Ο μηχανισμός δράσης των θρομβολυτικών, ενδείξεις, παρενέργειες

Από αυτό το άρθρο θα μάθετε: πώς ενεργούν τα τρομπόλυτα, σε ποιον και για τι έχουν συνταγογραφηθεί. Ποικιλίες ναρκωτικών. Παρενέργειες, αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα, αντενδείξεις.

Συγγραφέας του άρθρου: Βικτόρια Stoyanova, ιατρός δεύτερης κατηγορίας, επικεφαλής εργαστηρίου στο κέντρο διάγνωσης και θεραπείας (2015-2016).

Τα θρομβολυτικά (ινωδολυτικά) είναι φάρμακα που αποσκοπούν στην καταστροφή θρόμβων αίματος. Σε αντίθεση με τους αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες και τα αντιπηκτικά που μειώνουν το ιξώδες του αίματος και προλαμβάνουν τη θρόμβωση, τα θρομβολυτικά μπορούν να διαλύσουν τους ήδη σχηματισμένους θρόμβους. Ως εκ τούτου, οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και τα αντιπηκτικά είναι η πρόληψη των θρόμβων αίματος και τα θρομβολυτικά είναι η θεραπεία τους.

Εισάγει το φάρμακο σε αυτή την ομάδα μόνο ένας έμπειρος αναπνευστήρας ή καρδιολόγος στο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Για το "ιξώδες" του αίματος συναντά μια ειδική πρωτεΐνη - ινώδες. Όταν δεν είναι αρκετό στο αίμα - υπάρχει μια τάση για αιμορραγία και επιβραδύνει τη διαδικασία θρόμβωσης με βλάβη ιστών. Αλλά όταν το επίπεδό του είναι αυξημένο - σχηματίζονται θρόμβοι αίματος από αυτό.

Το ειδικό ένζυμο - πλασμίνη διασπά την υπερβολική ποσότητα ινώδους. Η διαδικασία διάσπασης ονομάζεται ινωδόλυση. Στο αίμα, το ένζυμο αυτό υπάρχει σε μεγάλες ποσότητες σε ανενεργή μορφή - με τη μορφή πλασμινογόνου. Και μόνο εάν είναι απαραίτητο, μετατρέπεται σε πλασμίνη.

Ο μηχανισμός της φυσιολογικής ινωδόλυσης

Σε υγιείς ανθρώπους, η ποσότητα ινώδους και πλασμίνης στο αίμα είναι ισορροπημένη, αλλά με τάση θρόμβωσης, το επίπεδο πλασμίνης μειώνεται.

Τα θρομβολυτικά φάρμακα (άλλο όνομα - fibrinolitikov) ενεργοποιούν την απορρόφηση θρόμβων αίματος, μετατρέποντας το πλασμινογόνο σε πλασμίνη, το οποίο είναι ικανό να διασπάσει ινώδες - μια πρωτεΐνη που σχηματίζει θρόμβους αίματος.

Ενδείξεις

Τα ινωδολυτικά που συνταγογραφούνται για τέτοιες παθολογίες:

• Έμφραγμα του μυοκαρδίου που προκαλείται από θρόμβο.
• Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• Πνευμονική εμβολή.
• Θρόμβωση οποιωνδήποτε μεγάλων αρτηριών ή φλεβών.
• Ενδοκαρδιακός θρόμβος.

Η θεραπεία φαρμάκων για τη θρόμβωση συνιστάται το αργότερο 3 ημέρες μετά τον σχηματισμό θρόμβου αίματος. Και είναι πιο αποτελεσματικό στις πρώτες 6 ώρες.

Θρομβολυτικές ποικιλίες

Σύμφωνα με την καινοτομία και την αποτελεσματικότητα αυτής της ομάδας φαρμάκων χωρίζονται σε 3 γενιές.

Το πρώτο φάρμακο που έχει θρομβολυτική δράση είναι η Στρεπτοκινάση. Αυτό το ένζυμο παράγεται από βακτήρια - βήτα-αιμολυτικά στρεπτόκοκκους. Το ινωδολυτικό αποτέλεσμα αυτής της ουσίας περιγράφηκε για πρώτη φορά ήδη από το 1940.

Παρά την αποτελεσματικότητα του εργαλείου, προκαλεί συχνά αλλεργικές αντιδράσεις.

Επιπλέον, τόσο η στρεπτοκινάση όσο και η ουροκινάση προκαλούν τη διάσπαση όχι μόνο της επικίνδυνης ινώδους που σχημάτισε τον θρόμβο, αλλά και του ινωδογόνου, της προθρομβίνης, του παράγοντα πήξης 5 και του παράγοντα πήξης 8. Είναι πολύ γεμάτος αιμορραγία.

Αυτές οι αδυναμίες του πρώτου trombolitikov και ώθησε τους επιστήμονες να αναπτύξουν νέες, πιο ασφαλή για το σώμα fibrinolytic παράγοντες.

Οι θρομβολυτικές γενεές 2 και 3 είναι πιο επιλεκτικές. Δρουν πιο αποφασιστικά στον θρόμβο και δεν λερώνουν τόσο πολύ το αίμα. Αυτό ελαχιστοποιεί την αιμορραγία ως παρενέργεια της θρομβολυτικής θεραπείας. Ωστόσο, εξακολουθεί να υπάρχει κίνδυνος αιμορραγίας, ειδικά εάν υπάρχουν παράγοντες προδιαθεσής (αν υπάρχει, αντενδείκνυται η χρήση ναρκωτικών).

Στη σύγχρονη ιατρική πρακτική, τα θρομβολυτικά της 2ης γενιάς χρησιμοποιούνται κυρίως επειδή είναι πιο ασφαλή από τα φάρμακα της 1ης γενιάς.

Αντενδείξεις

Μην εκτελείτε θρομβολυτική θεραπεία σε τέτοιες περιπτώσεις:

• Άφθονα εσωτερική αιμορραγία τους τελευταίους έξι μήνες.
• Χειρουργική στο νωτιαίο μυελό ή τον εγκέφαλο στην ιστορία.
• Αιμορραγική διάθεση.
• Φλεγμονώδης αγγειακή νόσο.
• Υποψία αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου
• Σοβαρή αρτηριακή υπέρταση, η οποία δεν υπόκειται σε έλεγχο φαρμάκων (συστολική αρτηριακή πίεση άνω των 185 mm Hg ή διαστολική αρτηριακή πίεση άνω των 110 mm Hg.).
• Πρόσφατο τραυματικό εγκεφαλικό τραύμα.
• Μεταφέρθηκε 10 ημέρες και αργότερα σοβαρός τραυματισμός ή χειρουργική επέμβαση.
• Τοκετός (πριν από 10 ημέρες και αργότερα).
• Η διάτρηση μιας υποκλαβικής ή σφαγιτιδικής φλέβας και άλλων αγγείων που δεν μπορούν να πιεστούν πριν από λιγότερο από 10 ημέρες.
• Καρδιοπνευμονική ανάνηψη, η οποία διήρκεσε περισσότερο από 2 λεπτά, καθώς και αυτή που προκάλεσε τραυματισμούς.
• Ηπατική ανεπάρκεια, σοβαρή ηπατική νόσο (κίρρωση, ηπατίτιδα, κλπ.).
• Καρδιακές φλέβες του οισοφάγου.
• Αιμορραγική αμφιβληστροειδοπάθεια (τάση για αιμορραγίες του αμφιβληστροειδούς, που συχνά συναντώνται στον διαβήτη).
• Εξάψεις του πεπτικού έλκους τους τελευταίους 3 μήνες.
• Παγκρεατίτιδα σε οξεία μορφή.
• Ενδοκαρδίτιδα βακτηριακής φύσης.
• Ανευρύσματα και άλλες ανωμαλίες μεγάλων αρτηριών ή φλεβών.
• Όγκοι με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, ειδικά στο γαστρεντερικό σωλήνα, στους πνεύμονες, στον εγκέφαλο.
• Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο στην ιστορία.
• Ενδοκρανιακή αιμορραγία στην αναμνησία.
• Σοβαρό ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο, με σπασμούς μεταξύ των συμπτωμάτων.
• Φυματίωση με αιμόπτυση.
• Ατομική δυσανεξία στο φάρμακο.

Υπάρχουν επίσης αντενδείξεις σχετικά με την τρέχουσα κατάσταση του αίματος. Τα θρομβολυτικά αντενδείκνυνται αν η εξέταση αίματος έδειξε τις ακόλουθες ανωμαλίες:

• Επίπεδα ζάχαρης άνω των 400 χιλιοστογράμμων ανά δεκαδικό ή μικρότερα από 50 mg / dl.
• Ο αριθμός αιμοπεταλίων είναι μικρότερος από 100.000 ανά mm3.

Εάν το φάρμακο χρησιμοποιείται για εγκεφαλικό επεισόδιο, τότε υπάρχει ένα όριο ηλικίας. Οι ινωδολυτικές ουσίες συνήθως δεν χορηγούνται για εγκεφαλικό επεισόδιο σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών και άνω των 80 ετών.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Οι προετοιμασίες για θρομβολυτική θεραπεία δεν χορηγούνται ενώ οι ασθενείς λαμβάνουν αντιπηκτικά (όπως η βαρφαρίνη).

Όταν εφαρμόζεται ταυτόχρονα με παράγοντες που επηρεάζουν το επίπεδο των αιμοπεταλίων (αντιβιοτικά της ομάδας των κεφαλοσπορινών, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, κορτικοστεροειδή) αυξάνεται ο κίνδυνος αιμορραγίας.

Οι ασθενείς που έχουν λάβει αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα σε διαρκή βάση επίσης αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Ο γιατρός πρέπει να λάβει υπόψη αυτό υπόψη κατά τον υπολογισμό της δοσολογίας των θρομβολυτικών.

Εάν ο ασθενής, λίγο πριν από την εισαγωγή ινωδολυτικού, πήρε αναστολείς ΜΕΑ, ο κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης αυξάνεται.

Παρενέργειες

Η κύρια παρενέργεια όλων των θρομβολυτικών είναι η αιμορραγία:

1. Εξωτερικά Από πρόσφατα κατεστραμμένα δοχεία, για παράδειγμα, από τα οποία ελήφθη αίμα για ανάλυση. Από τα ούλα, τη μύτη.
2. Αιμορραγίες στο δέρμα. Με τη μορφή πετέχειων (σημείων), μώλωπες, αιμορραγίες Petechial.
3. Εσωτερικό. Από τις βλεννογόνες μεμβράνες της γαστρεντερικής οδού, όργανα του ουρογεννητικού συστήματος. Αιμορραγίες στον οπισθοπεριτοναϊκό χώρο. Στον εγκέφαλο (που εκδηλώνεται από νευρολογικά συμπτώματα: σπασμοί, διαταραχές ομιλίας, λήθαργος). Πιο σπάνια - αιμορραγία από τα παρεγχυματικά όργανα (ήπαρ, επινεφρίδια, σπλήνα, πάγκρεας, θυρεοειδούς και άλλους αδένες, πνεύμονες).

Η εσωτερική αιμορραγία σε ασθενείς χωρίς αντενδείξεις είναι αρκετά σπάνια.

Οι αρρυθμίες (οι οποίες θα απαιτήσουν τη χρήση αντιαρρυθμικών φαρμάκων), η χαμηλή αρτηριακή πίεση, η ναυτία, ο έμετος, ο πυρετός μπορεί επίσης να εμφανιστούν.

Μια αλλεργική αντίδραση στο φάρμακο προκαλεί εξάνθημα, βρογχόσπασμο, οίδημα, μείωση της πίεσης. Η αλλεργία στα φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε θανατηφόρο αναφυλακτικό σοκ. Ως εκ τούτου, είναι σημαντικό να εφαρμόζονται αντιαλλεργικά φάρμακα εγκαίρως όταν εμφανίζονται τα πρώτα συμπτώματα.

Οι παρενέργειες είναι πιο έντονες στα φάρμακα της πρώτης γενιάς. Όταν χρησιμοποιούνται ινωδολυτικές γενεές 2 και 3, εμφανίζονται λιγότερο συχνά και δεν ρέουν τόσο σκληρά.

Με τη χρήση της θρομβόλυσης 1 γενιά μπορεί να είναι τόσο βαριά αιμορραγία που χρειάζεστε μετάγγιση αίματος.

Περαιτέρω θεραπεία

Η απόκριση του σώματος σε αιχμηρή αρθρίτιδα γίνεται αυξημένη παραγωγή θρομβίνης - μιας ουσίας που αυξάνει τους θρόμβους αίματος. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε υποτροπή της θρόμβωσης. Για προφύλαξη, μπορούν να επαναχορήσουν τη θρομβόλυση της 2ης ή 3ης γενιάς (αλλά όχι την 1η λόγω αυξημένης αιμορραγίας μετά τη χρήση τους).

Αντί να επανεισάγουν ινωδολυτικά, για την πρόληψη της επαναδιαμόρφωσης θρόμβων αίματος, μπορούν να χρησιμοποιήσουν αντιπηκτικά (ηπαρίνη) ή αντιπηκτικά (ακετυλοσαλικυλικό οξύ).

Υπερδοσολογία

Δεδομένου ότι το φάρμακο αποβάλλεται ταχέως από το σώμα, η υπερδοσολογία είναι σπάνια. Ωστόσο, είναι πολύ επικίνδυνο, καθώς προκαλεί έντονη αιμορραγία, μετά από την οποία απαιτείται μετάγγιση αίματος.

Για την εξάλειψη της υπερδοσολογίας σταματήστε τη χορήγηση του φαρμάκου. Μπορούν επίσης να χορηγηθούν αντιφοβρινολυτικά (αναστολείς ινωδόλυσης) - φάρμακα με αντίθετο αποτέλεσμα, τα οποία αποκαθιστούν την πήξη του αίματος και σταματούν την αιμορραγία. Το πιο κοινό φάρμακο αυτής της ομάδας είναι το αμινοκαπροϊκό οξύ.

Συγγραφέας του άρθρου: Βικτόρια Stoyanova, ιατρός δεύτερης κατηγορίας, επικεφαλής εργαστηρίου στο κέντρο διάγνωσης και θεραπείας (2015-2016).

Θρομβολυτικό

Στο ανθρώπινο σώμα, όπως είναι γνωστό, συμβαίνουν ταυτόχρονα αντίθετες διαδικασίες: κατανάλωση ενέργειας και κατανάλωση, αποθήκευση και χρήση λίπους, κατασκευή και καταστροφή κυττάρων. Το αίμα είναι ένας μοναδικός υγρός ιστός και παρόμοιες διεργασίες είναι επίσης χαρακτηριστικές του: ο σχηματισμός θρόμβου και η ινωδόλυση (διάλυση των θρόμβων που σχηματίζονται). Τι είναι η θρομβόλυση; Αυτά είναι τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που ο σχηματισμός θρόμβου γίνεται υπερβολικός για το σώμα.

Είναι σημαντικό να μην συγχέονται τα θρομβολυτικά φάρμακα με αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα και αντιπηκτικά. Οι διαφορές μεταξύ τους είναι οι εξής:

• όλα τα θρομβολυτικά καταστρέφουν έναν ήδη σχηματισμένο θρόμβο και όλα τα αντιπηκτικά και αποπροσανατολισμούς εμποδίζουν το σχηματισμό του. Δεν μπορούν να καταστρέψουν έναν θρόμβο αίματος.
• Οι θρομβολυτικοί παράγοντες αποτελούν επείγουσα βοήθεια, καθώς ο θρόμβος πρέπει να διαλύεται όσο το δυνατόν γρηγορότερα. Τα αντιπηκτικά μπορούν να ληφθούν ως προφύλαξη για μήνες και χρόνια.
• Τα θρομβολυτικά είναι ένζυμα που χορηγούνται ενδοαγγειακά σε υγρή μορφή. Τα αντιπηκτικά και τα αποσυνθετικά παράγονται συχνά τόσο για ενδομυϊκή όσο και για ενδοφλέβια χορήγηση και σε μορφή χαπιών.

Παραδείγματα αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων και αντιπηκτικών περιλαμβάνουν ασπιρίνη, χιμπατζήδες, διπυριδαμόλη, τραντάλ, βαρφαρίνη, ηπαρίνη και δεξτράνες χαμηλού μοριακού βάρους, κλοπιδογρέλη, ακόμη και θεραπεία των βδέλλων. Υπάρχει μια λεπτομερής ταξινόμηση των αντιαιμοπεταλιακών παραγόντων και των αντιπηκτικών (και όχι ενός), αλλά αυτές οι ερωτήσεις δεν περιλαμβάνονται στο θέμα αυτού του άρθρου.

Τι είμαστε για

Τα θρομβολυτικά χρειάζονται όταν εξαντληθούν οι φυσικοί πόροι του συστήματος διάλυσης του θρόμβου (ινωδόλυση). Ως αποτέλεσμα της πολλαπλής θρόμβωσης, μπορεί να συμβεί απόφραξη αγγείων του πιο διαφορετικού διαμετρήματος, τόσο στα αρτηριακά όσο και στα φλεβικά κανάλια. Μπορεί να υπάρχουν ακόμη και περιπτώσεις πολλαπλής τριχοειδούς θρόμβωσης, με παραβίαση της τριχοειδούς ροής αίματος (μικροκυκλοφορία). Η θρόμβωση μπορεί να προκαλέσει διάφορες επιπλοκές, το πιο τρομερό από το οποίο είναι ισχαιμία (πείνα οξυγόνου στους ιστούς), ακολουθούμενη από νέκρωση ή νέκρωση. Οι πιο διάσημες, τρομερές και κοινωνικά σημαντικές ασθένειες που προκαλούνται από τη θρόμβωση είναι η θρόμβωση των στεφανιαίων αρτηριών που τροφοδοτούν τον καρδιακό μυ (έμφραγμα του μυοκαρδίου) και ισχαιμικών εγκεφαλικών επεισοδίων. Οι εγκεφαλικές κινήσεις οδηγούν συχνά σε επίμονη αναπηρία ασθενούς.

Εκτός από τέτοιες "μεγάλες" ασθένειες που απαιτούν επείγουσα περίθαλψη, μπορεί να εμφανιστεί θρόμβωση σε περιφερικές αγγειακές παθήσεις: όπως κιρσώδεις φλέβες, θρομβοφλεβίτιδα, αποφρακτική εγκεφαλίτιδα και άλλα.

Σε πολλές περιπτώσεις, η χρήση θρομβολυτικών. Ο στόχος αυτών των φαρμάκων είναι να διαλύσουν έναν θρόμβο ινώδους, ο οποίος είτε σχηματίστηκε και αναπτύχθηκε σε ένα μέρος για μεγάλο χρονικό διάστημα και προκάλεσε απόφραξη του αγγείου είτε έσπασε και ήρθε από ένα άλλο τμήμα της κυκλοφορίας του αίματος. Η σύγχρονη εντατική θρομβολυτική θεραπεία είναι μια ανεξάρτητη ειδικότητα, το τμήμα έκτακτης ανάγκης των «πρώτων ωρών» μετά την καταστροφή που συνέβη στην καρδιά και τον εγκέφαλο. Για τη διάλυση των θρόμβων αίματος, χρησιμοποιούνται χειρισμοί υψηλής τεχνολογίας και παράδοση φαρμάκων απευθείας στη ζώνη θρόμβωσης. Αυτές οι δράσεις διεξάγονται σε νευροχειρουργικά κέντρα και εξειδικευμένες μονάδες καρδιακής ανάνηψης, με δυνατότητα κράτησης ενός καθετήρα υπό ακτινογραφικό έλεγχο σε ένα περιβάλλον χειρουργείου.

Αλλά πάνω απ 'όλα, πρέπει να γνωρίζετε σταθερά όταν απαγορεύεται η λήψη θρομβολυτικών φαρμάκων. Οι αντενδείξεις για τη χρήση τους είναι τόσο απόλυτες, όσο απαγορεύεται αυστηρά η τεχνική και σχετική - όταν ο θεράπων ιατρός αποφασίζει να ξεκινήσει τη θεραπεία. Αυτό συμβαίνει εάν και μόνο εάν τα οφέλη από τη χρήση του φαρμάκου υπερτερούν του συνολικού κινδύνου χρήσης του φαρμάκου. Ο κίνδυνος λήψης θρομβολυτικών, παρά τον μεγάλο κατάλογο, μειώνεται σε ένα πράγμα - την εμφάνιση ανεξέλεγκτης αιμορραγίας.

Απόλυτες αντενδείξεις

• όλες οι αιμορραγίες, και οι δύο που υπήρχαν κατά τη στιγμή της απόφασης για το διορισμό, και το μαζικό παρελθόν, αν συνέβησαν τις τελευταίες 14 ημέρες. Οι περισσότερες φορές αναφέρονται σε γαστρεντερική αιμορραγία, αιμορραγία από την γεννητική και ουροποιητική οδό, καθώς και μαζικές ρινορραγίες. Στην περίπτωση αυτή, τα αποτελεσματικά φάρμακα μπορούν να αυξήσουν την αιμορραγία, μέχρι αιμορραγικό σοκ.
• σημαντικοί τραυματισμοί και μώλωπες των εσωτερικών οργάνων, κοιλιακή χειρουργική επέμβαση, εάν πραγματοποιήθηκαν τις τελευταίες 10 ημέρες.
• εάν ο ασθενής λειτουργούσε στο νευροχειρουργικό νοσοκομείο στο νωτιαίο μυελό ή τον εγκέφαλο, η περίοδος "απαγόρευσης" επεκτείνεται σε 2 μήνες.
• υψηλό κίνδυνο περικαρδίτιδας, ανευρύσματος και αορτικής ανατομής. Σε αυτή την περίπτωση είναι πιθανή η αιμορραγία στην περικαρδιακή κοιλότητα με την ανάπτυξη οξείας καρδιακής ταμπόνας, ρήξη αορτής.
• ανίατη αρτηριακή υπέρταση, το επίπεδο αρτηριακής πίεσης είναι μεγαλύτερο από 200 110 mm Hg. v.
• πρώιμη περίοδος αποκατάστασης αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου (όχι νωρίτερα από 6 μήνες).
• κληρονομικές μορφές ασθενειών που εκδηλώνονται με αιμορραγική διάθεση και αυξημένη αιμορραγία: αιμοφιλία, θρομβοκυτταροπενική πορφύρα, αιμορραγική αγγειίτιδα κλπ. ·
• υποψία οξείας φλεγμονής του παγκρέατος (προκειμένου να αποφευχθεί η αιμορραγική παγκρεατική νέκρωση).
• δείκτες πλήρους αιμοληψίας: μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων κάτω των 100 μονάδων.
• δυσανεξία στο φάρμακο.

Σχετικές αντενδείξεις

• η παρουσία χρόνιων παθήσεων όπως η βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, η περικαρδίτιδα, η χρόνια νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια,
• έντονη αθηροσκλήρωση εγκεφαλικών αγγείων.
• παλαιό και γήρας ·
• εγκυμοσύνη ·
• επίμονη αρτηριακή υπέρταση, φθάνοντας σε ημερήσιες τιμές πίεσης περίπου 180 100 mm Hg. st;
• επιπλοκές του διαβήτη με τη μορφή μιας αιμορραγικής αμφιβληστροειδοπάθειας ·
• συνεχιζόμενη ελάσσονα αιμορραγία (ρινική, κόμμι, αιμόπτυση, αίμα στα ούρα και άλλα συμπτώματα).
• φρέσκα κατάγματα μακρών σωληνοειδών οστών.
• καίει πάνω από το 10% της επιφάνειας του σώματος.
• παθήσεις που έχουν πρόσφατα πραγματοποιήσει θρομβολυτική θεραπεία για καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο, έως και 9 μήνες. Δεν έχει σημασία ποια φάρμακα χρησιμοποιήθηκαν - μοντέρνα ή σχετικά παλιά.

Σχετικά με τον μηχανισμό δράσης των ινωδολυτικών φαρμάκων

Για να διαλύσετε τον θρόμβο ινώδους, χρειάζεστε ένα "φυσικό διαλύτη" - το ένζυμο πλασμίνη, το οποίο σχηματίζεται από πλασμινογόνο, το οποίο κυκλοφορεί συνεχώς στο αίμα "για κάθε περίπτωση". Ο σχηματισμός της ενεργής πλασμίνης και η εμφάνιση της ινωδόλυσης (διάσπαση του θρόμβου) επηρεάζονται από τους παράγοντες ιστού που σχηματίζονται στο αγγείο κατά τη διάρκεια της απόφραξης, καθώς και από τα σχηματισμένα στοιχεία του αίματος. Ο μηχανισμός δράσης είναι αρκετά πολύπλοκος και είναι ένας καταρράκτης πολλαπλών σταδίων.

Τύποι θρομβολυτικών

Στις αρχές του XXI αιώνα, ο κατάλογος των θρομβολυτικών παραγόντων μοιάζει αρκετά πλήρης. Η εξοικείωση με αυτά τα φάρμακα, που ξεκίνησε στα τέλη της δεκαετίας του 1940, και η εντατική και επιτυχημένη αναζήτηση νέων προϊόντων οδήγησαν στο γεγονός ότι αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει αρκετές γενιές. Η ταξινόμηση ανά γενεές για την εποχή μας έχει ως εξής:

1η γενιά

Στρεπτοκινάση και ουροκινάση, streptodekaza, ινινολισίνη

Αυτά τα φάρμακα είναι ένζυμα ή φυσικοί καταλύτες που υπάρχουν στη φύση. Ονομάζονται "συστηματικά θρομβολυτικά". Συντελούν στην ενεργοποίηση ενός από τους καταρράκτες της ινωδόλυσης, μετατρέποντας το πλασμινογόνο σε πλασμίνη. Απαραίτητο για αυτά τα φάρμακα είναι ότι όλη η πλασμίνη αίματος ενεργοποιείται, όχι μόνο στην περιοχή ενός θρόμβου αίματος, που μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία. Τέλος, αυτά τα φάρμακα είναι φυσικής προέλευσης. Έτσι, η στρεπτοκινάση εκκρίνεται από τον αιμολυτικό στρεπτόκοκκο και μπορεί να προκαλέσει αναφυλακτικές αντιδράσεις, όπως μια ξένη πρωτεΐνη. Επομένως, η επαναλαμβανόμενη χορήγηση συχνά δεν είναι δυνατή.

2η γενιά

Alteplaza, actilis, ανασυνδυασμένη προουροκινάση

Αυτά είναι φάρμακα που δημιουργούνται τεχνητά από βακτήρια Ε. Coli, στα οποία εισάγονται τα απαραίτητα γονίδια χρησιμοποιώντας τη γενετική μηχανική και τη βιοτεχνολογία. Τα φάρμακα ονομάζονται θρομβολυτικά επιλεκτικά της ινώδους και είναι ανασυνδυασμένοι ενεργοποιητές ινωδογόνου ιστού. Αυτό σημαίνει ότι το φάρμακο επηρεάζει μόνο το πλασμινογόνο που σχετίζεται με τον θρόμβο που προκύπτει, χωρίς συστηματικό αποτέλεσμα.

3η γενιά

Tenekteplaza, lanoteplaza, reteplaza

Περαιτέρω βελτίωση των φαρμάκων συνεχίζεται: ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται (διάρκεια δράσης), βελτιώνονται οι δείκτες επιλεκτικότητας (επιλεκτική χορήγηση σε θρόμβο).

4η γενιά

Τα συνδυασμένα παρασκευάσματα δημιουργούνται.

Ωστόσο, επί του παρόντος, το "χρυσό πρότυπο" της θρομβολυτικής θεραπείας είναι τα φάρμακα δεύτερης γενιάς. Είναι καλά μελετημένοι, δεν έχουν έντονες ελλείψεις, έχει αναπτυχθεί ένας μηχανισμός για την παραγωγή τους σε βιομηχανική κλίμακα. Ως εκ τούτου, είναι σαφές ότι τα φάρμακα της 4ης γενιάς είναι τα καλύτερα - μέχρι στιγμής δεν πρέπει. Ναι, όσον αφορά την ταχύτητα και την ένταση της λύσης των θρόμβων αίματος, είναι μπροστά από την προηγούμενη γενιά θρομβόλυσης, αλλά οι επιπλοκές και ο αγώνας εναντίον τους δεν έχουν μελετηθεί τόσο καλά.

Επί του παρόντος, διεξάγονται μελέτες σε κορυφαία εργαστήρια στον κόσμο με στόχο τη δημιουργία της συνηθισμένης παρασκευής δισκίων, η οποία, κατά την κατάποση, διαλύει θρόμβους αίματος. Ένα τέτοιο «μαγικό χάπι» για τη θεραπεία καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων θα δημιουργηθεί αναμφίβολα. Ίσως να δημιουργηθεί αυτό θα απαιτήσει επιτυχία της νανοτεχνολογίας. Εν τω μεταξύ, το κυριότερο είναι η επείγουσα διάγνωση στο προ-νοσοκομειακό στάδιο και η εισαγωγή θρομβολυτικών εντός 3 ωρών μετά τη θρόμβωση.

Θρομβόλυση φάρμακα - μια λίστα με τα πιο αποτελεσματικά

Η παθολογική θρόμβωση οδηγεί στην επικάλυψη των αιμοφόρων αγγείων, επιβραδύνει τη ροή του αίματος, μειώνει τη λειτουργικότητα των άκρων, μειώνει τη λειτουργία του εγκεφάλου, τους πνεύμονες, την καρδιά.

Για τη θεραπεία της θρόμβωσης χρησιμοποιούνται θρομβολυτικά - διάλυσης φαρμάκων θρόμβων αίματος, η λίστα των οποίων ενημερώνεται ετησίως.

Τα ναρκωτικά διαφέρουν ανάλογα με τον τρόπο δράσης. Μερικοί περιέχουν πλασμίνη - μια ουσία που διαλύει θρόμβους ινώδους. Άλλα φάρμακα ενεργοποιούν τη μεταφορά του πλασμινογόνου που συντίθεται στο ήπαρ σε πλασμίνη. Η τρίτη ομάδα κεφαλαίων έχει και τις δύο ενέργειες.

Πολλοί ενδιαφέρονται για το αν είναι δυνατή η χρήση θρομβολυτικών φαρμάκων στο σπίτι για φλεβική θρόμβωση.

Τα κεφάλαια χρησιμοποιούνται μόνο όταν απειλείται η ζωή σε ένα νοσοκομείο.

Χαρακτηριστικά της θρομβολυτικής θεραπείας

Τα φάρμακα βοηθούν στην αποφυγή της αναπηρίας και της θνησιμότητας, επομένως, χρησιμοποιούνται, παρά τον υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας έξω, στο δέρμα, στον εγκέφαλο, στον οπισθοπεριτοναϊκό χώρο. Τα παρασκευάσματα χρησιμοποιούνται για:

• Θρομβοφλεβίτιδα.
• Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• Θρομβοεμβολισμός.
• Στεφανιαία θρόμβωση.
• Φλεβοθρωμόμωση.
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Θρόμβωση του αμφιβληστροειδούς.
• Για να αποφευχθεί η επανάφραξη των αιμοφόρων αγγείων.

Αντενδείξεις

Τα θρομβολυτικά φάρμακα έχουν πολλές αντενδείξεις, επομένως συνταγογραφούνται από ειδικό μετά από εργαστηριακή εξέταση αίματος και ηλεκτροκαρδιογραφίας. Λόγω της μεγάλης πιθανότητας οξείας απώλειας αίματος, τα φάρμακα δεν χρησιμοποιούνται: με γαστρική και ρινική αιμορραγία, τον κίνδυνο θραύσης αορτής, αιμοφιλία, υψηλή αρτηριακή πίεση, χαμηλό αριθμό αιμοπεταλίων και χειρουργικές επεμβάσεις που έχουν πραγματοποιηθεί τις τελευταίες δέκα ημέρες.

Ο γιατρός αξιολογεί τον κίνδυνο και αποφασίζει για τη δυνατότητα χρήσης θρομβολυτικών φαρμάκων για:

1. Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια.
2. Αθηροσκλήρωση εγκεφαλικών αγγείων.
3. Μικρή αιμορραγία.
4. Πρόσφατα κατάγματα.
5. Φλεγμονώδης νόσος της εσωτερικής ή εξωτερικής επένδυσης της καρδιάς.
6. Γήρας.
7. Εγκυμοσύνη.
8. Αιμορραγία του αμφιβληστροειδούς.

Η πιθανότητα αιμορραγίας αυξάνει με τη χρήση θρομβολυτικών με κορτικοστεροειδή, κεφαλοσπορίνες, ΜΣΑΦ, αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες.

Ταξινόμηση

Σήμερα, υπάρχουν πέντε γενεές φαρμάκων.

Η πρώτη γενιά φαρμάκων που προάγουν τη μεταφορά πλασμινογόνου σε πλασμίνη. Οι ενεργοποιητές απομονώνονται από τον ανθρώπινο ιστό και το αίμα. Τα φάρμακα διαταράσσουν τη διαδικασία πήξης, προκαλούν έντονη αιμορραγία. Οι σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις προκαλούν φυσικά συστατικά, τα οποία θεωρούνται από το σώμα ως ξένες πρωτεΐνες.

Η δεύτερη γενιά - θρομβολυτικές ιδιότητες ινώδους, που δημιουργούνται με τη μέθοδο επιλογής και γενετικής μηχανικής, δρουν μόνο σε θρόμβους αίματος, πρακτικά δεν προκαλούν ανεπιθύμητες ενέργειες.

Η τρίτη γενιά είναι προχωρημένοι ανασυνδυασμένοι ενεργοποιητές μακράς δράσης.

Η τέταρτη γενιά - τα φάρμακα της συνδυασμένης δράσης, διαλύουν γρήγορα θρόμβους.

Η πέμπτη γενεά είναι συνδυασμός φυσικών και ανασυνδυασμένων ενεργοποιητών πλασμινογόνου.

Τα φάρμακα 4 και 5 γενεών υποβάλλονται σε κλινικές δοκιμές.

Πρώτη γενιά

Τα φάρμακα της πρώτης γενιάς δίνουν μια γρήγορη επίδραση, αλλά λόγω της υψηλής πιθανότητας αιμορραγίας, σπάνια χρησιμοποιούνται.

Fibrinolysin

Σκόνη για ένεση, ένα φυσικό ένζυμο που απομονώνεται από το πλάσμα αίματος δότη. Καταστρέφει ινώδεις κλωστές, προάγει την αποκατάσταση της κυκλοφορίας του αίματος.

Κατά τη διάρκεια της χορήγησης, μπορεί να εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις στην πρωτεΐνη: κοιλιακό άλγος, πυρετός, κνίδωση.

Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό για έγκαιρη χρήση. Η ινμπρινολιζίνη καταστρέφει τους παράγοντες πήξης, με αποτέλεσμα τη μείωση του ινωδογόνου και τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Στρεπτοκινάση

Διατίθεται σε μορφή σκόνης για παρασκευή διαλύματος, χρησιμοποιείται στο νοσοκομείο. Η ουσία διαλύει θρόμβους αίματος, μειώνει την περιφερική αγγειακή αντίσταση, βελτιώνει τη λειτουργία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς.

Οι κύριες παρενέργειες: ταχυκαρδία, αλλεργικά εξανθήματα, μείωση της αρτηριακής πίεσης, κεφαλαλγία, εσωτερική αιμορραγία, αιματώματα, εγκεφαλικές αιμορραγίες.

Ουροκινάση

Άμεσος ενεργοποιητής πλασμίνης, συμβάλλει στην εσωτερική και εξωτερική καταστροφή ενός θρόμβου αίματος. Η μη ειδική θρομβόλυση παράγεται από καλλιέργειες νεφρικών κυττάρων. Μετά την εισαγωγή των αποτελεσμάτων εμφανίζονται μετά από 3-6 ώρες.

Μπορεί να εμφανιστούν αιμορραγίες στις θέσεις ένεσης, κατά τη διάρκεια υπερδοσολογίας εμφανίζονται μαζική ενδοκρανιακή και εσωτερική αιμορραγία.

Streptodekaza

Έχει μακρά ινωδολυτική δράση. Με μια σωστά επιλεγμένη δόση, πρακτικά δεν επηρεάζει την πήξη του αίματος. Πιθανές επιπλοκές: πονοκέφαλος, κνίδωση, ρίγη.

Tromboflux

Μπορεί να εφαρμοστεί σε καθυστερημένες περιόδους μετά την εμφάνιση συμπτωμάτων ασθενειών. Με καρδιακή προσβολή - έως 24 ώρες, θρόμβωση των φλεβών των κάτω άκρων μέχρι 14 ημέρες. Η θρομβόλυση λαμβάνει χώρα εντός 45-60 λεπτών μετά από ενδοφλέβια έγχυση.

Το θρόμβωμα προκαλεί απότομη μείωση του ινωδογόνου στο αίμα, με αποτέλεσμα αιμορραγίες στον εγκέφαλο, εξωτερική μεμβράνη της καρδιάς και εσωτερικά όργανα.

Με την ταχεία εισαγωγή αυξάνει την πιθανότητα αλλεργικού εξανθήματος, χαμηλότερης αρτηριακής πίεσης, διαταραχών του καρδιακού ρυθμού, υπερθερμίας.

Δεύτερη γενιά

Τα πιο κοινά και αποτελεσματικά θρομβολυτικά δεύτερης γενιάς.

Alteplaza

Καταστρέφει θρόμβο αίματος, δεν επηρεάζει τη διαδικασία της αιμόστασης, έχει χαμηλό κίνδυνο αιμορραγίας. Ο ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής οδηγεί στην ταχεία αποσύνθεση του θρόμβου αίματος.

Η χρήση του φαρμάκου για τις πρώτες τρεις ώρες μετά από εγκεφαλικό επεισόδιο ή καρδιακή προσβολή μειώνει τον κίνδυνο θνησιμότητας και επιπλοκών.

Εσωτερική και τοπική εξωτερική αιμορραγία παρατηρείται σε σπάνιες περιπτώσεις.

Απενεργοποιήστε

Χρησιμοποιείται για οξεία θρόμβωση των φλεβών και των αρτηριών. Το θρομβολυτικό είναι αποτελεσματικό στην έγκαιρη έναρξη της θεραπείας μετά την έναρξη των κλινικών συμπτωμάτων.

Μία υψηλή συχνότητα αποκατάστασης της βατότητας καταγράφηκε με τη χρήση του φαρμάκου 1-1,5 ώρες μετά την εμφάνιση των πρώτων συμπτωμάτων καρδιακής προσβολής. Ο κίνδυνος επιπλοκών είναι μέτριος. Δραστικό συστατικό - Το Alteplaza αποβάλλεται ταχέως από το αίμα.

Prowynkinase

Ειδική ανασυνδυασμένη θρομβόλυση καταλύει το πλασμινογόνο που συνδέεται με ινώδες, προκαλώντας λιγότερη αιμορραγία.

Η αποκατάσταση της ροής του αίματος μπορεί να συνοδεύεται από κοιλιακή ταχυκαρδία, αρρυθμικές συσπάσεις μεμονωμένων ομάδων κοιλιακών ινών και ήπιες αλλεργικές αντιδράσεις.

Gemase

Το εγχώριο φάρμακο με βάση την ανασυνδυασμένη προουροκινάση παράγεται με τη μορφή σκόνης και είναι έτοιμο για την εισαγωγή του διαλύματος.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται κυρίως σε έμφραγμα και στην οφθαλμολογία για θρόμβωση του αμφιβληστροειδούς του αμφιβληστροειδούς, μετά από αντιγλαυματικές επεμβάσεις, εκχύλιση καταρράκτη. Με τοπική χορήγηση, δεν παρατηρείται συστηματική αιμορραγία.

Purolaz

Ο θρομβολυτικός παράγων είναι αποτελεσματικός το συντομότερο δυνατόν μετά την εμφάνιση συμπτωμάτων καρδιακής προσβολής, φλεβικής θρόμβωσης των άκρων.

Το φάρμακο δεν συνοδεύεται από μείωση της αρτηριακής πίεσης και αλλεργικές αντιδράσεις, μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία ποικίλης σοβαρότητας.

Μεταλλοποίηση

Το γενετικά τροποποιημένο φάρμακο είναι εξαιρετικά επιλεκτικό.

Η συχνότητα της σοβαρής αιμορραγίας είναι χαμηλότερη από τη χρήση άλλων θρομβολυτικών δεύτερης γενιάς. Λόγω του υψηλού κόστους χρησιμοποιείται σπάνια.

Τρίτη γενιά

Τα παρασκευάσματα της τρίτης γενιάς είναι πιο αποτελεσματικά εντός 3 ωρών μετά τον σχηματισμό θρόμβου. Με καθυστερημένη εισαγωγή (μετά από 24 ώρες) παραμένουν λιγότερες πιθανότητες επαναφοράς της αγγειακής βαφής και διατήρησης της συσκευής βαλβίδας.

Reteplaza

Χρησιμοποιείται κυρίως για την αποκατάσταση της διαπερατότητας της στεφανιαίας αρτηρίας. Το εργαλείο, που δημιουργήθηκε με βάση το alteplazy, έχει μακρά διάρκεια και έντονη ιδιότητα ινώδους.

Στη διαδικασία της έρευνας αποδείχθηκε ότι το φάρμακο προκαλεί λιγότερη αιμορραγία, αλλά η κλινική αποτελεσματικότητα δεν είναι υψηλότερη από εκείνη της alteplase.

Tenekteplaza

Το βιοσυνθετικό φάρμακο με βελτιωμένες φαρμακολογικές ιδιότητες, έχει υψηλή εξειδίκευση για ινώδες, δίνει ταχεία σταθερή δράση με σχετικά χαμηλό κίνδυνο αιμορραγίας.

Lanoteplaza

Γενετικά τροποποιημένη θρομβόλυση. Ο βελτιωμένος τύπος χαρακτηρίζεται από υψηλή θρομβολυτική δραστικότητα και χαμηλή συχνότητα επαναπρόσληψης.

Η Lanoteplaza δεν προκαλεί αλλεργία, σε σπάνιες περιπτώσεις αιμορραγία και αιμορραγίες μέτριας σοβαρότητας είναι δυνατές.

Antistreplaza

Το σύμπλοκο του ανθρώπινου πλασμινογόνου και η ανενεργή μορφή της στρεπτοκινάσης δρα γρήγορα στον θρόμβο αίματος, ενεργοποιείται στην επιφάνεια του θρόμβου. Μελέτες επιβεβαιώνουν υψηλή θρομβολυτική δραστηριότητα.

Λόγω της μεγάλης ημίσειας ζωής μιας μόνο ένεσης του φαρμάκου. Ο θρόμβος αποικοδομείται περίπου 45 λεπτά μετά την εφαρμογή. Η αντιστρεπτοπλάση αναστέλλει τη διαδικασία της κόλλησης αιμοπεταλίων και την προσκόλληση του θρόμβου στο τοίχωμα του αγγείου.

Συμπέρασμα

Εγγραφείτε με έναν γιατρό που εργάζεται στην πόλη σας μπορεί να είναι απευθείας στην ιστοσελίδα μας.

Πρόσφατα δημιουργήθηκε ένα φάρμακο συνδυασμού παρατεταμένης δράσης "ουροκινάση-πλασμινογόνο", το οποίο υπόκειται σε κλινικές δοκιμές. Οι επιστήμονες προσπαθούν να δημιουργήσουν ένα φάρμακο με τη μορφή δισκίων με θρομβολυτικό αποτέλεσμα.

Ενώ η αποκατάσταση της ροής αίματος πραγματοποιείται με τη χρήση φαρμάκων δεύτερης γενιάς. Αυτές προάγουν την ταχεία λύση του θρόμβου, μειώνουν τον κίνδυνο θρομβοεμβολικών επιπλοκών, προκαλούν λιγότερο σοβαρή αιμορραγία από τις πρώτες γενεές θρομβολυτικών. Ο συγκεκριμένος διορισμός για κάθε ασθένεια καθορίζεται στο νοσοκομείο.

Τι είναι η θρομβόλυση - μια ανασκόπηση των πιο αποτελεσματικών φαρμάκων

Στο ανθρώπινο σώμα εμφανίζονται συνεχώς χημικές αντιδράσεις. Το αίμα χαρακτηρίζεται από δύο αντίθετες διαδικασίες: τον σχηματισμό και διάσπαση των θρόμβων αίματος. Και αν διαταραχθούν αυτές οι λειτουργίες, αυξάνεται η θρόμβωση και τα θρομβολυτικά έρχονται στη διάσωση - μια ομάδα φαρμάκων που είναι υπεύθυνα για το διαχωρισμό των θρόμβων αίματος.

Φάρμακα θρομβολυτικής ομάδας

Τα θρομβολυτικά είναι παράγοντες που χορηγούνται ενδοφλέβια για να αποφευχθεί η απόφραξη του αγγείου με θρόμβους αίματος. Η θρόμβωση μπορεί να εμφανιστεί στις φλέβες ή τις αρτηρίες, να επηρεάσει το έργο των σημαντικότερων οργάνων, να προκαλέσει πολυάριθμες επιπλοκές, καθώς και θάνατο.

Ο κύριος σκοπός της λήψης θρομβολυτικών φαρμάκων είναι η διάλυση ενός θρόμβου που παρεμβάλλεται στην κανονική κυκλοφορία του αίματος ή που σκίζεται σε οποιοδήποτε μέρος των αρτηριών και των φλεβών. Τα σύγχρονα ναρκωτικά βοηθούν ακόμη και σε επείγουσες περιπτώσεις

Συχνά, οι ασθενείς συγχέουν τα θρομβολυτικά, τα αντιπηκτικά και τα αποσυνθετικά. Η πρώτη ομάδα, όπως ήδη αναφέρθηκε, αφαιρεί τον υπάρχοντα θρόμβο και τα υπόλοιπα - αποτρέπουν το σχηματισμό του, χρησιμοποιούνται για την πρόληψη.

Οι ίδιοι οι θρομβολυτικοί παράγοντες είναι ένζυμα που εισάγονται σε υγρή μορφή στα αγγεία που έχουν προσβληθεί. Ήδη μια ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου ενεργεί ενεργά, πράγμα που βοηθά στην επίλυση του προβλήματος της θρόμβωσης το συντομότερο δυνατό.

Τα θρομβολυτικά φάρμακα χρησιμοποιούνται μόνο με την απειλή της ζωής και της υγείας στο νοσοκομείο και υπό την επίβλεψη του γιατρού.

Οι κύριοι τύποι θρομβολυτικών

Η μελέτη των θρομβολυτικών ουσιών άρχισε το 1940. Για σχεδόν 80 χρόνια, ο κατάλογος των φαρμάκων είναι αρκετά πλήρης για την επιτυχή εφαρμογή τους για τη θεραπεία της θρόμβωσης.

Υπάρχει μια ταξινόμηση των θρομβολυτικών γενεών:

1. Τα συστηματικά θρομβολυτικά είναι ένζυμα που υπάρχουν στη φύση. Ενεργοποιήστε οποιοδήποτε στάδιο ινωδόλυσης για να επιλύσετε τον θρόμβο. Ένα σημαντικό μειονέκτημα είναι ότι όλη η πλασμίνη στο αίμα διεγείρεται όχι μόνο στο προσβεβλημένο τμήμα των αγγείων, που μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία. Τα κύρια συστατικά για τα φάρμακα πρώτης γενιάς είναι φυσικής προέλευσης, γεγονός που δεν αποκλείει τη δυνατότητα εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων. Παρασκευάσματα αυτής της ομάδας: Στρεπτοκινάση, Ουροκινάση, Στρεπτοδεκάνη, Φιβρινολιζίνη.
2. Τα εκλεκτικά ινών θρομβολικά είναι τα πρώτα τεχνητά παραγόμενα φάρμακα: χρησιμοποιώντας τη γενετική μηχανική εισήγαγαν τον απαραίτητο γενετικό κώδικα στο Ε. Coli. Αυτά τα κεφάλαια έχουν αντίκτυπο μόνο σε μη πλασμινογόνο που σχετίζεται με τον προκύπτοντα θρόμβο, δεν παρατηρείται συστηματικό αποτέλεσμα όπως στα φάρμακα της 1ης γενιάς. Φάρμακα δεύτερης γενιάς: Alteplaza, Aktilize.
3. Τα μέσα της τρίτης γενιάς (Reteplaz, Tenekteplaz) διαρκούν περισσότερο και έχουν πιο ακριβή δράση - η παροχή θρομβολυτικών ουσιών στον θρόμβο αίματος βελτιώνεται.
4. Η επόμενη γενιά - συνδυασμένα φάρμακα (ουροκινάση-πλασμινογόνο). Η ταχύτητα δράσης αυτών των ουσιών είναι πολύ μεγαλύτερη από αυτή των προηγούμενων γενεών, αλλά έχουν και τα μειονεκτήματά τους: οι αντενδείξεις και οι επιπλοκές από τη λήψη τους δεν είναι καλά κατανοητές.
5. Τα πιο σύγχρονα μέσα - συνδυάζουν τις ιδιότητες των φαρμάκων από όλες τις προηγούμενες γενιές, συνδυάζουν φυσικά και φυτικά υλικά στη σύνθεση.

Οι θρομβολυτικές 4 και 5 γενιές υποβάλλονται τώρα σε κλινικές δοκιμές. Αναπτυγμένα φάρμακα με τη μορφή δισκίων.

Σας προτείνουμε να διαβάσετε:

Ο μηχανισμός των ναρκωτικών

Όταν το σώμα δεν αντιμετωπίσει και δεν καταρρεύσει τους σχηματιζόμενους θρόμβους αίματος, χρησιμοποιούνται ειδικά φαρμακολογικά παρασκευάσματα. Το fibrin είναι μια πρωτεΐνη που είναι υπεύθυνη για το ιξώδες του αίματος, αν είναι ανεπαρκής, υπάρχει παραβίαση της πήξης του αίματος και συχνή αιμορραγία, και αν υπάρχει περίσσεια αίματος, σχηματίζονται θρόμβοι αίματος.

Η ινωδινόλυση (η διάσπαση ενός θρόμβου ινώδους) απαιτεί πλασμίνη, ένα ένζυμο που κυκλοφορεί συνεχώς στο αίμα, αλλά μπορεί να μην είναι αρκετό. Για να αντιμετωπιστεί ένας θρόμβος αίματος, ενίεται ένζυμο διάλυμα στη φλέβα, η οποία διεγείρει την καταστροφή της συσσωμάτωσης των ινωδών κυττάρων.

Ο μηχανισμός δράσης των θρομβολυτικών βασίζεται σε μια προσωρινή αύξηση της ποσότητας πλασμίνης στο αίμα. Υπάρχουν διάφοροι τρόποι χορήγησης φαρμάκων:

• Έγχυση - αργή ένεση του φαρμάκου στη φλέβα.
• Bolus - ταχεία έγχυση μιας εντυπωσιακής δόσης του διαλύματος για άμεση απόκριση από το σώμα.
• Μεικτός τρόπος: πρώτα μια γρήγορη ένεση του φαρμάκου και στη συνέχεια αργή ένεση.

Ενδείξεις χρήσης

Διαφορετικές περιοχές της ιατρικής περιλαμβάνουν τη χρήση θρομβολυτικών, οι περισσότερες φορές συνταγογραφούνται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με αυξημένο σχηματισμό θρόμβων αίματος. Τα φάρμακα είναι κατάλληλα για τη θεραπεία των αρτηριακών, φλεβικών και συστηματικών τύπων θρόμβωσης.

Τα θρομβολυτικά φάρμακα πρέπει να συνταγογραφούνται από γιατρό, η αυτοδιεύθυνση αυτών των παραγόντων μπορεί να προκαλέσει περισσότερη βλάβη παρά καλό.

Ενδείξεις για τη χρήση θρομβολυτικών:

• Ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• Έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• Προσδιορίστηκε η θρομβοεμβολή.
• Θρόμβωση μεγάλων αγγείων.
• Θρόμβοι αίματος στην καρδιά.

Για την εκτίμηση της κατάστασης του ασθενούς χρησιμοποιούνται εξετάσεις αίματος, ηλεκτροκαρδιογράφημα ή αγγειογραφία.

Αντενδείξεις για τη χρήση θρομβολυτικών παραγόντων

Κάθε χρόνο, οι επιστήμονες προσπαθούν να βελτιώσουν τη φόρμουλα για θρομβολυτικούς παράγοντες, αλλά το κύριο μειονέκτημα είναι ο υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας, που επιδεινώνει τη γενική υγεία και μπορεί να επιδεινώσει την υποκείμενη νόσο. Πριν από τη λήψη φαρμάκων, θα πρέπει να εξοικειωθείτε με τις συστάσεις · υπάρχουν σχετικές και απόλυτες αντενδείξεις. Ο θεράπων ιατρός πρέπει πρώτα να διεξάγει μια εξέταση αίματος και ένα ΗΚΓ και μόνο τότε να συνταγογραφήσει ένα φάρμακο.

Απόλυτες αντενδείξεις για τις οποίες απαγορεύεται αυστηρά η χρήση θρομβολυτικών:

• Εσωτερική αιμορραγία κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου.
• Πρόσφατη παρελθούσα (λιγότερο από 2 εβδομάδες) κοιλιακή χειρουργική επέμβαση.
• Οι τραυματισμοί σε εσωτερικά όργανα που ελήφθησαν πριν από λιγότερο από 10 ημέρες.
• Χειρουργική επέμβαση στον νωτιαίο μυελό και στον εγκέφαλο, λιγότερο από 2 μήνες πριν.
• Υπέρταση;
• Ο κίνδυνος φλεγμονής στο περικάρδιο.
• Ανεύρυσμα της αορτής.
• Οξεία παγκρεατίτιδα.
• Ανεπαρκής πήξη του αίματος.
• Ατομική αντίδραση στο φάρμακο.
• Λήψη αντιπηκτικών.
• Οξεία διάθεση.

Με σχετικές αντενδείξεις, ο γιατρός αποφασίζει εάν πρέπει να δοθεί στον ασθενή θρομβόλυση, εάν το φάρμακο θα προκαλέσει περισσότερη βλάβη παρά καλή:

• Ασθένειες που οδηγούν σε αιμορραγία.
• Αλλαγές στη δομή των εγκεφαλικών αγγείων.
• Υψηλή αρτηριακή πίεση (έως 180/11);
• Διαβητική βλάβη του αμφιβληστροειδούς.
• Θρομβοφλεβίτιδα.
• Σοβαρή παθολογία των νεφρών, του ήπατος και της χοληδόχου κύστης.
• Κεφαλές και κακώσεις νωτιαίου μυελού.
• Σοβαρά εγκαύματα.
• Συρραπτικά κατάγματα των άκρων.
• Αιμορραγία στο στομάχι ή στα έντερα.

Τα θρομβολυτικά φάρμακα εξαλείφονται ταχέως από το σώμα, έτσι οι περιπτώσεις υπερδοσολογίας είναι πολύ σπάνιες. Χαρακτηρίζονται από πλούσια αιμορραγία, μειωμένη πήξη αίματος, η οποία μπορεί να απαιτεί μεταγγίσεις αίματος.

Θρομβολυτικά διαφορετικών γενεών και τα χαρακτηριστικά τους

Εξετάστε τη λίστα με τα πιο γνωστά και συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα:

• Η στρεπτοκινάση είναι φάρμακο πρώτης γενιάς που παράγεται με τη μορφή σκόνης για παρασκευή διαλύματος. Το φάρμακο χρησιμοποιείται μόνο σε νοσοκομειακό περιβάλλον, διαλύει θρόμβους αίματος, βελτιώνει τη λειτουργία της αριστερής κοιλίας της καρδιάς.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: αλλεργίες, καρδιακές αρρυθμίες, χαμηλότερη αρτηριακή πίεση, πονοκεφάλους, εσωτερική αιμορραγία.

• Η προβροκινάση είναι θρομβολυτικός παράγοντας δεύτερης γενιάς. Περιέχει την παραγόμενη φιμπρίνη, η οποία ενεργοποιεί την παραγωγή πλασμογόνου. Η πιθανότητα αιμορραγίας είναι μικρότερη από αυτή των προετοιμασιών της προηγούμενης φάσης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αισθητά λιγότερες: εάν η αρρυθμία είναι ταχυκαρδία, αλλεργική αντίδραση.
• Lanoteplaza - ένα μέσο που αποκτάται από τη γενετική μηχανική. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό εντός 3 ωρών από τη στιγμή του μπλοκαρίσματος του αγγείου, καταστρέφει ενεργά τον θρόμβο. Με την εισαγωγή αυτού του φαρμάκου, δεν παρατηρήθηκαν αλλεργίες, σε σπάνιες περιπτώσεις καταγράφηκε μέτρια εσωτερική αιμορραγία.

Η θρομβολυτική θεραπεία βοηθά στην οξεία θρόμβωση και μπορεί ακόμη να σώσει τη ζωή του ασθενούς. Μέσα που παράγονται με τη μορφή υγρού για ενδοφλέβια χορήγηση, τα οποία ενδέχεται να περιέχουν συστατικά φυσικής ή συνθετικής προέλευσης. Ωστόσο, απαγορεύεται αυστηρά η λήψη φαρμάκων για θρόμβους αίματος, η επιλογή αναλόγων, η αύξηση ή η μείωση της δοσολογίας των συνταγογραφούμενων φαρμάκων. Αυτά τα χρήματα έχουν πολλές αντενδείξεις, οπότε η απόφαση για θεραπεία με θρομβολυτικό πρέπει να γίνει από γιατρό μετά από ενδελεχή εξέταση, οριστική διάγνωση και λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του ασθενούς.

Τι είναι τα θρομβολυτικά φάρμακα και ο κατάλογός τους

Στο ανθρώπινο σώμα, διάφορες διαδικασίες συμβαίνουν κατά τη διάρκεια της ζωής, όπως η καταστροφή των παλαιών κυττάρων και η δημιουργία νέων, η στρατολόγηση και η σπατάλη ενέργειας, η συσσώρευση και η καύση λίπους. Το αίμα είναι ένα είδος υγρού, το οποίο χαρακτηρίζεται από ορισμένες διαδικασίες: σχηματισμό θρόμβων και ινωδόλυση (υγροποίηση των θρόμβων που εμφανίστηκαν). Όταν τα φυσικά αποθέματα του σώματος δεν αντιμετωπίζουν πλέον τη διάλυση των θρόμβων αίματος, θρομβολυτικά έρχονται στη διάσωση.

Φαρμακολογική δράση

Ο αποκλεισμός των αγγείων διαφόρων διαμέτρων πραγματοποιείται τόσο στο αρτηριακό όσο και στο φλεβικό κανάλι. Ο αυξημένος σχηματισμός θρόμβου οδηγεί σε επιδείνωση της ροής του αίματος, αλληλεπικάλυψη των αιμοφόρων αγγείων, υποβάθμιση του εγκεφάλου, καρδιά, πνεύμονες. Η θρόμβωση μπορεί επίσης να προκαλέσει διάφορες επιπλοκές, όπως ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, περιφερική αγγειακή νόσο (θρομβοφλεβίτιδα, κιρσούς).

Ο στόχος των θρομβολυτικών παραγόντων είναι η διάλυση ενός θρόμβου που σχηματίζεται σε ένα μέρος ή που σκίζεται σε άλλο σημείο ενός αγγείου ή αρτηρίας.

Για διάλυση έκτακτης ανάγκης χρησιμοποιώντας τους τελευταίους τύπους ερευνών και τεχνολογιών. Το φάρμακο εγχέεται απευθείας στη ζώνη θρόμβωσης.

Ενδείξεις χρήσης

Τα θρομβολυτικά φάρμακα χρησιμοποιούνται για την καταστροφή των ήδη σχηματισμένων θρόμβων αίματος στα αιμοφόρα αγγεία και τις αρτηρίες. Χρησιμοποιούνται για ασθενοφόρο. Τα θρομβολυτικά είναι ενδοφλέβια ένζυμα για ταχύτερη δράση.

Αντενδείξεις

Η κύρια αρνητική επίδραση της ομάδας των θρομβολυτικών φαρμάκων μπορεί να είναι η αιμορραγία, επιδεινώνοντας τις κύριες ασθένειες, είναι επίσης πιθανό μια αρνητική επίδραση στην ανθρώπινη κατάσταση στο σύνολό της. Σύμφωνα με αυτούς τους παράγοντες, υπάρχουν αντενδείξεις στη χρήση των θρομβολυτικών.

Κατηγορούνται σε δύο κατηγορίες: απόλυτη και σχετική. Οι απόλυτες αντενδείξεις είναι όταν απαγορεύονται αυστηρά τα θρομβολυτικά φάρμακα. Σχετικές αντενδείξεις - όταν ο γιατρός ζυγίζει τους κινδύνους και τα θετικά αποτελέσματα, αποφασίζει για την αποδοχή συγκεκριμένων κεφαλαίων.

Προσοχή! Ο πρώτος γιατρός που σας λέει αν παίρνει χρήματα είναι ένας φλεβολολόγος.

Απόλυτες αντενδείξεις

• δεν πρέπει να υπάρχει εσωτερική αιμορραγία κατά τη στιγμή του διορισμού.
• ισχυρή αιμορραγία ούρων και πεπτικού συστήματος.
• σοβαρές λειτουργίες ταινιών, τραυματισμοί εσωτερικών οργάνων, από τη στιγμή που πρέπει να περάσουν τουλάχιστον δέκα ημέρες.
• οι εργασίες στον νωτιαίο μυελό και τον εγκέφαλο, από τη στιγμή που πραγματοποιούνται, πρέπει να διαρκέσουν τουλάχιστον δύο μήνες.
• μη διορθωμένη υψηλή αρτηριακή πίεση.
• πιθανότητα περικαρδίτιδας.
• υποψία ανευρύσματος αορτής.
• εγκεφαλικό επεισόδιο και υπολειπόμενα αποτελέσματα.
• οξεία φάση διάχυσης.
• η πιθανότητα οξείας παγκρεατίτιδας,
• χαμηλή πήξη, με αιμοπετάλια μικρότερα από 100 χιλιάδες σε 1 cm3.
• ατομική δυσανεξία στη θρομβόλυση.

Σχετικές αντενδείξεις

• ασθένειες που προκαλούν αιμορραγία.
• σοβαρές παθήσεις των νεφρών, του ήπατος και της χοληφόρου οδού.
• σημαντικές αλλαγές στα εγκεφαλικά αγγεία.
• οξεία περικαρδίτιδα.
• εγκυμοσύνη ·
• αρτηριακή πίεση μέχρι 180/110 mm Hg. Art. και παραπάνω.
• βλάβη του αμφιβληστροειδούς στον διαβήτη
• νωτιαίου μυελού και εγκεφαλικών τραυμάτων.
• στομάχι και εντερική αιμορραγία.
• σοβαρά κατάγματα των άκρων.
• σοβαρά εγκαύματα.
• θρομβοφλεβίτιδα.
• λήψη θρομβολυτικών παραγόντων ακετυλιωμένου συμπλόκου πλασμινογόνου - στρεπτοκινάσης ή στρεπτοκινάσης (όχι λιγότερο από τέσσερις εννέα μήνες).

Λόγω του γεγονότος ότι τα φάρμακα αυτά έχουν πολλές αντενδείξεις, συνταγογραφούνται από τον θεράποντα ιατρό μετά από διεξοδική εξέταση αίματος και ΗΚΓ. Αφού ληφθούν τα αποτελέσματα, αξιολογείται ο κίνδυνος και η πιθανότητα των συνεπειών της λήψης θρομβολυτικών φαρμάκων.

Κάθε χρόνο ο αριθμός αυτών των φαρμάκων αυξάνεται. Διαφέρουν στον βαθμό πρόσκρουσης στο σώμα. Ορισμένοι περιλαμβάνουν την ουσία πλασμίνη, η οποία διαλύει θρόμβους αίματος, ενώ άλλοι συμβάλλουν στην επιτάχυνση της γονιδιακής σύνθεσης πλάσματος σε πλασμίνη. Η επόμενη ομάδα συνδυάζει τις ενέργειες των προηγούμενων δύο ομάδων.

Ταξινόμηση

Η ιατρική γνώρισε για πρώτη φορά τους θρομβολυτικούς παράγοντες στα τέλη της δεκαετίας του '40 του εικοστού αιώνα. Η εντατική εργασία σε αυτόν τον τομέα, η αναζήτηση πιο αποτελεσματικών μέσων, οδήγησε στο γεγονός ότι αυτή η ομάδα φαρμάκων είχε αρκετές γενιές. Επί του παρόντος, υπάρχουν πέντε γενεές φαρμάκων:

1. Η πρώτη γενιά είναι τα ένζυμα που είναι στη φύση. Αλλάζουν την πλασμίνη του αίματος και ευνοούν την επιτάχυνση της σύνθεσης γονιδίων πλάσματος σε πλασμίνη. Τα ενεργά στοιχεία εκκρίνονται από το αίμα. Αυτά τα φάρμακα μεταβάλλουν την πήξη, προκαλώντας έτσι σοβαρή αιμορραγία. Αυτά τα εξαρτήματα είναι για το σώμα ως αλλοδαπός, προκαλώντας ταυτόχρονα κάθε είδους αλλεργικές αντιδράσεις. Αυτά τα φάρμακα σας επιτρέπουν να έχετε γρήγορα αποτελέσματα, αλλά λόγω της πιθανότητας βαριάς αιμορραγίας χρησιμοποιούνται σπάνια.
2. Η δεύτερη γενιά είναι ειδικοί για ινώδες παράγοντες, οι οποίοι παράγονται τεχνητά με τη βοήθεια βακτηρίων Ε. Coli ως αποτέλεσμα επιλογής και γενετικής μηχανικής. Απευθύνονται άμεσα θρόμβους αίματος, ενώ δεν υπάρχουν ανεπιθύμητες παρενέργειες. Αυτά τα φάρμακα είναι καλά μελετημένα, η παραγωγή τους έχει αναπτυχθεί σε μεγάλη κλίμακα. Η έλλειψη έντονων ελλείψεων τις καθιστά πιο απαιτητικές σήμερα.
3. Η τρίτη γενιά είναι βελτιωμένοι ανασυνδυασμένοι ενεργοποιητές. Τα οφέλη τους είναι μεγαλύτερη δράση, καθώς και βελτιωμένη ικανότητα για την εύρεση θρόμβου αίματος.
4. Η τέταρτη γενεά είναι τα μέσα της συνδυασμένης δράσης, τα οποία διακρίνονται από την ταχύτητα και την ένταση της επίδρασης στους θρόμβους αίματος, σε σύγκριση με τα παρασκευάσματα προηγούμενων γενεών. Ωστόσο, εξακολουθούν να είναι κακώς κατανοητές αυτή τη στιγμή.
5. Η πέμπτη γενιά είναι ένας συνδυασμός φυσικών και ανασυνδυασμένων δραστικών ουσιών.

Κατάλογος φαρμάκων

Πρώτη γενιά

1. Η ινριβολυσινη είναι ένα φυσικό ένζυμο που απελευθερώνεται από το αίμα που δόθηκε και παράγεται σε ενδοφλέβια σκόνη για ένεση. Ενεργεί στα νήματα του ινώδους, καταστρέφει τη δομή τους και εξομαλύνει την κυκλοφορία του αίματος. Υπάρχουν διάφορες αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς η σύνθεση χρησιμοποιεί ξένες πρωτεΐνες. Ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται καθώς η πήξη του αίματος μειώνεται.
2. Η στρεπτοκινάση είναι μια σκόνη που χρησιμοποιείται για την παρασκευή ενός διαλύματος. Χρησιμοποιείται αποκλειστικά στο νοσοκομείο. Αυτό οφείλεται στις παρενέργειες του: αιμορραγία, αιμορραγία, απότομες πτώσεις πίεσης, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία. Αυτό το φάρμακο διαλύει καλά θρόμβους αίματος, βελτιώνει σημαντικά την ποιότητα της αριστερής κοιλίας της καρδιάς.
3. Η ουροκινάση είναι ένας θρομβολυτικός παράγοντας, ο οποίος είναι ο κύριος ενεργοποιητής της πλασμίνης, ο οποίος βοηθά στην εσωτερική και εξωτερική καταστροφή ενός θρόμβου αίματος. Για την παραγωγή του χρησιμοποιώντας νεφρικά κύτταρα. Τα αποτελέσματα αυτού του φαρμάκου είναι αισθητά μετά από τρεις έως έξι ώρες. Αιμορραγίες, καθώς και αιμορραγίες κατά την υπερδοσολογία είναι πιθανές.
4. Η στρεπτόδεσσα είναι φάρμακο μεγαλύτερης διάρκειας. Αυτό το φάρμακο έχει μικρή επίδραση στην πήξη του αίματος. Πιθανό: ζάλη, αλλεργικές αντιδράσεις στο δέρμα, πυρετός.
5. Το Thromboflux είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται σε προχωρημένες περιπτώσεις της νόσου. Αυτό το φάρμακο συμβάλλει στην απότομη μείωση του ινωδογόνου στο αίμα, που προκαλεί αιμορραγία στον εγκέφαλο. Πιθανό: εξάνθημα, μείωση της αρτηριακής πίεσης, ταχυκαρδία, βραδυκαρδία.

Δεύτερη γενιά

1. Το Alteplaza είναι φάρμακο που έχει χαμηλό κίνδυνο αιμορραγίας. Αυτό το φάρμακο καταστρέφει τον θρόμβο αίματος, βελτιώνοντας τη ροή του αίματος. Χρησιμοποιείται στις πρώτες ώρες μετά από καρδιακή προσβολή ή εγκεφαλικό επεισόδιο, γεγονός που μειώνει τον κίνδυνο επιπλοκών και θανάτου.
2. Το Actilize είναι ένας θρομβολυτικός παράγοντας που χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις σοβαρής βλάβης των φλεβών και των αρτηριών με θρόμβωση. Πιο αποτελεσματικό στο αρχικό στάδιο κλινικών εκδηλώσεων κατά την πρώτη 1,5 - 2 ώρες μετά την εμφάνιση συμπτωμάτων καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου. Ο κίνδυνος επιπλοκών είναι ελάχιστος.
3. Η προουρουκινάση είναι ένα φάρμακο που χαρακτηρίζεται από το ότι έχει τον χαμηλότερο κίνδυνο αιμορραγίας. Με τη χρήση του είναι δυνατές: αλλεργικές αντιδράσεις, ταχυκαρδία, αρρυθμία.
4. Το Gemaza είναι ρωσικό φαρμακευτικό προϊόν που διατίθεται σε μορφή σκόνης και χρησιμοποιείται κυρίως στην οφθαλμολογία μετά από χειρουργική επέμβαση και κατά τη διάρκεια καρδιακής προσβολής. Όταν εφαρμόζετε τον χαμηλότερο κίνδυνο αιμορραγίας.
5. Το Purolase είναι ένα φάρμακο που δίνει το μεγαλύτερο αποτέλεσμα στη θρόμβωση των περιφερικών αγγείων των άκρων και μια καρδιακή προσβολή κατά τα πρώτα λεπτά μετά τα πρώτα συμπτώματα.
6. Η μεταλλοποίηση είναι ένα φάρμακο που χαρακτηρίζεται από στοχοθετημένο επιλεκτικό αποτέλεσμα και τη μικρότερη πιθανότητα αιμορραγίας. Χρησιμοποιείται σπάνια λόγω των υψηλών τιμών.

Τρίτη γενιά

1. Το Reteplaza είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα για τη βελτίωση της παροχής αίματος. Κατά τη διάρκεια της μελέτης αποκάλυψε ότι η χρήση του φαρμάκου χαμηλότερο κίνδυνο αιμορραγίας.
2. Το tenecteplase είναι ένα αποτελεσματικό φάρμακο που μπορεί να δράσει γρήγορα με μικρό κίνδυνο αιμορραγίας.
3. Το Lanoteplazy - είναι ένας θρομβολυτικός παράγοντας, ο οποίος λαμβάνεται ως αποτέλεσμα της γενετικής μηχανικής, των βιοσυνθετικών.
4. Η αντι-στρουπλάση είναι ένα φάρμακο που χαρακτηρίζεται από ταχεία δράση σε θρόμβους αίματος. Μία μόνο εφαρμογή είναι επαρκής για να επιτευχθεί το επιθυμητό αποτέλεσμα, η καταστροφή ενός θρόμβου παρατηρείται εντός 45 λεπτών.

Τέταρτη γενιά

Πρόκειται για εκσυγχρονισμένα παρασκευάσματα της ταχείας έκθεσης της τρίτης γενιάς στο πλασμινογόνο (βιοσυνθετικό).

Πέμπτη γενιά

Αυτά είναι εργαλεία που συνδυάζουν τις ιδιότητες των προηγούμενων γενεών φαρμάκων (σύζευξη rt-PA + + "ουροκινάση-πλασμινογόνο" κ.λπ.)

Συμπέρασμα

Ο ρόλος των θρομβολυτικών στην ιατρική είναι ανεκτίμητος, σώσει τη ζωή πολλών ανθρώπων. Τα πιο δημοφιλή είναι τα φάρμακα δεύτερης γενιάς. Έχουν υποβληθεί σε επαρκή έρευνα, έχουν αποδείξει καλά και δεν έχουν εμφανείς ελλείψεις. Επίσης σε εξειδικευμένα εργαστήρια παγκοσμίως, λαμβάνονται μέτρα για την ανάπτυξη χάπια που λαμβάνονται μέσα και που καταστρέφουν θρόμβους αίματος. Ωστόσο, αυτό απαιτεί βελτιωμένη νανοτεχνολογία και, εν τω μεταξύ, χρησιμοποιούμε αυτό που διαθέτουμε αυτή τη στιγμή.

Τι είναι τα θρομβολυτικά φάρμακα και ο κατάλογός τους

Ο υψηλός κίνδυνος θρόμβωσης στο πλαίσιο της επικράτησης της αθηροσκλήρωσης και των κιρσών προκαλεί ενδιαφέρον για μια γρήγορη μέθοδο θεραπείας - θρομβόλυση. Αυτό εγείρει το ερώτημα τι είναι θρομβολυτικό; Αυτό είναι ένα φάρμακο που αποσκοπεί στη διάλυση θρόμβων αίματος.

Φαρμακολογική δράση των θρομβολυτικών

Η ανάπτυξη της θρόμβωσης εξαρτάται από την καταρράκτη των αντιδράσεων πήξης, την καταστροφή των τοιχωμάτων των αιμοφόρων αγγείων και την αντίδραση των αιμοπεταλίων. Μετά την καταστροφή των ενδοθηλιακών κυττάρων υπό τη δράση του στρες, παράγονται αρκετές ουσίες. Προάγουν τη μετανάστευση αιμοπεταλίων και το σχηματισμό θρόμβων Υπάρχουν τρία συστατικά ενός θρόμβου αίματος: αιμοπετάλια, θρομβίνη και ινώδες.

Κάθε ένα από αυτά γίνεται θεραπευτικός στόχος:

1. Η προθρομβίνη ενεργοποιείται από έναν σημαντικό παράγοντα πήξης, τη θρομβίνη, τα ενεργοποιημένα αιμοπετάλια.
2. Το ινωδογόνο μετατρέπεται από νεο-ενεργοποιημένη θρομβίνη σε ινώδες, το οποίο σχηματίζει τη μήτρα - τα αιμοπετάλια συγκολλούνται μεταξύ τους και συσσωματώνονται.

Η ασπιρίνη, οι αναστολείς γλυκοπρωτεΐνης 2b και 3a, η κλοπιδογρέλη επηρεάζουν την ενεργοποίηση και συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Το πλασμινογόνο, το οποίο συλλέγεται στη μήτρα ινώδους, μετατρέπεται με τη βοήθεια των θρομβολυτικών σε πλασμίνη. Αυτή η πρωτεΐνη διασπά το ινώδες και υποστηρίζει τη ροή του αίματος.

Υπάρχει μία πρακτική χορήγησης ενεργοποιημένης πλασμίνης υπό τη μορφή παρασκευάσματος ινωδολυσίνης. Μελέτες έχουν δείξει ότι λειτουργεί αργά, επειδή χρησιμοποιείται μόνο με περιφερική αγγειακή θρόμβωση, λιγότερο συχνά με πνευμονική εμβολή.

Τα παρασκευάσματα θρομβόλυσης χρησιμοποιούνται για νεοσύστατους θρόμβους αίματος. Οι παλαιότεροι θρόμβοι έχουν εκτεταμένο πολυμερισμό ινώδους, επομένως ανθεκτικοί στη μέθοδο.

Τα κύρια θρομβολυτικά φάρμακα παρασκευάζονται με βάση τρεις ουσίες:

1. Η στρεπτοκινάση (βήτα-αιμολυτικό διήθημα στρεπτόκοκκου) χρησιμοποιήθηκε για το έμφραγμα του μυοκαρδίου το 1958. Οι ενέσεις χρησιμοποιήθηκαν αρχικά για οίδημα.
2. Το 1947 ανακαλύφθηκε το δυναμικό του μορίου ουροκινάσης από ανθρώπινα ούρα, το οποίο ενεργοποιεί το πλασμινογόνο για να σχηματίσει πλασμίνη.
3. Ο ενεργοποιητής πλασμινογόνου ιστών είναι μια ουσία από τα ενδοθηλιακά κύτταρα, εμπλέκεται στην ισορροπία της θρομβόλυσης και της θρομβογένεσης.

Ενδείξεις για τη χρήση θρομβολυτικών

Τα κύρια κλινικά σύνδρομα που σχετίζονται με το σχηματισμό θρόμβων αίματος υποβάλλονται σε θεραπεία με θρομβόλυση:

• οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
• βαθιά φλεβική θρόμβωση.
• πνευμονική εμβολή;
• οξεία ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο.
• οξεία περιφερική αρτηριακή απόφραξη.

Η απόλυτη ένδειξη είναι ο μαζικός πνευμονικός θρομβοεμβολισμός με οξεία αιμοδυναμική διαταραχή: σοκ, επίμονη μείωση της αρτηριακής πίεσης.

Η πρωτοπαθής θεραπεία για τη θρόμβωση των βαθιών φλεβών αρχίζει με την αντιπηκτική αγωγή, η οποία αποτρέπει την περαιτέρω απόφραξη. Για οξεία εγγύς θρόμβωση και διατήρηση συμπτωμάτων, η θρομβόλυση χρησιμοποιείται για 14 ημέρες. Η κατάσταση του ασθενούς αποτελεί την κύρια κατευθυντήρια γραμμή για την επιλογή της θεραπείας. Οι ενδείξεις είναι καλή λειτουργική κατάσταση και προσδόκιμο ζωής άνω του 1 έτους.

Οι θρομβολυτικοί παράγοντες χορηγούνται με χαμηλό κίνδυνο αιμορραγίας. Μόνο η κατευθυνόμενη από καθετήρα θρομβόλυση χρησιμοποιείται για τη μείωση των συμπτωμάτων και του κινδύνου εμφάνισης του μεταθρομβοφλεβικού συνδρόμου.

Η διαδικασία πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο αγγειογραφίας ή ακτινογραφικής τομογραφίας. Για την αποφυγή επιπλοκών και συστημικών επιδράσεων, εγχύονται μόρια με ειδικό για ινώδη θρομβολυτικό παράγοντα.

Κατηγορηματικές αντενδείξεις

Η χρήση της θρομβόλυσης περιορίζεται από διάφορους παράγοντες:

• μακροχρόνιους όρους έγχυσης.
• υψηλό κίνδυνο αιμορραγικών επιπλοκών λόγω των υψηλών δόσεων φαρμάκων.

Οι απόλυτες αντενδείξεις είναι η οξεία αιμορραγία. Σε περιπτώσεις εγκεφαλικού επεισοδίου άγνωστου τύπου, καθώς και αιμορραγικής παραλλαγής, η θρομβόλυση είναι επικίνδυνη.

Απαγορεύεται η χρήση φαρμάκων για ανεύρυσμα, μετά από πρόσφατο ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, τραύμα ή χειρουργική επέμβαση.

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν αιμορραγική διάθεση και διατομή ανευρύσματος αορτής, αιμορραγία σε γαστρικό έλκος και αρτηριακή υπέρταση, η οποία δεν ελέγχεται από φάρμακα.

Σχετικές αντενδείξεις για λύση του θρόμβου: πεπτικό έλκος στην περίοδο παροξυσμού και με υποτροπιάζουσα αιμορραγία, διαταραγμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, κακοήθη νεοπλάσματα, μεταφερόμενη μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.

Τα θρομβολυτικά δεν συνιστώνται για χρήση εάν έχουν πραγματοποιηθεί πρόσφατα αγγειακή παρακέντηση και καρδιοπνευμονική ανάνηψη. Μια πρόσφατη παροδική ισχαιμική προσβολή αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας σχετικά με τη λήψη αντιπηκτικών και ασπιρίνης, καθώς και σχετικά με την πρόσφατη χορήγηση εγχύσεων στρεπτοκινάσης και ανιστρεπλάσης. Η λύση δεν πραγματοποιείται εάν ο ασθενής θα έχει σύντομα χειρουργική επέμβαση.

Πρόσθετες ενδοαγγειακές μέθοδοι αντικαθίστανται: επιταχυνόμενη με υπερήχους θρομβόλυση, στην οποία ο παράγοντας εισάγεται στο αγγείο μαζί με υπερηχητικά κύματα χαμηλής έντασης. Μελέτες έχουν δείξει ότι αυτή η μέθοδος μειώνει τη δόση των φαρμάκων και μειώνει το χρόνο της έγχυσης.

Ταξινόμηση των θρομβολυτικών

Οι σύγχρονοι θρομβολυτικοί παράγοντες τροποποιούνται συνεχώς, γεγονός που αντανακλάται στην ταξινόμηση:

1. Η πρώτη γενιά: η ουροκινάση, η οποία εμφανίζεται σε 20 λεπτά, και η στρεπτοκινάση, προκαλώντας συχνά αλλεργικές αντιδράσεις.
2. Τα φάρμακα δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν: μεταλλαγμένη προουροκινάση, η οποία έχει μεγαλύτερη σταθερότητα πλάσματος, υψηλή ενεργοποίηση πλασμινογόνου, καθώς και σύμπλεγμα ανισοκυλιωμένου ενεργοποιητή πλασμινογόνου-στρεπτοκινάσης (APSAK) - διαφέρει στην παρατεταμένη δράση έως και 90 λεπτά.
3. Η τρίτη γενεά θρομβολυτικών είναι προϊόν γενετικής μηχανικής, όπως μη γλυκοσυλιωμένος ανασυνδυασμένος ενεργοποιητής πλασμινογόνου ιστού, μόρια με διαφορετικές θέσεις λυτικών ουσιών.

Θρομβολυτικά σχήματα

Ο τρόπος χορήγησης του φαρμάκου εξαρτάται από την περίοδο της εξάλειψης και της δραστηριότητάς του. Με τη θρομβόλυση υπάρχουν δύο μέθοδοι θεραπείας:

1. Αργή έγχυση ή ένεση εντός της φλέβας η οποία χρησιμοποιείται για την εισαγωγή του αλατούχου στρεπτοκινάση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου (1,5 εκατομμύρια μονάδες ανά 100 ml 30-60 min) και αλτεπλάση ED 30 για 3-5 λεπτά.
2. Ένας βλωμός είναι η ταχεία χορήγηση μιας μεγάλης δόσης του φαρμάκου ενδοφλέβια για να προκαλέσει άμεσο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Σε περίπτωση καρδιακών προσβολών, η ρετεπλάση χορηγείται με bolus (πρώτες 10 IU και τον ίδιο αριθμό μετά από 30 λεπτά) και η tenecteplase χορηγείται σε δοσολογία που εξαρτάται από το σωματικό βάρος του ασθενούς μία φορά.
3. Η ανάμικτη έκδοση περιλαμβάνει την αρχική χορήγηση βλωμού του φαρμάκου και τη μετάβαση σε σταγόνες ενδοφλέβιας έγχυσης. Έτσι εισάγεται η αλτεπλάση κατά τη διάρκεια καρδιακής προσβολής: πρώτον, 15 mg bolus, αλλάζοντας σε δοσολογία στάγδην 0,75 mg / kg σε 30 λεπτά και σε 0,5 mg / kg σε 60 λεπτά.

Οι επιλογές εισαγωγής ουροκινάσης παρουσιάζονται είτε με 2 εκατομμύρια IU bolus είτε με δόση 1,5 εκατομμυρίων IU με μετάβαση σε έγχυση 1,5 εκατομμυρίων IU ανά ώρα.

Σε περιπτώσεις εμφράγματος του μυοκαρδίου, αντιθρομβωτικά και θρομβολυτικά χρησιμοποιούνται στη συνδυασμένη θεραπεία. Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται ως επιπρόσθετη μέθοδος μετά τη λύση ή πριν από αυτήν κατά τη διάρκεια του βλωμού. Η πρόσθετη θεραπεία με ηπαρίνη είναι απαραίτητη για όλους τους ασθενείς που υποβάλλονται σε θρομβόλυση με ουροκινάση και αλπεπλάση και δεν είναι απαραίτητη με τη χρήση ειδικών για ινωδονίνη φαρμάκων - στρεπτοκινάσης και APSAC.

Κατάλογος φαρμάκων

Η θρόμβωση με θρόμβωση των κάτω άκρων πραγματοποιείται χρησιμοποιώντας περιορισμένο κατάλογο φαρμάκων λόγω του κινδύνου αιμορραγίας:

1. Το Alteplaz χρησιμοποιείται για έγχυση κατευθυνόμενη με καθετήρα απευθείας στον θρόμβο αίματος για 12-24 ώρες. Είναι καθυστερημένη σε ανενεργή μορφή πριν συνδυαστεί με ινώδες, διεγείρει τη μετατροπή δεσμευμένου πλασμινογόνου σε ενεργή πλασμίνη.
2. Ενεργοποιητής ουροκινάσης ή πλασμινογόνου του τύπου ουροκινάσης χορηγείται σε ποσότητα 4400 IU / kg για 15-20 λεπτά με μετάβαση βλωμού σε 4400 IU / kg ανά ώρα. Η θεραπεία για τη θρόμβωση των κάτω άκρων διαρκεί έως και 1-3 ημέρες. Περιστασιακά, χρησιμοποιείται η χορήγηση του φαρμάκου με καθετήρα σε υψηλές δόσεις.
3. Η στρεπτοκινάση χρησιμοποιείται για ένα bolus με δόση 250 χιλιάδων IU με μια αλλαγή στα στάγδην ένεση 100 χιλιοστοϊων IU ανά ώρα για 1-3 ημέρες ή έως ότου διαλύεται ο θρόμβος.
4. Η τροποποιημένη μορφή - reteplaza - σπάνια χρησιμοποιείται για τη λύση του φλεβικού θρόμβου, αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί για χορήγηση καθετήρα σε ποσότητα 1 ΜΕ ανά ώρα για 1-2 ημέρες.

Ο κατάλογος των θρομβολυτικών φαρμάκων για αρτηριακή θρόμβωση επεκτείνεται από την τετετεπλάση, η οποία είναι ανθεκτική στους αναστολείς του ενεργοποιητή πλασμινογόνου.

Η ανιστρεπλάση αντιπροσωπεύεται από ένα σύμπλεγμα στρεπτοκινάσης και πλασμινογόνου, το οποίο έχει παρατεταμένο αποτέλεσμα και εξαλείφει θρόμβο αίματος στο 70% των περιπτώσεων.

Συμπέρασμα

Οι θρομβολυτικοί παράγοντες διαφέρουν στη διάρκεια της δράσης, στην αντίσταση στην απενεργοποίηση και στην απέκκριση. Οι κύριες ενδείξεις για τη θρομβόλυση είναι το έμφραγμα του μυοκαρδίου και ο πνευμονικός θρομβοεμβολισμός. Υπάρχει μια μέθοδος για τη χορήγηση φαρμάκων απευθείας σε ένα θρόμβο αίματος χρησιμοποιώντας έναν καθετήρα. Η χρήση της θεραπείας εξαρτάται από την κατάσταση του ασθενούς, τις συννοσηρότητες και τον κίνδυνο αιμορραγίας.