Όταν συνταγογραφείται το Xarelto: οδηγίες και ανάλογα του φαρμάκου

Το Xarelto είναι ένα αντιπηκτικό άμεσης δράσης.

Αυτή η ομάδα φαρμάκων συμβάλλει στην καταστολή της πήξης του αίματος και αποτρέπει τους θρόμβους αίματος, λόγω του μειωμένου σχηματισμού ινώδους.

Επηρεάζουν τη βιοσύνθεση ορισμένων στοιχείων του σώματος, επιτρέποντάς σας να αλλάξετε το ιξώδες του αίματος, πράγμα που οδηγεί σε αναστολή της διαδικασίας θρόμβωσης. Το αντιπηκτικό Xarelto επιτρέπεται να χρησιμοποιείται με θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς.

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα

Αντιπηκτική άμεση δράση.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Διανέμεται με ιατρική συνταγή.

Πόσο είναι το Xarelto; Η μέση τιμή στα φαρμακεία είναι 1.500 ρούβλια.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Το "Xarelto" διατίθεται με τη μορφή δισκίων επικαλυμμένων με ειδική διαλυτή μεμβράνη με ροζ-καφέ ή κόκκινο-καφέ επίστρωση. Είναι στρογγυλά και έχουν χαραγμένες αμφίκυρτες πλευρές. Στο σπάσιμο τους, μια ομοιόμορφη λευκή μάζα είναι ορατή, η οποία περιβάλλεται από ένα χρωματιστό κέλυφος.

1. Δισκίο περιέχει: rivaroxaban μικρονιζέ σε μία ποσότητα των 10, 15 ή 20 mg, και βοηθητικά συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο και θειικό λαυρυλ νάτριο.
2. Η επικάλυψη μεμβράνης του κελύφους του δισκίου αποτελείται από: κόκκινο οξείδιο του σιδήρου, υπρομελλόζη 15cP, διοξείδιο τιτανίου και μακρογόλη 3350.

Πακέτα από 5 έως 100 κομμάτια πωλούνται.

Φαρμακολογικό αποτέλεσμα

Για τη δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου - το rivaroxaban, που χαρακτηρίζεται από ταχεία έκθεση, προβλέψιμη δοσοεξαρτώμενη ανταπόκριση και υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Ταυτόχρονα δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης, δεν υπάρχει ουσιαστικά κίνδυνος ασυμβατότητας με άλλα τρόφιμα ή φάρμακα.

Το Xarelto χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό έναντι του εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή, ενώ παρουσιάζει καλή αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Αυτό το αντιπηκτικό μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, παρατηρώντας σταθερή δόση.

Το Rivaroxaban έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 80-100%. Το κύριο συστατικό απορροφάται ταχέως με την έναρξη της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από 2-4 ώρες. Μόλις βρεθεί στο σώμα, υπάρχει μια σημαντική σύνδεση του κύριου τμήματος του rivaroxaban με πρωτεΐνες πλάσματος, δηλαδή λευκωματίνη πλάσματος. Η απομάκρυνση του φαρμάκου γίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών.

Ενδείξεις χρήσης

Προφυλακτικός παράγοντας για φλεβική θρομβοεμβολή σε άτομα που έχουν υποβληθεί σε σημαντική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα. Για ορθοπεδικές παρεμβάσεις συνιστώνται δισκία των 10 mg.

• Το Xarelto 15 και 20 mg χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό μέσο για κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης. Σε αυτή την περίπτωση, το φάρμακο βοηθά στην πρόληψη συστηματικής θρομβοεμβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της θρόμβωσης των εν τω βάθει φλεβών και του πνευμονικού θρομβοεμβολισμού και ως προφυλακτικό για την πρόληψη της υποτροπής της πνευμονικής εμβολής και της DVT.

Αντενδείξεις

Γενικές αντενδείξεις για τα δισκία Xarelto:

• Παιδιά και έφηβοι έως 18 ετών.
• Εγκυμοσύνη;
• Περίοδος θηλασμού ·
• Υπερευαισθησία στο φάρμακο.
• Ασθένειες του ήπατος με πήξη, προκαλώντας κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας.
• Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml / min).
• Κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (για παράδειγμα, ενδοκράνια και γαστρεντερική).
• Συγγενής ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δυσανεξία στη λακτόζη;
• Η ταυτόχρονη θεραπεία με οποιαδήποτε άλλα αντιπηκτικά, όπως από του στόματος αντιπηκτικά (dabigatran, βαρφαρίνη, apixaban), ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους (δαλτεπαρίνης, ενοξαπαρίνη), μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη (UFH), παράγωγα ηπαρίνης (fondaparinux)? Εξαιρέσεις είναι περιπτώσεις κατά τις οποίες ένας ασθενής μεταφέρεται από τη θεραπεία ή σε θεραπεία με Xarelto ή όταν η UFH συνταγογραφείται σε χαμηλές δόσεις για να διατηρηθεί η βατότητα του κεντρικού φλεβικού ή αρτηριακού καθετήρα.

Αντενδείξεις για τη χρήση δισκίων, ανάλογα με την ποσότητα του δραστικού συστατικού που περιέχεται σε αυτά:

• "2.5": θεραπεία οξείας στεφανιαίου συνδρόμου με αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες σε ασθενείς που υποβάλλονται σε παροδική ισχαιμική προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
• «10», «15» και «20»: βλάβη ή μια κατάσταση κατά την οποία ένα αυξημένο κίνδυνο μείζονος αιμορραγίας (π.χ., ανεύρυσμα ή αγγειακή παθολογία του νωτιαίου μυελού ή του εγκεφάλου, χειρουργική επέμβαση ματιών, του εγκεφάλου ή του νωτιαίου μυελού, οι αρτηριοφλεβώδεις δυσπλασίες, πρόσφατες τραύματα στο κεφάλι ή σπονδυλικής στήλης, ενδοκρανιακή αιμορραγία, υπόνοιες ή διαγνωσμένες οισοφαγικές ποικιλίες, παρουσία κακοήθων όγκων με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας, πρόσφατα μεταφερόμενο ή υπάρχον γαστρεντερικό έλκος).
• "10": περιπτώσεις όπου ενδείκνυται χειρουργική επέμβαση για κάταγμα μηριαίου οστού.

Όροι / ασθένειες για τις οποίες τα δισκία Xarelto συνταγογραφούνται με προσοχή:

1. Ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση.
2. Νεφρική ανεπάρκεια σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / λεπτό), λόγω της πιθανότητας αύξησης της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα αίματος.
3. Συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιακά φάρμακα της ομάδας αζόλης ή αναστολείς πρωτεάσης του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας, με εξαίρεση τη φλουκοναζόλη.
4. Νεφρική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min), στην οποία ασθενείς λαμβάνουν φάρμακα που αυξάνουν τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος.
5. Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας: συμπεριλαμβανομένων βρογχεκτασίες ή πνευμονική αιμορραγία σε ανάμνηση, συγγενή ή επίκτητη τάση να αιμορραγία, πεπτικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση, πρόσφατη οξεία γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος, αγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια, μη ελεγχόμενη σοβαρή αρτηριακή υπέρταση, παθολογία νωτιαίου ή εγκεφαλικού αγγείου, πρόσφατη ενδοεγκεφαλική ή ενδοκρανιακή αιμορραγία, μετά από πρόσφατη χειρουργική επέμβαση τα μάτια, τον εγκέφαλο ή τον νωτιαίο μυελό).

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες σχετικά με την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου Xarelto κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε ζώα. Ως αποτέλεσμα, αποκαλύφθηκε το τοξικό αποτέλεσμα της rivaroxaban στον οργανισμό της μελλοντικής μητέρας και του παιδιού. Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη λόγω του υψηλού κινδύνου διείσδυσης της δραστικής ουσίας στον πλακούντα και της πιθανότητας αιμορραγίας. Για τις γυναίκες που είναι σε αναπαραγωγική ηλικία, το φάρμακο επιτρέπεται μόνο όταν χρησιμοποιείται αντισύλληψη.

Τα αποτελέσματα μελετών σχετικά με τη δυνατότητα λήψης του Xarelto κατά τη διάρκεια του θηλασμού που πραγματοποιήθηκε σε ζώα έδειξαν ότι η δραστική ουσία απεκκρίνεται στο γάλα. Τα πειράματα έχουν δείξει ότι όταν τροφοδοτούνται τοξικές ουσίες μπορούν να εισέλθουν στο σώμα ενός παιδιού. Η έναρξη του Xarelto επιτρέπεται μόνο μετά το πέρας της περιόδου γαλουχίας.

Δοσολογία και τρόπος χρήσης

Στις οδηγίες χρήσης αναφέρονται: Τα δισκία Xarelto των 10 χιλιοστογραμμάρια λαμβάνονται ανεξάρτητα από τα γεύματα, 15 και 20 χιλιοστογραμμάρια - κατά τη διάρκεια των γευμάτων.

Μετά από μεγάλες επεμβάσεις στην άρθρωση του γόνατος, η διάρκεια της θεραπείας είναι δύο εβδομάδες, μετά από μεγάλες επεμβάσεις στον ισχίο, πέντε εβδομάδες. Η αρχική δόση λαμβάνεται έξι έως δέκα ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση εάν επιτευχθεί αιμόσταση. Η θεραπευτική δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα.

Όταν παραλείψετε τη δόση, πρέπει να πάρετε αμέσως ένα χάπι Xarelto και να συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο τακτικά την επόμενη ημέρα, αντίστοιχα, με τις συστάσεις. Για να αντισταθμιστεί η χαμένη δόση απαγορεύεται η διπλασιασμός της δόσης.

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής αγωγής σε ασθενείς με υπερευαισθησία στο Rivaroxaban παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

1. Αιματουρία;
2. Αιμόπτυση, συχνές ρινορραγίες.
3. Περιφερικό οίδημα.
4. Πυρετός.
5. Γενική αδυναμία, αίσθημα κακουχίας.
6. Αιμορραγίες στο βολβό είναι δυνατές.
7. Δυσλειτουργία του ήπατος, ανάπτυξη του ίκτερου.
8. Αυξημένο επίπεδο δραστηριότητας ηπατικής τρανσαμινάσης
9. Αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης.
10. Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις - φαγούρα, κνίδωση, εξανθήματα, αιμορραγίες κάτω από το δέρμα.
11. Από την πλευρά του αιμοποιητικού συστήματος - την ανάπτυξη αναιμίας από έλλειψη σιδήρου, θρομβοπενία,
12. Πονοκέφαλοι, λιποθυμία, ζάλη, αιμορραγίες στην ουσία του εγκεφάλου.
13. Από την πλευρά της καρδιάς και τα αιμοφόρα αγγεία - μείωση της αρτηριακής πίεσης, ο σχηματισμός των μώλωπες και των αιματωμάτων κάτω από το δέρμα, σε σπάνιες περιπτώσεις, ταχυκαρδία.
14. Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος - δυσπεπτικά συμπτώματα, μετεωρισμός, ναυτία, ξηροστομία, αιμορραγία των ούλων, επιδείνωση χρόνιων παθήσεων του πεπτικού σωλήνα, κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Υπερδοσολογία

Με υπερβολική δόση του φαρμάκου, δεν έχουν αναφερθεί αιμορραγίες ή άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Με μια υπερβολική δόση (από 50 mg και άνω) είναι δυνατή μια περιορισμένη απορρόφηση του φαρμάκου, οδηγώντας στον σχηματισμό ενός ορίου συγκέντρωσης χωρίς περαιτέρω αύξηση της μέσης συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα.

Για να εξαλειφθούν τα συμπτώματα υπερδοσολογίας, συνιστάται η λήψη ενεργού άνθρακα (η αιμοδιάλυση δεν είναι αποτελεσματική). Περαιτέρω, εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να είναι συμπτωματική θεραπεία. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο.

Εάν εμφανιστεί αιμορραγία, είναι απαραίτητο να αναβληθεί η επόμενη δόση του φαρμάκου ή να διακοπεί η θεραπεία για 5 έως 13 ώρες. Η θεραπεία ρυθμίζεται ξεχωριστά, ανάλογα με τη σοβαρότητα και τη θέση της αιμορραγίας. Εάν η αιμορραγία δεν μπορεί να εξαλειφθεί, μπορούν να χρησιμοποιηθούν ειδικά αντιπηκτικά φάρμακα αντίστροφης δράσης (συμπύκνωμα συμπλέγματος προθρομβίνης, συμπύκνωμα συμπλεγμένου συμπλέγματος προθρομβίνης ή ανασυνδυασμένος παράγοντας VIIa).

Ειδικές οδηγίες

Κατά τη διαδικασία χρήσης του φαρμάκου, είναι σημαντικό να παρακολουθούνται τακτικά οι παράμετροι πήξης του αίματος.

Γενικά, το Xarelto δεν επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων. Σε εξαιρετικά σπάνιες περιπτώσεις, υπάρχουν ανεπιθύμητες αντιδράσεις με τη μορφή μειωμένης προσοχής και γενικής δυσφορίας, η οποία απαιτεί προσοχή.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς είναι πιο πιθανό να αναπτύξουν αιμορραγία με το Xarelto. Επομένως, απαιτείται προσεκτική επιλογή της δόσης.

Πριν από τη διεξαγωγή χειρουργικών επεμβάσεων, είναι σημαντικό να ακυρώσετε τη χρήση του φαρμάκου τουλάχιστον μία ημέρα πριν αρχίσουν.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Θα πρέπει να αποφεύγεται η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban και της dronedarone, καθώς δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για έναν τέτοιο συνδυασμό.

Έχει διαπιστωθεί ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορούν να οδηγήσουν σε διάφορες αλλαγές στη συγκέντρωση του rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται ότι είναι η τάξη της κανονικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.

Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με τους ισχυρότερους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και P-gp μπορεί να προκαλέσει μείωση της νεφρικής και ηπατικής κάθαρσης, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης και της φαρμακοδυναμικής δράσης του φαρμάκου.

Η λήψη του Xarelto και της ριφαμπικίνης, που είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Κριτικές

Πήραμε κάποιες αναθεωρήσεις των ατόμων που παίρνουν το Xarelto:

1. Andrew. Χρησιμοποιώ το φάρμακο λίγο περισσότερο από 2 χρόνια, μια δόση των 20 mg την ημέρα. Η διάγνωση κολπικής μαρμαρυγής και πτερυγισμού. Μπορώ να μιλήσω για την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου, δεν υπήρχαν επιπλοκές.
2. Albina. Το Xarelto είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο και είναι σίγουρα ασφαλέστερο από, για παράδειγμα, το Βαρφαρίνη. Λειτουργεί καλά στην πρόληψη της θρόμβωσης, καθώς και της κολπικής μαρμαρυγής. Το φάρμακο είναι εξαιρετικό, μόνο ένα μείον είναι μια υψηλή τιμή.
3. Inna Μετά από χειρουργική επέμβαση στα πόδια, ο γιατρός έκανε το ραντεβού: Xarelto, Reopolyglukin (πριν το μεσημεριανό γεύμα και το βράδυ, μετά το γεύμα) και άλλα μέσα σε διάφορες μορφές απελευθέρωσης (σταγονόμετρο, χάπια). Σημειώνω ότι το Xarelto βοηθά στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος στα αγγεία, ειδικά μετά από χειρουργικές επεμβάσεις. Χάρη στη λήψη του φαρμάκου, η μετεγχειρητική περίοδος πέρασε γρήγορα και χωρίς επιπλοκές.
4. Κατερίνα. Διαγνώσθηκα με μια σοβαρή διάγνωση θρόμβωσης των IVC, των ileal και των βαθιών φλεβών των κάτω άκρων. Το Xarelto συνταγογραφήθηκε ως αντιπηκτικό (φάρμακο με αρτηριακή πίεση) και λήφθηκε για 3,5 μήνες. Κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου δεν βρέθηκαν παρενέργειες. Ωστόσο, για να αρνηθεί να πάρει αυτό το φάρμακο, έκανε την τιμή του και την επιθυμία μου να θηλάσω. Πλεονεκτήματα: δεν παρενέργειες, ευκολία εισαγωγής, δεν χρειάζεται να διατηρηθεί η συνεχής παρακολούθηση της πήξης του αίματος. Μειονεκτήματα: τιμή, αντενδείκνυται όταν θηλάζετε.

Αναλόγων

Το Xarelto είναι ένα πρωτότυπο φάρμακο που δεν έχει ανάλογα στη Ρωσία ή ξένη σύνθεση. Εάν ο γιατρός έχει συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο, δεν συνιστάται η αντικατάστασή του, δεδομένου ότι είναι σχεδόν αδύνατο να επιλέξετε μια ισοδύναμη επιλογή αντικατάστασης.

Τα ρωσικά ή εισαγόμενα ανάλογα του Xarelto είναι τέτοια φάρμακα:

• Elikvis;
• Βαρφαρίνη;
• Fraxiparin;
• Ηπαρίνη.
• Cybor;
• Atenativ;
• Pradaksa;
• Enoxarin;
• Sincumar;
• Aspekard - πολύ φθηνότερο.
• Ασπιρίνη.
• Deplatt;
• Cardiomagnyl;
• Κλοπιδογρέλη.
• Curantil;
• Plavix;
• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ανάλογο φτηνό);
• Polocard;
• Trombonet;
• Tiklid.

Πριν χρησιμοποιήσετε αναλόγους συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Συνθήκες αποθήκευσης και διάρκεια ζωής

Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 βαθμούς. Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια από την ημερομηνία κατασκευής που αναγράφεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.

Xarelto

Περιγραφή τρέχουσα από 06/18/2014

• Λατινική ονομασία: Xarelto
• Κωδικός ATC: B01AF01
• Δραστικό συστατικό: Rivaroxaban (Rivaroxaban)
• Κατασκευαστής: Bayer Pharma AG., Γερμανία

Σύνθεση

Δισκίο περιέχει: rivaroxaban μικρονιζέ σε μία ποσότητα των 10, 15 ή 20 mg, και βοηθητικά συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο και θειικό λαυρυλ νάτριο.

Η επικάλυψη μεμβράνης του κελύφους του δισκίου αποτελείται από: κόκκινο οξείδιο του σιδήρου, υπρομελλόζη 15cP, διοξείδιο τιτανίου και μακρογόλη 3350.

Τύπος απελευθέρωσης

Το Xarelto διατίθεται σε επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία με διαφορετική περιεκτικότητα σε δραστικό συστατικό. Έχουν ένα στρογγυλό αμφίκυρτο σχήμα, ροζ ή κόκκινο-καφέ χρώμα, χαρακτική διπλής όψεως - αφενός - ένα τρίγωνο και ο προσδιορισμός της δοσολογίας, και από την άλλη ένας σταυρός Bayer. Πακέτα από 5 έως 100 κομμάτια πωλούνται.

Φαρμακολογική δράση

Ο παράγοντας αναστολής του φαρμάκου XA, άμεσο αντιπηκτικό.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Για τη δραστική ουσία αυτού του φαρμάκου - το rivaroxaban, που χαρακτηρίζεται από ταχεία έκθεση, προβλέψιμη δοσοεξαρτώμενη ανταπόκριση και υψηλή βιοδιαθεσιμότητα. Ταυτόχρονα δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης, δεν υπάρχει ουσιαστικά κίνδυνος ασυμβατότητας με άλλα τρόφιμα ή φάρμακα.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως προφυλακτικό έναντι του εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς που πάσχουν από κολπική μαρμαρυγή, ενώ παρουσιάζει καλή αποτελεσματικότητα και ανεκτικότητα. Αυτό το αντιπηκτικό μπορεί να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, παρατηρώντας σταθερή δόση.

Το Rivaroxaban έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 80-100%. Το κύριο συστατικό απορροφάται ταχέως με την έναρξη της μέγιστης συγκέντρωσης μετά από 2-4 ώρες. Μόλις βρεθεί στο σώμα, υπάρχει μια σημαντική σύνδεση του κύριου τμήματος του rivaroxaban με πρωτεΐνες πλάσματος, δηλαδή λευκωματίνη πλάσματος. Η απομάκρυνση του φαρμάκου γίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών.

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Xarelto

Οι κύριες ενδείξεις είναι:

• πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής μετά από ορθοπεδικές επεμβάσεις μεγάλης κλίμακας στα κάτω άκρα.
• την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και τη συστηματική θρομβοεμβολή κατά τη διάρκεια κολπικής μαρμαρυγής μη βαλβιδικής προέλευσης κ.ο.κ.

Αντενδείξεις

• ενεργό αιμορραγία, που επηρεάζει ιδιαίτερα σημαντικά όργανα, όπως η πεπτική οδό, η ενδοκρανιακή περιοχή, κλπ.
• ηπατική νόσο που συνοδεύεται από πήξη, προκαλώντας τον κίνδυνο αιμορραγίας.
• γαλουχία, εγκυμοσύνη;
• ηλικία ασθενών μικρότερη των 18 ετών ·
• συγγενής ανεπάρκεια ή δυσανεξία στη λακτάση, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης,
• υψηλή ευαισθησία στο rivaroxaban και σε άλλα έκδοχα.

Παρενέργειες

Η θεραπεία του Xarelto (Xarelto) μπορεί να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες που πλήττουν σχεδόν όλα τα όργανα και τα συστήματα. Ωστόσο, συχνά εμφανίζονται σε μέτριο βαθμό.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:

• αναιμία;
• ναυτία, τρανσαμινάσες, αυξημένη δραστηριότητα GGT.
• αιμορραγίες μετά από τις διαδικασίες, συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και της αιμορραγίας από τα τραύματα.

Παρουσιάζονται κάπως λιγότερο συχνά:

• θρομβοκυτταραιμία, αυξημένο αριθμό αιμοπεταλίων,
• ταχυκαρδία, υπόταση.
• δυσκοιλιότητα, διάρροια, πόνος και δυσφορία στην κοιλιακή χώρα, δυσπεψία, ξηροστομία,
• ζάλη, κεφαλαλγία, βραχυπρόθεσμη απώλεια συνείδησης.
• αιμορραγία από την πεπτική οδό, μύτη, αιματουρία, αιμορραγία από τον γεννητικό σωλήνα,
• τοπικό οίδημα, επιδείνωση της γενικής ευημερίας, πυρετός, αλλεργικές αντιδράσεις κ.ο.κ.

Οδηγίες για το Xarelto (μέθοδος και δοσολογία)

Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης του Xarelto, κατά τη διάρκεια της προφύλαξης με VTE μετά από σημαντικές ορθοπαιδικές επεμβάσεις, οι ασθενείς συνταγογραφούνται με ημερήσια δόση 10 mg του φαρμάκου. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 2-5 εβδομάδες, ανάλογα με την κλίμακα και την πολυπλοκότητα της παρέμβασης.

Αυτό το φάρμακο επιτρέπεται να λαμβάνεται ανά πάσα στιγμή, ανεξάρτητα από τη χρήση των τροφίμων. Είναι απαραίτητο να ξεκινήσετε τη θεραπεία με Xarelto 6-10 ώρες μετά την επέμβαση, εάν επιτευχθεί αιμόσταση. Εάν παραλείψετε τη δόση, πρέπει να πάρετε αμέσως το Xarelto και την επόμενη ημέρα θα πρέπει να συνεχίσετε τη θεραπεία όπως συνήθως.

Υπερδοσολογία

Όταν η υπερβολική δόση rivaroxaban εμφανίζει συνήθως αιμορραγικές επιπλοκές που σχετίζονται με τα φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου. Επί του παρόντος, δεν έχει αναπτυχθεί ειδικό αντίδοτο της rivaroxaban.

Για να μειώσετε την απορρόφηση του rivaroxaban, συνιστάται να παίρνετε ενεργό άνθρακα για 8 ώρες.

Αλληλεπίδραση

Η ταυτόχρονη χρήση του Xarelto με τους ισχυρότερους αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και P-gp μπορεί να προκαλέσει μείωση της νεφρικής και ηπατικής κάθαρσης, γεγονός που οδηγεί σε σημαντική αύξηση της συστηματικής έκθεσης και της φαρμακοδυναμικής δράσης του φαρμάκου.

Έχει διαπιστωθεί ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορούν να οδηγήσουν σε διάφορες αλλαγές στη συγκέντρωση του rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται ότι είναι η τάξη της κανονικής μεταβλητότητας και είναι κλινικά ασήμαντο.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban και της dronedarone, καθώς δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για έναν τέτοιο συνδυασμό.

Η λήψη του Xarelto και της ριφαμπικίνης, που είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Συνεπώς, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή.

Όροι πώλησης

Το φάρμακο πωλείται μόνο με ιατρική συνταγή.

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται σε χώρο προστατευμένο από παιδιά, σε θερμοκρασία μικρότερη των 30 ° C.

Διάρκεια ζωής

Εάν συμμορφώνεστε με τις συνθήκες αποθήκευσης, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για 3 χρόνια.

Ανάλογα του φαρμάκου Xarelto

Όπως είναι γνωστό, τα ανάλογα Xarelto αντιπροσωπεύονται μόνο από το δραστικό συστατικό του ή το INN Rivaroxaban - ένα άμεσο αντιπηκτικό. Ως εκ τούτου, θεωρείται ότι αυτό είναι το κύριο υποκατάστατό του. Ταυτόχρονα, η τιμή του ισοδύναμου για συσκευασία σε 14 τεμάχια είναι 1956-2000 ρούβλια.

Xarelto ή Pradaksa - ποιο είναι το καλύτερο;

Αυτή η ερώτηση τίθεται από πολλούς ασθενείς που ανησυχούν για το πρόβλημα πιθανής θρόμβωσης. Όπως έχουν δείξει πρόσφατες μελέτες, το Xarelto και το Pradax έχουν σχεδόν την ίδια αποτελεσματικότητα στην πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος και τον κίνδυνο αιμορραγίας στην κολπική μαρμαρυγή. Η λήψη καθενός από αυτά τα φάρμακα δεν απαιτεί συνεχή παρακολούθηση του INR. Ταυτόχρονα, το κόστος αυτών των φαρμάκων είναι αρκετά υψηλό σε σύγκριση με άλλα αντιπηκτικά.

Αλκοόλ και Xarelto

Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η θεραπεία με αυτό το φάρμακο είναι εντελώς ασυμβίβαστη με τη χρήση αλκοόλ, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση ανεπιθύμητων συνεπειών.

Κριτικές για το Xarelto

Οι περισσότερες αναθεωρήσεις του Xarelto περιέχουν μια συζήτηση σχετικά με τον κίνδυνο ενεργού ή λανθάνουσας αιμορραγίας που επηρεάζει οποιοδήποτε ιστό ή όργανο, κάτι που συχνά οδηγεί σε μετα-αιμορραγική αναιμία. Ταυτόχρονα, οι μαρτυρίες των ασθενών σχετικά με τον Xarelto, που έλαβαν το φάρμακο, περιέχουν πληροφορίες σχετικά με συχνές αιμορραγικές επιπλοκές όπως: αδυναμία, ζάλη, χλιδή, δύσπνοια, πρήξιμο κ.ο.κ.

Επίσης, οι κριτικές στα φόρουμ είναι έντονες συζητήσεις για το υψηλό κόστος, το οποίο δεν είναι διαθέσιμο σε όλους τους ασθενείς.

Τιμή Xarelto πού να αγοράσετε

Αυτό το φάρμακο προσφέρεται σε επικαλυμμένα δισκία με διαφορετική περιεκτικότητα της δραστικής ουσίας. Μπορείτε να αγοράσετε το Xarelto στη Μόσχα σε οποιοδήποτε φαρμακείο με ιατρική συνταγή. Η τιμή του Xarelto 10 mg σε 10 τεμάχια ανά συσκευασία είναι από 1226 ρούβλια, το κόστος του xarelto 20 mg για 14 κομμάτια είναι από 1564 ρούβλια και το φάρμακο 15 mg για 28 κομμάτια κυμαίνεται από 2857 έως 3020 ρούβλια.

Εάν πρέπει να αγοράσετε αυτά τα δισκία στην Αγία Πετρούπολη, τότε θα πρέπει να σημειωθεί ότι η τιμή του Xarelto 20 mg είναι πολύ υψηλότερη από το φάρμακο χαμηλότερης δοσολογίας. Φαρμακεία στο Κίεβο προσφέρουν αυτό το φάρμακο σε τιμή των 188 UAH.

Xarelto

Οι τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία:

Το Xarelto είναι ένα αντιπηκτικό φάρμακο άμεσης δράσης.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Το Xarelto παράγεται με τη μορφή δισκίων - αμφίκυρτα, επικαλυμμένα με μεμβράνη με εξωθημένο λογότυπο Bayer (με τη μορφή σταυρού) στη μία πλευρά, στην άλλη πλευρά - ένα τρίγωνο και ονομασία δόσης:

• "2,5": στρογγυλό ανοιχτό κίτρινο, στην εγκάρσια τομή λευκός πυρήνας (σε κυψέλες 10 ή 14 τεμαχίων, σε συσκευασία σε κουτιά των 10 κυψελών που περιέχουν 10 δισκία ή 1, 2, 4, 7, 12 και 14 κυψέλες, που περιέχει 14 δισκία).
• «10»: στρογγυλό ροζ έως λευκού κάταγμα ομοιογενής μάζα που περιβάλλεται ροζ κέλυφος (σε κυψέλες κατασκευασμένα από φύλλο αλουμινίου, χλωριούχο πολυβινύλιο (PVC) ή χλωριούχο πολυβινυλιδένιο (PVHD) 5 ή 10 κομμάτια στο κουτί? Συσκευασία μπλίστερ 1 που περιλαμβάνει 5 δισκία ή 1., 3 και 10 φυσαλίδες που περιέχουν 10 δισκία).
• "15": ροζ-καφέ στρογγυλή, λευκή ομοιογενής μάζα σε σπάσιμο, που περιβάλλεται από ροζ-καφέ περίβλημα (σε κυψέλες από αλουμινόχαρτο, PVC ή PVC 10 και 14 τεμ.), Σε κουτί 10 κυψέλες που περιέχουν 10 δισκία ή 1, 2 και 3 κυψέλες που περιέχουν 14 δισκία).
• "20": στρογγυλό καφέ, λευκή ομοιογενής μάζα σε σπάσιμο, που περιβάλλεται από κόκκινο-καφέ περίβλημα (σε κυψέλες από PVC, PVCD ή αλουμινόχαρτο 10 και 14 τεμ.) Σε ένα κουτί 10 φουσκάλες που περιέχουν 10 δισκία ή 1 και 2 κυψελίδες που περιέχουν 14 δισκία).

Η σύνθεση ενός δισκίου με την ονομασία "2,5" / "10" / "15" / "20" περιλαμβάνει, αντίστοιχα:

• Δραστικό συστατικό: rivaroxaban (μικρονισμένο) - 2,5 / 10/15/20 mg;
• Βοηθητικά συστατικά: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 40/40 / 37.5 / 35 mg, κροσκαρμελλόζη νατρίου - 3 mg hypromellose 5cP - 3 mg, λακτόζη μονοϋδρική - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 mg, στεατικό μαγνήσιο - 0,6 mg το καθένα, λαυρυλοθειικό νάτριο - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 mg.

Η σύνθεση του κελύφους μεμβράνης των δισκίων με την ονομασία:

• "2,5": υπρομελλόζη 15cP - 1,5 mg, διοξείδιο τιτανίου - 0,485 mg, μακρογόλη 3350 - 0,5 mg, χρωστική σιδήρου κίτρινο οξείδιο - 0,015 mg.
• "10": υπρομελλόζη 15cP - 1,5 mg, διοξείδιο τιτανίου - 0,485 mg, μακρογόλη 3350 - 0,5 mg, κόκκινο οξείδιο σιδήρου - 0,015 mg,
• "15": υπρομελλόζη 15cP - 1,5 mg, διοξείδιο τιτανίου - 0,35 mg, μακρογόλη 3350 - 0,5 mg, κόκκινο οξείδιο σιδήρου - 0,15 mg,
• "20": υπρομελλόζη 15cP - 1,5 mg, διοξείδιο τιτανίου - 0,15 mg, μακρογόλη 3350 - 0,5 mg, κόκκινο οξείδιο σιδήρου - 0,35 mg.

Ενδείξεις χρήσης

Τα δισκία Xarelto, ανάλογα με τη δόση της δραστικής ουσίας που περιέχεται σε αυτά, ενδείκνυνται για χρήση στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• «2.5»: πρόληψη θανάτου από καρδιαγγειακά αίτια και εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς μετά από οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS), η οποία προχώρησε με αύξηση της καρδιακής βιοδεικτών (σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και θειενοπυριδίνης - τικλοπιδίνη ή κλοπιδογρέλη)?
• "10": πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) σε ασθενείς με εκτεταμένες ορθοπεδικές χειρουργικές επεμβάσεις στα κάτω άκρα.
• "15" και "20": θεραπεία και πρόληψη της υποτροπής της θρόμβωσης βαθιάς φλέβας (DVT) και της πνευμονικής εμβολής (PE). πρόληψη συστηματικής θρομβοεμβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης.

Αντενδείξεις

Γενικές αντενδείξεις για τα δισκία Xarelto:

• Ασθένειες του ήπατος με πήξη, προκαλώντας κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας.
• Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml / min).
• Κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (για παράδειγμα, ενδοκράνια και γαστρεντερική).
• Συγγενής ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης, δυσανεξία στη λακτόζη;
• Η ταυτόχρονη θεραπεία με οποιαδήποτε άλλα αντιπηκτικά, όπως από του στόματος αντιπηκτικά (dabigatran, βαρφαρίνη, apixaban), ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους (δαλτεπαρίνης, ενοξαπαρίνη), μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη (UFH), παράγωγα ηπαρίνης (fondaparinux)? Εξαιρέσεις είναι περιπτώσεις κατά τις οποίες ο ασθενής μεταφέρεται από τη θεραπεία ή σε θεραπεία με Xarelto ή όταν το UFH συνταγογραφείται σε χαμηλές δόσεις για να διατηρηθεί η βατότητα του κεντρικού φλεβικού ή αρτηριακού καθετήρα.
• Παιδιά και έφηβοι έως 18 ετών.
• Εγκυμοσύνη;
• Περίοδος θηλασμού ·
• Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Αντενδείξεις για τη χρήση δισκίων, ανάλογα με την ποσότητα του δραστικού συστατικού που περιέχεται σε αυτά:

• "2.5": θεραπεία οξείας στεφανιαίου συνδρόμου με αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες σε ασθενείς που υποβάλλονται σε παροδική ισχαιμική προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
• «10», «15» και «20»: βλάβη ή μια κατάσταση κατά την οποία ένα αυξημένο κίνδυνο μείζονος αιμορραγίας (π.χ., ανεύρυσμα ή αγγειακή παθολογία του νωτιαίου μυελού ή του εγκεφάλου, χειρουργική επέμβαση ματιών, του εγκεφάλου ή του νωτιαίου μυελού, οι αρτηριοφλεβώδεις δυσπλασίες, πρόσφατες τραύματα στο κεφάλι ή σπονδυλικής στήλης, ενδοκρανιακή αιμορραγία, υπόνοιες ή διαγνωσμένες οισοφαγικές ποικιλίες, παρουσία κακοήθων όγκων με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας, πρόσφατα μεταφερόμενο ή υπάρχον γαστρεντερικό έλκος).
• "10": περιπτώσεις όπου ενδείκνυται χειρουργική επέμβαση για κάταγμα μηριαίου οστού.

Όροι / ασθένειες για τις οποίες τα δισκία Xarelto συνταγογραφούνται με προσοχή:

• Αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας: συμπεριλαμβανομένων βρογχεκτασίες ή πνευμονική αιμορραγία σε ανάμνηση, συγγενή ή επίκτητη τάση να αιμορραγία, πεπτικό έλκος και έλκος του δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση, πρόσφατη οξεία γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος, αγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια, μη ελεγχόμενη σοβαρή αρτηριακή υπέρταση, παθολογία νωτιαίου ή εγκεφαλικού αγγείου, πρόσφατη ενδοεγκεφαλική ή ενδοκρανιακή αιμορραγία, μετά από πρόσφατη χειρουργική επέμβαση τα μάτια, τον εγκέφαλο ή το νωτιαίο μυελό).
• Νεφρική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min), στην οποία ασθενείς λαμβάνουν φάρμακα που αυξάνουν τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος.
• Νεφρική ανεπάρκεια σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / λεπτό), λόγω της πιθανότητας αύξησης της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα αίματος.
• Ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση.
• Συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιακά φάρμακα της ομάδας αζολίου ή αναστολείς πρωτεάσης του ιού της ανθρώπινης ανοσοανεπάρκειας, με εξαίρεση τη φλουκοναζόλη.

Δοσολογία και Διοίκηση

Τα δισκία Xarelto με την ονομασία "2,5" λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα, 1 τεμ. 2 φορές την ημέρα.

Οι ασθενείς μετά από οξύ στεφανιαίο σύνδρομο συνταγογραφούν 1 δισκίο 2 φορές την ημέρα. Θα πρέπει επίσης να λαμβάνουν 75-100 mg ακετυλοσαλικυλικό οξύ (ASA) ανά ημέρα ή 75-100 mg ASA σε συνδυασμό με 75 mg κλοπιδογρέλης ή με μια τυπική ημερήσια δόση τικλοπιδίνης.

Η θεραπεία πρέπει να αξιολογείται τακτικά για την ισορροπία μεταξύ του κινδύνου αιμορραγίας και των ισχαιμικών επεισοδίων.

Η διάρκεια της θεραπείας είναι 1 έτος, με πιθανή επέκταση σε ορισμένες περιπτώσεις σε 2 χρόνια.

Συνιστάται η έναρξη θεραπείας με δισκία με τον χαρακτηρισμό "2,5" όσο το δυνατόν συντομότερα μετά τη σταθεροποίηση της κατάστασης του ασθενούς κατά τη διάρκεια του τρέχοντος ACS, συμπεριλαμβανομένων των διαδικασιών επαναγγείωσης. Το φάρμακο πρέπει να ξεκινά όχι νωρίτερα από 24 ώρες μετά τη νοσηλεία και όταν διακόπτεται η παρεντερική χορήγηση αντιπηκτικών.

Τα δισκία Xarelto με την ονομασία "10" λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Για την πρόληψη της VTE με μεγάλες ορθοπαιδικές χειρουργικές επεμβάσεις, η συνιστώμενη δόση του φαρμάκου είναι 1 ταμπλέτα 1 φορά την ημέρα.

Διάρκεια της θεραπείας μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση:

• Κοινή άρθρωση - 5 εβδομάδες.
• Γόνατο - 2 εβδομάδες.

Η αρχική δόση του φαρμάκου πρέπει να λαμβάνεται μετά από 6-10 ώρες μετά τη χειρουργική επέμβαση, με την προϋπόθεση ότι επιτυγχάνεται αιμόσταση.

Όταν παραλείπετε τη δόση του φαρμάκου, στην επόμενη προγραμματισμένη λήψη, ο ασθενής παίρνει 1 δισκίο: 2,5 mg ή 10 mg σύμφωνα με το δοσολογικό σχήμα.

Τα δισκία Xarelto με τις ονομασίες "15" και "20" λαμβάνονται από το στόμα μετά από γεύμα.

Η συνιστώμενη δόση για την πρόληψη συστηματικής θρομβοεμβολής και εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα. κατά παράβαση της λειτουργίας των νεφρών - 15 mg 1 φορά την ημέρα. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg. Η φαρμακευτική αγωγή πραγματοποιείται εφόσον η αποτελεσματικότητά της υπερβαίνει τον κίνδυνο πιθανών επιπλοκών.

Όταν παρακάμψετε την επόμενη δόση, η επόμενη δόση πρέπει να ληφθεί αμέσως και την επόμενη ημέρα συνεχίστε να παίρνετε τακτικά το φάρμακο σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα.

Η συνιστώμενη αρχική δόση για τη θεραπεία της οξείας DVT ή της πνευμονικής εμβολής είναι 15 mg 2 φορές την ημέρα για τις πρώτες 3 εβδομάδες, κατόπιν οι ασθενείς παίρνουν 20 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα για να αποτρέψουν την υποτροπή και να θεραπεύσουν την DVT και την PE. Η μέγιστη ημερήσια δόση: τις πρώτες 3 εβδομάδες θεραπείας - 30 mg. με περαιτέρω θεραπεία - 20 mg.

Η διάρκεια της θεραπείας προσδιορίζεται ξεχωριστά μετά από αξιολόγηση των οφελών της θεραπείας με τον πιθανό κίνδυνο αιμορραγίας. Η ελάχιστη διάρκεια της θεραπείας (τουλάχιστον 3 μήνες) πρέπει να βασίζεται σε εκτίμηση αναστρέψιμων παραγόντων κινδύνου. Η απόφαση να παραταθεί η πορεία της θεραπείας για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα πρέπει να βασίζεται στην εκτίμηση των μόνιμων παραγόντων κινδύνου ή στην ανάπτυξη ιδιοπαθούς ΥΔΤ ή ΡΕ.

Παράκαμψη της δόσης του φαρμάκου:

• Με δοσολογία 15 mg, λαμβάνεται αμέσως 2 φορές την ημέρα για να επιτευχθεί ημερήσια δόση των 30 mg: δηλαδή, μπορείτε να πάρετε 2 δισκία των 15 mg κάθε φορά.
• Με δοσολογία 20 mg 1 φορά την ημέρα λαμβάνεται αμέσως.

Και στις δύο περιπτώσεις, την επόμενη ημέρα, πρέπει να συνεχίσετε να παίρνετε τακτικά το Xarelto σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα.

Γενικές συστάσεις για τη λήψη του φαρμάκου:

• Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να καταπιεί το χάπι στο σύνολό του, μπορεί να συνθλίβεται και αμέσως πριν το πάρετε αναμιγνύεται με νερό ή υγρή διατροφή. Μετά την εφαρμογή των θρυμματισμένων δισκίων με την ένδειξη "15" ή "20" θα πρέπει να ακολουθείται από ένα άμεσο γεύμα.

• Η εισαγωγή του θρυμματισμένου δισκίου σε μικρή ποσότητα νερού μέσω σωλήνα στομάχου επιτρέπεται. Στη συνέχεια, πρέπει να εγχυθεί μικρή ποσότητα νερού προκειμένου να ξεπλυθούν τα υπολείμματα του φαρμάκου από τα τοιχώματα του καθετήρα. Μετά την εφαρμογή των θρυμματισμένων δισκίων με την ονομασία "15" ή "20" θα πρέπει να ακολουθείται από άμεση κατάποση της εντερικής διατροφής.

Παρενέργειες

Η χρήση δισκίων Xarelto, ανάλογα με τη δόση της δραστικής ουσίας που περιέχεται σε αυτά, μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες από μέρους ορισμένων συστημάτων του σώματος.

Τα δισκία με τις ονομασίες "2,5", "15" και "20":

• Κυκλοφορικό και λεμφικό σύστημα: συχνά - αναιμία. σπάνια - θρομβοκυττάρωση (συμπεριλαμβανομένης της αύξησης του αριθμού των αιμοπεταλίων).
• Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά - έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, αιμάτωμα, σπάνια - ταχυκαρδία.
• Όργανο όρασης: συχνά - αιμορραγία στο μάτι (συμπεριλαμβανομένου του επιπεφυκότος).
• Ηπατική και χοληφόρα οδός: σπάνια - μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. σπάνια ίκτερος.
• Δέρμα και υποδόριος λιπώδης ιστός: συχνά - εκχύμωση, κνησμός, εξάνθημα, δέρμα και υποδόριες αιμορραγίες. σπάνια - κνίδωση.
• Νευρικό σύστημα: συχνά - κεφαλαλγία, ζάλη, σπάνια - λιποθυμία, ενδοεγκεφαλική και ενδοκρανιακή αιμορραγία.
• Το πεπτικό σύστημα: συχνά - δυσπεψία, ναυτία, διάρροια, έμετος, γαστρεντερική αιμορραγία, δυσκοιλιότητα, αιμορραγία των ούλων, κοιλιακό άλγος. σπάνια - ξηροστομία.
• Μυοσκελετικό σύστημα, συνδετικός ιστός και οστά: συχνά - πόνος στα άκρα. σπάνια - αιμάρθρωση; σπάνια - αιμορραγία στους μυς.
• Ανοσοποιητικό σύστημα: σπάνια - αλλεργική δερματίτιδα, αλλεργική αντίδραση.
• Αναπνευστικό σύστημα: συχνά - αιμόπτυση, ρινική αιμορραγία,
• Ουροποιητικό και αναπαραγωγικό σύστημα: βλάβη στα νεφρά, αιμορραγία από την ουρογεννητική οδό.

Δισκία με ονομασία "2,5":

• Γενικές διαταραχές: συχνά - μείωση της συνολικής μυϊκής δύναμης και τόνος, περιφερικό οίδημα, πυρετός, σπάνια - την υποβάθμιση της γενικής ευημερίας. σπάνια, τοπικό οίδημα.
• Δηλητηρίαση, επιπλοκές και τραυματισμοί μετά από χειρισμούς: συχνά - έκκριση από τραύμα, μώλωπες, αιμορραγία μετά από χειρουργική επέμβαση. σπάνια - αγγειακό ψευδοανευρύσμα;
• Τα αποτελέσματα των οργάνων και εργαστηριακών μελετών: συχνά - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών. σπάνια - αύξηση της συγκέντρωσης χολερυθρίνης, αύξηση της δραστικότητας αλκαλικής φωσφατάσης, λιπάσης, γαλακτικής αφυδρογονάσης, αμυλάσης, γ-γλουταμυλτρανσφεράσης, σπανίως, αύξηση της συγκέντρωσης συζευγμένης χολερυθρίνης (με αντίστοιχη αύξηση της δραστικότητας της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ή χωρίς αυτήν).

Τα δισκία με τον χαρακτηρισμό "10":

• Καρδιαγγειακό σύστημα: συχνά - μετα-κλινικές αιμορραγίες. μερικές φορές - ταχυκαρδία, αρτηριακή υπόταση, αιμορραγία, γαστρεντερικές αιμορραγίες,
• Το πεπτικό σύστημα: συχνά - ναυτία, σπάνια - πόνος στην κοιλιακή κοιλότητα, δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, έμετος, δυσφορία στο στομάχι, διάρροια, ξηροστομία, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία,
• Άλλα: μερικές φορές - αδυναμία, πυρετός, τοπικό ή περιφερικό οίδημα, εξασθένιση, κόπωση.
• Μυοσκελετικό σύστημα: μερικές φορές - πόνος στα άκρα.
• Εργαστηριακές μελέτες: συχνά - αυξημένα επίπεδα γαλακτικής αφυδρογονάσης, ασπαρτική αμινοτρανσφεράση, μερικές φορές - αυξημένα επίπεδα αμυλάσης, χολερυθρίνης, λιπάσης, αλκαλικής φωσφατάσης, σπάνια, αυξημένα επίπεδα συζευγμένης χολερυθρίνης (με ταυτόχρονη αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών ή χωρίς αυτό).
• Αλλεργικές αντιδράσεις: μερικές φορές - κνίδωση. σπάνια, αλλεργική δερματίτιδα.
• Ουροποιητικό σύστημα: μερικές φορές - νεφρική ανεπάρκεια.
• Κεντρικό νευρικό σύστημα: μερικές φορές - συγκοπτικές καταστάσεις, πονοκέφαλος, ζάλη.
• Κυκλοφορικό και λεμφικό σύστημα: συχνά - αναιμία. σπάνια - θρομβοκυττάρωση (συμπεριλαμβανομένης της αύξησης του αριθμού των αιμοπεταλίων).
• Δερματολογικές αντιδράσεις: μερικές φορές - φαγούρα, εξάνθημα στο δέρμα.

Τα δισκία με τις ονομασίες "15" και "20":

• Πεπτικό σύστημα: συχνά - πόνος στο γαστρεντερικό σωλήνα, δυσπεψία, αιμορραγία ούλων, γαστρεντερική αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένου του ορθού), διάρροια, ναυτία, δυσκοιλιότητα, έμετος. σπάνια - ξηροστομία.
• Άλλο: συχνά - υπερβολικό αιμάτωμα με μώλωπες, αιμορραγία μετά τη διαδικασία. σπάνια - απόφραξη από μια πληγή. σπάνια - αγγειακό ψευδοανευρύσμα;
• Το σώμα ως σύνολο: συχνά - περιφερικό οίδημα, πυρετός, επιδείνωση της γενικής ευημερίας (συμπεριλαμβανομένης της αδυναμίας, της εξασθένησης). σπάνια - αδιαθεσία (συμπεριλαμβανομένου του άγχους). σπάνια, τοπικό οίδημα.
• Εργαστηριακοί δείκτες: συχνά - αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών. σπάνια - αύξηση της συγκέντρωσης χολερυθρίνης, αύξηση της δραστικότητας αλκαλικής φωσφατάσης, λιπάσης, αμυλάσης, γαλακτικής αφυδρογονάσης, γ-γλουταμυλτρανσφεράσης, σπανίως, αύξηση της συγκέντρωσης της συζευγμένης χολερυθρίνης (με ταυτόχρονη αύξηση της δραστικότητας της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης ή χωρίς αυτήν).

Ειδικές οδηγίες

Σε ασθενείς με αιμοδυναμικά ασταθή πνευμονική εμβολή, καθώς και όταν είναι απαραίτητη η θρομβευτεκτομή ή η θρομβόλυση, το Xarelto "15" και το "20" δεν συνιστάται ως εναλλακτική λύση στην UFH, δεδομένου ότι η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε τέτοιες κλινικές καταστάσεις δεν έχουν τεκμηριωθεί.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν τη διεξαγωγή δυνητικά επικίνδυνων δραστηριοτήτων που απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει λιποθυμία και ζάλη.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Το Rivaroxaban έχει υψηλή φαρμακολογική δραστικότητα, από την άποψη αυτή μόνο ο θεράπων ιατρός μπορεί να λάβει υπόψη τη φαρμακευτική αλληλεπίδραση του Xarelto με τα φάρμακα που λαμβάνονται ταυτόχρονα μαζί του.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° C στην περιοχή των παιδιών, στεγνώνετε και προστατεύετε από το φως.

Η διάρκεια ζωής είναι 3 χρόνια.

Βρήκατε λάθος στο κείμενο; Επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter.

Xarelto: οδηγίες χρήσης

Σύνθεση

1 δισκίο επικαλυμμένο με φιλμ Xarelto περιέχει:

Δραστικό συστατικό: μικρανοποιημένη rivaroxaban - 10 mg

Έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, νατριούχος κροσκαρμελλόζη, υπρομελλόζη 5cP, μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, λαουρυλοθειικό νάτριο, κέλυφος: κόκκινο οξείδιο σιδήρου Ε172, υπρομελλόζη 15cP, μακρογόλη 3350, διοξείδιο τιτανίου Ε171.

Περιγραφή

Στρογγυλά ροζ-επικαλυμμένα αμφίκυρτα δισκία επικαλυμμένα με μεμβράνη, με χαρακτική: στη μία πλευρά είναι ένα τρίγωνο με τον προσδιορισμό της δόσης (10), από την άλλη είναι το εμπορικό σήμα της Bayer.

Φαρμακολογική δράση

Το Xarelto είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Χα, ο οποίος έχει βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Η ενεργοποίηση του παράγοντα Χ για τον σχηματισμό του παράγοντα Xa μέσω εσωτερικών και εξωτερικών διαδρομών παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Ανθρώπινες μελέτες έχουν δείξει την παρουσία εξαρτώμενης από τη δόση αναστολής της δραστικότητας του παράγοντα Χ. Το Xarelto έχει εξαρτώμενη από τη δόση επίδραση στον χρόνο προθρομβίνης και συσχετίζεται στενά με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (g = 0,98) εάν το κιτ Neoplastin® χρησιμοποιείται για ανάλυση. Όταν χρησιμοποιείτε άλλα αντιδραστήρια, τα αποτελέσματα θα διαφέρουν. Οι μετρήσεις των οργάνων θα πρέπει να λαμβάνονται σε δευτερόλεπτα, δεδομένου ότι ο INR (διεθνής κανονικοποιημένος λόγος) βαθμονομείται και επικυρώνεται μόνο για κουμαρίνες και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για άλλα αντιπηκτικά. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλες ορθοπαιδικές χειρουργικές επεμβάσεις, το 5/95 εκατοστημόριο για την προθρομβίνη (Neoplastin®) 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού (δηλ. Επιτυγχάνοντας μέγιστο αποτέλεσμα) κυμαίνεται από 13 έως 25 δευτερόλεπτα.

Επίσης, η rivaroxaban εξαρτάται από τη δόση αυξάνει τον χρόνο ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (APTT) και το αποτέλεσμα του HepTest®. Ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του rivaroxaban. Το Rivaroxaban επηρεάζει επίσης τη δράση του παράγοντα Xa, αλλά δεν υπάρχουν πρότυπα για τη βαθμονόμηση.

Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας του Xarelto, δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης αίματος.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Το Rivaroxaban απορροφάται ταχέως. οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Smake.) επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.

Η βιοδιαθεσιμότητα της rivaroxaban μετά από μια δόση των 10 mg είναι υψηλή (80-100%), δεν εξαρτάται από το γεύμα.

Το Xarelto 10 mg μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) κυμαίνεται από 30% έως 40%. Διανομή

Στον άνθρωπο, ένα μεγάλο μέρος του rivaroxaban (92-95%) δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την αλβουμίνη ορού ως το κύριο συστατικό σύνδεσης. Όγκος διανομής - μέσος όρος, V_ss είναι περίπου 50 λίτρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης rivaroxaban υφίσταται μεταβολική αποικοδόμηση και στην συνέχεια αποβάλλεται σε ίσα μέρη με τα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης εξαλείφεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Η οξειδωτική αποικοδόμηση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση των ομάδων αμιδίου είναι οι κύριες θέσεις βιομετασχηματισμού.

Σύμφωνα με δεδομένα in vitro, το rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για πρωτεΐνες P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Vcr (πρωτεΐνες ανθεκτικότητας στον καρκίνο του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η πιο σημαντική ένωση στο ανθρώπινο πλάσμα και δεν υπάρχουν σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, η συστηματική κάθαρση του οποίου είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς και από 11 έως 13 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερες από ό, τι σε νεαρούς ασθενείς, η μέση τιμή AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νεαρούς ασθενείς, κυρίως λόγω μειωμένης (προφανής) ολικής και νεφρικής κάθαρσης.

Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική. Διαφορετικές κατηγορίες βάρους

Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (μικρότερο από 50 kg και άνω των 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν δεδομένα για αυτήν την κατηγορία ηλικίας.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με Caucasoid, Αφρικανική Αμερική, Λατινική Αμερική, Ιαπωνία ή Κινέζικη εθνικότητα.

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Το Rivaroxaban απορροφάται ταχέως. οι μέγιστες συγκεντρώσεις (Smake.) επιτυγχάνονται σε 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.

Η βιοδιαθεσιμότητα της rivaroxaban μετά από μια δόση των 10 mg είναι υψηλή (80-100%), δεν εξαρτάται από το γεύμα.

Το Xarelto 10 mg μπορεί να χορηγηθεί με ή χωρίς τροφή. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) κυμαίνεται από 30% έως 40%. Διανομή

Στον άνθρωπο, ένα μεγάλο μέρος του rivaroxaban (92-95%) δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την αλβουμίνη ορού ως το κύριο συστατικό σύνδεσης. Όγκος διανομής - μέσος όρος, V_ss είναι περίπου 50 λίτρα.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης rivaroxaban υφίσταται μεταβολική αποικοδόμηση και στην συνέχεια αποβάλλεται σε ίσα μέρη με τα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης εξαλείφεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Η οξειδωτική αποικοδόμηση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση των ομάδων αμιδίου είναι οι κύριες θέσεις βιομετασχηματισμού.

Σύμφωνα με δεδομένα in vitro, το rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για πρωτεΐνες P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Vcr (πρωτεΐνες ανθεκτικότητας στον καρκίνο του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η πιο σημαντική ένωση στο ανθρώπινο πλάσμα και δεν υπάρχουν σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, η συστηματική κάθαρση του οποίου είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση του rivaroxaban από το πλάσμα, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς και από 11 έως 13 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερες από ό, τι σε νεαρούς ασθενείς, η μέση τιμή AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νεαρούς ασθενείς, κυρίως λόγω μειωμένης (προφανής) ολικής και νεφρικής κάθαρσης.

Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική. Διαφορετικές κατηγορίες βάρους

Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (μικρότερο από 50 kg και άνω των 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν δεδομένα για αυτήν την κατηγορία ηλικίας.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με Caucasoid, Αφρικανική Αμερική, Λατινική Αμερική, Ιαπωνία ή Κινέζικη εθνικότητα.

Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban μελετήθηκε σε ασθενείς που κατανεμήθηκαν σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυπικές διαδικασίες σε κλινικές μελέτες). Η ταξινόμηση του Child-Pu μας επιτρέπει να εκτιμήσουμε την πρόγνωση των ασθενειών του ήπατος, κυρίως της κίρρωσης του ήπατος. Σε ασθενείς που προγραμματίζονται να υποβληθούν σε αντιπηκτική θεραπεία, ένα κρίσιμο σημείο στην εξασθενημένη ηπατική λειτουργία είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Δεδομένου ότι ο δείκτης αυτός αντιστοιχεί μόνο σε ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που αποτελούν την ταξινόμηση Child-Pugh, ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με τη δομή ταξινόμησης. Στο μέλλον, το θέμα της αντιμετώπισης αυτών των ασθενών με αντιπηκτικά πρέπει να αποφασίζεται ανεξάρτητα από την ταξινόμηση Child-Pugh.

Το Xarelto αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατικές νόσους που σχετίζονται με την πήξη, οδηγώντας σε κλινικά σχετικό κίνδυνο αιμορραγίας,

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορίας Α ταξινόμησης Child-Pugh), η φαρμακοκινητική του rivaroxaban είναι μόνο ελαφρώς διαφορετική από αυτή (κατά μέσο όρο, μία αύξηση στην AUC του rivaroxaban 1.2-φορές) στην ομάδα ελέγχου των υγιών ατόμων. Παρατηρήθηκαν σχετικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ των ομάδων.

Οι ασθενείς με κίρρωση με ηπατική ανεπάρκεια (ταξινόμηση τάξη Child-Pugh) μέτριας σοβαρότητας rivaroxaban μέση AUC ήταν σημαντικά αυξημένη (2,3-πλάσια) σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές είναι σημαντικά μειωμένη λόγω της κάθαρσης της φαρμακευτικής ουσίας, υποδεικνύοντας μία σοβαρή ηπατική νόσο. Η καταστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Χα ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Ο χρόνος προθρομβίνης είναι επίσης 2,1 φορές υψηλότερος από ό, τι στους υγιείς εθελοντές. Όταν διεξάγεται δοκιμασία πήξης με τον προσδιορισμό του χρόνου προθρομβίνης, αξιολογείται μια εξωτερική οδός, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων πήξης VII, Χ, V, II και Ι, οι οποίοι συντίθενται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητοι στο rivaroxaban, γεγονός που αποτελεί συνέπεια της στενότερης σχέσης των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, ιδίως μεταξύ της συγκέντρωσης και του χρόνου προθρομβίνης.

Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια κατηγορίας C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια παρατηρήθηκε αύξηση του επιπέδου της έκθεσης του rivaroxaban, αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία προσδιορίστηκε με κάθαρση κρεατινίνης.

Σε ασθενείς με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης 80-50 ml / λεπτό), μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min.) Ή σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / min.), 1,4-, 5 και 1,6 φορές αύξηση των συγκεντρώσεων Xarelto στο πλάσμα (AUC), αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. Η αντίστοιχη αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων ήταν πιο έντονη.

Σε ασθενείς με ήπια, μέτρια και σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η γενική αναστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Xa αυξήθηκε κατά 1,5, 1,9 και 2 φορές, σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές. με αντίστοιχη αύξηση του χρόνου προθρομβίνης 1,3, 2,2 και 2,4 φορές.

Το Xarelto πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 15-29 ml / min), λόγω του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας και θρόμβωσης λόγω της υποκείμενης νόσου.

Δεδομένα σχετικά με τη χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 1/10), συχνές (από> 1/100 έως 1/1000 έως 1/10000 σε 1/10), συχνές (από> 1/100 έως 1/1000 έως 1/10000 έως 2.0. κατά τις δύο πρώτες ημέρες της μεταβατικής περιόδου θα πρέπει να είναι AVC συνήθης δόση, και στη συνέχεια μια άλλη δόση, ανάλογα με INR. στην περίπτωση όταν οι ασθενείς λαμβάνουν τόσο Ksarelto και AVC INR καθορίζεται όχι νωρίτερα από 24 ώρες μετά την προηγούμενη για να πάρετε το Xarelto, αλλά πριν από την επόμενη δόση.Για να προσδιορίσετε αξιόπιστα το INR μετά την ολοκλήρωση της πορείας του Xarelto, θα πρέπει να γίνει μετά από 24 ώρες Μετά την τελευταία δόση του φαρμάκου.

Η μετάβαση από την παρεντερική χορήγηση αντιπηκτικών σε Xarelto. Για ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτική παρεντερικά Ksarelto πρέπει να ξεκινήσει για 0 ​​- 2 και ώρες πριν την καθορισμένη ώρα για την επόμενη παρεντερική χορήγηση (π.χ., ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH)) ή κατά το χρόνο της λύσεως της συνεχούς παρεντερική χορήγηση (π.χ., ενδοφλέβια ηπαρίνη nefraktsionirovannnogo (UFH).

Μετάβαση από τη λήψη του Xarelto σε παρεντερικά αντιπηκτικά

Μετά την ολοκλήρωση της πορείας του Xarelto, η πρώτη δόση του αντιπηκτικού πρέπει να εγχυθεί παρεντερικώς αντί για την επόμενη φορά που θα πάρετε το Xarelto.