U του δραστικού συστατικού), καθώς και υπό μορφή πηκτών και αλοιφών, για τοπική χρήση.

Η ηπαρίνη χορηγείται υποδορίως, ενδομυϊκά και ενδοφλέβια.

Το φάρμακο δρα γρήγορα, αλλά, δυστυχώς, σχετικά σύντομα - με μία μόνο ενδοφλέβια ένεση, αρχίζει να δρα σχεδόν αμέσως και η επίδραση διαρκεί 4-5 ώρες. Όταν εισάγεται στον μυ, το αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από μισή ώρα και διαρκεί έως και 6 ώρες, με υποδόρια, μετά από 45-60 λεπτά και έως 8 ώρες, αντίστοιχα.

Η ηπαρίνη συχνά συνταγογραφείται όχι μόνο, αλλά σε συνδυασμό με ινωδολυτικά και αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα.
Οι δοσολογίες είναι μεμονωμένες και εξαρτώνται από τη φύση και τη σοβαρότητα της νόσου, καθώς και από τις κλινικές της εκδηλώσεις και τις εργαστηριακές παραμέτρους.

Η δράση της ηπαρίνης πρέπει να παρακολουθείται με τον προσδιορισμό του χρόνου APTT - ενεργοποιούμενης μερικής θρομβοπλαστίνης - τουλάχιστον μία φορά κάθε 2 ημέρες κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας της θεραπείας και στη συνέχεια λιγότερο συχνά - μία φορά κάθε 3 ημέρες.

Δεδομένου ότι η ανάπτυξη του αιμορραγικού συνδρόμου είναι δυνατή σε σχέση με την εισαγωγή αυτού του φαρμάκου, θα πρέπει να χορηγείται μόνο στο νοσοκομειακό περιβάλλον υπό τη συνεχή παρακολούθηση του ιατρικού προσωπικού.
Εκτός από τις αιμορραγίες, η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη αλωπεκίας, θρομβοκυτταροπενίας, υπερ-αλδοστερονισμού, υπερκαλιαιμίας και οστεοπόρωσης.

Τα παρασκευάσματα ηπαρίνης για τοπική χρήση είναι Lioton, Linoven, Thrombophob και άλλα. Χρησιμοποιούνται για την προφύλαξη, καθώς και για τη σύνθετη θεραπεία της χρόνιας φλεβικής ανεπάρκειας: εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος στις σαφηνευτικές φλέβες των κάτω άκρων και επίσης μειώνουν τη διόγκωση των άκρων, εξαλείφουν τη σοβαρότητα αυτών και μειώνουν τη σοβαρότητα του συνδρόμου πόνου.

Παρασκευάσματα χαμηλής μοριακής ηπαρίνης

Πρόκειται για μια νέα γενιά φαρμάκων με τις ιδιότητες της ηπαρίνης, αλλά με μια σειρά ευεργετικών χαρακτηριστικών. Με την απενεργοποίηση του παράγοντα Χα είναι πιθανότερο να μειώσουν τον κίνδυνο θρόμβων αίματος, ενώ η αντιπηκτική δράση τους είναι λιγότερο έντονη, πράγμα που σημαίνει ότι η αιμορραγία είναι λιγότερο πιθανή. Επιπλέον, οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους απορροφώνται καλύτερα και διαρκούν περισσότερο, δηλαδή, για να επιτευχθεί το αποτέλεσμα, απαιτείται μικρότερη δόση του φαρμάκου και ένας μικρότερος αριθμός ενέσεων. Επιπλέον, προκαλούν οστεοπόρωση και θρομβοπενία μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις, εξαιρετικά σπάνια.

Οι κυριότεροι εκπρόσωποι των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων είναι η ντελτεπαρίνη, η ενοξαπαρίνη, η ναπροπαρίνη, η βεμιπαρίνη. Εξετάστε κάθε ένα από αυτά με περισσότερες λεπτομέρειες.

Dalteparin (Fragmin)

Η πήξη του αίματος επιβραδύνεται ελαφρώς. Καταστέλλει την συσσωμάτωση, πρακτικά δεν επηρεάζει την πρόσφυση. Επιπλέον, σε κάποιο βαθμό έχει ανοσοκατασταλτικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες.
Διατίθεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος.

Το φάρμακο εγχέεται σε φλέβα ή υποδόρια. Η ενδομυϊκή ένεση απαγορεύεται. Παρεμπόδιση σύμφωνα με το σχήμα, ανάλογα με τη νόσο και τη σοβαρότητα του ασθενούς. Η χρήση της dalteparin μπορεί να οδηγήσει σε μείωση του επιπέδου αιμοπεταλίων στο αίμα, στην ανάπτυξη αιμορραγιών, καθώς και σε τοπικές και γενικές αλλεργικές αντιδράσεις.
Οι αντενδείξεις είναι παρόμοιες με εκείνες άλλων φαρμάκων της ομάδας των άμεσων αντιπηκτικών (που αναφέρονται παραπάνω).

Ενοξαπαρίνη (Clexane, Novoparin, Flenox)

Γρήγορα και εντελώς απορροφούνται στο αίμα μετά από υποδόρια χορήγηση. Η μέγιστη συγκέντρωση σημειώνεται σε 3-5 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής είναι μεγαλύτερος από 2 ημέρες. Εκκρίνεται στα ούρα.

Διατίθεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος. Εγχέεται, κατά κανόνα, υποδόρια στην περιοχή του κοιλιακού τοιχώματος. Η χορηγούμενη δόση εξαρτάται από την ασθένεια.
Οι παρενέργειες είναι στάνταρ.
Μην χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο σε ασθενείς που είναι επιρρεπείς σε βρογχόσπασμο.

Η ναπροπαρίλη (Fraxiparin)

Εκτός από την άμεση αντιπηκτική δράση, έχει επίσης ανοσοκατασταλτικές, καθώς και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Επιπλέον, μειώνει το επίπεδο β-λιποπρωτεϊνών και χοληστερόλης στο αίμα.
Μετά από υποδόρια χορήγηση, απορροφάται σχεδόν πλήρως, η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα σημειώνεται μετά από 4-6 ώρες, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 3,5 ώρες στην πρωτογενή και 8-10 ώρες με επαναλαμβανόμενη χορήγηση υπερ-παρίνης.

Κατά κανόνα, ενίεται στην ίνα της κοιλίας: υποδόρια. Η συχνότητα χορήγησης είναι 1-2 φορές την ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, χρησιμοποιείται η ενδοφλέβια οδός χορήγησης, υπό τον έλεγχο των παραμέτρων πήξης αίματος.
Η δοσολογία συνταγογραφείται ανάλογα με την παθολογία.
Οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις είναι παρόμοιες με αυτές των άλλων φαρμάκων αυτής της ομάδας.

Βεμιπαρίνη (Cybor)

Έχει έντονο αντιπηκτικό και μέτριο αιμορραγικό αποτέλεσμα.

Μετά από υποδόρια χορήγηση, το φάρμακο απορροφάται ταχέως και πλήρως στο αίμα, όπου η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται μετά από 2-3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 5-6 ώρες. Όσον αφορά τη μέθοδο εκτροφής σήμερα δεν υπάρχουν πληροφορίες.

Απελευθέρωση της μορφής - ενέσιμο διάλυμα. Η οδός χορήγησης είναι υποδόρια.
Οι δοσολογίες και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από τη σοβαρότητα της νόσου.
Οι παρενέργειες και οι αντενδείξεις παρατίθενται παραπάνω.

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με άλλα αντιπηκτικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συστηματικά γλυκοκορτικοειδή και δεξτράνη: όλα αυτά τα φάρμακα ενισχύουν την επίδραση της βημιπαρίνης, η οποία μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.

Ηπαρινοειδή

Αυτή είναι μια ομάδα βλεννοπολυσακχαριτών ημισυνθετικής προέλευσης, που έχουν τις ιδιότητες της ηπαρίνης.
Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας δρα αποκλειστικά στον παράγοντα Xa, ανεξάρτητα από την αγγειοτενσίνη III. Έχουν αντιπηκτική, ινωδολυτική και λιπιδική δράση.

Κατά κανόνα, χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενών με αγγειοπάθειες που προκαλούνται από αυξημένα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα: σε περίπτωση σακχαρώδους διαβήτη. Επιπλέον, χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της θρόμβωσης κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης και κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων. Χρησιμοποιούνται επίσης σε οξείες, υποξεία και χρόνιες παθήσεις αρτηριοσκληρωτικής, θρομβωτικής και θρομβοεμβολικής φύσης. Ενισχύστε το αντιαγγελιτικό αποτέλεσμα της θεραπείας των ασθενών με στηθάγχη (δηλαδή μειώστε τη σοβαρότητα του πόνου). Οι κυριότεροι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι η σουλδεξίνη και η πολυθειική πεντοζάνη.

Sulodexin (Wessel Due F)

Διατίθεται με τη μορφή καψουλών και ενέσιμου διαλύματος. Συνιστάται να χορηγείται ενδομυϊκά για 2-3 εβδομάδες, και στη συνέχεια να λαμβάνεται από το στόμα για άλλες 30-40 ημέρες. Η πορεία της θεραπείας είναι 2 φορές το χρόνο και πιο συχνά.
Κατά τη λήψη του φαρμάκου, ναυτία, έμετος, πόνος στο στομάχι, αιματώματα στο σημείο της ένεσης και αλλεργικές αντιδράσεις είναι δυνατές.
Οι αντενδείξεις είναι κοινές για τα φάρμακα ηπαρίνης.

Πολυθειικό πεντοζάνιο

Δισκία επικαλυμμένα με απελευθέρωση μορφής και ενέσιμο διάλυμα.
Η οδός χορήγησης και η δοσολογία ποικίλουν ανάλογα με τα χαρακτηριστικά της νόσου.
Όταν η κατάποση απορροφάται σε μικρές ποσότητες: η βιοδιαθεσιμότητα είναι μόνο 10%, στην περίπτωση υποδόριας ή ενδομυϊκής χορήγησης η βιοδιαθεσιμότητα τείνει στο 100%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα σημειώνεται 1-2 ώρες μετά την κατάποση, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι ίσος με ημέρες ή περισσότερο.
Το υπόλοιπο φάρμακο είναι παρόμοιο με άλλα φάρμακα της αντιπηκτικής ομάδας.

Παρασκευάσματα Hirudin

Η ουσία που εκκρίνεται από τους σιελογόνους αδένες με βιταμίνες - ιρουδίνη - είναι παρόμοια με τα φάρμακα της ηπαρίνης και έχει αντιθρομβωτικές ιδιότητες. Ο μηχανισμός δράσης του είναι να συνδέεται άμεσα με τη θρομβίνη και να το αναστέλλει ανεπανόρθωτα. Έχει μερική επίδραση σε άλλους παράγοντες πήξης του αίματος.

Όχι πολύ καιρό πριν, αναπτύχθηκαν οι προετοιμασίες που βασίστηκαν σε ιρουδίνη - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, αλλά δεν επωφελήθηκαν ευρέως · συνεπώς, δεν έχει συσσωρευτεί καμία κλινική εμπειρία στη χρήση τους.

Θα θέλαμε να αναφέρουμε ξεχωριστά για δύο σχετικά νέα φάρμακα με αντιπηκτική δράση - αυτό είναι το fondaparinux και το rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Αυτό το φάρμακο έχει αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα, αναστέλλοντας επιλεκτικά τον παράγοντα Xa. Μόλις βρεθεί στο σώμα, το fondaparinux δεσμεύεται στην αντιθρομβίνη ΙΙΙ και ενισχύει την εξουδετέρωση του παράγοντα Xa κατά μερικές εκατοντάδες φορές. Ως αποτέλεσμα, η διαδικασία πήξης διακόπτεται, η θρομβίνη δεν σχηματίζεται, επομένως δεν δημιουργούνται θρόμβοι αίματος.

Γρήγορα και πλήρως απορροφάται μετά από υποδόρια χορήγηση. Μετά από μία ένεση του φαρμάκου, η μέγιστη συγκέντρωσή του στο αίμα σημειώνεται μετά από 2,5 ώρες. Στο αίμα, δεσμεύεται με την αντιθρομβίνη II, η οποία καθορίζει την επίδρασή της.

Εκκρίνεται κυρίως με τα ούρα αμετάβλητα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι από 17 έως 21 ώρες, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς.

Διατίθεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος.

Η οδός χορήγησης είναι υποδόρια ή ενδοφλέβια. Το ενδομυϊκό δεν ισχύει.

Η δοσολογία του φαρμάκου εξαρτάται από τον τύπο της παθολογίας.

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία απαιτούν προσαρμογή της δόσης του Arikstry ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης.

Ασθενείς με έντονη μείωση της ηπατικής λειτουργίας, το φάρμακο χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Rivaroxaban (Xarelto)

Αυτό το φάρμακο έχει υψηλή εκλεκτικότητα δράσης έναντι του παράγοντα Χα, η οποία αναστέλλει τη δραστικότητα του. Χαρακτηρίζεται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (80-100%) όταν λαμβάνεται από το στόμα (δηλαδή, απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα όταν λαμβάνεται από το στόμα).

Η μέγιστη συγκέντρωση rivaroxaban στο αίμα σημειώνεται σε 2-4 ώρες μετά από μία μόνο κατάποση.

Εκκρίνεται από το σώμα στο μισό με τα ούρα, το μισό με περιττωματικές μάζες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5-9 έως 11-13 ώρες, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς.

Μορφή απελευθέρωσης - χάπια.
Λαμβάνεται, ανεξάρτητα από το γεύμα. Όπως συμβαίνει και με άλλα αντιπηκτικά άμεσης δράσης, η δοσολογία του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο της νόσου και τη σοβαρότητά της.

Η λήψη του rivaroxaban δεν συνιστάται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ορισμένα αντιμυκητιακά ή HIV φάρμακα, καθώς μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση του Xarelto στο αίμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.

Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία απαιτούν προσαρμογή της δόσης rivaroxaban.
Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας θα πρέπει να προστατεύονται αξιόπιστα από την εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο.

Όπως μπορείτε να δείτε, η σύγχρονη φαρμακολογική βιομηχανία προσφέρει μια σημαντική επιλογή των άμεσων αντιπηκτικών φαρμάκων. Σε καμία περίπτωση, φυσικά, δεν μπορείτε να αυτο-φαρμακοποιείτε, όλα τα φάρμακα, η δοσολογία και η διάρκεια χρήσης τους καθορίζονται μόνο από τον γιατρό, με βάση τη σοβαρότητα της ασθένειας, την ηλικία του ασθενούς και άλλους σημαντικούς παράγοντες.

Ποιος γιατρός θα επικοινωνήσει μαζί σας

Τα απευθείας αντιπηκτικά συνταγογραφούνται από έναν καρδιολόγο, φλεβολόγο, αγγειολογικό ή αγγειακό χειρουργό, καθώς και έναν ειδικό στην αιμοκάθαρση (νεφρολόγο) και έναν αιματολόγο.

ΜΙΚΡΕΣ ΜΟΡΙΑΚΕΣ ΕΞΑΙΡΕΣΕΙΣ

Στο δεύτερο μισό της δεκαετίας του '80, διάφορα φαρμακευτικά παρασκευάσματα χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες δημιουργήθηκαν από διάφορες φαρμακευτικές εταιρείες. Για να ληφθούν ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, χρησιμοποιούνται διαφορετικές μέθοδοι ενζυματικού ή χημικού αποπολυμερισμού της συνηθισμένης ηπαρίνης, η οποία αναπόφευκτα συνοδεύεται από τη μερική αποθείωση και, κατά συνέπεια, από τη μείωση της αντιπηκτικής δραστικότητας.

Σε πολυάριθμες μελέτες έχουν διαπιστωθεί τα ακόλουθα χαρακτηριστικά φαρμακοκινητικής και φαρμακοδυναμικής χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνης.

· Πρώτον, οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους έχουν μεγαλύτερη αντιθρομβωτική δράση από την κανονική ηπαρίνη. Ενώ η ημίσεια ζωή στο πλάσμα (Τ_1/2) η συνηθισμένη ηπαρίνη, κρίνοντας από τη δράση της έναντι του παράγοντα Xa, είναι 50-60 λεπτά, Τ_1/2 οι χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες μετά από ενδοφλέβια χορήγηση κυμαίνονται από 1,5 έως 4,5 ώρες Η σημαντική διάρκεια της αντιθρομβωτικής δράσεως των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων τους επιτρέπει να χορηγούνται 1 ή 2 φορές την ημέρα.

· Δεύτερον, η βιοδιαθεσιμότητα της πλειονότητας των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους μετά από βαθιά υποδόρια ένεση είναι περίπου 90%, ενώ για τη συνηθισμένη ηπαρίνη είναι μόνο 15-20%. Συνεπώς, σε αντίθεση με την κανονική ηπαρίνη, οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους μπορούν να χορηγηθούν υποδορίως όχι μόνο για προφυλακτικούς σκοπούς, αλλά και για θεραπευτικούς σκοπούς.

· Τρίτον, οι μηχανισμοί και οι τρόποι απελευθέρωσης της κανονικής ηπαρίνης και των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους είναι διαφορετικοί. Η κάθαρση των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων είναι βραδύτερη και πιο ομοιόμορφη από την κανονική ηπαρίνη, γεγονός που εξηγείται από το γεγονός ότι οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους είναι λιγότερο θειωμένες και συνεπώς λιγότερο πιθανό να δεσμευτούν σε μεμβράνες ενδοθηλιακών κυττάρων και πρωτεΐνες πλάσματος. Η απέκκριση των νεφρών πιστεύεται ότι είναι ο κύριος τρόπος εξάλειψης των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους από το σώμα. Σε νεφρική ανεπάρκεια, η Τ1 / 2 χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες είναι σημαντικά μεγαλύτερη.

· Τέταρτον, οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, σε πολύ μικρότερη έκταση από την κανονική ηπαρίνη, δεσμεύονται με πρωτεΐνες πλάσματος (για παράδειγμα, γλυκοπρωτεΐνη πλούσια σε ιστιδίνη, παράγοντα αιμοπεταλίων 4, κλπ.) Που μπορεί να εξουδετερώνει την αντιθρομβωτική δράση τους.

Ένα άλλο πλεονέκτημα των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων σε σύγκριση με τη συμβατική ηπαρίνη είναι η χαμηλή συχνότητα εμφάνισης θρομβοκυτταροπενίας.

Ο κύριος τομέας κλινικής χρήσης ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους είναι η πρόληψη της φλεβικής θρόμβωσης σε ορθοπεδικούς, χειρουργικούς, νευρολογικούς και θεραπευτικούς ασθενείς με υψηλό κίνδυνο ανάπτυξης βαθιάς φλεβικής θρόμβωσης των κάτω άκρων και της λεκάνης.

Οι αντενδείξεις για το διορισμό και οι παρενέργειες των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων είναι οι ίδιες με αυτές της κανονικής ηπαρίνης.

Το νατροπαρίλη (Fraxiparin) Το φάρμακο είναι ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους.

Φαρμακοκινητική. Το αποτέλεσμα αναπτύσσεται μέσα σε μία ώρα μετά τη χορήγηση, φτάνει το μέγιστο μετά από 3 ώρες. Η επίδραση του φαρμάκου διαρκεί 18 ώρες.

Φαρμακοδυναμική. Το Fraksiparin έχει γρήγορο και διαρκή αποτέλεσμα. Σε αντίθεση με την ηπαρίνη, έχει υψηλή δραστικότητα κατά της συσσωμάτωσης και έχει μικρή επίδραση στη βιοσύνθεση της θρομβίνης.

Ενδείξεις χρήσης.

1. Πρόληψη της θρόμβωσης.

2. Θεραπεία της θρομβοφλεβίτιδας.

Ενδείξεις χρήσης. Με οξεία αρτηριακή και φλεβική θρόμβωση. Με την απειλή του εμφράγματος του μυοκαρδίου, το Actilyse συνταγογραφείται μόνο στις πρώτες 6 ώρες μετά την έναρξη του πόνου.

Dalteparin. Ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους, που λαμβάνεται με ελεγχόμενο αποπολυμερισμό (με νιτρώδες οξύ) ηπαρίνης νατρίου από την βλεννογόνο μεμβράνη του λεπτού εντέρου των χοίρων, ακολουθούμενη από χρωματογραφικό καθαρισμό. Είναι μια θειωμένη αλυσίδα πολυσακχαριτών (οι ολιγοσακχαρίτες περιέχουν κατάλοιπα 2,5-ανυδρο-ϋ-μαννιτόλης ως τελικές ομάδες).

Λέπρα: Θεραπεία: οξεία θρόμβωση βαθιάς φλέβας, πνευμονική θρομβοεμβολή, ασταθής στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου χωρίς κύμα Q.

Πρόληψη: εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση κατά τη διάρκεια χειρουργικών παρεμβάσεων, συμπεριλαμβανομένης στην κοιλιακή κοιλότητα σε ασθενείς με κίνδυνο θρομβοεμβολικών επιπλοκών (ηλικίας άνω των 40 ετών, η παχυσαρκία, η διάρκεια αναισθησίας περισσότερο από 30 λεπτά, παρουσία καρκίνου, τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης ή πνευμονικής νόσου), πήξη του αίματος στο εξωσωματικό σύστημα κυκλοφορίας κατά τη διάρκεια ασθενείς σε αιμοκάθαρση και αιμοδιήθηση με οξεία και χρόνια νεφρική ανεπάρκεια.

Αντενδείξεις: Υπερευαισθησία, συμπερίληψη άλλες ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους και / ή ηπαρίνη. ιστορικό θρομβοκυτταροπενίας που προκαλείται από ηπαρίνη. αιμορραγία, γαστρικό έλκος, έλκος δωδεκαδακτύλου και ελκώδη κολίτιδα στο οξεικό στάδιο με τάση προς αιμορραγία. αιμορραγικές διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο. υποθυρεοειδισμός διαφόρων γενετικών (αιμορροφιλία, αυξημένη αιμορραγία κλπ.) · σηπτική ενδοκαρδίτιδα. τραυματισμό ή χειρουργική επέμβαση στον εγκέφαλο και στο νωτιαίο μυελό, στα μάτια, στα αυτιά.

Το σουλοδεξίδιο (αγγείο) είναι ένα αντιθρομβωτικό φάρμακο που περιέχει δύο γλυκοζαμινογλυκάνες που εκκρίνονται από την αρχική τεχνολογία από τον εντερικό βλεννογόνο του χοίρου, ένα γρήγορο κλάσμα οππαρίνης (80%) και θειικής δερματάνης (20%).

Το αναμφισβήτητο πλεονέκτημα του σουλφοξειδίου σε σύγκριση με τη συμβατική ηπαρίνη και τις χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες είναι η αποτελεσματικότητά του όχι μόνο όταν χορηγείται παρεντερικά, αλλά και όταν λαμβάνεται από του στόματος. Συνεπώς, η περιοχή της κλινικής εφαρμογής του σουλφοξειδίου είναι πολύ ευρύτερη από τους άλλους αναστολείς της θρομβίνης που εξαρτώνται από την αντιθρομβίνη III.

Το σουλοδεξίδιο έχει τις ακόλουθες ενδείξεις:

1) πρόληψη της βαθιάς φλεβικής θρόμβωσης των κάτω άκρων,

2) δευτερογενής πρόληψη μετά από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.

3) θεραπεία της αποφρακτικής αθηροσκλήρωσης των κάτω άκρων.

4) πρόληψη θρόμβωσης μοσχευμάτων παράκαμψης στεφανιαίας αρτηρίας.

Το Sulodexide είναι καλά ανεκτό από τους ασθενείς. οι ανεπιθύμητες ενέργειες, κυρίως αιμορραγικές επιπλοκές, είναι εξαιρετικά σπάνιες (0,5-1,3%).

Ένα άλλο πρωτότυπο αντιθρομβωτικό φάρμακο, που δημιουργήθηκε στη δεκαετία του '80, είναι η δαναπαροΐδη

Το Danaparoid (organaran, lomoparin) είναι ένας ηπαρίτης χαμηλού μοριακού βάρους, ο οποίος είναι ένα μίγμα διαφόρων γλυκοζαμινογλυκανών, το οποίο σύμφωνα με την αρχική τεχνολογία απομονώνεται από την βλεννογόνο μεμβράνη του χοίρου. Το κύριο συστατικό του δαναπαροΐδ είναι η θειική ηπαράνη (περίπου 80%). Επιπλέον, το παρασκεύασμα περιέχει δερματάνιο, χονδροϊτίνη και μερικά κλάσματα χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνης.

Παρά το γεγονός ότι το danaparoid περιέχει ηπαρίνη, δεν έχει δραστικότητα αντιθρομβίνης. Η ειδική δραστικότητα του έναντι του παράγοντα Χα είναι περίπου 10 φορές χαμηλότερη από τη δραστικότητα των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων, αλλά αυτή η δραστηριότητα είναι πολύ πιο επιλεκτική. Ένα σημαντικό πλεονέκτημα του φαρμάκου είναι το μακρύ Τ1 / 2 του, που ανέρχεται σε περίπου 14 ώρες. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από υποδόρια χορήγηση φτάνει το 100%.

Όπως οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, το danaparoid χρησιμοποιείται κυρίως για την πρόληψη της βαθιάς φλεβικής θρόμβωσης των κάτω άκρων και των θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε ορθοπεδικούς, χειρουργικούς, νευρολογικούς και θεραπευτικούς ασθενείς.

Hirudin. Όπως είναι γνωστό, οι βδέλλες (Hirudo medicinalis) χρησιμοποιήθηκαν για ιατρικούς σκοπούς στην αρχαία Ελλάδα, ωστόσο, η αντιπηκτική δράση του σάλιου βδέλλας περιγράφηκε για πρώτη φορά από τον Jü Haycraft το 1884. Στη δεκαετία του 50 του αιώνα μας ο F. Markivardt κατάφερε να απομονώσει την ουσία hirudin στην καθαρή του μορφή, στη δεκαετία του 1980, μετά τον προσδιορισμό της χημικής δομής του, κατέστη δυνατή η βιομηχανική παραγωγή αυτού του φαρμάκου λόγω της χρήσης της μεθόδου του ανασυνδυασμένου DNA.

Η ιρουδίνη είναι ένα πολυπεπτίδιο που περιέχει 65 ή 66 υπολείμματα αμινοξέων, με μοριακό βάρος περίπου 7000 D. Είναι ο ισχυρότερος και πιο ειδικός αναστολέας της θρομβίνης, με τον οποίο συνδέεται γρήγορα σχηματίζοντας ένα σταθερό σύμπλοκο. Η Hirudin εμποδίζει όλες τις επιδράσεις της θρομβίνης - όχι μόνο τη μετατροπή του ινωδογόνου σε ινώδες, αλλά και την ενεργοποίηση των παραγόντων V, VIII και XIII. Σε αντίθεση με την ηπαρίνη, αναστέλλει την επαγόμενη από θρομβίνη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων. Η ιρουδίνη είναι ένας επιλεκτικός επαγωγέας θρομβίνης. σε αντίθεση με τις γλυκοζαμινογλυκάνες, δεν αναστέλλει τη δραστικότητα άλλων πρωτεασών σερίνης.

Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες: ταξινόμηση και κατάλογος καλύτερων φαρμάκων

Η αγγειακή θρόμβωση είναι μία από τις ιδιαίτερες αιτίες του θανάτου λόγω βλαβών του καρδιαγγειακού συστήματος. Με δεδομένο αυτό, οι σύγχρονοι καρδιολόγοι δίνουν μεγάλη προσοχή όχι μόνο στην έγκαιρη διάγνωση σχηματισμών θρόμβωσης στα ανθρώπινα αγγεία, αλλά στην πρόληψή τους μέσω της θεραπείας με εξειδικευμένα φάρμακα.

Το όνομα αυτών των φαρμάκων - αντιπηκτικά. Με λίγα λόγια, η κατεύθυνση της δράσης τους είναι τέτοια που, μόλις βρεθούν στο ανθρώπινο σώμα, ενεργούν στους παράγοντες των θρόμβων αίματος, μειώνοντας έτσι σημαντικά τους κινδύνους.

Στο σημερινό άρθρο θα μιλήσουμε για μία από τις ποικιλίες αντιπηκτικών, δηλαδή για τις χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες. Η ουσία, η ταξινόμηση και τα χαρακτηριστικά της χρήσης αυτών των φαρμάκων περιγράφονται λεπτομερώς παρακάτω.

Λίγα λόγια για τη δράση των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους - φάρμακα που έχουν αντιθρομβωτικές ιδιότητες

Πιθανώς απολύτως κανείς έχει ακούσει για ένα τέτοιο φαινόμενο όπως η πήξη του αίματος. Κανονικά, συμβαίνει σε τραυματισμούς στον άνθρωπο για εξουδετέρωση της αιμορραγίας. Ωστόσο, σε ορισμένες παθολογικές καταστάσεις ή σε ανεπαρκή τόνωση του καρδιαγγειακού συστήματος, η πήξη του αίματος αυξάνεται σημαντικά και, αυτό που είναι πιο τρομακτικό, συμβαίνει μέσα στις αγγειακές δομές, εμποδίζοντας έτσι τους αυλούς τους.

Η φύση αυτού του φαινομένου περιορίζεται στο γεγονός ότι τα αιμοκύτταρα - τα αιμοπετάλια που είναι υπεύθυνα για το σχηματισμό θρόμβων αίματος στη διαδικασία πήξης, αρχίζουν να αλληλεπιδρούν με ορισμένους τύπους πρωτεϊνών - παράγοντες πήξης. Ως αποτέλεσμα, η αλληλεπίδραση δύο ενώσεων στο πλάσμα αίματος προκαλεί το σχηματισμό ινώδους, που περιβάλλει το κύτταρο αιμοπεταλίων. Αυτή η συμβίωση είναι η αιτία της απόφραξης των αιμοφόρων αγγείων, η οποία οδηγεί στην κακή τους διαπερατότητα και τις αντίστοιχες επιπλοκές. Για να εξουδετερωθεί μια τέτοια συρροή περιστάσεων, χρησιμοποιούνται αντιπηκτικά, τα οποία εμποδίζουν τις προηγούμενες αναθεωρημένες αντιδράσεις μέσω εξαναγκασμένης αραίωσης του αίματος.

Οι χαμηλού μοριακού βάρους (κλασματικές) ηπαρίνες είναι ένας από τους τύπους αντιπηκτικών.

Αυτά τα φάρμακα ανήκουν στην πρώτη ομάδα αντιπηκτικών ουσιών και συχνά χρησιμοποιούνται στη σύγχρονη καρδιολογία για την πρόληψη ή την άμεση θεραπεία παθολογιών θρόμβωσης. Λαμβάνονται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, κυρίως λόγω μιας διαδικασίας σύνθετων χημικών αντιδράσεων που βασίζονται σε μια αλλαγή στην αρχική δομή φυσικών ηπαρίνων (για παράδειγμα, χοίρων που υπάρχουν στο εντερικό επιθήλιο). Το αποτέλεσμα του χημικού εκσυγχρονισμού είναι μια μείωση 30-35% στα αντιπηκτικά μόρια, δίνοντάς τους μια μάζα στην περιοχή από 4.000-6.000 dalton.

Από την άποψη της φαρμακολογικής δράσης των ηπαρίνων, οι παραπάνω χειρισμοί μας επιτρέπουν να δώσουμε δύο κύριες ιδιότητες:

• αντιπηκτικό (αναστέλλει ή καταψύχει πλήρως τον σχηματισμό ινώδους στο ανθρώπινο καρδιαγγειακό σύστημα).
• αντιθρομβωτικό (ελαχιστοποιεί τον κίνδυνο θρόμβων αίματος στα αγγεία).

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι για να επιτευχθεί πραγματική επίδραση χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες είναι δυνατή μόνο με την υποδόρια ή ενδοφλέβια χορήγηση τους. Τα δισκία και άλλες μορφές αυτής της κατηγορίας φαρμάκων δεν χρησιμοποιούνται λόγω μηδενικής αποτελεσματικότητας.

Ενδείξεις χρήσης ναρκωτικών

Τις περισσότερες φορές, τα φάρμακα συνταγογραφούνται για οξεία βαθιά φλεβική θρόμβωση.

Οι παραπάνω φαρμακολογικές ιδιότητες των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων καθορίζουν την κύρια εστίασή τους - τη θεραπεία ή την πρόληψη παθολογιών θρόμβωσης.

Εάν εξετάσουμε ευρύτερα τις ενδείξεις για τη χρήση αντιπηκτικών, θα πρέπει να επισημάνουμε:

• προφυλακτικού θρομβοεμβολισμού μετά από κατάλληλες επεμβάσεις
• προφυλακτική θεραπεία της θρόμβωσης σε άτομα με προδιάθεση σε τέτοια
• προφυλακτική θεραπεία ασθενών που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση στο καρδιαγγειακό σύστημα οποιουδήποτε σχηματισμού
• θεραπεία ασταθούς στηθάγχης και εμφράγματος του μυοκαρδίου ορισμένων τύπων
• θεραπεία οξείας θρόμβωσης βαθιάς φλέβας
• θεραπεία πνευμονικής εμβολής
• θεραπεία σοβαρής θρόμβωσης
• αιμοκάθαρση και αιμοδιήθηση

Με βάση τις χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες έχει δημιουργηθεί μια σημαντική ποσότητα φαρμάκων. Σε κάθε περίπτωση, όλα έχουν σχεδιαστεί για να απαλλαγούν από τις παθολογίες θρόμβωσης ή τους κινδύνους από την ανάπτυξή τους.

Μην ξεχνάτε ότι ο διορισμός των αντιπηκτικών - το προνόμιο του γιατρού, έτσι αυτο-θεραπεία σε αυτό το θέμα είναι καλύτερα να μην κάνουμε. Τουλάχιστον, λαμβάνοντας υπόψη τις αντενδείξεις για τη χρήση ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους και μια σειρά παρενεργειών από αυτές.

Ταξινόμηση των αντιπηκτικών

Η ταξινόμηση των φαρμάκων βασίζεται στις μεθόδους λήψης ενώσεων που περιέχουν άλατα.

Για μια τελική κατανόηση της φύσης των υπό εξέταση ηπαρίνων, δεν θα ήταν περιττό να δοθεί προσοχή στη γενική ταξινόμηση των αντιπηκτικών.

Στη σύγχρονη καρδιολογία, αυτά τα φάρμακα χωρίζονται σε δύο μεγάλες ομάδες:

1. Άμεση δράση, που ενεργεί άμεσα στους κύριους παράγοντες των θρόμβων αίματος (κυρίως θρομβίνη). Αυτή η ομάδα φαρμάκων περιλαμβάνει ηπαρίνες, παράγωγά τους και παρόμοιες γλυκοζαμινογλυκάνες (για παράδειγμα, ηπαράνη και δερμαντάνη), οι οποίες είναι έμμεσες αναστολείς θρομβίνης. Αυτό σημαίνει ότι οι σημασμένες ουσίες μπορούν να έχουν αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα μόνο εάν υπάρχουν ορισμένες ουσίες στο αίμα (η αντιθρομβίνη ΙΙΙ έχει ιδιαίτερη σημασία). Τα απλά αντιπηκτικά περιλαμβάνουν επίσης άμεσους αναστολείς θρομβίνης που ενεργούν σε παράγοντες πήξης αίματος σε κάθε περίπτωση. Αυτά περιλαμβάνουν τη χειρουδίνη, τα ανάλογα της και έναν αριθμό ολιγοπεπτιδίων.
2. Έμμεσες επιδράσεις στους έμμεσους παράγοντες θρόμβωσης και δεν είναι πάντα σε θέση να εξαλείψουν εντελώς τους κινδύνους αυτών. Οι κυριότεροι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι μονοκουμαρίνες, ινδονησίες και δισκουμαρίνες.

Συνοψίζοντας την ταξινόμηση των αντιπηκτικών, είναι δυνατόν να σχηματιστούν αρκετές σημαντικές διατάξεις για τις ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους που εξετάζονται σήμερα. Τα πιο σημαντικά από αυτά περιλαμβάνουν:

• Η εξάρτηση των ηπαρίνων από την παρουσία ορισμένων ουσιών στο αίμα, των λεγόμενων υποπροϊόντων σχηματισμού θρόμβων, ελλείψει των οποίων η χρήση παρασκευασμάτων ηπαρίνης είναι αναποτελεσματική.
• Η ισχυρότερη επίδρασή τους σε σύγκριση με τους αντιπροσώπους των έμμεσων αντιπηκτικών.
• Η ανάγκη για υποχρεωτική διαβούλευση με έναν καρδιολόγο προτού ληφθούν ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους.

Ίσως αυτή η εξέταση των φαρμακολογικών ιδιοτήτων και η γενική φύση των αντιπηκτικών να ολοκληρωθεί και να προχωρήσει στη μελέτη προφίλ χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες.

Επισκόπηση των καλύτερων εργαλείων

Το Hemapaksan αναφέρεται σε αντιπηκτικά φάρμακα άμεσης δράσης.

Όπως σημειώθηκε προηγουμένως, τα αντιπηκτικά χαμηλής μοριακού βάρους ηπαρίνης είναι πολύ, πολύ σε παραγωγή. Δεδομένου ότι η κατεύθυνση δράσης όλων είναι απολύτως πανομοιότυπη, είναι εξαιρετικά σημαντικό να επιλέξετε την αποτελεσματικότερη θεραπεία για θεραπεία.

Μετά από μια σειρά διαβουλεύσεων με επαγγελματίες καρδιολόγους, ο πόρος μας επέλεξε 10 καλύτερες χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες.

Αυτά περιλαμβάνουν τα ακόλουθα φάρμακα:

• Ναροπαρινικό ασβέστιο.
• Hemapaksan.
• Fragmin.
• Fraxiparin.
• Clivearin
• Enixum.
• Dalteparin.
• Flenox.
• Novoparin.
• Clexane.

Σε σχέση με κάθε ένα από τα εξεταζόμενα μέσα, οι καρδιολόγοι τους διακρίνουν:

1. μάλλον μακρύ αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα
2. σημαντική αναστολή του σχηματισμού θρομβίνης
3. δυνατότητα εισδοχής για προληπτικούς σκοπούς
4. αντιπηκτικά αποτελέσματα
5. αποδεκτό κόστος

Μην ξεχνάτε ότι πριν από τη λήψη οποιουδήποτε φαρμάκου είναι εξαιρετικά σημαντικό να συμβουλευτείτε έναν γιατρό και μια λεπτομερή μελέτη των οδηγιών που επισυνάπτονται σε αυτό. Διαφορετικά, οι κίνδυνοι της οργάνωσης θεραπείας που είναι αναποτελεσματική ή ακόμα και επικίνδυνη για την υγεία είναι μάλλον υψηλές.

Αντενδείξεις και πιθανές παρενέργειες

Για τις παραβιάσεις των φαρμάκων πήξης του αίματος αντενδείκνυται!

Κατά την οργάνωση θεραπείας με αντιπηκτικά οποιουδήποτε σχηματισμού, είναι εξαιρετικά σημαντικό να αποκλειστεί η παρουσία αντενδείξεων στη χρήση τους σε συγκεκριμένο ασθενή. Με την ευκαιρία, υπάρχουν πολλές απαγορεύσεις για τη λήψη αυτών των φαρμάκων.

Στην περίπτωση των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους, θα πρέπει να επισημανθούν τα ακόλουθα:

• αλλεργικές εκδηλώσεις σε αυτές ·
• διαταραχές πήξης του αίματος
• αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο
• εγκεφαλομαλακία
• σοβαρές βλάβες στο ΚΝΣ
• προηγούμενη χειρουργική επέμβαση ματιών
• αμφιβληστροειδοπάθεια στον διαβήτη
• οξεία γαστρεντερικά έλκη
• τάση ή υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα και στους πνεύμονες (για παράδειγμα, με τραύματα στομάχου ή ενεργό φυματίωση)
• σοβαρή νεφρική νόσο
• αρτηριακή υπέρταση
• βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα
• εγκυμοσύνη πρώτου τριμήνου

Για ειδικούς σκοπούς και με υψηλό επίπεδο προσοχής, οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται για:

1. υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας τόσο ανοικτής όσο και εσωτερικής
2. ελκωτικές αλλοιώσεις της γαστρεντερικής οδού μη οξείας μορφής
3. κυκλοφορικές διαταραχές στον εγκέφαλο
4. ισχαιμία οποιασδήποτε μορφής
5. πρόσφατες λειτουργίες σε οποιοδήποτε μέρος του σώματος
6. το ήπαρ, τα νεφρά, το πάγκρεας και τα προβλήματα του κεντρικού νευρικού συστήματος
7. διαβήτη
8. ηλικία του ασθενούς από 60 έτη

Μάθετε περισσότερα σχετικά με τα αντιπηκτικά που υπάρχουν στο βίντεο:

Αγνοώντας αντενδείξεις ή κακή οργανωμένη θεραπεία με αντιπηκτικά, θα πρέπει να προετοιμαστείτε για την εμφάνιση παρενεργειών. Διαφορετικοί άνθρωποι έχουν διαφορετικές εκδηλώσεις και μπορεί να έχουν χαρακτήρα:

• την ενεργοποίηση της αιμορραγίας και την ανεξέλεγκτη πορεία τους
• αλλεργική αντίδραση
• αλωπεκία
• δερματική νέκρωση
• ανοσοπαθογένεση διαφόρων ειδών

Όταν εμφανίζονται οι πρώτες «παρενέργειες», θα πρέπει αμέσως να αρνηθείτε την αντιπηκτική θεραπεία και να επισκεφθείτε έναν γιατρό για να αναθεωρήσετε τον περαιτέρω φορέα δράσης. Στην περίπτωση της ενεργοποίησης της αιμορραγίας - ο ασθενής πρέπει να νοσηλευτεί αμέσως.

Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα της αντιπηκτικής θεραπείας

Δεν παρασκευάζονται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους με τη μορφή δισκίων!

Στο τέλος του σημερινού άρθρου θα επικεντρωθούμε στα πλεονεκτήματα και τα μειονεκτήματα της αντιπηκτικής θεραπείας με χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες.

Ας ξεκινήσουμε με τα πλεονεκτήματα αυτών των φαρμάκων, τα οποία εκφράζονται στα εξής:

• υψηλή απόδοση
• σχετική ευκολία λήψης
• χαμηλή συχνότητα χρήσης (όχι περισσότερο από μία φορά την ημέρα)
• σπάνιες προκλητικές παρενέργειες
• εύκολη παρακολούθηση της αποτελεσματικότητας της οργανωμένης θεραπείας

Όσον αφορά τις ελλείψεις, θα πρέπει να περιλαμβάνουν:

• την ανάγκη για έγχυση του φαρμάκου, η οποία δεν είναι αποδεκτή για κάθε ασθενή
• την παρουσία σημαντικού αριθμού αντενδείξεων
• την αδυναμία να οργανωθεί η υψηλής ποιότητας και ασφαλής αυτοθεραπεία

Σε αυτό, ίσως, θα ολοκληρώσουμε την ανασκόπηση των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους. Ελπίζουμε ότι το υλικό που παρουσιάστηκε ήταν χρήσιμο για εσάς και έδωσε απαντήσεις στις ερωτήσεις σας. Σας εύχομαι υγεία και επιτυχημένη θεραπεία όλων των ασθενειών του σώματος!

Παρατήρησα ένα λάθος; Επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter για να μας πείτε.

Χαμηλές Μοριακές Ηπαρίνες (NMG)

αντιπηκτικό ενεργοποιητή αίματος ιρουδίνης

Τα αποτελέσματα κλινικών μελετών δείχνουν την αποτελεσματικότητα της ηπαρίνης σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, ασταθή στηθάγχη, θρόμβωση βαθιών φλεβών των κάτω άκρων και κάποιες άλλες καταστάσεις. Ωστόσο, η αδυναμία πρόβλεψης της σοβαρότητας του αντιπηκτικού αποτελέσματος με ακρίβεια απαιτεί τακτικές και συχνές εργαστηριακές εξετάσεις για τον προσδιορισμό του χρόνου θρόμβωσης του αίματος ή του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης. Επιπλέον, η ηπαρίνη έχει παρενέργειες, ιδιαίτερα, μπορεί να προκαλέσει οστεοπόρωση, θρομβοπενία και επίσης να προάγει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Από την άποψη αυτή, έχουν αναπτυχθεί ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους (LMWHs), απομονωμένες από μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη.

Από χημική άποψη, η ηπαρίνη είναι ένα μίγμα πολυμερών που αποτελείται από υπολείμματα σακχαριτών, το μοριακό βάρος των οποίων κυμαίνεται από 5000 έως 30.000 D. Τα μόρια ενός τέτοιου πολυμερούς δεσμεύονται με την αντιθρομβίνη πλάσματος - μια ορισμένη αλληλουχία πεντασακχαριτών.

Εικ.1. Δομική και λειτουργική αλληλουχία πεντασακχαριτών ηπαρίνων.

Όταν η ηπαρίνη αλληλεπιδρά με την αντιθρομβίνη, η δραστικότητα της τελευταίας αυξάνεται δραματικά. Αυτό δημιουργεί τις προϋποθέσεις για την καταστολή της καταρράκτης των αντιδράσεων πήξης του αίματος, εξαιτίας των οποίων πραγματοποιείται η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης. Πρέπει να σημειωθεί ότι η "μη διαχωρισμένη" ηπαρίνη περιέχει πολυμερή με διαφορετικά μήκη αλυσίδας. Μικρά μεγέθη μορίων ηπαρίνης ενισχύουν το αντιπηκτικό αποτέλεσμα καταστέλλοντας τη δραστηριότητα του παράγοντα Χα, αλλά δεν είναι σε θέση να ενισχύσουν την επίδραση της αντιθρομβίνης, με στόχο την αναστολή του παράγοντα πήξης Pa. Ταυτόχρονα, οι ηπαρίνες μακρύτερης αλυσίδας αυξάνουν τη δραστικότητα της αντιθρομβίνης σε σχέση με τον παράγοντα Ρα. Οι ηπαρίνες, οι οποίες ενεργοποιούν την αντιθρομβίνη, αποτελούν το τρίτο μέρος εκείνων που συνιστούν μη κλασματική ηπαρίνη.

Έτσι, από χημική άποψη, τα LMWHs είναι ένα ετερογενές μίγμα θειικών γλυκοζαμινογλυκανών. Τα φάρμακα με βάση το LMWH έχουν πολλά πλεονεκτήματα έναντι της μη κλασματωμένης ηπαρίνης. Έτσι, η χρήση τους μπορεί να είναι προβλέψουν με μεγαλύτερη ακρίβεια την δόση-αντιπηκτική δράση, που χαρακτηρίζονται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγούνται υποδορίως, μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής, χαμηλή επίπτωση της θρομβοπενίας, επιπλέον, δεν υπάρχει καμία ανάγκη να τακτικά προσδιορισμό χρόνου πήξης ή χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης.

Το Σχ. 2. Χαρακτηριστικά της αντιπηκτικής δράσης της "μη κλασματωμένης" ηπαρίνης (UFH) και των παραγώγων χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH)