Έμμεσοι αντιπηκτικοί παράγοντες: ενδείξεις και αντενδείξεις. Επισκόπηση των κονδυλίων

Τα αντιπηκτικά είναι φάρμακα που εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει 2 υποομάδες φαρμάκων: άμεσες και έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες. Έχουμε ήδη μιλήσει για τα απευθείας αντιπηκτικά νωρίτερα. Στο ίδιο άρθρο, περιγράψαμε συνοπτικά την αρχή της κανονικής λειτουργίας του συστήματος πήξης του αίματος. Για να κατανοήσουμε καλύτερα τους μηχανισμούς δράσης των έμμεσων αντιπηκτικών, συνιστούμε έντονα να εξοικειωθεί ο αναγνώστης με τις πληροφορίες που υπάρχουν εκεί με αυτό που συμβαίνει κανονικά - γνωρίζοντας αυτό, θα είναι ευκολότερο να μάθετε ποιες φάσεις πήξης επηρεάζουν τις παρασκευές που περιγράφονται παρακάτω και ποιες είναι οι τα αποτελέσματά τους.

Ο μηχανισμός δράσης έμμεσων αντιπηκτικών

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας είναι αποτελεσματικά μόνο με την άμεση εισαγωγή στο σώμα. Όταν τα αναμιγνύετε με αίμα στο εργαστήριο, δεν επηρεάζουν την πήξη. Δρουν όχι άμεσα στον θρόμβο αίματος αλλά επηρεάζουν το σύστημα πήξης μέσω του ήπατος προκαλώντας μια σειρά βιοχημικών αντιδράσεων που οδηγούν σε κατάσταση παρόμοια με την υποσιταμίνωση Κ. Ως αποτέλεσμα, η δραστηριότητα των παραγόντων πήξης του πλάσματος μειώνεται, η θρομβίνη σχηματίζεται πιο αργά και επομένως, θρόμβο

Φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική έμμεσων αντιπηκτικών

Καλά και αρκετά γρήγορα, αυτά τα φάρμακα απορροφώνται στο γαστρεντερικό σωλήνα. Με τη ροή του αίματος φθάνουν σε διάφορα όργανα, κυρίως στο ήπαρ, όπου εκτελούν τα αποτελέσματά τους.
Ο ρυθμός έναρξης, η διάρκεια της επίδρασης και ο χρόνος ημιζωής των διαφορετικών φαρμάκων αυτής της κατηγορίας ποικίλλουν.

Εκκρίνεται από το σώμα, κυρίως με τα ούρα. Μερικά μέλη της τάξης ζωγραφίζουν ούρα ροζ.

Η αντιπηκτική δράση των φαρμάκων σε αυτή την ομάδα ασκείται από την εξασθενημένη σύνθεση των παραγόντων πήξης, η οποία μειώνει σταδιακά την ταχύτητα αυτής της διαδικασίας. Εκτός από την αντιπηκτική δράση, αυτά τα φάρμακα μειώνουν τον τόνο των μυών των βρόγχων και των εντέρων, αυξάνουν τη διαπερατότητα του αγγειακού τοιχώματος, μειώνουν την περιεκτικότητα των λιπιδίων στο αίμα, αναστέλλουν την αντίδραση του αντιγόνου με το αντίσωμα, διεγείρουν την απέκκριση του ουρικού οξέος.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση

Τα έμμεσα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για την πρόληψη και τη θεραπεία της θρόμβωσης και του θρομβοεμβολισμού στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• μετά από χειρουργικές παρεμβάσεις στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία.
• με έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• TELA - με πνευμονική θρομβοεμβολή.
• με κολπική μαρμαρυγή.
• με ανεύρυσμα της αριστερής κοιλίας.
• με θρομβοφλεβίτιδα των επιφανειακών φλεβών των κάτω άκρων.
• με θρομβανθίτιδα obliterans;
• με εκφυλιστική εγκεφαλίτιδα.

Οι αντενδείξεις στη χρήση ναρκωτικών σε αυτή την ομάδα είναι:

• αιμορραγική διάθεση;
• αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• άλλες ασθένειες που σχετίζονται με μειωμένη πήξη αίματος,
• αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα.
• κακοήθη νεοπλάσματα.
• στο έλκος του στομάχου και στο έλκος του δωδεκαδακτύλου.
• σοβαρές παραβιάσεις των νεφρών και του ήπατος.
• περικαρδίτιδα.
• έμφραγμα του μυοκαρδίου, συνοδευόμενη από υψηλή αρτηριακή πίεση.
• περίοδος κύησης ·
• αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται κατά τη διάρκεια της εμμήνου ρύσεως (2 ημέρες πριν από την προγραμματισμένη έναρξη, η φαρμακευτική αγωγή τους ακυρώνεται) και την πρώιμη περίοδο μετά τον τοκετό.
• με προσοχή που χορηγείται σε ασθενείς ηλικίας και γεροντικής ηλικίας.

Χαρακτηριστικά της δράσης και χρήσης έμμεσων αντιπηκτικών

Σε αντίθεση με τα άμεσα αντιπηκτικά, η επίδραση των φαρμάκων αυτής της ομάδας δεν εμφανίζεται αμέσως, αλλά καθώς η δραστική ουσία συσσωρεύεται στα όργανα και τους ιστούς, δηλαδή αργά. Ενεργούν, αντίθετα, περισσότερο. Η ταχύτητα, η ισχύς δράσης και ο βαθμός συσσώρευσης (διάθεσης) διαφορετικών φαρμάκων αυτής της κατηγορίας ποικίλλουν.

Αυτά εφαρμόζονται αποκλειστικά από το στόμα ή από το στόμα. Ενδομυϊκά, ενδοφλέβια ή υποδόρια δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν.

Η διακοπή της θεραπείας με έμμεσα αντιπηκτικά δεν πρέπει να γίνεται αμέσως, αλλά σταδιακά - μειώνοντας αργά τη δόση και αυξάνοντας το χρόνο μεταξύ της λήψης του φαρμάκου (έως και 1 φορά την ημέρα ή ακόμα και κάθε δεύτερη μέρα). Η απότομη απομάκρυνση του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσει ξαφνική αντισταθμιστική αύξηση στο επίπεδο αίματος της προθρομβίνης, γεγονός που θα προκαλέσει θρόμβωση.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας φαρμάκων αυτής της ομάδας ή της παρατεταμένης χρήσης τους, μπορούν να προκαλέσουν αιμορραγία και θα συσχετιστούν όχι μόνο με μείωση της πήξης του αίματος αλλά και με αύξηση της διαπερατότητας των τριχοειδών τοιχωμάτων. Σπάνια, σε αυτή την περίπτωση, εμφανίζονται αιμορραγίες από το στόμα και το ρινοφάρυγγα, αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγίες στους μύες και την κοιλότητα των αρθρώσεων και αίμα στα ούρα, μικρο- ή ακαθάριστη αιματουρία.

Για να αποφευχθεί η ανάπτυξη των παραπάνω περιγραφόμενων επιπλοκών, είναι απαραίτητο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με έμμεσα αντιπηκτικά να παρακολουθείται στενά η κατάσταση του ασθενούς και οι εργαστηριακές παράμετροι της πήξης του αίματος. Μια φορά κάθε 2-3 ημέρες, και σε ορισμένες περιπτώσεις πιο συχνά, ο χρόνος προθρομβίνης θα πρέπει να προσδιορίζεται και τα ούρα θα πρέπει να εξετάζονται για την παρουσία ερυθρών αιμοσφαιρίων σε αυτό (η αιματουρία, δηλαδή το αίμα στα ούρα είναι ένα από τα πρώτα σημάδια υπερβολικής δόσης του φαρμάκου). Για έναν πληρέστερο έλεγχο, εκτός από την περιεκτικότητα προθρομβίνης στο αίμα, θα πρέπει να καθοριστούν και άλλοι δείκτες: ανοχή στην ηπαρίνη, χρόνος επαναπροσδιορισμού, δείκτης προθρομβίνης, ινωδογόνο πλάσματος, περιεχόμενο προθρομβίνης με τη μέθοδο 2 βημάτων.

Δεν θα πρέπει να συνταγογραφείται ταυτόχρονα με αυτά τα φάρμακα φάρμακα σαλικυλιών (συγκεκριμένα ακετυλοσαλικυλικό οξύ), επειδή συμβάλλουν στην αύξηση της συγκέντρωσης ελεύθερου αντιπηκτικού στο αίμα.

Τα φάρμακα της ομάδας έμμεσων αντιπηκτικών είναι πραγματικά λίγα. Αυτά είναι η νεοϊεκουμαρίνη, η ακενοκουμαρόλη, η βαρφαρίνη και η φαινυδιόνη.
Εξετάστε κάθε ένα από αυτά με περισσότερες λεπτομέρειες.

Νεοδικουμαρίνη (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Όταν η κατάποση απορροφάται σχετικά γρήγορα, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 2,5 ώρες, εκκρίνεται στα ούρα όχι στην αρχική του μορφή, αλλά με τη μορφή μεταβολικών προϊόντων.

Η αναμενόμενη επίδραση του φαρμάκου αρχίζει να εμφανίζεται σε 2-3 ώρες μετά τη χορήγηση του, φτάνει στο μέγιστο την περίοδο 12-30 ώρες και διαρκεί δύο ακόμη ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Χρησιμοποιείται μόνος ή εκτός από τη θεραπεία με ηπαρίνη.

Μορφή απελευθέρωσης - χάπια.

Η δοσολογία σύμφωνα με το σχήμα, η μέγιστη ημερήσια δόση - 0,9 g. Η δόση επιλέγεται ανάλογα με τους δείκτες του χρόνου προθρομβίνης.

Ακενοκουμαρόλη (Syncumar)

Καλά απορροφάται όταν λαμβάνεται από το στόμα. Έχει σωρευτικό αποτέλεσμα (δηλαδή ενεργεί όταν συγκεντρωθεί επαρκής ποσότητα στους ιστούς). Η μέγιστη επίδραση παρατηρείται 24-48 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας με αυτό το φάρμακο. Μετά την κατάργηση, το φυσιολογικό επίπεδο προθρομβίνης προσδιορίζεται μετά από 48-96 ώρες.

Μορφή απελευθέρωσης - χάπια.

Πάρτε μέσα. Την πρώτη ημέρα, η συνιστώμενη δοσολογία είναι 8-16 mg. Επιπλέον, η δοσολογία του φαρμάκου εξαρτάται από τις τιμές της προθρομβίνης. Κατά κανόνα, η δόση συντήρησης είναι 1-6 mg ανά ημέρα.
Πιθανή αυξημένη ευαισθησία του ασθενούς σε αυτό το φάρμακο. Σε περίπτωση εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων, θα πρέπει να ακυρωθεί.

Φενινιόνη (φαινλινίνη)

Η μείωση της πήξης του αίματος παρατηρείται μετά από 8-10 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, φτάνει το μέγιστο σε περίπου μία ημέρα. Έχει έντονο σωρευτικό αποτέλεσμα.

Μορφή απελευθέρωσης - χάπια.

Η αρχική δόση είναι στις πρώτες 2 ημέρες, 0,03-0,05 g τρεις φορές την ημέρα. Περαιτέρω δοσολογίες του φαρμάκου επιλέγονται ξεχωριστά ανάλογα με τις παραμέτρους του αίματος: ο δείκτης προθρομβίνης δεν πρέπει να είναι μικρότερος από 40-50%. Η μέγιστη εφάπαξ δόση - 0,05 g, ημερησίως - 200 mg.

Με τη θεραπεία με φαινυλινίνη, είναι δυνατόν να λεκιάσετε το δέρμα και να αλλάξετε το χρώμα των ούρων. Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, αντικαταστήστε την φαινυδιόνη με ένα άλλο αντιπηκτικό.

Βαρφαρίνη (Βαρφαρίνη)

Στο γαστρεντερικό σωλήνα απορροφάται πλήρως. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 40 ώρες. Η αντιπηκτική δράση αρχίζει 3-5 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας και διαρκεί 3-5 ημέρες μετά τη διακοπή του φαρμάκου.

Διατίθεται σε δισκία.
Αρχίστε τη θεραπεία με 10 mg μία φορά την ημέρα, μετά από 2 ημέρες η δοσολογία μειώνεται 1,5-2 φορές - σε 5-7,5 mg την ημέρα. Η θεραπεία πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο της τιμής INR αίματος (διεθνής κανονικοποιημένος λόγος). Σε ορισμένες κλινικές καταστάσεις, για παράδειγμα, κατά την προετοιμασία για χειρουργική θεραπεία, οι συνιστώμενες δοσολογίες του φαρμάκου ποικίλουν και προσδιορίζονται μεμονωμένα.

Ενισχύστε την αντιπηκτική δράση της βαρφαρίνης ασπιρίνης και άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων: ηπαρίνη, διπυριδαμόλη, σιμβαστατίνη. Η επίδραση της εξασθένησης της χολεστυραμίνης, της βιταμίνης Κ, των καθαρτικών, της παρακεταμόλης σε μεγάλη δόση.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά είναι πολύ σοβαρά φάρμακα που, εάν ληφθούν μη επαγγελματικά, μπορούν να προκαλέσουν μια σειρά σοβαρών, ακόμη και απειλητικών για τη ζωή, επιπλοκών. Οι παραπάνω πληροφορίες παρέχονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς. Σε καμία περίπτωση, μην συνταγογραφείτε αυτά τα φάρμακα για τον εαυτό σας ή τα αγαπημένα σας πρόσωπα: μπορείτε να καθορίσετε μόνο αν τα χρειάζεστε και επίσης μόνο ένας γιατρός μπορεί να επιλέξει μια αποτελεσματική και ασφαλή δοσολογία!

Ποιος γιατρός θα επικοινωνήσει μαζί σας

Συνήθως, ένας αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας έμμεσης δράσης συνταγογραφείται από έναν καρδιολόγο, έναν καρδιακό χειρούργο, έναν φλεβολόγο ή έναν αγγειακό χειρουργό. Εάν ένας ασθενής παίρνει αυτά τα φάρμακα για μεγάλο χρονικό διάστημα (για παράδειγμα, βαρφαρίνη στην κολπική μαρμαρυγή), τότε ένας θεραπευτής μπορεί να παρακολουθεί την αποτελεσματικότητά τους.

2. Αντιπηκτικά. Ο μηχανισμός δράσης της ηπαρίνης και των έμμεσων αντιπηκτικών. Εφαρμογή. Επιπλοκές. Ανταγωνιστές αντιπηκτικών άμεσης και έμμεσης δράσης.

Τα αντιπηκτικά κατευθύνουν τον τύπο δράσης:

ηπαρινοειδή - τραξιπαρίνη, ενοξιπαρίνη

παρασκευάσματα συμπλόκων (δεσμεύονται με Ca) - Trilon-B (EDTA) και κιτρικό-Na

αντιπηκτικά έμμεσο είδος δράσης:

παράγωγα κουμαρίνης - νεοδικουμαρίνη, συνκουμάρ, βαρφαρίνη, φεπρομαρόνη

παράγωγα indandione - φαινυλινίνη

ασπιρίνη (σε μικρές δόσεις)

Ο μηχανισμός δράσης της ηπαρίνης:

Η ηπαρίνη είναι ένας όξινος βλεννοπολυσακχαρίτης που περιέχει μεγάλη ποσότητα υπολειμμάτων θειικού οξέος με αρνητικό φορτίο. Επηρεάζει θετικά φορτισμένους παράγοντες πήξης του αίματος.

Φαρμακολογική ομάδα: Αντιπηκτικά άμεσης δράσης.

Μηχανισμός δράσης: αντιθρομβωτική δράση, η οποία σχετίζεται με την άμεση επίδρασή της στο σύστημα πήξης του αίματος. 1) Λόγω της αρνητικής φόρτισης μπλοκάρει τη φάση Ι. 2) σύνδεση με αντιθρομβίνη III πλάσματος και αλλάζοντας την διαμόρφωση της μορίου της, η ηπαρίνη συμβάλλει zanchitelno επιταχύνει τη δέσμευση της αντιθρομβίνης III με τα δραστικά κέντρα του παράγοντος θρομβώσεως => αναστολή του σχηματισμού θρόμβου - παραβίαση n φάσεις?

3) παραβίαση του σχηματισμού της φάσης φιμπρίνης-III, 4) αυξάνει την ινωδόλυση.

Επιδράσεις: μειώνει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα, προωθεί παράπλευρης κυκλοφορίας, έχει μια σπασμολυτική δράση (ανταγωνιστής αδρεναλίνη) μειώνει περιείχε χοληστερόλη και τα τριγλυκερίδια του ορού.

Εφαρμογή: σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, θρόμβωση και εμβολή μεγάλες φλέβες και τις αρτηρίες, τα εγκεφαλικά αιμοφόρα αγγεία, για να διατηρήσει gipokoaguliruyuschego κατάσταση του αίματος σε καρδιοπνευμονική παράκαμψη εξοπλισμό και αιμοκάθαρσης. Παρενέργειες: αιμορραγία, αλλεργικές αντιδράσεις, θρομβοκυτταροπενία, οστεοπόρωση, αλωπεκία, gipoaldosteronizm.

Αντενδείκνυται σε αιμορραγική διάθεση, με αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα, αιμορραγία, υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, σοβαρές παραβιάσεις του ήπατος και των νεφρών, οξεία και xr. Λευχαιμία, απλαστική και υποπλαστική αναιμία, φλεβική γάγγραινα.

Ο ανταγωνιστής της ηπαρίνης είναι η θειική πρωταμίνη, η ουβικίνη, η κυανή τολουλιδίνη.

Ανταγωνιστής αντιπηκτικών έμμεσης δράσης: βιταμίνη Κ (βικασόλη)

3. Ένας ασθενής με πνευμονία σε θερμοκρασία σώματος 37.8 ° C άρχισε να ακολουθεί μια πορεία αντιβιοτικής θεραπείας. Μετά από 2 φορές τις ενέσεις, η κατάσταση του ασθενούς βελτιώθηκε, αλλά στη συνέχεια η θερμότητα αυξήθηκε, η θερμοκρασία του σώματος έφτασε τα 39ο. Ο γιατρός δεν ακύρωσε το αντιβιοτικό, αλλά διέταξε άφθονο ποτό, ένα διουρητικό, βιταμίνη C, πρεδνιζόνη. Η κατάσταση του ασθενούς βελτιώθηκε. Ποιο αντιβιοτικό μπορεί να θεραπεύσει ένας ασθενής (μόνο μία απάντηση είναι σωστή);

Διαθέτει βακτηριοκτόνο δράση

 μαζικό θάνατο βακτηρίων με απελευθέρωση ενδοτοξινών (πυρετογόνων)  θερμότητα

υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ + διουρητική ουρήτη διόγκωση με απελευθέρωση πυρετογόνων από το σώμα

βιταμίνη C  - ενίσχυση των διαδικασιών οξειδοαναγωγής

- προσαρμοστικότητα και αντοχή στη μόλυνση - έχει αντιτοξική δράση λόγω της διέγερσης της παραγωγής κορτικοστεροειδών

Αντιφλεγμονώδης δράση διαπερατότητας μεμβράνης

αντι-τοξική δράση πρεδνιζόνης:

 δραστικότητα των ηπατικών ενζύμων που εμπλέκονται στην καταστροφή ενδογενών και εξωγενών ουσιών

Παραβίαση της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων:

Φαρμακολογική ομάδα - Αντιπηκτικά

Οι προετοιμασίες υποομάδων αποκλείονται. Ενεργοποίηση

Περιγραφή

Τα αντιπηκτικά αναστέλλουν γενικά την εμφάνιση ινών ινών. προλαμβάνουν θρόμβους αίματος, συμβάλλουν στην παύση της ανάπτυξης θρόμβων αίματος που έχουν ήδη προκύψει, αυξάνουν την επίδραση ενδογενών ινωδολυτικών ενζύμων σε θρόμβους αίματος.

Τα αντιπηκτικά διαιρούνται σε 2 ομάδες: α) άμεσα αντιπηκτικά - ταχείας δράσης (ηπαρίνη νατρίου, υπεροπαρίνη ασβεστίου, ενοξαπαρίνη νατρίου κλπ.), Αποτελεσματικά in vitro και in vivo. β) έμμεσες αντιπηκτικές ουσίες (ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ) - μακράς δράσης (βαρφαρίνη, φαινενδιόνη, ακενοκουμαρόλη κ.λπ.), δρουν μόνο in vivo και μετά την λανθάνουσα περίοδο.

Η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης συνδέεται με μια άμεση επίδραση στο σύστημα πήξης του αίματος λόγω του σχηματισμού συμπλεγμάτων με πολλούς παράγοντες αιμοκαθωρισμού και εκδηλώνεται στην αναστολή των φάσεων πήξης Ι, II και III. Η ίδια η ηπαρίνη ενεργοποιείται μόνο με την παρουσία της αντιθρομβίνης ΙΙΙ.

Τα αντιπηκτικά της έμμεσης δράσης - παράγωγα της οξυκουμαρίνης, indandione, αναστέλλουν ανταγωνιστικά τη ρεδουκτάση της βιταμίνης Κ, η οποία αναστέλλει την ενεργοποίηση του τελευταίου στο σώμα και σταματά τη σύνθεση των εξαρτώμενων από την βιταμίνη Κ αιμοσφαίρια πλάσματος - II, VII, IX, X.

Αντιπηκτικά: ανασκόπηση των φαρμάκων, χρήση, ενδείξεις, εναλλακτικές λύσεις

Αντιπηκτικά - μια ομάδα φαρμάκων που καταστέλλουν τη δραστηριότητα του συστήματος πήξης του αίματος και προλαμβάνουν θρόμβους αίματος λόγω μειωμένου σχηματισμού ινώδους. Επηρεάζουν τη βιοσύνθεση ορισμένων ουσιών στο σώμα που μεταβάλλουν το ιξώδες του αίματος και αναστέλλουν τις διαδικασίες πήξης.

Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς και προφυλακτικούς σκοπούς. Παράγονται σε διάφορες μορφές δοσολογίας: με τη μορφή δισκίων, ενέσιμων διαλυμάτων ή αλοιφών. Μόνο ένας ειδικός μπορεί να επιλέξει το σωστό φάρμακο και τη δοσολογία του. Η ανεπαρκής θεραπεία μπορεί να βλάψει το σώμα και να προκαλέσει σοβαρές συνέπειες.

Η υψηλή θνησιμότητα από καρδιαγγειακά νοσήματα προκαλείται από το σχηματισμό θρόμβωσης: η αγγειακή θρόμβωση ανιχνεύθηκε σχεδόν σε κάθε δεύτερο θάνατο από την καρδιακή παθολογία κατά την αυτοψία. Η πνευμονική εμβολή και η θρόμβωση των φλεβών είναι οι συχνότερες αιτίες θανάτου και αναπηρίας. Από την άποψη αυτή, οι καρδιολόγοι συνέστησαν να αρχίσουν να χρησιμοποιούνται αντιπηκτικά αμέσως μετά τη διάγνωση ασθενειών της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Η πρώιμη χρήση τους αποτρέπει τον σχηματισμό θρόμβου αίματος, την αύξηση και την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων.

Από την αρχαιότητα, η παραδοσιακή ιατρική χρησιμοποίησε το ιρουδίνη - το πιο γνωστό φυσικό αντιπηκτικό. Αυτή η ουσία είναι μέρος του σάλιου της βδέλλας και έχει άμεση αντιπηκτική δράση, η οποία διαρκεί δύο ώρες. Επί του παρόντος, οι ασθενείς είναι συνταγογραφούμενα συνθετικά ναρκωτικά και όχι φυσικά. Είναι γνωστά περισσότερα από εκατό ονόματα αντιπηκτικών φαρμάκων, τα οποία σας επιτρέπουν να επιλέξετε το καταλληλότερο, λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του οργανισμού και τη δυνατότητα συνδυασμένης χρήσης τους με άλλα φάρμακα.

Τα περισσότερα αντιπηκτικά έχουν επίδραση όχι στον ίδιο τον θρόμβο αίματος, αλλά στη δράση του συστήματος πήξης του αίματος. Ως αποτέλεσμα ενός αριθμού μετασχηματισμών, οι παράγοντες πήξης πλάσματος και η παραγωγή θρομβίνης, ένα ένζυμο απαραίτητο για τον σχηματισμό νημάτων ινώδους που συνιστούν τον θρομβωτικό θρόμβο, καταστέλλονται. Η διαδικασία των θρόμβων αίματος επιβραδύνεται.

Μηχανισμός δράσης

Τα αντιπηκτικά στον μηχανισμό δράσης χωρίζονται σε φάρμακα άμεσης και έμμεσης δράσης:

• Τα "άμεσα" αντιπηκτικά έχουν άμεση επίδραση στη θρομβίνη και μειώνουν τη δραστικότητα της. Αυτά τα φάρμακα είναι αναστολείς θρομβίνης, απενεργοποιητές προθρομβίνης και αναστέλλουν τη διαδικασία θρόμβωσης. Για να αποφύγετε την εσωτερική αιμορραγία, είναι απαραίτητο να παρακολουθείτε τις παραμέτρους πήξης αίματος. Τα αντιπηκτικά της άμεσης δράσης διεισδύουν γρήγορα στο σώμα, απορροφώνται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα, φτάνουν στο ήπαρ με αιματογόνα, ασκούν το θεραπευτικό τους αποτέλεσμα και εκκρίνονται με τα ούρα.
• Τα «έμμεσά» αντιπηκτικά επηρεάζουν τη βιοσύνθεση πλευρικών ενζύμων του συστήματος πήξης του αίματος. Καταστρέφουν εντελώς τη θρομβίνη και όχι απλώς αναστέλλουν τη δραστηριότητά της. Εκτός από την αντιπηκτική δράση, τα φάρμακα αυτής της ομάδας βελτιώνουν την παροχή αίματος στο μυοκάρδιο, χαλαρώνουν τους ομαλός μυς, απομακρύνονται από το σώμα και έχουν αποτέλεσμα μείωσης της χοληστερόλης. Εκχωρήστε "έμμεσα" αντιπηκτικά, όχι μόνο για τη θεραπεία της θρόμβωσης αλλά και για την πρόληψή τους. Εφαρμόστε τους αποκλειστικά μέσα. Τα δισκία χρησιμοποιούνται για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικούς ασθενείς. Η απότομη απομάκρυνση του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα προθρομβίνης και θρόμβωσης.

Ξεχωριστά, εκπέμπουν φάρμακα που αναστέλλουν την πήξη του αίματος, όπως αντιπηκτικά, αλλά και άλλους μηχανισμούς. Αυτά περιλαμβάνουν το "ακετυλοσαλικυλικό οξύ", την "ασπιρίνη".

Αντιπηκτικά άμεσης δράσης

Ηπαρίνη

Ο πιο δημοφιλής εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι η ηπαρίνη και τα παράγωγά της. Η ηπαρίνη αναστέλλει την προσκόλληση των αιμοπεταλίων και επιταχύνει τη ροή του αίματος στην καρδιά και τους νεφρούς. Ταυτόχρονα, αλληλεπιδρά με μακροφάγους και πρωτεΐνες πλάσματος, γεγονός που δεν αποκλείει τη δυνατότητα σχηματισμού θρόμβων. Το φάρμακο μειώνει την αρτηριακή πίεση, έχει αποτέλεσμα μείωσης της χοληστερόλης, ενισχύει την αγγειακή διαπερατότητα, αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων των λείων μυών, προάγει την ανάπτυξη της οστεοπόρωσης, αναστέλλει την ανοσία και αυξάνει τη διούρηση. Η ηπαρίνη απομονώθηκε για πρώτη φορά από το ήπαρ, η οποία καθόρισε το όνομά της.

Η ηπαρίνη χορηγείται ενδοφλέβια σε επείγουσες περιπτώσεις και υποδόρια για προφυλακτικούς σκοπούς. Για τοπική χρήση, χρησιμοποιούνται αλοιφές και πηκτές, που περιέχουν ηπαρίνη στη σύνθεσή τους και παρέχουν αντιθρομβωτική και αντιφλεγμονώδη δράση. Τα παρασκευάσματα ηπαρίνης εφαρμόζονται σε ένα λεπτό στρώμα στο δέρμα και τρίβονται με απαλές κινήσεις. Συνήθως, τα πηκτώματα Lioton και Hepatrombin χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της θρομβοφλεβίτιδας και της θρόμβωσης, καθώς και της αλοιφής ηπαρίνης.

Η αρνητική επίδραση της ηπαρίνης στη διαδικασία της θρόμβωσης και στην αυξημένη αγγειακή διαπερατότητα είναι αιτίες υψηλού κινδύνου αιμορραγίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ηπαρίνη.

Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους έχουν υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και αντιθρομβωτική δράση, παρατεταμένη δράση, χαμηλό κίνδυνο αιμορροειδών επιπλοκών. Οι βιολογικές ιδιότητες αυτών των φαρμάκων είναι πιο σταθερές. Λόγω της ταχείας απορρόφησης και της μακράς περιόδου αποβολής, η συγκέντρωση φαρμάκων στο αίμα παραμένει σταθερή. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας αναστέλλουν τους παράγοντες πήξης του αίματος, αναστέλλουν τη σύνθεση της θρομβίνης, έχουν ασθενές αποτέλεσμα στην αγγειακή διαπερατότητα, βελτιώνουν τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος και την παροχή αίματος σε όργανα και ιστούς, σταθεροποιώντας τις λειτουργίες τους.

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους προκαλούν σπάνια ανεπιθύμητες ενέργειες, με αποτέλεσμα την εκτόπιση της ηπαρίνης από τη θεραπευτική πρακτική. Αυτές ενίονται υποδόρια στην πλευρική επιφάνεια του κοιλιακού τοιχώματος.

1. Το "Fragmin" είναι ένα διαυγές ή κιτρινωπό διάλυμα που έχει μικρή επίδραση στην πρόσφυση των αιμοπεταλίων και την πρωτογενή αιμόσταση. Απαγορεύεται να εισέρχεται ενδομυϊκά. Το "Fragmin" σε υψηλές δόσεις συνταγογραφείται στους ασθενείς αμέσως μετά τη χειρουργική επέμβαση, ειδικά σε εκείνους που έχουν υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας και στην ανάπτυξη δυσλειτουργίας αιμοπεταλίων.
2. Το "Klyarin" είναι ένα "άμεσο" αντιπηκτικό που επηρεάζει τις περισσότερες από τις φάσεις πήξης του αίματος. Το φάρμακο εξουδετερώνει τα ένζυμα του συστήματος πήξης και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και πρόληψη του θρομβοεμβολισμού.
3. Το "Clexane" είναι ένα φάρμακο με αντιθρομβωτική και αντιφλεγμονώδη φαρμακολογική δράση. Πριν από το διορισμό του είναι απαραίτητο να ακυρώσετε όλα τα φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση.
4. "Fraksiparin" - μια λύση με αντιθρομβωτικά και αντιπηκτικά αποτελέσματα. Υποδόρια αιματώματα ή πυκνά οζίδια συχνά εξαφανίζονται στο σημείο της ένεσης, τα οποία εξαφανίζονται μετά από μερικές ημέρες. Αρχικά, η θεραπεία με μεγάλες δόσεις μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία και θρομβοπενία, η οποία εξαφανίζεται στη διαδικασία περαιτέρω θεραπείας.
5. Το "Wessel Due F" είναι ένα φυσικό προϊόν που λαμβάνεται από τον εντερικό βλεννογόνο των ζώων. Το φάρμακο αναστέλλει τη δραστηριότητα των παραγόντων πήξης, διεγείρει τη βιοσύνθεση των προσταγλανδινών, μειώνει το επίπεδο ινωδογόνου στο αίμα. Το Wessel Due F αποστειρώνει τον ήδη σχηματισμένο θρόμβο και χρησιμοποιείται για την πρόληψη σχηματισμού θρόμβου στις αρτηρίες και τις φλέβες.

Όταν χρησιμοποιείτε φάρμακα από την ομάδα χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες, απαιτείται να τηρείτε αυστηρά τις συστάσεις και τις οδηγίες χρήσης τους.

Αναστολείς θρομβίνης

Ο κύριος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι ο "Hirudin". Στην καρδιά του φαρμάκου είναι μια πρωτεΐνη, που ανακαλύφθηκε για πρώτη φορά στο σάλιο των ιατρικών βδέλλων. Αυτά είναι αντιπηκτικά που δρουν απευθείας στο αίμα και είναι άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης.

Τα "Hirugen" και "Hirulog" είναι συνθετικά ανάλογα του "Girudin", μειώνοντας το ποσοστό θνησιμότητας μεταξύ ατόμων με καρδιακές παθήσεις. Αυτά είναι νέα φάρμακα αυτής της ομάδας, τα οποία έχουν πολλά πλεονεκτήματα έναντι των παραγώγων ηπαρίνης. Λόγω της παρατεταμένης δράσης τους, η φαρμακευτική βιομηχανία αναπτύσσει επί του παρόντος στοματικές μορφές αναστολέων θρομβίνης. Η πρακτική εφαρμογή των Girugen και Girulog περιορίζεται από το υψηλό κόστος τους.

Η λεπιρουδίνη είναι ένα ανασυνδυασμένο φάρμακο που συνδέει μη αναστρέψιμα τη θρομβίνη και χρησιμοποιείται για την πρόληψη θρόμβωσης και θρομβοεμβολισμού. Είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης, εμποδίζοντας τη θρομβογενή δραστικότητα της και ενεργώντας σε θρομβίνη, η οποία είναι σε θρόμβο. Μειώνει τη θνησιμότητα από το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου και την ανάγκη για χειρουργική επέμβαση καρδιάς σε ασθενείς με σκληρή στηθάγχη.

Έμμεσοι αντιπηκτικοί παράγοντες

Φάρμακα, αντιπηκτικά έμμεσης δράσης:

• Η «φενιλίνη» - ένα αντιπηκτικό που απορροφάται γρήγορα και πλήρως, διεισδύει εύκολα στο ιστοαιματογενές φράγμα και συσσωρεύεται στους ιστούς του σώματος. Αυτό το φάρμακο, σύμφωνα με τους ασθενείς, θεωρείται ένα από τα πιο αποτελεσματικά. Βελτιώνει την κατάσταση του αίματος και εξομαλύνει τις παραμέτρους πήξης αίματος. Μετά τη θεραπεία, η γενική κατάσταση των ασθενών βελτιώνεται γρήγορα: οι κράμπες και η μούδιασμα των ποδιών εξαφανίζονται. Σήμερα, το Fenilin δεν χρησιμοποιείται λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.
• "Neodikumarin" - ένα μέσο για την αναστολή της διαδικασίας των θρόμβων αίματος. Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της Νεοδικουμαρίνης δεν εμφανίζεται αμέσως, αλλά μετά τη συσσώρευση του φαρμάκου στο σώμα. Αναστέλλει τη δράση του συστήματος πήξης του αίματος, έχει αποτέλεσμα μείωσης των λιπιδίων και αυξάνει την αγγειακή διαπερατότητα. Συνιστάται στους ασθενείς να παρακολουθούν αυστηρά τον χρόνο εισαγωγής και τη δόση του φαρμάκου.
• Το πιο συνηθισμένο φάρμακο στην ομάδα αυτή είναι η βαρφαρίνη. Είναι ένας αντιπηκτικός παράγοντας που εμποδίζει τη σύνθεση των παραγόντων πήξης του αίματος στο ήπαρ, γεγονός που μειώνει τη συγκέντρωσή τους στο πλάσμα και επιβραδύνει τη διαδικασία θρόμβων αίματος. Η «βαρφαρίνη» διακρίνεται από την πρώιμη επίδρασή της και την ταχεία διακοπή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε χαμηλότερες δόσεις ή την απόσυρση του φαρμάκου.

Βίντεο: Νέα αντιπηκτικά και βαρφαρίνη

Χρήση αντιπηκτικών

Η λήψη αντιπηκτικών ενδείκνυται για ασθένειες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων:

Η ανεξέλεγκτη πρόσληψη αντιπηκτικών μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών. Με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας θα πρέπει να χρησιμοποιούνται αντί των αντιπηκτικών ασφαλέστερα αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Τα αντιπηκτικά αντενδείκνυνται για άτομα που πάσχουν από τις ακόλουθες ασθένειες:

• Πεπτικό έλκος και 12 δωδεκαδακτυλικό έλκος,
• Αιμορροΐδες αιμορραγίας,
• Η χρόνια ηπατίτιδα και η ίνωση του ήπατος,
• Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια
• Η ουρολιθίαση,
• Θρομβοκυτοπενική πορφύρα,
• Ανεπάρκεια βιταμίνης C και Κ
• Η ενδοκαρδίτιδα και η περικαρδίτιδα,
• Σπειραματική πνευμονική φυματίωση,
• Αιμορραγική παγκρεατίτιδα,
• Κακοήθη νεοπλάσματα,
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου με υπέρταση,
• Ενδοεγκεφαλικό ανεύρυσμα,
• Λευχαιμία
• Ο αλκοολισμός,
• Η νόσος του Crohn,
• Αιμορραγική αμφιβληστροειδοπάθεια.

Τα αντιπηκτικά απαγορεύονται να λαμβάνουν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας, της εμμήνου ρύσεως, στην πρώιμη περίοδο μετά τον τοκετό, καθώς και στους ηλικιωμένους και τους ηλικιωμένους.

Οι παρενέργειες των αντιπηκτικών περιλαμβάνουν: συμπτώματα δυσπεψίας και δηλητηρίασης, αλλεργίες, νέκρωση, εξάνθημα, κνησμό του δέρματος, δυσλειτουργία νεφρού, οστεοπόρωση, αλωπεκία.

Επιπλοκές της αντιπηκτικής θεραπείας - αιμορραγικές αντιδράσεις υπό μορφή αιμορραγίας από εσωτερικά όργανα: στο στόμα, ρινοφάρυγγα, στομάχι, έντερα, καθώς και αιμορραγίες στους μυς και τους αρθρώσεις, εμφάνιση αίματος στα ούρα. Για να αποφευχθεί η εμφάνιση επικίνδυνων επιπτώσεων στην υγεία θα πρέπει να παρακολουθούνται οι βασικοί δείκτες αίματος και να παρακολουθείται η γενική κατάσταση του ασθενούς.

Αντιαιμοπεταλιακό

Τα αντιαιμοπεταλιακά μέσα είναι φαρμακολογικοί παράγοντες που μειώνουν την πήξη του αίματος με την καταστολή της κόλλησης των αιμοπεταλίων. Ο κύριος σκοπός τους είναι να ενισχύσουν την αποτελεσματικότητα των αντιπηκτικών και μαζί με αυτά να παρεμποδίσουν τη διαδικασία θρόμβων αίματος. Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες έχουν επίσης αρθριτική, αγγειοδιασταλτική και αντισπασμωδική δράση. Ένας εξέχων εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι "Ακετυλοσαλικυλικό οξύ" ή "Ασπιρίνη".

Κατάλογος των πιο δημοφιλών αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων:

• Η "ασπιρίνη" είναι ο πλέον αποτελεσματικός αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που είναι επί του παρόντος διαθέσιμος σε μορφή δισκίου και προορίζεται για στοματική χορήγηση. Αναστέλλει τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, προκαλεί αγγειοδιαστολή και αποτρέπει τους θρόμβους αίματος.
• "Τικλοπιδίνη" - αντιαιμοπεταλιακός παράγοντας που αναστέλλει την πρόσφυση των αιμοπεταλίων, βελτιώνει τη μικροκυκλοφορία και παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας. Το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη της θρόμβωσης και για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, της καρδιακής προσβολής και της εγκεφαλικής νόσου.
• "Tirofiban" - ένα φάρμακο που αποτρέπει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, οδηγώντας σε θρόμβωση. Το φάρμακο χρησιμοποιείται συνήθως σε συνδυασμό με την "Ηπαρίνη".
• Η "Διπυριδαμόλη" επεκτείνει τα στεφανιαία αγγεία, επιταχύνει τη ροή αίματος της στεφανιαίας, βελτιώνει την παροχή οξυγόνου στο μυοκάρδιο, τις ρεολογικές ιδιότητες του αίματος και της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, μειώνει την αρτηριακή πίεση.

Αντιπηκτικά: τύποι, ανασκόπηση των φαρμάκων και μηχανισμός δράσης

Τα αντιπηκτικά είναι μια ξεχωριστή κλινική και φαρμακολογική ομάδα φαρμάκων που είναι απαραίτητα για τη θεραπεία των παθολογικών καταστάσεων που εμπλέκουν τον ενδοαγγειακό σχηματισμό θρόμβων αίματος μειώνοντας το ιξώδες του αίματος. Η πρόληψη της θρόμβωσης με αντιπηκτικά καθιστά δυνατή την αποφυγή σοβαρής καρδιαγγειακής καταστροφής. Τα αντιπηκτικά διαιρούνται σε διάφορους τύπους, οι οποίοι έχουν διαφορετικές ιδιότητες και μηχανισμό δράσης.

Οι κύριοι τύποι μηχανισμών δράσης

Ο διαχωρισμός των φαρμάκων από την κλινικο-φαρμακολογική ομάδα των αντιπηκτικών βασίζεται στη δράση τους, έτσι διακρίνονται δύο κύριοι τύποι φαρμάκων:

• Τα απευθείας αντιπηκτικά είναι ενώσεις που αναστέλλουν (αναστέλλουν) τα κύρια ένζυμα, δηλαδή τη θρομβίνη, τα οποία καταλύουν άμεσα την πήξη του αίματος και τον σχηματισμό θρόμβων. Λόγω αυτού, μειώνουν το ιξώδες του αίματος απευθείας στο σώμα και in vitro.
• Τα έμμεση αντιπηκτικά - έχουν μεσολαβήσει επίδραση στο σύστημα αιμόστασης (σύστημα πήξης αίματος) λόγω της επίδρασης στη λειτουργική δραστηριότητα των πλευρικών ενζύμων που καταλύουν τον σχηματισμό θρόμβων αίματος. Τα φάρμακα μειώνουν το ιξώδες του αίματος μόνο στο ανθρώπινο σώμα (in vivo). Δεν επηρεάζουν την κατάσταση του αίματος που συλλέγεται από μια φλέβα σε ένα δοκιμαστικό σωλήνα.

Σύμφωνα με τη χημική δομή, τα περισσότερα σύγχρονα αντιπηκτικά παρασκευάσματα συντίθενται χημικά, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που βασίζονται σε φυσικά ανάλογα. Η ηπαρίνη είναι το μόνο φυσικό αντιπηκτικό άμεσης δράσης.

Μηχανισμός δράσης

Το κύριο καθήκον των αντιπηκτικών είναι η μείωση του ιξώδους του αίματος και η πρόληψη του ενδοαγγειακού σχηματισμού θρόμβων αίματος, που δεν προκαλείται από τη βλάβη και την αιμορραγία τους. Τα φάρμακα επηρεάζουν τις διαδικασίες της αιμόστασης. Τα απευθείας αντιπηκτικά αναστέλλουν τη λειτουργική δραστηριότητα του κύριου ενζύμου θρομβίνη, η οποία καταλύει τη μετατροπή διαλυτού ινωδογόνου σε ινώδες. Καταβυθίζεται με τη μορφή νηματίων.

Ο μηχανισμός δράσης έμμεσων αντιπηκτικών είναι η καταστολή της λειτουργικής δραστηριότητας άλλων ενζύμων, τα οποία επηρεάζουν έμμεσα το σχηματισμό θρόμβου αίματος.

Ενδείξεις χρήσης

Η κύρια ιατρική ένδειξη για τη χρήση αντιπηκτικών έμμεσης και άμεσης δράσης είναι η μείωση της πιθανότητας αγγειακού σχηματισμού θρόμβων αίματος σε διάφορες παθολογικές καταστάσεις:

• Θρομβοεμβολή μετά τον τοκετό (παθολογική κατάσταση που χαρακτηρίζεται από το σχηματισμό θρόμβων αίματος και την επακόλουθη μετανάστευση στην κυκλοφορία του αίματος).
• Παρατεταμένη ακινητοποίηση (ακινητοποίηση ενός ατόμου), που προκαλείται από σοβαρό τραυματισμό ή εκτεταμένη χειρουργική επέμβαση.
• Θρομβοφλεβίτιδα (φλεγμονή των φλεβικών αγγείων, συνοδευόμενη από σχηματισμό ενδοαγγειακού θρόμβου).
• Ογκομετρική απώλεια αίματος που υπερβαίνει τα 500 ml.
• Πρόληψη επιπλοκών μετά από χειρουργική επέμβαση στα αγγεία (αγγειοπλαστική).
• Μεταφέρθηκε έμφραγμα του μυοκαρδίου (θάνατος του καρδιακού μυός ως αποτέλεσμα της απότομης επιδείνωσης της διατροφής).
• Περάστε τη χειρουργική επέμβαση καρδιάς με την εγκατάσταση μηχανικών βαλβίδων.
• Αρτηριακή θρομβοεμβολή.
• Διαφορετικός σχηματισμός θρόμβων αίματος στις κοιλότητες της καρδιάς.
• Η ανάπτυξη συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.
• Σοβαρή εξάντληση ενός ατόμου (καχεξία), προκληθεί από σωματικές, μολυσματικές ασθένειες ή υποσιτισμό.

Δεδομένου ότι η χρήση αντιπηκτικών περιλαμβάνει παρέμβαση στο αιμοστατικό σύστημα, τα φάρμακα συνταγογραφούνται μόνο από γιατρό μετά από σχετική έρευνα.

Αντενδείξεις

Δεδομένου ότι τα φάρμακα της κλινικο-φαρμακολογικής ομάδας αντιπηκτικών επηρεάζουν την πήξη του αίματος, μειώνοντάς την, επισημαίνονται ορισμένες παθολογικές και φυσιολογικές καταστάσεις του σώματος του ασθενούς, στις οποίες η χρήση τους αντενδείκνυται:

• Δερματικό έλκος ή έλκος στομάχου, το οποίο συνοδεύεται από το σχηματισμό ελαττώματος της βλεννογόνου μεμβράνης και την περιοδική ανάπτυξη αιμορραγίας από αυτό.
• Ανεύρυσμα (προεξοχή σχήματος σακουλών του τοιχώματος) ενός από τα αγγεία του εγκεφάλου, που αυξάνει σημαντικά την πιθανότητα αιμορραγίας στην ουσία.
• Πύλη υπέρτασης - αύξηση της αρτηριακής πίεσης στα φλεβικά αγγεία του συστήματος της πυλαίας φλέβας, τα οποία περνούν στο ήπαρ. Η παθολογική κατάσταση συνοδεύει συχνότερα την κίρρωση (τη διαδικασία αντικατάστασης με συνδετικό ινώδη ιστό).
• Ανεπαρκές επίπεδο βιταμίνης Κ στο σώμα (πιθανή υποβιταμίνωση είναι πολύ σημαντικό να εξεταστεί πριν συνταγογραφηθεί η ομάδα έμμεσων αντιπηκτικών).
• Η θρομβοπενία είναι μια μείωση στον αριθμό αιμοπεταλίων ανά μονάδα όγκου αίματος (πλάκες αίματος που εμπλέκονται άμεσα στο σχηματισμό θρόμβου αίματος).
• Η λευχαιμία είναι μια παθολογία του όγκου στην οποία επηρεάζονται κυρίως οι λεμφοειδείς ή μυελοειδείς αιματοποιητικοί βλαστοί στο κόκκινο μυελό των οστών.
• Ογκολογική διαδικασία διαφορετικής εντοπισμού στο ανθρώπινο σώμα με σχηματισμό καλοήθους ή κακοήθους όγκου.
• Σημαντική αύξηση της συστηματικής αρτηριακής πίεσης.
• Έλλειψη λειτουργικής δραστηριότητας του ήπατος ή των νεφρών.
• Η νόσος του Crohn είναι μια μη ειδική φλεγμονή, εντοπισμένη στα τοιχώματα του παχέος εντέρου και χαρακτηριζόμενη από τον σχηματισμό ελαττωμάτων με τη μορφή ελκών.
• Χρόνιος αλκοολισμός.

Πριν από τη συνταγογράφηση άμεσων ή έμμεσων αντιπηκτικών, ο γιατρός πρέπει να διασφαλίσει ότι δεν υπάρχουν αντενδείξεις για τον ασθενή.

Αντιπηκτικά άμεσης δράσης

Ο κατάλογος των αντιθρομβωτικών φαρμάκων με άμεση δράση με χημική δομή περιλαμβάνει 3 ομάδες:

• Οι ηπαρίνες είναι φάρμακα που βασίζονται σε ενώσεις φυσικής προέλευσης. Τα φάρμακα διατίθενται σε διάφορες μορφές δοσολογίας, συγκεκριμένα μια αλοιφή ή κρέμα για εξωτερική χρήση, καθώς και ένα διάλυμα για υποδόριες ενέσεις.
• Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους είναι μια χημική τροποποίηση της φυσικής ηπαρίνης που έχει ορισμένες θετικές ιδιότητες. Τα παρασκευάσματα είναι επίσης διαθέσιμα σε αλοιφή δοσολογίας, κρέμα ή διάλυμα για παρεντερική υποδόρια χορήγηση. Ο εκπρόσωπος είναι η Fraxiparin.
• Η ιρουδίνη είναι μια φυσικώς ενυπάρχουσα ένωση με παρόμοια χημική δομή με την ηπαρίνη, που βρίσκεται στο σάλιο της βδέλλας.
• Το υδροκιτρικό νάτριο, μια χημικά συντιθέμενη ένωση με τη μορφή ενός άλατος, χρησιμοποιείται για την παρασκευή ενός διαλύματος που εγχέεται παρεντερικώς (υποδορίως ή ενδομυικώς).
• Η λεπιρουδίνη είναι ένα χημικώς συντεθειμένο ανάλογο της ηπαρίνης, χαρακτηριστικό της οποίας είναι η δυνατότητα χρήσης της στην στοματική δοσολογική μορφή με τη μορφή δισκίων ή καψουλών.

Σήμερα, η πιο κοινή κλινική κατανομή έλαβε φάρμακα με βάση την ηπαρίνη και τα ανάλογα χαμηλού μοριακού βάρους της. Το Fraxiparin χρησιμοποιείται κυρίως με τη μορφή ενέσεων, η ηπαρίνη συνταγογραφείται για τοπική εξωτερική χρήση (Lioton, Ηπαρίνη αλοιφή, Hepatrombin).

Έμμεσοι αντιπηκτικοί παράγοντες

Σύμφωνα με τη χημική δομή, τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν 2 κύριους παράγοντες φαρμάκων:

• Οι μονοουμαρίνες είναι χημικές ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση της βιταμίνης Κ, η οποία είναι απαραίτητη για το σχηματισμό θρόμβου αίματος. Παράγονται κυρίως με τη μορφή δισκίων ή καψουλών. Τα φάρμακα που αμβλύνουν το αίμα περιλαμβάνουν τέτοιους αντιπροσώπους - Warfarin, Markumar, Sincumar. Χρησιμοποιούνται κυρίως ως αντιπηκτικά κατά τη σύνθετη θεραπεία της παθολογίας του καρδιαγγειακού συστήματος.
• Η δικουμαρίνη - ένα χημικά συντεθειμένο ανάλογο της μονοκουμαρίνης, διατίθεται με τη μορφή δισκίων, που ονομάζεται επίσης Dicoumarin. Χρησιμοποιούνται κυρίως για την ολοκληρωμένη θεραπεία και πρόληψη διαφόρων αγγειακών παθήσεων, συνοδευόμενες από υψηλό κίνδυνο ενδοαγγειακού σχηματισμού θρόμβων αίματος.

Από την ομάδα των έμμεσων αντιπηκτικών, διακρίνεται χωριστά η ένωση ινδανδίνιο, η οποία έχει μάλλον υψηλή τοξικότητα, καθώς και η συχνή ανάπτυξη παρενεργειών.

Παρενέργειες

Στο υπόβαθρο της χρήσης φαρμάκων της κλινικής και φαρμακολογικής ομάδας των αντιπηκτικών, είναι δυνατή η ανάπτυξη αρνητικών αντιδράσεων, οι οποίες συνήθως εκδηλώνονται με αυξημένη αιμορραγία. Ο κίνδυνος ανάπτυξης έντονης έντονης αιμορραγίας αυξάνεται, ιδιαίτερα στην περίπτωση χορήγησης φαρμάκων, άμεσων ή έμμεσων αντιπηκτικών, χωρίς να λαμβάνεται υπόψη η πιθανή παρουσία αντενδείξεων. Πιο συχνά μετά την έναρξη της χρήσης αντιπηκτικών μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες:

• Αιμορραγία από αρτηριακά ή φλεβικά αγγεία διαφόρων εντοπισμάτων και έντασης.
• Φλεγμονώδης αντίδραση στον τομέα των ενέσιμων μορφών ένεσης άμεσων ή έμμεσων αντιπηκτικών.
• Θρομβοπενία - μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων ανά μονάδα όγκου αίματος.
• Παραβίαση της λειτουργικής κατάστασης του ήπατος με την ανάπτυξη της φλεγμονώδους διαδικασίας στους ιστούς του οργάνου.
• Αλλαγές στο έργο των νεφρών, οι οποίες μπορεί να εκδηλώσουν έλλειψη λειτουργικής δραστηριότητας.
• Εξανθήματα στο δέρμα, η οποία είναι συχνά το αποτέλεσμα μιας αλλεργικής αντίδρασης να μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη (UFH), οπότε συνιστούμε τη χρήση των σύγχρονων άμεσης αντιπηκτικών βασίζεται σε ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους. Η σοβαρή αλλεργική αντίδραση μπορεί να συνοδεύεται από αγγειοοίδημα, αγγειοοίδημα ή κνίδωση.

Η αιμορραγία, η οποία αναπτύχθηκε στο πλαίσιο της χρήσης αντιπηκτικών άμεσης ή έμμεσης δράσης, απαιτεί επειγόντως ιατρική περίθαλψη, καθώς αποτελούν απειλητικές για τη ζωή συνθήκες για τον ασθενή.

Αντιαιμοπεταλιακό

Τα κλινικά φαρμακολογικά αντιπηκτικά έχουν τη δυνατότητα να μειώνουν το ιξώδες του αίματος. Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων με βάση τις άμεσες επιδράσεις στα αιμοπετάλια, οδηγώντας σε διαταραχή της διαδικασίας συσσωμάτωσης με το σχηματισμό μικρών θρόμβων αίματος. Τα φάρμακα της κλινικο-φαρμακολογικής ομάδας αντιαιμοπεταλιακών φαρμάκων συνήθως χρησιμοποιούνται στη σύνθετη θεραπεία της καρδιαγγειακής παθολογίας για την πρόληψη επιπλοκών όπως ο θρομβοεμβολισμός. Μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε συνδυασμό με έμμεσα αντιπηκτικά. Το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, η ασπιρίνη-καρδιο, η κλοπιδογρέλη είναι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες.

Η χρήση αντιπηκτικών στη σύγχρονη ιατρική έχει καταστήσει δυνατή την αποφυγή μεγάλου αριθμού επιπλοκών που σχετίζονται με την ανάπτυξη θρομβοεμβολισμού. Δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν χωρίς ιατρικούς διορισμούς, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες.

Αντιπηκτικά

Τα αντιπηκτικά (Anticoagulantia) είναι ουσίες που αναστέλλουν τη δραστηριότητα του συστήματος πήξης του αίματος. Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται στην κλινική και πειραματική πρακτική για την πρόληψη της θρόμβωσης, θρομβοεμβολικών επιπλοκών, καθώς και μια γρήγορη στάση περαιτέρω ανάπτυξη της θρόμβωσης, και θρόμβος αίματος σε περιπτώσεις όπου έχει συμβεί.

Τα αντιπηκτικά χωρίζονται κατά κανόνα στις ακόλουθες ομάδες. 1. Αντιπηκτικά άμεσης δράσης: ηπαρίνη (βλέπε) και ηπαρινοειδή - ουσίες που δρουν όπως ηπαρίνη, αλλά διαφέρουν στη χημική δομή. Τα αντιπηκτικά αυτής της ομάδας αναστέλλουν την πήξη του αίματος τόσο σε ολόκληρο τον οργανισμό όσο και in vitro. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η επίδραση εμφανίζεται αμέσως και διαρκεί 4-6 ώρες. Η χορήγηση κάτω από το δέρμα και ενδομυϊκά είναι λιγότερο αποτελεσματική. 2. αντιπηκτικά έμμεση δράση: παράγωγα της 4-oksikumarina - bishydroxycoumarin (. Cm) neodikumarin (. Cm) Ή pelentan, βαρφαρίνη, sinkumar, nafarin (. Cm) και άλλοι, καθώς και τα παράγωγα indandiona - fenilin (εκ.). omefin (βλέπε), κλπ. Αυτά τα αντιπηκτικά αναστέλλουν την πήξη του αίματος μόνο στο σώμα. Χορηγούνται από το στόμα, λιγότερο συχνά από το ορθό και ενδοφλεβίως (με τη μορφή διαλυτών αλάτων).

Η επίδραση έρχεται σε 24-72 ώρες. και διαρκεί έως αρκετές ημέρες και επομένως αυτά τα αντιπηκτικά είναι πιο βολικά για μακροχρόνια θεραπεία. Τα αντιπηκτικά είναι άλατα μετάλλων σπανίων γαιών. Trombodim (άλας νεοδυμίου και sulfoizonikotinovoy οξύ) geliodim (άλας νεοδυμίου, πρασεοδυμίου και Ρ-atsetilpropionovoy οξύ), κ.λπ. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως με τη μορφή υδατικών διαλυμάτων αποτελέσματος εμφανίζεται εντός 5-15 λεπτών, φθάνοντας στο μέγιστο μετά. 1-1,5 ώρες και διαρκεί περίπου μια ημέρα. Στην ΕΣΣΔ, αυτά τα φάρμακα δεν έχουν βρεθεί ακόμη. Τα άλατα κιτρικού οξέος και οξαλικού οξέος (κιτρικό και οξαλικό νάτριο) χρησιμοποιούνται στην εργαστηριακή πρακτική για την πρόληψη της πήξης του αίματος in vitro. Μεταφράζοντας ιόντα Ca (παράγοντα πήξης IV) σε ενώσεις χαμηλής διάστασης, καθυστερούν την πήξη του αίματος.

Ο μηχανισμός δράσης. Στην παθογένεση των θρομβωτικών μαζί με την αλλαγή στην δραστικότητα του συστήματος πήξης του αίματος διαδραματίζει ένα σημαντικό ρόλο στον οργανισμό σύστημα διαταραχές αντιπηκτικής (ινωδολυτικά ένζυμα αντιθρομβίνη antitromboplastiny, ηπαρίνη, κλπ), μια αλλαγή κατάσταση των αγγειακών τοιχωμάτων, ταχύτητα ροής του αίματος, τη λειτουργική κατάσταση των αιμοπεταλίων, και άλλες σωματικές λειτουργίες.

Αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του συστήματος πήξης του αίματος, τα αντιπηκτικά μειώνουν την πιθανότητα θρόμβων αίματος. Ωστόσο, η χρήση αντιπηκτικών δεν είναι ο μόνος τρόπος για την καταπολέμηση της θρόμβωσης. Η πιο επιτυχημένη πρόληψη και θεραπεία της θρόμβωσης μπορεί να είναι με ταυτόχρονη έκθεση σε διάφορα μέρη της παθογένειας της θρόμβωσης. Όταν έχει ήδη εμφανιστεί θρόμβος αίματος, οι ινωδολυτικοί παράγοντες (ινωδολυσίνη, στρεπτοκινάση, ουροκινάση, θρυψίνη κλπ.) Αποτελούν σημαντική προσθήκη στα αντιπηκτικά.

Η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης και των ηπαρινοειδών οφείλεται στις δράσεις αντι-θρομβοπλαστίνης (αντι-θρόμβωση), αντι-προθρομβίνη και αντιθρομβίνη. αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους, αποτρέπουν την συγκόλληση των αιμοπεταλίων. Η ηπαρίνη είναι ένα φυσιολογικό αντιπηκτικό που σχηματίζεται στο σώμα. Είναι μέρος του συστήματος φυσιολογικής αντιπηκτοποίησης.

Αντιπηκτικά έμμεση δράση είναι επίσης ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ, και σε επαρκή δοσολογία διαταράξει τη βιοσύνθεση των παραγόντων πήξης [II (προθρομβίνη), VII (proconvertin), IX (χριστουγεννιάτικα παράγοντα), Χ (παράγοντας Stuart-prauer, ή ο παράγοντας Koller)], η οποία μεταβολισμό συνδέεται με τη συμμετοχή της βιταμίνης Κ. Από το Dicoumarin, warfarin, nafarin, marcumar, το αποτέλεσμα έρχεται αργά, αλλά διαρκεί πολύ καιρό. οι ουσίες αυτές έχουν πιο έντονο σωρευτικό αποτέλεσμα. Το Syncumar και η neodicoumarin δρουν ταχύτερα, αλλά λιγότερο καθυστερημένα.

Η ανταπόκριση των ασθενών στο αντιπηκτικό έχει μεμονωμένες διαφορές τόσο ως προς την ταχύτητα έναρξης της δράσης όσο και ως προς τον βαθμό επιρροής. Ορισμένη σημασία έχει η φύση της δίαιτας σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά. Έχει αποδειχθεί πειραματικά ότι η επίδραση των αντιπηκτικών είναι πιο έντονη και η τοξική δόση τους είναι χαμηλότερη όταν καταναλώνουν τρόφιμα χαμηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά. Η σχετικά μεγάλη λανθάνουσα περίοδος, χαρακτηριστική των έμμεσων αντιπηκτικών, καθιστά σκόπιμο να συνδυαστεί με ηπαρίνη, ηπαρινοειδή ή μέταλλα σπανίων γαιών την πρώτη ημέρα της θεραπείας. Τα άλατα των σπανίων γαιών αναστέλλουν τη δραστηριότητα των παραγόντων πήξης του αίματος II, VII και X. Αυτά τα αντιπηκτικά συνδυάζουν την ταχύτητα δράσης χαρακτηριστική της ηπαρίνης με τη διάρκεια του αποτελέσματος, πλησιάζοντας την ταχύτητα δράσης του αντιπηκτικού της έμμεσης δράσης. Τα μέταλλα σπανίων γαιών είναι πιο τοξικά από την ηπαρίνη.

Μαζί με την επίδραση στην πήξη του αίματος και αντιπηκτική έχουν άλλες ενέργειες από την πλευρά του σώματος: χαμηλότερη τριχοειδή αντίσταση, σπασμολυτική δράση, την επέκταση των στεφανιαίων αγγείων της καρδιάς, μείωση του επιπέδου της χοληστερόλης και β-λιποπρωτεΐνης στο αίμα και άλλα αντικρουόμενες εκθέσεις σχετικά με την επίδρασή τους επί της ινωδολυτική δραστικότητα του αίματος..

Ενδείξεις. Η κύρια ένδειξη για αντιπηκτικά - πρόληψη του σχηματισμού θρόμβου ή επικάθηση ήδη υπάρχοντα θρόμβου (βλέπε παρακάτω -. Η κλινική χρήση των αντιπηκτικών).

Τα αντιπηκτικά, ιδιαίτερα η ηπαρίνη, μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν σε όργανο εξέταση αγγείων, σε συσκευές των οποίων η επιφάνεια είναι σε επαφή με το αίμα, σε εργαστηριακή πρακτική.

Αντενδείξεις για τη χρήση αντιπηκτικών - βλ. Κλινική χρήση αντιπηκτικών.

Παρενέργειες, πιθανές επιπλοκές, θεραπεία τους. Η χρήση αντιπηκτικών απαιτεί αυστηρή εργαστηριακή παρακολούθηση της πήξης του αίματος. Αντιπηκτική θεραπεία, διορίστηκε σε ανεπαρκείς ποσότητες, αναποτελεσματική, και μια υπερβολική δόση μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη των επιπλοκών, συμπεριλαμβανομένων αιμορραγία που σχετίζεται με μείωση όχι μόνο αιμορραγία, αλλά και η αντίσταση των τριχοειδών αγγείων, αυξάνοντας την διαπερατότητά τους. Τέτοιες επιπλοκές μπορεί να εκδηλωθούν ως μικροαιτατουρία, τριχοειδής αιμορραγία από τα ούλα και τη μύτη. "Μώλωπες" στο δέρμα με ελαφρό τραυματισμό, αιμορραγία με μικρές περικοπές (για παράδειγμα, κατά το ξύρισμα, στο σημείο της ένεσης). μείζονα αιματουρία, αιμορραγία της μήτρας και του γαστρικού συστήματος.

Από τις πολύ σπάνιες επιπλοκές είναι δυνατόν δυσανεξία στο φαινόμενο των ναρκωτικών: δυσπεψία, έμετος, αλλεργικές αντιδράσεις, λευκοπενία, απώλεια μαλλιών, ένα αίσθημα ζάλης. Αν αντιμετωπίζετε τα πρώτα σημάδια της αιμορραγική διάθεση σε σχέση με την αντιμετώπιση των έμμεσων αντιπηκτικά και τα άλατα των σπάνιων γαιών, τα κεφάλαια αυτά θα πρέπει να αρθεί αμέσως. Ο ασθενής έχει συνταγογραφηθεί σκευάσματα βιταμίνης Κ (vikasol), παράγοντες τριχοειδούς αντοχής (βιταμίνη P, ασκορβικό οξύ, κλπ.). Εάν αυτή η θεραπεία δεν είναι αρκετή, είναι δυνατή η μετάγγιση αίματος. Σε περιπτώσεις απώλειας μαλλιών, η βιταμίνη D2 έχει ευεργετική επίδραση.

Όταν αιμορραγία λαμβάνει χώρα σε σχέση με τη χρήση της ηπαρίνης και ηπαρινοειδή αποδίδεται ανταγωνιστής της - πρωταμίνη θειική (5 ml διαλύματος 1% ενδοφλεβίως μία φορά ή κατ 'επανάληψη σε διαστήματα των 15 λεπτών.). Οι ανταγωνιστές της ηπαρίνης είναι επίσης οι κύριες χρωστικές - τρυπανικό μπλε, μπλε τολουιδίνης, κυανό Α, κλπ.

Αντιπηκτικά: βασικά φάρμακα

Επιπλοκές που προκαλούνται από τη θρόμβωση των αιμοφόρων αγγείων - η κύρια αιτία θανάτου στις καρδιαγγειακές παθήσεις. Επομένως, στη σύγχρονη καρδιολογία, αποδίδεται μεγάλη σημασία στην πρόληψη της ανάπτυξης θρόμβωσης και εμβολής (απόφραξη) αιμοφόρων αγγείων. Η πήξη του αίματος στην απλούστερη μορφή του μπορεί να αναπαρασταθεί ως η αλληλεπίδραση δύο συστημάτων: τα αιμοπετάλια (κύτταρα υπεύθυνα για το σχηματισμό θρόμβου αίματος) και οι πρωτεΐνες διαλυμένες στο πλάσμα του αίματος - παράγοντες πήξης κάτω από τις οποίες σχηματίζεται η ινική. Ο θρόμβος που προκύπτει αποτελείται από ένα συσσωμάτωμα αιμοπεταλίων εμπλεγμένο σε νημάτια ινώδους.

Χρησιμοποιούνται δύο ομάδες φαρμάκων για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος: αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και αντιπηκτικά. Τα αντιαιμοπεταλιακά μέσα αναστέλλουν τον σχηματισμό θρόμβων αιμοπεταλίων. Τα αντιπηκτικά αποκλείουν τις ενζυματικές αντιδράσεις που οδηγούν στον σχηματισμό ινώδους.

Στο άρθρο μας θα εξετάσουμε τις κύριες ομάδες αντιπηκτικών, ενδείξεις και αντενδείξεις στη χρήση τους, παρενέργειες.

Ταξινόμηση

Ανάλογα με το σημείο εφαρμογής, διακρίνονται τα αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης. Τα απευθείας αντιπηκτικά αναστέλλουν τη σύνθεση της θρομβίνης, αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους από το ινωδογόνο στο αίμα. Τα έμμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν το σχηματισμό παραγόντων πήξης αίματος στο ήπαρ.

Άμεση πήξη: ηπαρίνη και τα παράγωγά της, άμεσοι αναστολείς θρομβίνης, καθώς και επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa (ένας από τους παράγοντες πήξης του αίματος). Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ.

1. Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:
   • Φενδιόνη (φαινλινίνη);
   • Βαρφαρίνη (warfarex);
   • Ακενοκουμαρρόλη (συνμαρχική).
2. Ηπαρίνη και τα παράγωγά της:
   • Ηπαρίνη.
   • Αντιθρομβίνη III.
   • Dalteparin (fragmin);
   • Ενοξαπαρίνη (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum).
   • Ναροπαρίνη (fraxiparin);
   • Parnaparin (Fluxum);
   • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f).
   • Βεμιπαρίνη (Cybor).
3. Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης:
   • Μπιβαλιρουδίνη (angiox);
   • Dabigatran etexilate (Pradax).
4. Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa:
   • Apixaban (Eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ

Τα έμμεσα αντιπηκτικά αποτελούν τη βάση για την πρόληψη των θρομβωτικών επιπλοκών. Η μορφή δισκίου τους μπορεί να ληφθεί για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικούς ασθενείς. Η χρήση έμμεσων αντιπηκτικών έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών (καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο) στην κολπική μαρμαρυγή και την παρουσία τεχνητής καρδιακής βαλβίδας.

Η φαινυλινίνη δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Το Sincumar έχει μακρά περίοδο δράσης και συσσωρεύεται στο σώμα, επομένως χρησιμοποιείται σπάνια λόγω της δυσκολίας ελέγχου της θεραπείας. Το πιο κοινό φάρμακο από την ομάδα των ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ είναι η βαρφαρίνη.

Η βαρφαρίνη διαφέρει από τα άλλα έμμεσα αντιπηκτικά με το αρχικό της αποτέλεσμα (10-12 ώρες μετά την κατάποση) και με την ταχεία διακοπή των ανεπιθύμητων ενεργειών σε χαμηλότερες δόσεις ή την απόσυρση του φαρμάκου.

Ο μηχανισμός δράσης συνδέεται με τον ανταγωνισμό αυτού του φαρμάκου και της βιταμίνης Κ. Η βιταμίνη Κ εμπλέκεται στη σύνθεση ορισμένων παραγόντων πήξης του αίματος. Υπό την επίδραση της βαρφαρίνης, η διαδικασία αυτή διακόπτεται.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για την πρόληψη του σχηματισμού και της ανάπτυξης φλεβικών θρόμβων αίματος. Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία κολπικής μαρμαρυγής και παρουσία ενδοκαρδιακού θρόμβου. Σε αυτές τις περιπτώσεις, ο κίνδυνος καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων που σχετίζονται με την απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων με αποσπασμένους θρόμβους αυξάνεται σημαντικά. Η χρήση της βαρφαρίνης βοηθά στην πρόληψη αυτών των σοβαρών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, προκειμένου να αποφευχθεί η εκ νέου στεφανιαία καταστροφή.

Μετά από προσθετικές καρδιακές βαλβίδες, η λήψη βαρφαρίνης είναι απαραίτητη για τουλάχιστον αρκετά χρόνια μετά τη χειρουργική επέμβαση. Είναι το μόνο αντιπηκτικό που χρησιμοποιείται για την πρόληψη του σχηματισμού θρόμβων αίματος σε τεχνητές καρδιακές βαλβίδες. Η συνεχής λήψη αυτού του φαρμάκου είναι απαραίτητη για κάποια θρομβοφιλία, ιδιαίτερα για το αντιφωσφολιπιδικό σύνδρομο.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για διαταραχές και υπερτροφικές μυοκαρδιοπάθειες. Αυτές οι ασθένειες συνοδεύονται από επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς και / ή της υπερτροφίας των τοιχωμάτων της, γεγονός που δημιουργεί προϋποθέσεις για το σχηματισμό ενδοκαρδιακών θρόμβων.

Κατά τη θεραπεία με βαρφαρίνη, είναι απαραίτητο να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του με την παρακολούθηση του INR - του διεθνούς κανονικοποιημένου λόγου. Αυτός ο δείκτης υπολογίζεται κάθε 4 - 8 εβδομάδες εισδοχής. Στο πλαίσιο της θεραπείας, η INR πρέπει να είναι 2.0 - 3.0. Η διατήρηση της κανονικής τιμής αυτού του δείκτη είναι πολύ σημαντική για την πρόληψη της αιμορραγίας, αφενός, και για την αυξημένη πήξη του αίματος, από την άλλη.

Ορισμένα τρόφιμα και βότανα αυξάνουν τα αποτελέσματα της βαρφαρίνης και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Αυτά είναι τα βακκίνια, το γκρέιπφρουτ, το σκόρδο, η ρίζα τζίντζερ, ο ανανάς, το κουρκούμη και άλλα. Εξασφαλίστε την αντιπηκτική δράση της φαρμακευτικής ουσίας που περιέχεται στα φύλλα του λάχανου, τα λάχανα Βρυξελλών, το κινέζικο λάχανο, τα τεύτλα, το μαϊντανό, το σπανάκι, το μαρούλι. Οι ασθενείς που παίρνουν βαρφαρίνη, δεν μπορείτε να αρνηθείτε από αυτά τα προϊόντα, αλλά τα παίρνετε τακτικά σε μικρές ποσότητες για να αποτρέψετε τις ξαφνικές διακυμάνσεις του φαρμάκου στο αίμα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία, αναιμία, τοπική θρόμβωση, αιμάτωμα. Η δραστηριότητα του νευρικού συστήματος μπορεί να διαταραχθεί με την ανάπτυξη κόπωσης, κεφαλαλγίας, γευστικών διαταραχών. Μερικές φορές υπάρχει ναυτία και έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, επηρεάζεται το δέρμα, εμφανίζεται μωβ βαφή των ποδιών, παραισθησίες, αγγειίτιδα και ψυχρότητα των άκρων. Μπορεί να αναπτυχθεί αλλεργική αντίδραση υπό μορφή κνησμού, κνίδωσης, αγγειοοιδήματος.

Η βαρφαρίνη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη. Δεν πρέπει να συνταγογραφείται για οποιεσδήποτε καταστάσεις που σχετίζονται με την απειλή αιμορραγίας (τραύμα, χειρουργική επέμβαση, έλκος εσωτερικών οργάνων και δέρματος). Μην το χρησιμοποιείτε για ανεύρυσμα, περικαρδίτιδα, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, σοβαρή υπέρταση. Αντενδείκνυται η αδυναμία επαρκούς εργαστηριακού ελέγχου εξαιτίας της δυσκολίας του εργαστηρίου ή των χαρακτηριστικών της προσωπικότητας του ασθενούς (αλκοολισμός, έλλειψη οργάνωσης, γεροντική ψύχωση κλπ.).

Ηπαρίνη

Ένας από τους κύριους παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος είναι η αντιθρομβίνη III. Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη δεσμεύεται σε αυτό στο αίμα και αυξάνει τη δραστηριότητα των μορίων της αρκετές φορές. Ως αποτέλεσμα, οι αντιδράσεις που στοχεύουν στο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία καταστέλλονται.

Η ηπαρίνη έχει χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 30 χρόνια. Προηγουμένως, χορηγήθηκε υποδορίως. Τώρα πιστεύεται ότι η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη θα πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, πράγμα που διευκολύνει τον έλεγχο της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της θεραπείας. Για υποδόρια χορήγηση, συνιστώνται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, τις οποίες θα συζητήσουμε παρακάτω.

Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται συνηθέστερα για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, συμπεριλαμβανομένης της θρομβόλυσης.

Ο εργαστηριακός έλεγχος περιλαμβάνει τον προσδιορισμό του χρόνου πήξης ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης. Στο πλαίσιο της θεραπείας με ηπαρίνη μετά από 24-72 ώρες, θα πρέπει να είναι 1,5-2 φορές μεγαλύτερη από την αρχική. Είναι επίσης απαραίτητο να ελέγχεται ο αριθμός των αιμοπεταλίων στο αίμα έτσι ώστε να μην χάσετε την ανάπτυξη της θρομβοκυτταροπενίας. Συνήθως, η θεραπεία με ηπαρίνη διαρκεί για 3 έως 5 ημέρες με σταδιακή μείωση της δόσης και περαιτέρω ακύρωση.

Η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό σύνδρομο (αιμορραγία) και θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα). Με την παρατεταμένη χρήση του σε μεγάλες δόσεις είναι πιθανή η ανάπτυξη της αλωπεκίας (αλωπεκία), της οστεοπόρωσης και του υποαλδοστερονισμού. Σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και αύξηση του επιπέδου της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης στο αίμα.

Η ηπαρίνη αντενδείκνυται σε αιμορραγικό σύνδρομο και θρομβοπενία, γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου, αιμορραγία από την ουροφόρο οδό, περικαρδίτιδα και οξεία ανεύρυσμα της καρδιάς.

Χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες

Η ντελτεπαρίνη, η ενοξαπαρίνη, η υπεροπαρίνη, η παρναπαρίνη, το σουλοδεξίδιο, η βημιπαρίνη λαμβάνονται από μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Διαφέρουν από αυτά με μικρότερο μέγεθος μορίων. Αυτό αυξάνει την ασφάλεια των ναρκωτικών. Η δράση γίνεται μακρύτερη και περισσότερο προβλέψιμη, επομένως η χρήση χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνης δεν απαιτεί εργαστηριακό έλεγχο. Μπορεί να πραγματοποιηθεί χρησιμοποιώντας σταθερές δόσεις - σύριγγες.

Το πλεονέκτημα των χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνων είναι η αποτελεσματικότητά τους όταν χορηγούνται υποδορίως. Επιπλέον, έχουν σημαντικά μικρότερο κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Συνεπώς, επί του παρόντος, τα παράγωγα της ηπαρίνης μετατοπίζουν την ηπαρίνη από την κλινική πρακτική.

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων και θρόμβωσης βαθιάς φλέβας. Χρησιμοποιούνται σε ασθενείς που βρίσκονται σε ανάπαυση στο κρεβάτι και έχουν υψηλό κίνδυνο τέτοιων επιπλοκών. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι ευρέως συνταγογραφούμενα για ασταθή στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου.

Οι αντενδείξεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυτής της ομάδας είναι οι ίδιες με εκείνες της ηπαρίνης. Ωστόσο, η σοβαρότητα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μικρότερη.

Άμεσοι αναστολείς θρομβίνης

Οι άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης, όπως υποδηλώνει το όνομα, απενεργοποιούν άμεσα τη θρομβίνη. Ταυτόχρονα, αναστέλλουν τη δράση των αιμοπεταλίων. Η χρήση αυτών των φαρμάκων δεν απαιτεί εργαστηριακή παρακολούθηση.

Η μπιβαλιρουδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Στη Ρωσία, το φάρμακο αυτό δεν έχει ακόμη χρησιμοποιηθεί.

Το dabigatran (pradaksa) είναι ένας δισκιοποιημένος παράγοντας για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης. Σε αντίθεση με την βαρφαρίνη, δεν αλληλεπιδρά με τα τρόφιμα. Έρευνα σχετικά με αυτό το φάρμακο είναι σε εξέλιξη, με μια σταθερή μορφή της κολπικής μαρμαρυγής. Το φάρμακο εγκρίνεται για χρήση στη Ρωσία.

Επιλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa

Το fondaparinux συνδέεται με την αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Ένα τέτοιο σύμπλοκο απενεργοποιεί εντατικά τον παράγοντα Χ, μειώνοντας την ένταση του σχηματισμού θρόμβου. Διορίζεται υποδόρια σε οξύ στεφανιαίο σύνδρομο και φλεβική θρόμβωση, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής. Το φάρμακο δεν προκαλεί θρομβοπενία και δεν οδηγεί σε οστεοπόρωση. Δεν απαιτείται εργαστηριακός έλεγχος της ασφάλειας του.

Το fondaparinux και η μπιβαλιρουδίνη ενδείκνυνται ιδιαίτερα σε ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Με τη μείωση της συχνότητας των θρόμβων αίματος σε αυτή την ομάδα ασθενών, αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν σημαντικά την πρόγνωση της νόσου.

Το fondaparinux συνιστάται για χρήση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο με αγγειοπλαστική, καθώς αυξάνει τον κίνδυνο θρόμβων αίματος στους καθετήρες.

Κλινικές δοκιμές αναστολέων του παράγοντα Xa με τη μορφή δισκίων.

Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αναιμία, αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλο, κνησμό, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης.

Αντενδείξεις - ενεργός αιμορραγία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου και μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.