Rivaroxaban

Το Rivaroxaban (εμπορική ονομασία Xarelto) είναι ένας αντι-θρομβωτικός παράγοντας που χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της θρόμβωσης διαφόρων προελεύσεων, ιδιαίτερα του φλεβικού θρομβοεμβολισμού και της PE.

Το Rivaroxaban έχει αραίωμα για την κατάσταση του αίματος, οπότε προτού το χρησιμοποιήσετε θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και να μελετήσετε προσεκτικά τις οδηγίες χρήσης.

Διατίθεται σε μορφή στρογγυλού χαπιού. Η δομή των δισκίων είναι λευκή, η κορυφή καλύπτεται με εντερική επικάλυψη.

Το παρασκεύασμα περιέχει τα ακόλουθα συστατικά:

• το δραστικό συστατικό είναι το rivaroxaban.
• πρόσθετες ουσίες που επιταχύνουν την απορρόφηση του φαρμάκου.

Φαρμακολογικό προφίλ

Το Rivaroxaban ανήκει στην ομάδα από του στόματος χορηγούμενου αντιπηκτικού. Είναι ένας αναστολέας του παράγοντα Ha. Το μοριακό βάρος του δραστικού συστατικού είναι 435,8 γραμμάρια ανά γραμμομόριο.

Κατά τη διάρκεια της διαδικασίας πήξης, ο παράγοντας πήξης Stewart-Prauer παίζει τον κύριο ρόλο, η ενεργοποίησή του πραγματοποιείται λόγω των εσωτερικών και εξωτερικών στελεχών. Κανονικά, σε κανονική κατάσταση, ο παράγοντας πήξης Xa, σε συνδυασμό με έναν συμπαράγοντα μη τύπου φερρίτη τύπου Va και ιόντα ασβεστίου, οδηγεί στο σχηματισμό ενός συγκεκριμένου συμπλόκου προθρομβινάσης στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων.

Κατά τη διάρκεια της εμφάνισης του συμπλόκου, παρατηρείται η ενεργοποίηση της διεργασίας μετάπτωσης προθρομβίνης προς θρομβίνη. Η θρομβίνη, με τη σειρά της, εξασφαλίζει την εμφάνιση της διαδικασίας πολυμερισμού του ινογόνου, το οποίο είναι σε διαλυμένη κατάσταση στο πλάσμα ή σε κατάσταση θρόμβου - θρόμβου. Η δραστική συστατική ουσία του φαρμάκου καταστέλλει τον παράγοντα πήξης αίματος Xa, ως αποτέλεσμα, προκαλεί διακοπή στη διαδικασία θρόμβων αίματος.

Μετά τη λήψη των δισκίων σε δόση 10 mg, το επίπεδο βιοδιαθεσιμότητας του φαρμάκου είναι έως και 90%. Υπάρχει πλήρης ή σχεδόν πλήρης απορρόφηση της δραστικής ουσίας. Η μέγιστη κατανομή του κύριου συστατικού του φαρμάκου λαμβάνει χώρα μέσα σε 2-4 ώρες μετά τη χρήση των δισκίων. Όταν λαμβάνεται μαζί με τροφή, το φάρμακο δεν αλλάζει τις φαρμακολογικές ιδιότητες.

Η διαδικασία απορρόφησης του φαρμάκου εξαρτάται από την περιοχή απελευθέρωσης του στο γαστρεντερικό σωλήνα. Το επίπεδο δέσμευσης φαρμάκου στις πρωτεΐνες του πλάσματος μπορεί να είναι περίπου 92-95%, κυρίως το ενεργό στοιχείο δεσμεύεται από την αλβουμίνη.

Οι μεταβολίτες και το Riboxin σε αμετάβλητη κατάσταση εκκρίνονται με έκκριση ασβεστίου και με περιττώματα.

Ποιες είναι οι ενδείξεις για την λήψη του φαρμάκου

Το φάρμακο Rivaroxaban συνταγογραφείται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• κατά την προφυλακτική θεραπεία φλεβικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε σοβαρή ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα.
• κατά τη διάρκεια θρομβωτικής βλάβης αιχμηρών φλεβών και πνευμονικής εμβολής.
• κατά τη διάρκεια της προφυλακτικής θεραπείας σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή χωρίς μη βαλβιδική προέλευση.

Περιορισμοί και αντενδείξεις

Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• κατά τη διάρκεια αλλεργικών αντιδράσεων στο κύριο συστατικό του φαρμάκου.
• ασθενείς με κλινικά σημαντική αιμορραγία.
• αν είχατε πρόσφατα έλκος στομάχου, καθώς και τραυματικούς τραυματισμούς, χειρουργική επέμβαση στο κεφάλι ή στο πίσω μέρος του εγκεφάλου, αιμορραγίες στον εγκέφαλο,
• δεν συνιστάται για ασθενείς με αγγειακό ανεύρυσμα και παθολογικές διαταραχές των εγκεφαλικών αγγείων.
• κατά την παρουσία κακοηθών νεοπλασμάτων με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
• απαγορευθεί σε συνδυασμό με άλλα αντιπηκτικά ·
• ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και πήξη.
• παρουσία χρόνιας νεφροπάθειας.
• γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης?
• παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
• κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Δοσολογίες και δοσολογίες

Το Rivaroxaban πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα ενώ τρώει. Οι δόσεις και η διάρκεια χορήγησης εξαρτώνται από τους στόχους και την ηλικία του ασθενούς.

Εάν ένας ασθενής δυσκολεύεται να καταπιεί χάπια, τότε μπορεί να συνθλιβεί σε κατάσταση κονιοποίησης. Εάν το δισκίο λαμβάνεται σε θρυμματισμένη κατάσταση, τότε πρέπει να αραιωθεί σε νερό ή σε υγρή ουδέτερη δίαιτα. Μετά τη λήψη του φαρμάκου θα πρέπει να τρώγονται αμέσως.

Η τυπική δόση ανά ημέρα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg. Πρέπει να το πάρετε μία φορά την ημέρα.

Κατά την προφυλακτική θεραπεία του εγκεφαλικού επεισοδίου, θρομβοεμβολισμού συστημικής φύσης σε ασθενείς που έχουν κολπική μαρμαρυγή, πρέπει να πάρετε 20 mg του φαρμάκου, μία φορά κάθε 24 ώρες. Εάν υπάρχουν παραβιάσεις στη λειτουργία των νεφρών, η δόση πρέπει να μειωθεί στα 15 mg. Η διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής και προφυλακτικής θεραπείας της πνευμονικής εμβολής και της βαθιάς φλεβικής θρόμβωσης, πρέπει να ληφθούν 15 mg του φαρμάκου. Το φάρμακο λαμβάνεται 2 φορές την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας είναι 21 ημέρες. Μετά από αυτή την περίοδο, θα πρέπει να πάτε σε μία μόνο δόση των 20 mg του φαρμάκου.

Η μέγιστη δόση ενός φαρμάκου την ημέρα στο πρώτο στάδιο εφαρμογής δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 mg και η επόμενη - όχι περισσότερο από 20 mg. Η πορεία της θεραπείας είναι 3 μήνες, όλα εξαρτώνται από την κατάσταση του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα της ιατρικής θεραπείας.

Περιστατικά υπερβολικής δόσης

Εάν μια μόνο δόση του φαρμάκου είναι μεγαλύτερη από 600 mg, τότε εμφανίζονται συμπτώματα υπερδοσολογίας - αιμορραγία και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Κατά τη διάρκεια της εμφάνισης των συμπτωμάτων υπερβολικής δόσης, γίνεται γαστρική πλύση, χορηγείται ενεργός άνθρακας και δίνεται περαιτέρω συμπτωματική θεραπεία.

Εάν ένας ασθενής έχει αιμορραγία κατά τη λήψη του φαρμάκου, τότε το φάρμακο σταματάει. Η ιατρική θεραπεία πραγματοποιείται ξεχωριστά, ανάλογα με την περιοχή και το επίπεδο της αιμορραγίας.

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της εφαρμογής του Rivaroxaban μπορεί να παρατηρηθεί εμφάνιση αίματος από οποιοδήποτε ιστό και όργανο, γεγονός που τελικά οδηγεί σε μετα-αιμορραγική αναιμία. Τα συμπτώματα και η σοβαρότητα αυτού του φαινομένου είναι διαφορετικά, μερικές φορές μπορεί να είναι θανατηφόρα.

Κατά τη διάρκεια αυτής της ανεπιθύμητης ενέργειας, εμφανίζονται τα ακόλουθα συμπτώματα: αίσθημα αδυναμίας, εμφάνιση ωχρότητας, ζάλη, πονοκέφαλος, εξασθένιση.

Εκτός από αυτές τις καταστάσεις, μπορεί να εμφανιστούν και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• η εμφάνιση ναυτίας, η αύξηση της γαλακτικής αφυδρογονάσης,
• Μπορεί να παρατηρηθεί ενίσχυση της ΑΤΤ, μερικές φορές αυξάνεται η αμυλάση, η χολερυθρίνη στο αίμα, η αλκαλική φωσφατάση ή η λιπάση.

Τα σπάνια παρατηρούνται τα ακόλουθα φαινόμενα:

• αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις, κνησμό, εξανθήματα και ψώρα.
• εκδήλωση ατοπικής δερματίτιδας, ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης,
• αιμορραγίες και αιματώματα μερικές φορές μπορούν να παρατηρηθούν.
• η εμφάνιση αιμορραγικών ούλων, η αιθεμάτωση,
• συμπτώματα αιμορραγίας από το ορθό, κατάσταση αιματουρίας,
• η εμφάνιση αίματος από τη μύτη, η απόρριψη αίματος από τα γεννητικά όργανα,
• η εμφάνιση κόπωσης και οιδήματος,
• η εμφάνιση πυρετού και γενικής αδυναμίας, θρομβοπενία,
• η εμφάνιση πονοκεφάλων, ζάλη, πόνος στα πόδια και τα χέρια.
• αυξημένα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης.
• πόνος στην κοιλιά, δυσκοιλιότητα ή διάρροια.
• Διαταραχή του πεπτικού συστήματος.
• την εμφάνιση οσφυαλγίας και μη φυσιολογικής ηπατικής λειτουργίας.

Ειδικοί ασθενείς

Το Rivaroxaban δεν συνιστάται να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επειδή τα συστατικά του συστατικά μπορεί να έχουν βλαπτική επίδραση στο παιδί.

Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, η φαρμακευτική αγωγή δεν συνιστάται επίσης, καθώς τα συστατικά συστατικά εμπίπτουν στη σύνθεση του μητρικού γάλακτος.

Αντενδείκνυται η λήψη του φαρμάκου σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών, επομένως δεν χρησιμοποιείται στην παιδιατρική πρακτική.

Η άποψη του γιατρού

Το Rivaroxaban είναι ένας αντιπηκτικός παράγοντας που βοηθά με διάφορες ασθένειες φλεβικής θρόμβωσης. Είναι αποτελεσματικό τόσο στα αρχικά στάδια της νόσου όσο και στις προχωρημένες.

Έχω συνταγογραφήσει αυτό το φάρμακο στους ασθενείς μου τα τελευταία 10 χρόνια. Σύμφωνα με κριτικές από ασθενείς, αυτό το φάρμακο βοηθά να θεραπεύσει πλήρως τις ασθένειες θρόμβωσης. Μερικές φορές υπάρχουν παρενέργειες με τη μορφή μικρών αιμορραγιών και αλλεργικών αντιδράσεων, αλλά αυτά τα συμπτώματα περνούν γρήγορα.

Φλεβολολόγος

Πώς είναι στην πράξη

Ανασκόπηση της κόρης του ασθενούς του φλεβολογικού τμήματος σχετικά με τη χρήση του Rivaroxaban.

Η μαμά είναι 58 ετών, τα τελευταία 20 χρόνια έχει κιρσώδεις φλέβες και συνακόλουθη θρόμβωση. Για πολύ καιρό δεν μπορούσε ούτε καν κανονικά, φοβερό πόνο που γεννήθηκε συνήθως μέχρι το τέλος της ημέρας. Όντας στα πόδια της για 2-3 ώρες είναι απίστευτο γι 'αυτήν.

Αποφάσισα να την στείλω στο γιατρό για θεραπεία, μετά από την εξέταση που του δόθηκε το φάρμακο Rivaroxaban. Το πήρε σύμφωνα με το σχήμα που συνιστά ο γιατρός για 3 μήνες. Μετά τη θεραπεία, έγινε πολύ καλύτερη, η φλεγμονή και οίδημα εξαφανίστηκαν τελείως.

Τζούλια, 35 ετών

Αγορά του φαρμάκου και των αναλόγων του

Η τιμή ενός πακέτου Rivaroxaban με την εμπορική ονομασία Xarelto με τον αριθμό των δισκίων 10 τεμάχια των 10 mg είναι από 900 έως 1500 ρούβλια. Το κόστος της συσκευασίας με τον αριθμό των δισκίων 14 τεμαχίων με δόση 15 mg είναι 1.400 ρούβλια.

Αναλόγους του Rivaroxaban, οι οποίοι είναι διαθέσιμοι για αγορά σε καταστήματα φαρμακείων, πολλά από αυτά είναι πολύ φθηνότερα:

Rivaroxaban

Περιγραφή από τις 18 Δεκεμβρίου 2015

• Λατινική ονομασία: Rivaroxabanum
• Κωδικός ATX: B01AX06
• Χημικός τύπος:₁₉H₁₈Cln₃Ο₅S
• Κωδικός CAS: 366789-02-8

Χημική ονομασία

Χημικές ιδιότητες

Το Rivaroxaban ανήκει στην ομάδα των από του στόματος αντιπηκτικών, άμεσων αναστολέων του παράγοντα Ha. Αυτή η ουσία αναπτύχθηκε από το γερμανικό αγρόκτημα. από την Bayer. Το μοριακό βάρος της χημικής ένωσης = 435, 8 γραμμάρια ανά γραμμομόριο. Το εργαλείο παράγεται με τη μορφή δισκίων στην επικάλυψη με εντερική μεμβράνη.

Φαρμακολογική δράση

Αντιπηκτικό.

Φαρμακοδυναμική και φαρμακοκινητική

Στη διαδικασία της πήξης του αίματος, ο συντελεστής πήξης Stewart-Prouer διαδραματίζει βασικό ρόλο, η ενεργοποίησή του πραγματοποιείται από εσωτερική και εξωτερική ενδυνάμωση. Κανονικά, αυτός ο παράγοντας (παράγοντας πήξης Xa), μαζί με τον μη ενζυματικό συμπαράγοντα Va και ιόντα ασβεστίου, σχηματίζει ένα ειδικό σύμπλοκο προθρομβινάσης στην επιφάνεια των αιμοπεταλίων. Ως αποτέλεσμα της διαδικασίας σχηματισμού συμπλόκου, ενεργοποιείται η διαδικασία μετατροπής προθρομβίνης σε θρομβίνη. Η θρομβίνη, με τη σειρά της, είναι υπεύθυνη για την αντίδραση πολυμερισμού του ινωδογόνου διαλυμένου στο πλάσμα και του σχηματισμού θρόμβου αίματος (θρόμβος αίματος). Το Rivaroxaban αναστέλλει επίσης επιλεκτικά τον παράγοντα πήξης Xa, ο οποίος οδηγεί στην εναιώρηση των διεργασιών θρόμβωσης.

Σε ανθρώπους, παρατηρείται δοσοεξαρτώμενη αναστολή του παράγοντα Χα. Αξίζει να σημειωθεί ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το εργαλείο δεν υπάρχει ανάγκη να παρακολουθούνται περιοδικά οι παράμετροι πήξης του αίματος. Κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών ηλικιωμένων ασθενών, δεν παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QT σε σχέση με τη μείωση του PTI.

Μετά τη λήψη των δισκίων σε δόση 10 mg, η βιοδιαθεσιμότητα του προϊόντος φτάνει το 90%. Η ουσία απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως, φθάνοντας στη μέγιστη συγκέντρωσή της εντός 2-4 ωρών από τη λήψη των χαπιών.

Το φάρμακο δεν αλλάζει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους του ενώ το παίρνει μαζί με τα τρόφιμα. Επίσης, ο συντελεστής μεταβολής, ανάλογα με το σώμα, κυμαίνεται από 30 έως 40%.

Η διαδικασία απορρόφησης του φαρμάκου εξαρτάται από τον τόπο απελευθέρωσης του στο γαστρεντερικό σωλήνα. Υπάρχει αξιοσημείωτη μείωση της μέγιστης συγκέντρωσης 30-50% και της AUC, σε σύγκριση με το σύνολο της ταμπλέτας, εάν η δραστική ουσία απελευθερώνεται στο ανερχόμενο κόλον ή στο περιφερικό λεπτό έντερο.

Ο βαθμός δεσμευτικών πόρων με πρωτεΐνες πλάσματος είναι περίπου 92-95%, κυρίως η ουσία συνδέεται με λευκωματίνη. Περίπου το 0,6% της δόσης που λαμβάνεται μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2. Διεξάγεται οξείδωση της ομάδας μορφολίνης και υδρόλυση αμιδικών δεσμών. Οι μεταβολίτες και το αμετάβλητο Rivaroxaban απεκκρίνονται με νεφρική σωληναριακή έκκριση και με περιττώματα.

Υπάρχουν παραμορφώσεις στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους σε ηλικιωμένους ασθενείς. Η συγκέντρωση στο πλάσμα είναι ελαφρώς υψηλότερη από αυτή των νέων. Επίσης, μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας για διάφορες ανωμαλίες στο ήπαρ ή στους νεφρούς.

Ενδείξεις χρήσης

• για την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εκτεταμένες ορθοπεδικές επεμβάσεις στα κάτω άκρα.
• με βαθιά φλεβική θρόμβωση και πνευμονική θρομβοεμβολή.
• ως προφυλακτικό μέσο (οδηγώντας σε εγκεφαλικό επεισόδιο) σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης.

Αντενδείξεις

Το φάρμακο αντενδείκνυται για τη λήψη:

• με αλλεργίες στη δραστική ουσία ·
• ασθενείς με κλινικά σημαντική αιμορραγία.
• αν ο ασθενής έχει πρόσφατα έλκος στομάχου, τραυματισμό ή χειρουργική επέμβαση στον εγκέφαλο ή στο νωτιαίο μυελό, αιμορραγία στον εγκέφαλο.
• ασθενείς με αγγειακό ανεύρυσμα ή παθολογία εγκεφαλικών αγγείων.
• παρουσία κακοήθων όγκων με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας,
• με παράλληλη λήψη άλλων αντιπηκτικών.
• ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και πήξη.
• νεφρική νόσο, εάν το CC είναι μικρότερο από 15 ml ανά λεπτό ·
• έγκυες γυναίκες ·
• κάτω από την ηλικία των 18 ετών.
• κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Ιδιαίτερη προσοχή συνιστάται να παρατηρήσετε:

• στη θεραπεία ασθενών με αυξημένη τάση για αιμορραγία,
• με νεφρική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες

Ο μηχανισμός δράσης της ουσίας υποδηλώνει ότι η χρήση αυτού του εργαλείου μπορεί να συνοδεύεται από αιμορραγία από οποιοδήποτε όργανο ή ιστό, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη μετα-αιμορραγικής αναιμίας. Ανάλογα με τη σοβαρότητα, τη διάρκεια και το όργανο στο οποίο εμφανίστηκε η αιμορραγία, τα συμπτώματα και η σοβαρότητα της παρενέργειας θα διαφέρουν σημαντικά. Δεν μπορούμε να αποκλείσουμε τη δυνατότητα ανάπτυξης του θανάτου. Έτσι, σε άτομα που παίρνουν παράλληλα φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση ή σε ασθενείς με ανεξέλεγκτη σοβαρή αρτηριακή υπέρταση, ο κίνδυνος αιμορραγίας είναι υψηλότερος. Τα συμπτώματα αυτής της ανεπιθύμητης αντίδρασης περιλαμβάνουν την αδυναμία, την ωχρότητα, τη ζάλη, τους πονοκεφάλους και την εξασθένιση.

Επίσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο αναπτύσσονται συχνά:

• ναυτία, αυξημένα επίπεδα LDH.
• αυξημένα επίπεδα ΑΑΤ, αμυλάση, χολερυθρίνη αίματος, αλκαλική φωσφατάση ή λιπάση.

• αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις, κνησμός και εξανθήματα, κνίδωση,
• αλλεργική δερματίτιδα, ταχυκαρδία, μείωση της αρτηριακής πίεσης,
• αιμορραγίες, αιματώματα,
• αιμορραγία των ούλων, gemetemezis;
• αιμορραγία από το ορθό, αιματουρία,
• Αιμορραγία από τη μύτη, απόρριψη αίματος από τα γεννητικά όργανα.
• αυξημένη κόπωση, οίδημα.
• πυρετό και αδυναμία, θρομβοπενία,
• πονοκέφαλοι, ζάλη, πόνος στα πόδια και τα χέρια.
• αύξηση των επιπέδων ουρίας και κρεατινίνης.

Σπάνια μπορεί να συμβεί:

• κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια,
• δυσφορία στο πεπτικό σύστημα, δυσπεψία, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου,
• εμετός, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
• αυξημένο επίπεδο συζευγμένης χολερυθρίνης.

Rivaroxaban, οδηγίες χρήσης (μέθοδος και δοσολογία)

Τα δισκία λαμβάνονται από το στόμα κατά τη διάρκεια των γευμάτων. Το σχήμα και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από τον τύπο της ορθοπεδικής παρέμβασης.

Οδηγίες για το Rivaroxaban

Εάν ο ασθενής έχει προβλήματα κατάποσης του χαπιού στο σύνολό του, μπορεί συνήθως να συνθλίβεται και να αναμιγνύεται με νερό ή ουδέτερη υγρή διατροφή. Μετά τη λήψη του φαρμάκου, θα πρέπει να φάτε αμέσως κάτι. Επίσης επέτρεψε την εισαγωγή του φαρμάκου χρησιμοποιώντας γαστρικό καθετήρα.

Η τυπική δοσολογία είναι 10 mg. Η ρεσεψιόν πραγματοποιείται μία φορά την ημέρα.

Για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και της συστηματικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή, πάρτε 20 mg του φαρμάκου μία φορά την ημέρα. Σε περίπτωση διαταραχών στα νεφρά, συνιστάται η προσαρμογή της ημερήσιας δόσης στα 15 mg. Η θεραπεία είναι μεγάλη, καθορίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Εάν ο ασθενής ξεχάσει να πάρει άλλη δόση του φαρμάκου, τότε πρέπει να πάρετε αμέσως ένα χάπι. Την επόμενη μέρα, το φάρμακο λαμβάνεται στη συνήθη ώρα. Η κατανάλωση διπλής δόσης δεν πρέπει να είναι.

Στη θεραπεία και την πρόληψη της πνευμονικής εμβολής και της DVT, συνιστάται η λήψη 15 mg του φαρμάκου, 2 φορές την ημέρα για 3 εβδομάδες. Στη συνέχεια, η μετάβαση σε μία μόνο δόση, 20 mg του φαρμάκου. Η μέγιστη ημερήσια δόση στις πρώτες 3 εβδομάδες είναι 30 mg, κατά τη διάρκεια της επόμενης θεραπείας - 20 mg. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 3 μήνες, ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς και την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Όταν παραλείψετε την επόμενη δόση, εάν η ημερήσια δόση είναι 30 mg, μπορούν να ληφθούν ταυτόχρονα.

Σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας και ηπατικής ανεπάρκειας, μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας. Κατά τη διάρκεια της μετάβασης από το Rivaroxaban σε άλλα αντιπηκτικά ή, αντιθέτως, μπορεί επίσης να απαιτείται διόρθωση του δοσολογικού σχήματος. Διαβούλευση με τον θεράποντα ιατρό.

Υπερδοσολογία

Η λήψη μέχρι 600 mg του φαρμάκου κάθε φορά σπανίως δεν συνοδεύεται από την εμφάνιση αιμορραγίας ή άλλων ανεπιθύμητων ενεργειών.

Το φάρμακο δεν έχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, ενδείκνυνται γαστρική πλύση και λήψη ενεργού άνθρακα, η αιμοκάθαρση είναι αναποτελεσματική.

Εάν ένας ασθενής αναπτύξει αιμορραγία κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μια θεραπεία, τότε δεν υπάρχει ανάγκη να πάρετε την επόμενη δόση φαρμάκου. Η θεραπεία γίνεται με μεμονωμένο τρόπο, ανάλογα με τη σοβαρότητα και τη θέση της αιμορραγίας. Εάν είναι απαραίτητο, μπορούν να εισαχθούν μηχανική συμπίεση, θεραπεία έγχυσης, χειρουργική αιμόσταση, μάζα ερυθροκυττάρων, φρέσκο ​​κατεψυγμένο πλάσμα κλπ. Εάν οι παραπάνω μέθοδοι ήταν ανεπιτυχείς, συνιστάται η συνταγογράφηση συγκεκριμένων προπηκτικών.

Αλληλεπίδραση

Η λήψη αυτής της ουσίας και οι αναστολείς ενός ισοενζύμου CYP3A4 και της R-γλυκοπρωτεΐνης μπορεί να οδηγήσουν σε αύξηση της AUC του Rivaroxaban.

Η χρήση αυτής της ουσίας και της κλαριθρομυκίνης σε δόση 1 g ημερησίως οδηγεί σε αύξηση του επιπέδου του Rivarobaxan στο πλάσμα, αλλά η αλλαγή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους δεν είναι κλινικά σημαντική.

Η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με τους αντιμυκητιασικούς παράγοντες της σειράς αζολίων της κετοκοναζόλης ή της ερυθρομυκίνης προκαλεί αύξηση της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα σχεδόν 2 φορές και επίσης αυξάνονται και άλλες φαρμακοδυναμικές επιδράσεις.

Λαμβάνοντας το φάρμακο με αναστολείς πρωτεάσης HIV, η ριτοναβίρη προκαλεί αύξηση της Smah του αντιπηκτικού.

Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου μειώνεται υπό τη δράση της ριφαμπικίνης - ενός ισχυρού επαγωγέα του CYP3A4 και της Ρ-γλυκοπρωτεΐνης. Επίσης, το αποτέλεσμα αυτό έχει τα παρασκευάσματα καρβαμαζεπίνης, φαινοβαρβιτάλης, φαινυτοΐνης και Hypericum.

Ο συνδυασμός φαρμάκων με ενοξαπαρίνη (δοσολογία 40 mg) είναι επιτρεπτή και δεν παραμορφώνει τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους και των δύο παραγόντων.

Δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση φαρμάκου με κλοπιδογρέλη, ωστόσο, κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας με αυτόν τον συνδυασμό λεκτικών. σημαίνει.

Αυτή η ουσία πρέπει να συνδυαστεί με ναπροξένη με εξαιρετική προσοχή. Ανάλογα με τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του οργανισμού, οι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν παρατεταμένο χρόνο αιμορραγίας.

Σε μια δόση των 10 mg την ημέρα, το φάρμακο μπορεί να ληφθεί και κατά τη διάρκεια του γεύματος και χωριστά από αυτό.

Λόγω του ανεπαρκούς αριθμού κλινικών μελετών, δεν συνιστάται να συνδυάσετε αυτό το φάρμακο με δρονεδαρόνη.

Το φάρμακο έχει επίδραση στις εργαστηριακές τιμές πήξης αίματος, όπως τα αποτελέσματα APTTV, PV, PTI και HepTest.

Όροι πώλησης

Πρέπει να έχετε συνταγή από γιατρό.

Συνθήκες αποθήκευσης

Τα δισκία αποθηκεύονται σε δροσερό μέρος μακριά από το φως και μικρά παιδιά.

Διάρκεια ζωής

Ειδικές οδηγίες

Δεν συνιστάται η λήψη του φαρμάκου από άτομα με νεφρική ανεπάρκεια και το επίπεδο QC είναι τουλάχιστον 15 ml ανά λεπτό.

Επίσης, συνιστάται να προσέχετε κατά τη διάρκεια της θεραπείας των ατόμων που πάσχουν από μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, παράλληλα, να παίρνετε φάρμακα που επηρεάζουν τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.

Η αυστηρή παρακολούθηση της κατάστασης του ασθενούς θα πρέπει να πραγματοποιείται εάν έχει σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή λαμβάνει αντιμυκητιακά φάρμακα της ομάδας αζόλης ή αναστολείς της πρωτεάσης του HIV. Σε αυτή την περίπτωση, θα είναι δυνατό να εντοπιστούν αμέσως οι αιμορραγικές επιπλοκές που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Όταν συνδυάζετε αυτή την ουσία με ΜΣΑΦ, αναστολείς συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων, αντιθρομβωτικούς παράγοντες ή φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση, συνιστάται να είστε προσεκτικοί.

Εάν κατά τη διάρκεια της πορείας του φαρμάκου έγινε αναγκαία η διενέργεια μιας επεμβατικής διαδικασίας ή μιας επέμβασης, το φάρμακο πρέπει να διακοπεί μία ημέρα πριν από την παρέμβαση, σύμφωνα με τη σύσταση του γιατρού.

Η χρήση ενός επισκληρίδιου καθετήρα ή μιας επείγουσας χειρουργικής επέμβασης θα πρέπει να αποφασίζεται από τον θεράποντα ιατρό.

Για παιδιά

Στην παιδιατρική πρακτική, το εργαλείο δεν χρησιμοποιείται.

Με αντιβιοτικά

Όταν συνδυάζεται με ορισμένα αντιβιοτικά, είναι απαραίτητο να ρυθμίσετε τη δόση ή ακόμα και να αντικαταστήσετε το φάρμακο.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Το φάρμακο αντενδείκνυται να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Φάρμακα που περιέχουν (Analogs Rivaroxaban)

Δομικό ανάλογο του φαρμάκου Rivaroxaban - Xarelto.

Κριτικές

Η ανάδραση σχετικά με τη χρήση αυτού του προϊόντος είναι γενικά καλή. Με τη μακροχρόνια χρήση, σύμφωνα με τη σύσταση ενός γιατρού, το φάρμακο προάγει την απορρόφηση θρόμβων αίματος και την ομαλοποίηση του καρδιαγγειακού συστήματος. Ανεπιθύμητες αντιδράσεις σπάνια συμβαίνουν. Το μόνο πράγμα που οι ασθενείς παραπονούνται σε κριτικές είναι το υψηλό κόστος του φαρμάκου. Το εργαλείο συχνά αρχίζει να παίρνει ως εναλλακτική λύση στο γνωστό ανάλογο της βαρφαρίνης.

Τιμή Rivaroxaban, από πού να αγοράσετε

Η τιμή του Rivaroxaban υπό τη μορφή του φαρμάκου Xarelto, δισκία στην επικάλυψη μεμβράνης είναι περίπου 900-1500 ρούβλια για 10 δισκία των 10 mg το καθένα. Η δόση των δισκίων των 15 mg μπορεί να αγοραστεί σε τιμή 1350 ρούβλια για 14 τεμάχια.

Εκπαίδευση: Αποφοίτησε από το Κρατικό Ιατρικό Κολλέγιο του Rivne State με πτυχίο Φαρμακευτικής. Αποφοίτησε από το κρατικό ιατρικό πανεπιστήμιο της Vinnitsa. Μ.Ι.Πιρόγκο και πρακτική άσκηση στη βάση του.

Εργασιακή εμπειρία: Από το 2003 έως το 2013, εργάστηκε ως φαρμακοποιός και επικεφαλής φαρμακείου. Απονεμήθηκε διπλώματα και σήματα διάκρισης για πολλά χρόνια σκληρής δουλειάς. Τα ιατρικά άρθρα δημοσιεύθηκαν σε τοπικές δημοσιεύσεις (εφημερίδες) και σε διάφορες πύλες στο Διαδίκτυο.

Αδικαιολόγητα ακριβό, υπάρχουν πολλά αντιπηκτικά μερικές φορές φθηνότερα και όχι χειρότερα.

Ο σύζυγος υποβλήθηκε σε χειρουργική επέμβαση καρδιάς και της χορηγήθηκε αυτό το φάρμακο. Αλλά δεν μας είπαν πόσο καιρό να το πάρουμε. μπορείς να μου πεις;

Το Rivaroxaban ή το Xarelto αλληλεπιδρούν με την Fanigan; μπορούν να χρησιμοποιηθούν μαζί;

Καλησπέρα Για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου, ο σύζυγός της είχε συνταγογραφηθεί για τη ζωή σε δισκία Xarelto 15 mg, αλλά δεν ανέχεται το γάλα, γεγονός που αποτελεί αντένδειξη για τη λήψη του Xarelto. Τι μπορεί να την αντικαταστήσει και αν;

Rivaroxaban - οδηγίες χρήσης, ανασκοπήσεις, ανάλογα και μορφές απελευθέρωσης (2,5 mg δισκία, 10 mg, 15 mg και 20 mg) του φαρμάκου για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής, πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιακή προσβολή σε ενήλικες, παιδιά και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σύνθεση

Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Rivaroxaban. Παρουσιάστηκαν ανασκοπήσεις επισκεπτών του ιστότοπου - οι καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και οι απόψεις των γιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Rivaroxaban στην πρακτική τους. Ένα μεγάλο αίτημα να προσθέσετε πιο ενεργά τα σχόλιά σας σχετικά με το φάρμακο: το φάρμακο βοήθησε ή δεν βοήθησε να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως να μην δηλώνονται από τον κατασκευαστή στο σχολιασμό. Ανάλογα του Rivaroxaban με την παρουσία διαθέσιμων δομικών αναλόγων. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής, την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και της καρδιακής προσβολής σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Η σύνθεση του φαρμάκου.

Το Rivaroxaban είναι ένας εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα 10a για χορήγηση από το στόμα. Η ενεργοποίηση του παράγοντα 10 για τον σχηματισμό του παράγοντα 10a μέσω των δικών του και εξωτερικών διαδρομών παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Το Rivaroxaban έχει εξαρτώμενη από τη δόση επίδραση στον χρόνο προθρομβίνης και χαρακτηρίζεται από υψηλή συσχέτιση με τη συγκέντρωση πλάσματος στην ανάλυση χρησιμοποιώντας το κιτ νεοπλαστίνης (όταν χρησιμοποιούνται άλλα αντιδραστήρια, τα αποτελέσματα θα διαφέρουν).

Επίσης, η rivaroxaban αυξάνει την APTT εξαρτώμενη από τη δόση και το αποτέλεσμα του Heptest · ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων της rivaroxaban.

Σύνθεση

Rivaroxaban + έκδοχα.

Φαρμακοκινητική

Μετά την κατάποση το rivaroxaban απορροφάται ταχέως, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλή και ανέρχεται σε 80-100%. Το γεύμα δεν επηρεάζει την AUC και τη Cmax της rivoxaxan. Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβλητότητας) είναι 30-40%, εκτός από την ημέρα και την επόμενη ημέρα μετά τη χειρουργική επέμβαση, όταν η μεταβλητότητα είναι υψηλή (70%). Η δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος, κυρίως αλβουμίνη, είναι 92-95%. Το Rivaroxaban απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου 2/3 δόσεις), με τα μισά από αυτά να εκκρίνονται από τους νεφρούς και το άλλο μισό με περιττώματα. Το 1/3 της εφαρμοζόμενης δόσης υφίσταται άμεση απέκκριση από τα νεφρά υπό τη μορφή αμετάβλητης ουσίας, που πιστεύεται ότι είναι κατά κύριο λόγο μέσω ενεργού νεφρικής έκκρισης. Το Rivaroxaban μεταβολίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων CYP3A4, CYP2J2, καθώς και με ένζυμα ανεξάρτητα από το σύστημα του κυτοχρώματος P450. Οι κύριοι συμμετέχοντες στη βιομετατροπή είναι η ομάδα μορφολίνης, η οποία υφίσταται οξειδωτική αποσύνθεση, και οι αμιδικές ομάδες, οι οποίες υποβάλλονται σε υδρόλυση.

Ενδείξεις

Για από του στόματος χορήγηση σε μία μόνο δόση των 2,5 mg σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή με ακετυλοσαλικυλικό οξύ και τικλοπιδίνη ή κλοπιδογρέλη:

• την πρόληψη της αθηροθρομβώσεως σε ενήλικες ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο με αύξηση των καρδιακών βιοδεικτών.

Για από του στόματος χορήγηση σε μία μόνο δόση των 10 mg:

• την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής σε ενήλικες ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση στις αρθρώσεις γονάτου και ισχίου.

Για από του στόματος χορήγηση σε μία μόνο δόση 15-20 mg:

• πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής εμβολής σε ενήλικες με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης με έναν ή περισσότερους παράγοντες κινδύνου όπως συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, αρτηριακή υπέρταση ηλικίας 75 ετών και άνω, σακχαρώδη διαβήτη, εγκεφαλικό επεισόδιο και παροδική ισχαιμική προσβολή.

Μορφές απελευθέρωσης

Δισκία 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg.

Οδηγίες χρήσης και δοσολογικό σχήμα

Μέσα στο φαγητό.

Εάν ο ασθενής δεν είναι σε θέση να καταπιεί το χάπι ολόκληρο, μπορεί να συνθλίβεται και να αναμιγνύεται με νερό ή υγρό τρόφιμο, όπως το μήλο, ακριβώς πριν από τη λήψη. Αφού πάρετε τα θρυμματισμένα δισκία των 15 ή 20 mg, πρέπει να πάρετε αμέσως ένα γεύμα.

Το θρυμματισμένο δισκίο μπορεί να χορηγηθεί μέσω ενός γαστρικού σωλήνα. Η θέση του καθετήρα στο γαστρεντερικό σωλήνα πρέπει να συμφωνηθεί περαιτέρω με τον γιατρό πριν από τη λήψη. Το θρυμματισμένο δισκίο πρέπει να χορηγείται μέσω σωλήνα στομάχου σε μικρή ποσότητα νερού, μετά από το οποίο πρέπει να εγχυθεί μικρή ποσότητα νερού προκειμένου να απομακρυνθούν τα υπολείμματα του παρασκευάσματος από τα τοιχώματα του καθετήρα. Μετά τη λήψη των θρυμματισμένων δισκίων 15 ή 20 mg, είναι απαραίτητο να λάβετε αμέσως την εντερική διατροφή.

Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης 49-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg 1 φορά την ημέρα.

Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Η θεραπεία με το Rivaroxaban πρέπει να θεωρείται ως μακροχρόνια θεραπεία, εφόσον τα οφέλη της θεραπείας υπερτερούν του κινδύνου πιθανών επιπλοκών.

Ενέργειες για να παραλείψετε τη δόση

Εάν παραλείψετε την επόμενη δόση, ο ασθενής θα πρέπει αμέσως να πάρει ένα χάπι και να συνεχίσει να παίρνει το φάρμακο τακτικά την επόμενη μέρα σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα. Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε το χαμένο νωρίτερα.

Παρενέργειες

• η χρήση του rivaroxaban μπορεί να συνοδεύεται από αυξημένο κίνδυνο λανθάνουσας ή εμφανής αιμορραγίας από οποιοδήποτε όργανο ή ιστό, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μετα-αιμορραγική αναιμία.
• αναιμία, θρομβοκυταιμία.
• μετα-αιμορραγικές αιμορραγίες (συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής αναιμίας και αιμορραγίας από ένα τραύμα).
• ταχυκαρδία.
• αρτηριακή υπόταση (συμπεριλαμβανομένης της υπότασης κατά τη διάρκεια των διαδικασιών).
• αιμορραγία (συμπεριλαμβανομένων αιματωμάτων και σπάνιες περιπτώσεις αιμορραγίας των μυών).
• γαστρεντερικές αιμορραγίες (συμπεριλαμβανομένης της γμημε- ταιμίας, αιμορραγίας των ούλων, αιμορραγία από το ορθό, αιματουρία, αιμορραγία από τον γεννητικό σωλήνα, ρινική αιμορραγία).
• ναυτία, έμετος.
• δυσκοιλιότητα, διάρροια
• κοιλιακό άλγος;
• αίσθημα δυσφορίας στο στομάχι.
• δυσπεπτικά φαινόμενα.
• ξηροστομία.
• μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
• τοπικό ή περιφερικό οίδημα.
• κόπωση;
• αδυναμία;
• εξασθένιση;
• πυρετός ·
• κνίδωση (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων γενικευμένης κνίδωσης).
• αλλεργική δερματίτιδα.
• ζάλη;
• κεφαλαλγία ·
• syncopal καταστάσεις?
• πόνος στα άκρα.
• κνησμός (συμπεριλαμβανομένων περιπτώσεων γενικευμένης φαγούρας).
• δερματικά εξανθήματα.
• νεφρική ανεπάρκεια (αύξηση των επιπέδων κρεατινίνης, ουρίας) στο αίμα.
• αυξημένα επίπεδα λιπάσης, αμυλάσης, χολερυθρίνης αίματος, στάθμης αλκαλικής φωσφατάσης,
• αύξηση της συζευγμένης χολερυθρίνης (με ταυτόχρονη αύξηση των ηπατικών τρανσαμινασών ή χωρίς αυτό).

Αντενδείξεις

• κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (για παράδειγμα, ενδοκράνια, γαστρεντερική).
• ασθένειες του ήπατος που συνοδεύονται από πήξη, που αυξάνει τον κίνδυνο κλινικά σημαντικής αιμορραγίας.
• εγκυμοσύνη ·
• υπερευαισθησία στη rivaroxaban.

Χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας

Η χρήση του φαρμάκου Rivaroxaban κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αντενδείκνυται.

Χρήση σε παιδιά

Ειδικές οδηγίες

Η χρήση του rivaroxaban σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC κάτω των 15 ml / min) δεν συνιστάται.

Θα πρέπει να λαμβάνεται προσοχή κατά τη χρήση του rivaroxaban στη θεραπεία ασθενών με μέτρια σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC 30-49 ml / min), που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν αύξηση της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα αίματος, καθώς και σε ασθενείς με CC κάτω από 15-30 ml / λεπτό Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση του rivaroxaban στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί σημαντικά, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, και οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά αζόλης ομάδα ή αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, μετά την έναρξη της θεραπείας θα πρέπει να διατηρούνται υπό αυστηρή επιτήρηση για την έγκαιρη ανίχνευση του αιμορραγικές επιπλοκές. Μια τέτοια παρακολούθηση μπορεί να περιλαμβάνει τακτική φυσική εξέταση του ασθενούς, προσεκτική παρατήρηση της απόρριψης από την αποστράγγιση ενός χειρουργικού τραύματος και περιοδικό προσδιορισμό του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης.

Πρέπει να λαμβάνεται προσοχή όταν το rivaroxaban χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας, εάν υπάρχουν συγγενείς ή επίκτητες ασθένειες που προκαλούν αιμορραγία. ανεξέλεγκτη υπέρταση σοβαρή? πεπτικό έλκος της γαστρεντερικής οδού στην οξεία φάση. πρόσφατα μεταφερμένο πεπτικό έλκος. αγγειακή αμφιβληστροειδοπάθεια. πρόσφατη ενδοκρανιακή ή ενδοεγκεφαλική αιμορραγία. ενδοσπονδυλική ή ενδοεγκεφαλική αγγειακή παθολογία. πρόσφατη νευροχειρουργική (χειρουργική επέμβαση στον εγκέφαλο, νωτιαίο μυελό) ή οφθαλμολογική παρέμβαση.

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα όταν συνταγογραφείται το rivaroxaban σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που επηρεάζουν την αιμόσταση, όπως ΜΣΑΦ, αναστολείς συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων ή άλλους αντιθρομβωτικούς παράγοντες.

Αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με την ταυτόχρονη χρήση της rivaroxaban και των ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης μπορεί να μειωθεί η νεφρική και ηπατική κάθαρση και έτσι να αυξηθεί σημαντικά η AUC της rivaroxaban.

Συνδυασμένη rivaroxaban εφαρμογή και αντιμυκητιακή κετοκοναζόλη αζόλη παράγοντα (400 mg 1 φορά την ημέρα), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2,6-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,7-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μία σημαντική αύξηση φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του φαρμάκου.

Με ταυτόχρονη rivaroxaban εφαρμογής και του αναστολέα πρωτεάσης HIV, της ριτοναβίρης (600 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε 2.5-πλάσια αύξηση σε μέσο ισορροπίας AUC του rivaroxaban και 1,6-φορές αύξηση στη μέση rivaroxaban Cmax, η οποία συνοδεύεται από μια σημαντική αυξημένα φαρμακοδυναμικά αποτελέσματα του φαρμάκου. Επομένως, το rivaroxaban πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματικά αντιμυκητιασικά αζόλια ή αναστολείς πρωτεάσης HIV.

Η κλαριθρομυκίνη (500 mg, 2 φορές ημερησίως), η οποία είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και μεσαίου αναστολέας Ρ-γλυκοπρωτεΐνης ένταση, προκάλεσε μία 1,5-πλάσια αύξηση στις μέσες τιμές AUC, και 1.4-φορές αύξηση στο Cmax rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός του φυσιολογικού εύρους και θεωρείται κλινικά ασήμαντη.

Η ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές την ημέρα), με μέτρια αναστολή του ισοενζύμου CYP3A4 και της γλυκοπρωτεΐνης Ρ, προκάλεσε 1,3-φορές αύξηση στις μέσες τιμές ισορροπίας AUC και Cmax της rivaroxaban. Αυτή η αύξηση της AUC και η αύξηση της Cmax ποικίλλει εντός του φυσιολογικού εύρους και θεωρείται κλινικά σημαντική.

Η ταυτόχρονη χορήγηση rivaroxaban και ριφαμπικίνης, που είναι ισχυρός επαγωγέας του CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε περίπου 50% μείωση της μέσης AUC της rivaroxaban και παράλληλη μείωση των φαρμακοδυναμικών της επιδράσεων. Η συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban με άλλους ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 (για παράδειγμα, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή Hypericum) μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος. Μείωση της συγκέντρωσης του rivaroxaban στο πλάσμα θεωρείται κλινικά ασήμαντη.

Μετά από τη συνδυασμένη χρήση ενοξαπαρίνης (σε μία μόνο δόση των 40 mg) και rivaroxaban (σε μία μόνο δόση των 10 mg), παρατηρήθηκε μια πρόσθετη επίδραση στη δραστικότητα του αντιδραστήρα 10a, η οποία δεν συνοδεύεται από επιπρόσθετες επιδράσεις στην πήξη του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, APTT). Η ενοξαπαρίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική του rivaroxaban.

Δεν υπήρξε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ της rivaroxaban και της κλοπιδογρέλης (δόση φόρτισης 300 mg με την ακόλουθη δόση συντήρησης 75 mg), αλλά μια υποομάδα ασθενών παρουσίασε κλινικά σημαντική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας που δεν συσχετίστηκε με τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων και το επίπεδο της Ρ-σελεκτίνης ή GP2b /.

Μετά από ταυτόχρονη χορήγηση rivaroxaban και 500 mg ναπροξένης, δεν υπήρξε κλινικά σχετική παράταση του χρόνου αιμορραγίας. Ωστόσο, σε άτομα, είναι δυνατή μια πιο έντονη φαρμακοδυναμική απόκριση.

Ανάλογα του φαρμάκου Rivaroxaban

Δομικά ανάλογα της δραστικής ουσίας:

Ανάλογα με το θεραπευτικό αποτέλεσμα (μέσα για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής):

• Avelysin Brown;
• Agrenox;
• Aktilize;
• Αγγειίτιδα;
• Ασπιζόλη;
• Ασπιρίνη Cardio;
• Acenocoumarol;
• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ;
• Brilinth;
• Bufferin;
• Βαρφαρίνη;
• Ηπαρίνη.
• Detrombe;
• Dipyridamole;
• Zilt;
• Calciparin;
• Cardiomagnyl;
• Carinat;
• Karinat Forte;
• Clexane;
• Clivearin;
• Clopidex;
• Clopidogrel Plus.
• Colpharite;
• Complamin;
• Coplavix;
• Νικοτινική ξανινολίνη.
• Xarelto;
• Curantil;
• Laspal;
• Listab 75;
• Mikristin;
• Parsedil;
• Pelentan;
• Πεντοξυφυλλίνη;
• Plavix;
• Plagril Α;
• Plydol 100;
• Ralofect;
• Reogluman;
• Reopoliglyukin;
• Ribasan Forte;
• Sincumar;
• Streptase;
• Tagren;
• Telsartan;
• Tiklid;
• Tiklo;
• Thromboth ACC;
• ThromboMag;
• Thrombopol;
• Troparin;
• Ukidan;
• Φενιλίνη.
• Flogenzyme;
• Cybor;
• Egitrombe.

Xarelto (Rivaroxaban)

Υπάρχουν αντενδείξεις. Συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Επί του παρόντος, τα ανάλογα (γενικά) του φαρμάκου ΔΕΝ ΠΩΛΟΥΝΤΑΙ!

Εκπρόσωποι της ίδιας τάξης - Πραδάκης, Ελίκισκος.

Παρασκευάσματα που περιέχουν Rivaroxaban (Rivaroxaban, κωδικός ATX (ATC) B01AX06)

Xarelto (Xarelto), Γερμανία, Bayer

Το Xarelto στη θεραπεία της DVT και της πνευμονικής εμβολής - μια κλινική περίπτωση από τον συγγραφέα της τοποθεσίας. Οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για τους γιατρούς, η χρήση του φαρμάκου για αυτές τις ενδείξεις μπορεί να συνοδεύεται από σοβαρές επιπλοκές έως και μοιραία, ο αυτοπροσδιορισμός απαγορεύεται αυστηρά!

Συνέβη έτσι ώστε εγώ, ίσως ένας από τους πρώτους στη Ρωσία, πολύ απροσδόκητα, είχε την ευκαιρία να χρησιμοποιήσει το Xarelto για τη θεραπεία της DVT και της PE. Με έναν συγγενή, και οι δύο αυτές συνθήκες συνέβησαν. Αναφέρομαι:

Ασθενής Z.M., ηλικίας 74 ετών.

Αναμνησία: Σεπτέμβριος 2013 - μια νευροχειρουργική λειτουργία της αποσυμπίεσης της αλογοουράς για εκφυλιστική στένωση του σπονδυλικού σωλήνα, συνοδευόμενη από επίμονο έντονο πόνο, που δεν σταματάει με θεραπευτικές μεθόδους.

Μετά από χειρουργική επέμβαση - αδράνεια.

Στα τέλη Οκτωβρίου, νοσηλεύτηκε σε μια από τις καλύτερες κλινικές αποκατάστασης στην περιοχή της Μόσχας για προγραμματισμένη αποκατάσταση.

Στις αρχές Νοεμβρίου - υπερηχογράφημα των φλεβών των κάτω άκρων, εντοπίστηκε μια αποφρακτική φλεβική θρόμβωση του μηρού και της κνήμης χωρίς σημάδια επίπλευσης, η οποία δεν συνοδεύτηκε από σχεδόν κανένα κλινικό σύμπτωμα. Ένα απόσπασμα είναι προγραμματισμένο για τις 3 Νοεμβρίου, καθώς η κλινική είναι καθαρά αποκαταστατική.

3 Νοεμβρίου 2013, Κυριακή, στην κλινική νωρίς το πρωί - βραχυχρόνια απώλεια συνείδησης, πόνος στο στήθος, μεταβολές ΗΚΓ στο δεξιό στήθος οδηγεί ως αποκλεισμός του δεξιού σκέλους της δέσμης του. Ο ασθενής μεταφέρθηκε σε μία από τις σημαντικότερες κλινικές έκτακτης ανάγκης της Μόσχας και εκτελέστηκε ένας μαζικός πνευμονικός θρομβοεμβολισμός σε αξονική τομογραφία. Διεξήχθη θρομβόλυση · μετά από θρομβόλυση, δεν πραγματοποιήθηκε CT σάρωση ελέγχου λόγω ικανοποιητικής κατάστασης.

Λίγες μέρες αργότερα, ο ασθενής, εξαιτίας δυσκολιών αυτοεξυπηρέτησης, εκδιώχθηκε κατ 'οίκον σύμφωνα με τις επιθυμίες της. Κατά την απόρριψη, συνιστάται η χρήση βαρφαρίνης και η ερώτηση σχετικά με το Xarelto από τον θεράποντα ιατρό έλαβε μια ασήμαντη παραδοχή της αναποτελεσματικότητάς του στους ηλικιωμένους.

Γύρω από αυτό το χρονικό διάστημα, ο Vidal δημοσίευσε επίσημα μια νέα ένδειξη για το Rivaroxaban στη Ρωσία - ΘΕΡΑΠΕΙΑ για την DVT και την PE. Μελετά τις κριτικές σχετικά με το δίκτυο σχετικά με το θέμα, αποδεικνύεται ότι στις δυτικές χώρες σύμφωνα με αυτή την ένδειξη, η τεχνική έχει επιτραπεί για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Ο ασθενής κλήθηκε στο σπίτι από έναν φλεβολολόγο, έναν διδάκτορα με μηχανή υπερήχων. Συμπέρασμα - ομοιόμορφη θρόμβωση της κοινής μηριαίας φλέβας, θρόμβωση των υπολειπόμενων φλεβών του δεξιού κάτω άκρου χωρίς σημάδια επίπλευσης.

Ο ασθενής νοσηλεύεται για 1 ημέρα προκειμένου να εγκαταστήσει ένα φίλτρο cava για να προστατεύσει από την υποτροπή της πνευμονικής εμβολής και εκκενώνεται στο σπίτι.

Ο Xarelto συνταγογραφήσαμε στον ασθενή σε ημερήσια δόση των 30 mg (15 mg κάθε πρωί και βράδυ). Διαπιστώνεται πιθανή αιμορραγία (δέρμα, ούλα, γαστρεντερική οδός).

Μετά από 2 εβδομάδες από τη λήψη του Xarelto, ο ίδιος φλεβολόγος με μηχανή υπερήχων καλείται πίσω στο σπίτι.

Το συμπέρασμα της επανεξέτασης: πλήρης λύση της θρόμβωσης σε όλο το δεξί κάτω άκρο, ο ειδικός είναι εκπληκτικά έκπληκτος.

Στη συνέχεια, συνέχισε τη χρήση του Xarelto σε σταδιακά μειούμενες προφυλακτικές δόσεις: ένα μήνα 20 mg το πρωί, ένα μήνα 15 mg, ένα μήνα 10 mg, περαιτέρω ακύρωση λόγω της σημαντικής αύξησης της σωματικής δραστηριότητας του ασθενούς.

Συμπέρασμα: Το Xarelto σε δόση 30 mg ημερησίως για 2 εβδομάδες (οι οδηγίες που διατυπώνονται σε μια περίοδο 3 εβδομάδων) μπορεί να λύσει αξιόπιστα φρέσκες (ομογενείς υποχωματικές υπερηχογραφικές) θρόμβωση ακόμη και μεγάλων βαθιών φλεβών (μηριαίων). Κατά την ταπεινή μου άποψη, ο Xarelto έχει ένα πολύ μεγάλο μέλλον.

Ενημέρωση από τον Νοέμβριο του 2016: τα τελευταία 3 χρόνια έχω αποκτήσει κάποια εμπειρία στην εφαρμογή του Xarelto για παγιδευμένη θρόμβωση βαθιάς φλέβας. Στην περίπτωση της ετερογένειας του θρόμβου αίματος στον υπερηχογράφημα (σημάδια της "παλιάς"), η επίδραση του Xarelto είναι πολύ πιο μέτρια ή μηδενική, στην καλύτερη περίπτωση μερική ανασύνθεση.

Θεωρεί τον δημιουργό του ιστότοπου.

Απαντήσεις του συντάκτη του ιστότοπου σε τυπικά αιτήματα επισκεπτών στη σελίδα:

Μετά από ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, το οποίο είναι καλύτερο να λαμβάνετε - Xarelto ή Pradax;

Αμφότερα τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την προφύλαξη από ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή (κολπική μαρμαρυγή) μόνο σε περίπτωση μορφής μη-βαλβιδική νόσο (δηλαδή χωρίς ρευματοειδή βαλβιδική εκφράζεται είτε χωρίς τεχνητές καρδιακές βαλβίδες). Κατά τη γνώμη μου, το Xarelto σε λογική τιμή έχει κάποια πλεονεκτήματα.

Πρώτον, το Xarelto 20mg χορηγείται μία φορά την ημέρα, συνήθως το πρωί. Είναι απλώς πιο βολικό και επιτρέπει, αν χρειαστεί, μικρές χειρουργικές επεμβάσεις (για παράδειγμα, εκχύλιση δοντιών) απλά να παραλείψετε τη λήψη ενός χαπιού το πρωί, να αφαιρέσετε το δόντι και να πάρετε το χαμένο χάπι το βράδυ.

Επιπλέον, το Xarelto έχει χαμηλότερη βλαπτική επίδραση στη γαστρεντερική οδό.

Xarelto 15 και 20 mg για κολπική μαρμαρυγή (κολπική μαρμαρυγή):

(που αναφέρεται στο εγχειρίδιο οδηγιών της Bayer σχετικά με τη χρήση δισκίων Rivaroxaban σε δοσολογίες 15 και 20 mg που διανέμονται από τους εκπροσώπους της εταιρείας το φθινόπωρο του 2012 μεταξύ των καρδιολόγων).

Ενδείξεις χρήσης:

• Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης.

Αντενδείξεις:

• Υπερευαισθησία στο Rivaroxaban ή σε οποιαδήποτε βοηθητικά συστατικά που περιέχονται στο δισκίο.
• Κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (για παράδειγμα, ενδοκρανιακή αιμορραγία, γαστρεντερική αιμορραγία).
• Οι ασθένειες του ήπατος που εμφανίζονται με την πήξη, που προκαλεί κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας.
• Περίοδος εγκυμοσύνης και θηλασμού ·
• Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών (δεν έχουν τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια σε ασθενείς αυτής της ηλικιακής ομάδας).
• Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Rivaroxaban σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατίνης μικρότερη από 15 ml / min). Συνεπώς, η χρήση του Rivaroxaban δεν συνιστάται σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
• Συγγενής ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (λόγω της παρουσίας λακτόζης στη σύνθεση).

Δοσολογία και χορήγηση:

Μέσα Το Xarelto 15 ή 20 mg πρέπει να λαμβάνεται με τα γεύματα. Η συνήθης συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15mg 1 φορά την ημέρα.

Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Ενέργειες για να παραλείψετε τη δόση:

Εάν παραλείψετε την επόμενη δόση, ο ασθενής πρέπει να πάρετε αμέσως το Xarelto και να συνεχίσετε την επόμενη ημέρα για να παίρνετε τακτικά το φάρμακο σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα.

Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε το χαμένο νωρίτερα.

Η μετάβαση από τους ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (AVK) στον Xarelto:

Με το INR πάνω από 3, συνιστάται η θεραπεία με AVK να σταματήσει και να αρχίσει τη θεραπεία για το Xarelto.

Όταν οι ασθενείς μεταβαίνουν από το AVK στο Xarelto, μετά τη λήψη του Xarelto, οι τιμές INR θα διογκωθούν λανθασμένα. Το INR δεν είναι κατάλληλο για τον προσδιορισμό της αντιπηκτικής δραστικότητας του Xarelto και κατά συνέπεια δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για το σκοπό αυτό.

Η μετάβαση από το Xarelto σε ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (AVK).

Υπάρχει πιθανότητα ανεπαρκούς αντιπηκτικού αποτελέσματος κατά τη μετάβαση από το Xarelto σε βαρφαρίνη. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να παρέχεται ένα συνεχές επαρκές αντιπηκτικό αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια παρόμοιας μετάβασης με τη βοήθεια εναλλακτικών αντιπηκτικών. Πρέπει να σημειωθεί ότι κατά τη μετάβαση από το Xarelto στην AVK, το Xarelto μπορεί να συμβάλει στην αύξηση του INR. Επομένως, το INR δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την παρακολούθηση του θεραπευτικού αποτελέσματος του AVK για τουλάχιστον 48 ώρες μετά τη διακοπή του Xarelto.

Xarelto (Rivaroxaban) 10 mg - επίσημες οδηγίες χρήσης. Το φάρμακο είναι μια συνταγή, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες υγείας!

Κλινικο-φαρμακολογική ομάδα:

Αντιπηκτικό άμεσης δράσης

Φαρμακολογική δράση

Αντιπηκτική άμεση δράση. Το Rivaroxaban είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Xa, ο οποίος έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα.

Η ενεργοποίηση του παράγοντα Χ για τον σχηματισμό του παράγοντα Xa μέσω των εσωτερικών και εξωτερικών οδών πήξης παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Σε ανθρώπους παρατηρήθηκε δοσοεξαρτώμενη αναστολή του παράγοντα Χα. Το Rivaroxaban έχει εξαρτώμενη από τη δόση επίδραση στον χρόνο προθρομβίνης και συσχετίζεται στενά με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (r = 0/98) εάν το κιτ Neoplastin® χρησιμοποιείται για ανάλυση. Όταν χρησιμοποιείτε άλλα αντιδραστήρια, τα αποτελέσματα θα διαφέρουν. Ο χρόνος προθρομβίνης θα πρέπει να μετράται σε δευτερόλεπτα, δεδομένου ότι το MHO βαθμονομείται και πιστοποιείται μόνο για τα παράγωγα κουμαρίνης και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για άλλα αντιπηκτικά. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλες ορθοπεδικές χειρουργικές επεμβάσεις, το 5/95 τοις εκατό για τον χρόνο προθρομβίνης (Neoplastin®) 2-4 ώρες μετά τη λήψη του δισκίου (δηλ. Στο μέγιστο αποτέλεσμα) κυμαίνεται από 13 έως 25 δευτερόλεπτα. Επίσης, η rivaroxaban εξαρτάται από τη δόση αυξάνει την APTT και το αποτέλεσμα του HepTest®. Ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του rivaroxaban. Το Rivaroxaban επηρεάζει επίσης τη δραστηριότητα του παράγοντα anti-Xa, αλλά δεν υπάρχουν πρότυπα για τη βαθμονόμηση.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με rivaroxaban, δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων της πήξης του αίματος.

Σε υγιείς άνδρες και γυναίκες άνω των 50 ετών δεν παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QT υπό την επίδραση της rivaroxaban.

Φαρμακοκινητική

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της rivaroxaban μετά από μια δόση των 10 mg είναι υψηλή (80-100%). Το Rivaroxaban απορροφάται ταχέως. Η Cmax επιτυγχάνεται σε 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.

Όταν λάμβαναν rivaroxaban σε δόση 10 mg με τροφή, δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στις AUC και Cmax. Το Rivaroxaban σε δόση 10 mg μπορεί να συνταγογραφηθεί για την εισαγωγή κατά τη διάρκεια των γευμάτων ή ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια ατομική μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής μεταβολής) κυμαίνεται από 30% έως 40%, εκτός από την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης και την επόμενη ημέρα, όταν η μεταβλητότητα της έκθεσης είναι υψηλή (70%).

Στους ανθρώπους, το μεγαλύτερο μέρος της rivaroxaban (92-95%) συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την αλβουμίνη ορού ως το κύριο συστατικό δέσμευσης. Το Vd είναι μέτριο, το Vss είναι περίπου 50 λίτρα.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και μέσω μηχανισμών ανεξάρτητων από το σύστημα του κυτοχρώματος. Οι κύριες θέσεις βιομετατροπής είναι η οξείδωση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση αμιδικών δεσμών.

Σύμφωνα με τα in vitro δεδομένα, η rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για τις πρωτεΐνες φορέα P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Vprp (πρωτεΐνη ανθεκτικότητας σε καρκίνο του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η μόνη δραστική ουσία στο ανθρώπινο πλάσμα και δεν υπάρχουν σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, η συστηματική κάθαρση του οποίου είναι περίπου 10 l / h, μπορεί να αποδοθεί σε φάρμακα με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης.

Κατά την αφαίρεση της rivaroxaban από το πλάσμα, η τελική Τ1 / 2 είναι 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς.

Όταν χορηγούνται περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης, το rivaroxaban μεταβολίζεται και στη συνέχεια αποβάλλεται σε ίσα μέρη με τα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης εξαλείφεται με άμεση νεφρική απέκκριση αμετάβλητη, κυρίως λόγω της ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας μεγαλύτερης των 65 ετών), οι συγκεντρώσεις του rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερες από ό, τι σε νεαρούς ασθενείς, η μέση AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νεαρούς ασθενείς, κυρίως λόγω της εμφανούς μείωσης της ολικής και νεφρικής κάθαρσης. Κατά την αφαίρεση της rivaroxaban από το πλάσμα, το τελικό Τ1 / 2 σε ηλικιωμένους ασθενείς κυμαίνεται από 11 έως 13 ώρες.

Σε άνδρες και γυναίκες δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική.

Το υπερβολικά μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (μικρότερο από 50 kg και άνω των 120 kg) επηρεάζει ελάχιστα τη συγκέντρωση rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική στα παιδιά.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με καυσαοειδή, αφρικανική αμερικανική, λατινική αμερικανική, ιαπωνική ή κινεζική εθνικότητα.

Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban μελετήθηκε σε ασθενείς που χωρίστηκαν σε κατηγορίες σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυπικές διαδικασίες σε κλινικές μελέτες). Η ταξινόμηση του Child-Pu επιτρέπει την αξιολόγηση της πρόγνωσης χρόνιων παθήσεων του ήπατος, κυρίως της κίρρωσης. Σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί για αντιπηκτική θεραπεία, ένα ιδιαίτερα σημαντικό κρίσιμο σημείο στην εξασθενημένη ηπατική λειτουργία είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Δεδομένου ότι ο δείκτης αυτός αντιστοιχεί μόνο σε ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που αποτελούν την ταξινόμηση Child-Pugh, ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με αυτή την ταξινόμηση. Το ζήτημα της θεραπείας τέτοιων ασθενών με αντιπηκτικά πρέπει να επιλυθεί ανεξάρτητα από την κατηγορία της ταξινόμησης Child-Pugh.

Το Rivaroxaban αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική νόσο που εμφανίζεται με την πήξη, προκαλώντας κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Α σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του rivaroxaban διέφεραν ελαφρώς (κατά μέσο όρο παρατηρήθηκε αύξηση της AUC της rivaroxaban 1,2 φορές) από τους αντίστοιχους δείκτες στην ομάδα ελέγχου υγιών ατόμων. Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ των ομάδων.

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και ηπατική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κατηγορία Β σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), η μέση AUC του rivaroxaban αυξήθηκε σημαντικά (κατά συντελεστή 2,3) σε σύγκριση με τους υγιείς εθελοντές λόγω της σημαντικά μειωμένης κάθαρσης της φαρμακευτικής ουσίας που υποδεικνύει σοβαρή ηπατική νόσο. Η καταστολή της δραστικότητας του παράγοντα Xa ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Ο χρόνος προθρομβίνης είναι επίσης 2,1 φορές υψηλότερος από ό, τι στους υγιείς εθελοντές. Χρησιμοποιώντας τη μέτρηση του χρόνου προθρομβίνης, εκτιμάται μια εξωτερική οδός πήξης, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων πήξης VII, X, V, II και I, οι οποίοι συντίθενται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι πιο ευαίσθητοι στο rivaroxaban, γεγονός που αποτελεί συνέπεια της στενότερης σχέσης των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, ιδίως μεταξύ της συγκέντρωσης και του χρόνου προθρομβίνης.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια κατηγορίας C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια παρατηρήθηκε αύξηση της συγκέντρωσης του rivaroxaban στο πλάσμα, αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας, όπως μετρήθηκε με κάθαρση κρεατινίνης.

Σε ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (CK 80-50 ml / min), μέτρια (CK 1/100 και 1/1000 και 1/10 000 και