Οι εγχώριοι και ξένοι καρδιολόγοι συμμερίζονται την άποψη ότι χωρίς επαρκή αντιπηκτική θεραπεία σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή (AF), είναι αδύνατο να μειωθεί η συχνότητα εμφάνισης μιας τόσο σοβαρής και δυνητικά θανατηφόρας επιπλοκής σαν καρδιοεμβολικό εγκεφαλικό επεισόδιο. Αν υπάρχουν 1 ή περισσότεροι παράγοντες κινδύνου που περιλαμβάνονται στην κλίμακα CHA2DS2-VASc, ανεξάρτητα από τη μορφή της AF (παροξυσμική, επίμονη, επίμονη), οι ασθενείς με AF χρειάζονται αδρανή μακροχρόνια θεραπεία είτε με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ είτε με νέα αντιπηκτικά από του στόματος (NPA). Μόνο στην περίπτωση της κατηγορηματικής απροθυμίας των ασθενών να πάρουν τα προαναφερθέντα φάρμακα, είναι δυνατόν να εξεταστεί ο ορισμός ενός συνδυασμού ασπιρίνης + κλοπιδρεγρίνης, ή πολύ λιγότερο αποτελεσματικά, για μονοθεραπεία με ασπιρίνη.
Αρκετές δημοσιεύσεις έχουν πρόσφατα αφιερωθεί στην αποτελεσματικότητα της θεραπείας του NLA. Η δαβιγατράνη, ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης (παράγοντας ΙΙα) και η rivaroxaban και apixaban, αναστολείς του παράγοντα Xa από του στόματος, καταγράφονται τώρα και συνιστώνται για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και της συστηματικής εμβολής σε ασθενείς με μη βαλβιδική AF η οποία κλείνει την εξωτερική και την εσωτερική διαδρομή πήξης.
Μεταξύ των κύριων πλεονεκτημάτων τους πρέπει να αποδοθούν τουλάχιστον όχι λιγότερο, και για ορισμένα φάρμακα και μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα με παρόμοια ή καλύτερη ασφάλεια σε σύγκριση με την τυποποιημένη θεραπεία με βαρφαρίνη. Αυτή η πτυχή είναι ιδιαίτερα σημαντική επειδή, σύμφωνα με τη βιβλιογραφία, περίπου το 40-60% των ασθενών δεν λαμβάνουν αντιπηκτική θεραπεία εξαιτίας του φόβου εμφάνισης σοβαρών αιμορραγικών επιπλοκών κατά τη λήψη βαρφαρίνης - είτε στους ασθενείς είτε στους θεράποντες γιατρούς τους.
Η δαβιγατράνη είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης, του πρώτου από τα νέα αντιπηκτικά από το στόμα που εμφανίστηκαν στη φαρμακευτική αγορά. Αναστέλλοντας ανταγωνιστικά τη θρομβίνη, η dabigatran αποτρέπει τη μετατροπή του ινωδογόνου σε ινώδες, εμποδίζοντας έτσι τον σχηματισμό θρόμβου αίματος. Αναστέλλει τόσο τη ελεύθερη όσο και τη θρομβίνη που περιέχει θρομβίνη, καθώς και την επαγόμενη από θρομβίνη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων. Κατά την κατάποση, απορροφάται γρήγορα και πλήρως, υδρολύοντας στην ενεργό μορφή. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αίματος (Cmax) επιτυγχάνεται σε 0,5-2 ώρες μετά την κατάποση, ωστόσο, η πρόσληψη με τροφή επιβραδύνει τη μέγιστη συγκέντρωση. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου - 3 - 7%, είναι 35% συνδεδεμένη με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το μεγαλύτερο μέρος του Dabigatran (
85%) που απεκκρίνονται στα ούρα αμετάβλητα. ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής καθιστά 12 - 17 ώρες.
Το Rivaroxaban είναι ένας από του στόματος αναστολέας του παράγοντα Xa, που χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη δράσης, υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και προβλέψιμη φαρμακοκινητική. Ο μηχανισμός δράσης είναι ένας άμεσος ειδικός ιδιαίτερα επιλεκτικός αναστολέας του παράγοντα Xa, ένα ένζυμο που δρα ως βασικό σημείο στον καταρράκτη πήξης. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες: απορροφάται γρήγορα, η οποία παρέχει ταχεία έναρξη δράσης, με μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) σε 2 έως 4 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Έχει υψηλή απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται σε δόση 10 mg (80-100%). Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι κατά μέσο όρο 7 - 11 ώρες. Το φάρμακο λαμβάνεται 1 φορά την ημέρα.
Το Apixaban είναι ένας ισχυρός άμεσος αναστολέας του παράγοντα Χα, αναστέλλοντας αντιστρεπτά και επιλεκτικά το ενεργό κέντρο του ενζύμου. Για την εφαρμογή του αντιθρομβωτικού αποτελέσματος της apixaban, δεν απαιτείται αντιθρομβίνη ΙΙΙ. Το Apixaban αναστέλλει τον ελεύθερο και δεσμευμένο παράγοντα Xa, καθώς και τη δραστικότητα της προθρομβινάσης. Το Apixaban δεν επηρεάζει άμεσα την συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων, αλλά εμμέσως εμποδίζει τη συσσωμάτωση αιμοπεταλίων που προκαλείται από θρομβίνη. Αναστέλλοντας τη δραστηριότητα του παράγοντα Xa, το apixaban αποτρέπει τον σχηματισμό θρομβίνης και θρόμβων αίματος. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η αναστολή του παράγοντα Χα επιτρέπει να «εξουδετερώνεται» περίπου 10 μόρια θρομβίνης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του apixaban φθάνει το 50% όταν χρησιμοποιείται σε δόσεις μέχρι 10 mg. Το Apixaban απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, η Cmax επιτυγχάνεται εντός 3-4 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση. Η κατανάλωση δεν επηρεάζει την απορρόφηση του φαρμάκου. Η δέσμευση σε πρωτεΐνες ανθρώπινου πλάσματος είναι περίπου 87%. Περίπου το 25% της αποδεκτής δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών, τα περισσότερα μέσω του εντέρου. Η νεφρική απέκκριση του apixaban είναι περίπου 27% της συνολικής κάθαρσης. T1 / 2 - περίπου 12 ώρες. Η μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν επηρεάζει τη Cmax του apixaban.
Κατά την επιλογή της αντιπηκτικής θεραπείας, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η συμφωνηθείσα γνώμη εμπειρογνωμόνων, η οποία παρουσιάζεται στα κείμενα των σημερινών ευρωπαϊκών και ρωσικών συστάσεων για τη θεραπεία της AF. Με βάση τα αποτελέσματα των μεγάλων τυχαιοποιημένων κλινικών δοκιμών, μπορεί να υποστηριχθεί ότι τα νέα αντιπηκτικά είναι προτιμότερα από τη βαρφαρίνη για τη μεγάλη πλειοψηφία των ασθενών με μη βαλβιδική AF, καθώς παρέχουν καλύτερη αποτελεσματικότητα, ασφάλεια και ευκολία θεραπείας.
Πρέπει να σημειωθεί ότι μεταξύ των νέων από του στόματος αντιπηκτικών, η dabigatran έχει τη μεγαλύτερη αποδεικτική βάση. Έχει αποδειχθεί ότι το dabigatran αντικαθιστά με επιτυχία τη βαρφαρίνη κατά τη διάρκεια της καρδιοανάταξης της AF, καθώς και τη διαδικασία αφαίρεσης του καθετήρα αυτής της αρρυθμίας (η τελευταία ένδειξη δεν έχει ακόμη καταχωρηθεί). Το dabigatran είναι καταχωρημένο στη Ρωσία, τον Καναδά και την Ευρώπη για την πρόληψη του φλεβικού θρομβοεμβολισμού στην ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση. Σε μεγάλες κλινικές μελέτες, έχει αποδειχθεί ότι η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της dabigatran αποτρέπουν τις θρομβοεμβολικές επιπλοκές στην αρθροπλαστική ισχίου και γονάτων και στην AF. Ταυτόχρονα, σύμφωνα με τα αποτελέσματα της μελέτης RE-ALIGN (2012), τα νέα αντιπηκτικά δεν μπορούν να ανταγωνιστούν την βαρφαρίνη σε ασθενείς με μηχανικές βαλβίδες καρδιάς.
Μόνο η dabigatran σε δόση 150 mg 2 φορές την ημέρα μείωσε σημαντικά τον κίνδυνο τόσο αιμορραγικού όσο και ισχαιμικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου σε σύγκριση με τη βαρφαρίνη. Εν τω μεταξύ, η rivaroxaban και η apixaban, σε σύγκριση με τη βαρφαρίνη, μείωσαν μόνο τη συχνότητα αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου. Συνεπώς, στην πλειονότητα των ασθενών με AF θα πρέπει να συνταγογραφείται dabigatran σε δόση 150 mg 2 φορές την ημέρα, γεγονός που αντικατοπτρίζεται στο ισχύον πρότυπο του ρωσικού Υπουργείου Υγείας. Η δόση του φαρμάκου 110 mg 2 φορές την ημέρα προορίζεται για ασθενείς ηλικίας 80 ετών και άνω και κατά τη διακριτική ευχέρεια του γιατρού μπορεί να ληφθεί υπόψη για ασθενείς με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας σύμφωνα με το HAS-BLED, με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-49 ml / min ).
Ένα σημαντικό εμπόδιο στην επέκταση του διορισμού του NLA σε ασθενείς με AF στη χώρα μας είναι το κόστος τους. Η παρουσία διαφόρων φαρμάκων αυτής της ομάδας στη φαρμακευτική αγορά δημιουργεί συνθήκες ανταγωνισμού τιμών. Προς το παρόν, δεν υπάρχουν διαθέσιμα αντίδοτα που εξαλείφουν γρήγορα το αντιπηκτικό αποτέλεσμα του NPA. Εντούτοις, η εντατική έρευνα για την ανάπτυξή τους είναι κοντά στην ολοκλήρωσή τους. Στη θεραπεία του NLA από τον ασθενή απαιτείται αυστηρή προσκόλληση στη θεραπεία, καθώς αυτά τα φάρμακα έχουν σχετικά μικρό χρόνο ημιζωής. Το PPA είναι καλά ανεκτό, μεταξύ των παρενεργειών που δεν σχετίζονται με την αντιπηκτική δράση, θα πρέπει να αναφέρεται δυσπεψία, που συμβαίνει σε περίπου 10% των ασθενών που λαμβάνουν dabigatran, αλλά συνήθως εξαλείφονται κατά τη λήψη του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του γεύματος.
Οι προετοιμασίες που είναι ικανές να επιβραδύνουν το έργο του ανθρώπινου συστήματος πήξης αίματος ονομάζονται αντιπηκτικά.
Η δράση τους οφείλεται στην αναστολή του μεταβολισμού εκείνων των ουσιών που είναι υπεύθυνες για την παραγωγή θρομβίνης και άλλων συστατικών ικανών να σχηματίζουν θρόμβο αίματος στο αγγείο.
Χρησιμοποιούνται σε πολλές ασθένειες, κατά τις οποίες αυξάνεται ο κίνδυνος σχηματισμού θρόμβων στο φλεβικό σύστημα των κάτω άκρων, το αγγειακό σύστημα της καρδιάς και των πνευμόνων.
Η ιστορία των αντιπηκτικών άρχισε στις αρχές του εικοστού αιώνα. Τη δεκαετία του πενήντα του περασμένου αιώνα, ένα φάρμακο ικανό να αμβλύνει το αίμα, με τη δραστική ουσία κουμαρίνη, είχε ήδη εισέλθει στον κόσμο της ιατρικής.
Η βαρφαρίνη (WARFARIN) ήταν το πρώτο κατοχυρωμένο με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας αντιπηκτικό και προοριζόταν αποκλειστικά για δολώματα αρουραίων, δεδομένου ότι το φάρμακο θεωρήθηκε εξαιρετικά τοξικό για τον άνθρωπο.
Έτσι, το 1955, η βαρφαρίνη άρχισε να συνταγογραφείται σε ασθενείς μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Μέχρι σήμερα, το Warfarin κατατάσσεται στην 11η θέση μεταξύ των πιο δημοφιλών αντιπηκτικών της εποχής μας.
Αντιπηκτικά άμεσης και έμμεσης δράσης - βασικά φάρμακα στην ιατρική
Τα αντιπηκτικά είναι χημικές ουσίες που μπορούν να αλλάξουν το ιξώδες του αίματος, ειδικότερα, να εμποδίσουν τις διαδικασίες πήξης. Ανάλογα με.
Ωστόσο, η φαρμακευτική πρόοδος δεν παραμένει σταθερή. Το καλύτερο και αποτελεσματικό αντιπηκτικό έχει και συνεχίζει να αναπτύσσεται, με ελάχιστο αριθμό αντενδείξεων και παρενεργειών, χωρίς να χρειάζεται να διατηρείται η παρακολούθηση του INR και άλλων.
Τα τελευταία είκοσι χρόνια έχουν εμφανιστεί αντιπηκτικά νέας γενιάς.
Εξετάστε το μηχανισμό δράσης τους και τις κύριες διαφορές σε σχέση με τους προκατόχους τους.
Πρώτα απ 'όλα, στη σύνθεση νέων φαρμάκων, οι επιστήμονες προσπαθούν να επιτύχουν τις ακόλουθες βελτιώσεις:
Ορισμένα νέα από του στόματος αντιπηκτικά έχουν εντελώς μοναδική επίδραση στο σύστημα πήξης του αίματος.
Και επηρεάζουν επίσης άλλους παράγοντες πήξης, σε αντίθεση με άλλα φάρμακα.
Για παράδειγμα, ένα πρόσφατα συντεθεί ουσίες αλληλεπιδρούν με τον υποδοχέα ΑϋΡ αιμοπεταλίων P2Y12, αναστέλλουν τον παράγοντα FXa, Ha είναι ανοσοσφαιρίνες IgG τάξης και ούτω καθεξής.
Τα NOA (νέα από του στόματος αντιπηκτικά) έχουν πολλά πλεονεκτήματα έναντι των προκατόχων τους. Ανάλογα με το φάρμακο και την ομάδα του, υπάρχουν οι ακόλουθες θετικές καινοτομίες:
Ωστόσο, υπάρχουν ορισμένα μειονεκτήματα στα σύγχρονα αντιπηκτικά, όπως:
Πώς να εφαρμόσετε το ιατρικό Varifort με τον πιο αποτελεσματικό και ασφαλή τρόπο. Συμβουλές και οδηγίες, σχόλια και αναλύσεις, και πολλά άλλα στο υλικό μας.
Τα νέα έμμεσα αντιπηκτικά με τον ένα ή τον άλλο τρόπο επηρεάζουν τον μεταβολισμό της βιταμίνης Κ.
Όλα τα αντιπηκτικά αυτού του τύπου χωρίζονται σε δύο ομάδες: μονοκουμαρίνες και δισκουμαρίνες.
Κάποτε, αναπτύχθηκαν και απελευθερώθηκαν φάρμακα όπως το Βαρφαρίν, το Σινκουμάρ, ο Ντικουμαρίν, ο Νεοδικουμαρίν και άλλοι.
Από τότε δεν έχουν αναπτυχθεί ουσιαστικά νέες ουσίες που επηρεάζουν το επίπεδο της βιταμίνης Κ.
Όποιος λαμβάνει έμμεσα αντιπηκτικά πρέπει:
Ωστόσο, τα αντιπηκτικά δεν διακρίνονται αυστηρά σε φάρμακα άμεσης και όχι άμεσης δράσης. Υπάρχουν διάφορες ομάδες ουσιών που έχουν τις ιδιότητες αραίωσης, με τον ένα ή τον άλλο τρόπο, του αίματος. Για παράδειγμα, ενζυματικά αντιπηκτικά, αναστολείς συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων και άλλα.
Έτσι, το αντιαιμοπεταλιακό νέο του Brine εμφανίστηκε στην αγορά. Η δραστική ουσία είναι η τικαγρελόρη. Ένας εκπρόσωπος της κατηγορίας κυκλοπεντυλ τριαζολοπυριμιδίνες, είναι ένας αναστρέψιμος ανταγωνιστής του υποδοχέα Ρ2υ.
Τα ακόλουθα φάρμακα ταξινομούνται ως έμμεσα αντιπηκτικά.
Ένας νέος αντιπηκτικός άμεσος αναστολέας της θρομβίνης. Το δαβιγατράνη είναι ένα πρόδρομο χαμηλού μοριακού βάρους της δραστικής μορφής dabigatran. Η ουσία αναστέλλει την ελεύθερη θρομβίνη, τη θρομβίνη δέσμευσης ινώδους και τη συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων.
Συχνότερα χρησιμοποιείται για την πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής, ιδιαίτερα μετά την αρθροπλαστική.
Στα φαρμακεία, μπορείτε να βρείτε ένα φάρμακο με το δραστικό συστατικό dabigatran - Pradaksa. Διατίθεται σε μορφή κάψουλας, με 150 mg δαβιγατράνης εξετείωσης ανά κάψουλα.
Πολύ επιλεκτικός αναστολέας του παράγοντα Xa. Το Rivaroxaban είναι ικανό να αυξάνει την εξαρτώμενη από τη δόση APTT και το αποτέλεσμα του HepTest. Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι περίπου 100%. Δεν απαιτεί παρακολούθηση των παραμέτρων του αίματος. Ο συντελεστής μεταβολής της μεμονωμένης μεταβλητότητας είναι 30-40%.
Ένας από τους λαμπρότερους αντιπροσώπους του φαρμάκου που περιέχει rivaroxaban είναι ο Xarelto. Διατίθεται σε δισκία των 10 mg της δραστικής ουσίας σε κάθε μία.
Το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφείται σε ασθενείς οι οποίοι αντενδείκνυνται στην πρόσληψη ανταγωνιστών της βιταμίνης Κ.
Σε σύγκριση με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ, έχει χαμηλή πιθανότητα εμβολισμού. Το Apixaban αναστέλλει επιλεκτικά τον παράγοντα πήξης FXa. Συνιστάται κυρίως μετά από προγραμματισμένη ενδοπρόσθεση του γονάτου ή του ισχίου.
Διατίθεται με το όνομα Eliquis. Έχει μια μορφή από το στόμα.
Το φάρμακο ανήκει στην νεώτερη κατηγορία ταχείας δράσης αναστολέων του παράγοντα Xa. Ως αποτέλεσμα των κλινικών μελετών, αποκαλύφθηκε ότι το Edoxaban έχει την ίδια ευκαιρία να αποτρέψει το σχηματισμό θρόμβων αίματος με βαρφαρίνη.
Και ταυτόχρονα έχει σημαντικά μικρότερη πιθανότητα αιμορραγίας.
Θα πρέπει να συνταγογραφείται προσεκτικά σε ηλικιωμένους ασθενείς, με σημαντική απόκλιση του βάρους από τον κανόνα, με εξασθενημένη νεφρική λειτουργία, ασθένειες που σχετίζονται με την ακατάλληλη λειτουργία του κυκλοφορικού συστήματος.
Ένα από τα χαρακτηριστικά πολλών νέων αντιπηκτικών είναι η ταχύτητα και η ταχεία ημιζωή τους. Αυτό υποδηλώνει ότι είναι απαραίτητο να είστε εξαιρετικά προσεκτικοί όσον αφορά την τήρηση του σχήματος των χαπιών. Δεδομένου ότι ακόμη και η παράλειψη ενός χαπιού μπορεί να οδηγήσει σε επιπλοκές.
Για την αιμορραγία που έχει συμβεί, ως αποτέλεσμα της θεραπείας με ορισμένα αντιπηκτικά, υπάρχει ειδική θεραπεία.
Για παράδειγμα, όταν αιμορραγεί λόγω του Rivaroxaban, ένας ασθενής συνταγογραφείται συμπύκνωμα προθρομβίνης ή φρέσκο κατεψυγμένο πλάσμα. Όταν αίμα χάθηκε λόγω της Dabigatran, πραγματοποιείται αιμοκάθαρση, ανασυνδυασμένο FVIIa.
Η ανάπτυξη νέων αντιπηκτικών συνεχίζεται μέχρι σήμερα. Εξακολουθούν να μην έχουν επιλυθεί προβλήματα με ανεπιθύμητες ενέργειες με τη μορφή αιμορραγίας.
Ακόμη και ορισμένα νέα φάρμακα απαιτούν έλεγχο.
Ο αριθμός των αντενδείξεων, αν και μειώνεται, αλλά δεν εξαλείφεται εντελώς. Μερικά φάρμακα εξακολουθούν να έχουν ελαφρώς αυξημένη τοξικότητα.
Ως εκ τούτου, οι επιστήμονες συνεχίζουν να διεξάγει την έρευνα για ένα παγκόσμιο παράγοντα που έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, η έλλειψη ανεκτικότητας, απόλυτη ασφάλεια και έξυπνο έλεγχο των επιπέδων προθρομβίνης στο αίμα, ανάλογα με άλλες που επηρεάζουν αυτό, παράγοντες.
Μια σημαντική πτυχή είναι η παρουσία του αντιδότου φαρμάκου, εάν είναι απαραίτητο, να διεξάγεται άμεση επέμβαση.
Ωστόσο, τα νέα φάρμακα, σε σύγκριση με τα ναρκωτικά του περασμένου αιώνα, έχουν πολύ αισθητές θετικές διαφορές, οι οποίες μιλούν για το τιτανικό έργο των επιστημόνων.
Προβλήματα με την καρδιακή δραστηριότητα και το αγγειακό σύστημα συμβαίνουν συχνά στους ανθρώπους. Για την πρόληψη, η θεραπεία αυτών των παθολογιών παράγει φάρμακα - αντιπηκτικά. Αυτό που είναι, πώς και πόσο να τα χρησιμοποιήσει αποκαλύπτεται περαιτέρω.
Τα αντιπηκτικά ονομάζονται φάρμακα που εκτελούν τη λειτουργία της υγροποίησης πλάσματος. Βοηθούν στην πρόληψη του σχηματισμού θρομβωτικών κόμβων, ελαχιστοποιούν την εμφάνιση καρδιακής προσβολής, εγκεφαλικού επεισοδίου, καθώς και τον σχηματισμό φλεβικών και αρτηριακών εμπλοκών.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι οι προηγουμένως σχηματισμένοι θρόμβοι αίματος δεν απορροφώνται με τη βοήθεια τέτοιων φαρμάκων.
Τα ναρκωτικά είναι καλά ανεκτά, υποστηρίζουν την υγεία των ανθρώπων που έχουν τεχνητές καρδιακές βαλβίδες ή ανομοιόμορφο καρδιακό παλμό. Εάν ο ασθενής έχει υποστεί καρδιακή προσβολή ή έχει άλλη καρδιακή νόσο (καρδιομυοπάθεια), έχει επίσης συνταγογραφηθεί αντιπηκτικά.
Η δράση τέτοιων κεφαλαίων αποσκοπεί στη μείωση της ικανότητας πήξης του αίματος (πήξη), δηλαδή, υπό την επιρροή τους, μειώνει την πιθανότητα σχηματισμού θρόμβων που μπορούν να εμποδίσουν τη διέλευση αγγειακών αρθρώσεων. Ως αποτέλεσμα της θεραπείας, ο κίνδυνος καρδιακής προσβολής ή εγκεφαλικού επεισοδίου ελαχιστοποιείται.
Τα αντιπηκτικά (αυτό που είναι, η ιδιαιτερότητα της χρήσης τους περιγράφονται παρακάτω) χωρίζονται σε ομάδες:
Η πρώτη ομάδα χωρίζεται σε:
Αυτή η ομάδα φαρμάκων χωρίζεται σε:
Εάν ο ασθενής έχει προδιάθεση να μειώσει αυτές τις ουσίες, τότε υπάρχει πιθανότητα να σχηματίσει θρόμβωση.
Ομάδα φυσικών πρωτοταγών φαρμάκων:
Τα ομαδικά φάρμακα περιλαμβάνουν στον τύπο τις ακόλουθες δραστικές ουσίες:
Με την ανάπτυξη σοβαρών ασθενειών στην κυκλοφορία του αίματος, σχηματίζονται αναστολείς των ανοσολογικών ειδών, που δρουν ως ειδικά αντισώματα. Τέτοια σώματα προορίζονται για την πρόληψη της πήξης.
Αυτά περιλαμβάνουν αναστολείς του παράγοντα VII, IX. Κατά τη διάρκεια των αυτοάνοσων ασθενειών, ένας παθολογικός τύπος πρωτεϊνών εμφανίζεται στην κυκλοφορία του αίματος. Έχουν αντιμικροβιακές ιδιότητες και συντριπτική επίδραση στους παράγοντες πήξης (II, V, Xa).
Τα φάρμακα μειώνουν τη σύνθεση θρομβοξάνης και προορίζονται για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και της καρδιακής προσβολής, τα οποία μπορεί να προκύψουν από το σχηματισμό κολλημένων θρόμβων αίματος.
Η ασπιρίνη είναι το πιο κοινό και ευεργετικό αντι-συρραπτικό. Συχνά, οι ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε κρίση έχουν συνταγογραφηθεί με ασπιρίνη. Αναστέλλει τη δημιουργία συμπυκνωμένων σχηματισμών αίματος στις στεφανιαίες αρτηρίες. Μετά από συνεννόηση με ιατρό, είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθεί αυτός ο παράγοντας σε μικρές δόσεις (για προφύλαξη).
Οι ασθενείς που έχουν υποστεί εγκεφαλικό επεισόδιο και αντικατάσταση βαλβίδας καρδιάς έχουν συνταγογραφηθεί ADP (αναστολείς υποδοχέα διφωσφορικής αδενοσίνης). Αυτό το φάρμακο εγχέεται σε μια φλέβα και εμποδίζει το σχηματισμό θρόμβων που μπορεί να φράξουν τα αγγεία.
Παρασκευάσματα για θρόμβωση:
Όπως και κάθε άλλο φάρμακο, οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες έχουν πολλές παρενέργειες:
Με τέτοιες εκδηλώσεις, ο ασθενής πρέπει να δει έναν ιατρικό ειδικό για να αναθέσει τα φάρμακα.
Επίσης, υπάρχουν παρενέργειες στις οποίες είναι απαραίτητο να σταματήσετε εντελώς τη λήψη του φαρμάκου:
Μερικοί ασθενείς έχουν συνταγογραφηθεί αντιαιμοπεταλιακή φαρμακευτική αγωγή για τη ζωή τους, οπότε πρέπει να λαμβάνουν συστηματικά αίμα για να ελέγξουν για την πήξη.
Τα αντιπηκτικά (τι είναι και η αρχή του αντίκτυπου των κονδυλίων στο σώμα που περιγράφεται στο άρθρο) είναι απαραίτητα για πολλές ασθένειες. Σύμφωνα με τα στατιστικά στοιχεία, τα περισσότερα από αυτά έχουν ορισμένους περιορισμούς και παρενέργειες. Αλλά οι κατασκευαστές εξαλείφουν όλες τις αρνητικές πτυχές, χάρη σε αυτό, απελευθερώνουν νέα και βελτιωμένα μέσα της νέας γενιάς.
Οποιοδήποτε αντιπηκτικό έχει θετικές και αρνητικές πλευρές. Οι επιστήμονες διεξάγουν πρόσθετες εργαστηριακές μελέτες για τα ναρκωτικά προκειμένου να παράγουν περαιτέρω καθολικές θεραπείες θρόμβωσης και σχετικών ασθενειών. Αυτά τα φάρμακα αναπτύσσονται για τους νεότερους ασθενείς (παιδιά) και για όσους έχουν αντενδείξεις στη χρήση τους.
Πλεονεκτήματα των σύγχρονων φαρμάκων:
Μειονεκτήματα PNP:
Υπάρχει ένα μικρό ποσό κεφαλαίων στη λίστα PUP, δεδομένου ότι οι περισσότεροι από αυτούς βρίσκονται στο στάδιο των δοκιμών. Ένα από τα νέα προϊόντα είναι το Dabigatran, το οποίο είναι φάρμακο χαμηλού μοριακού βάρους (αναστολέας θρομβίνης). Οι επαγγελματίες του ιατρικού τομέα συχνά το προδιαθέτουν για φλεβική εμπλοκή (για προφυλακτικούς σκοπούς).
Άλλες 2 PNP που είναι εύκολα ανεκτές από τους ασθενείς είναι Apixaban, Rivaroxaban. Το πλεονέκτημά τους είναι ότι δεν υπάρχει ανάγκη κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής να ληφθεί αίμα για τον κίνδυνο διαταραχών της πήξης. Δεν ανταποκρίνονται σε άλλα φάρμακα που χρησιμοποιούνται, το οποίο είναι το πλεονέκτημά τους. Οι επιθέσεις εγκεφαλικού επεισοδίου και αρρυθμίας μπορούν επίσης να αποφευχθούν.
Τα αντιπηκτικά (αυτό που είναι και η αρχή της δράσης τους συζητείται στο άρθρο για ενημερωτικούς σκοπούς, επομένως η αυτοθεραπεία απαγορεύεται από αυτά) μπορεί να χωριστεί σε 2 κύριες υποομάδες.
Είναι:
Τα φάρμακα απορροφώνται καλά από τα τοιχώματα του στομάχου και τελικά εκκρίνονται στα ούρα.
Ο κύριος και συνηθέστερος εκπρόσωπος των φαρμάκων άμεσης δράσης είναι η ηπαρίνη. Η σύνθεσή του περιλαμβάνει θειικές γλυκοζαμινογλυκάνες διαφορετικού μεγέθους. Έχει χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα.
Το φάρμακο αλληλεπιδρά με μεγάλο αριθμό άλλων συστατικών που παράγονται από το σώμα:
Η θεραπεία με αυτό το φάρμακο δεν προστατεύει πλήρως από τη θρόμβωση. Εάν ένας θρόμβος αίματος έχει ήδη εμφανιστεί και βρίσκεται σε μια αρτηριοσκληρωτική πλάκα, τότε η ηπαρίνη δεν μπορεί να δράσει επ 'αυτής.
Ηπαρίνη φάρμακα (από του στόματος δισκία και αλοιφές για εξωτερική χρήση:
Τα αντιπηκτικά (τι είναι και πώς επηρεάζουν το σώμα μπορούν να βρεθούν περαιτέρω) από την ομάδα ολιγοπεπτιδίων επηρεάζουν τη δραστηριότητα της θρομβίνης. Αυτοί είναι ισχυροί αναστολείς που εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος. Τα ενεργά συστατικά των ιατρικών συσκευών επανασυνδέονται με παράγοντες πήξης αίματος, αλλάζοντας τη θέση των ατόμων τους.
Ορισμένα φάρμακα της ομάδας:
Τα κεφάλαια αυτά χρησιμοποιούνται για την πρόληψη:
Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους έχουν αυξημένο βιοδιαθέσιμο κατώφλι και αντιθρομβωτική δράση. Στη διαδικασία χρήσης τους είναι πιθανός ο κίνδυνος σχηματισμού αιμορροϊδικών επιπλοκών. Τα συστατικά των φαρμάκων τείνουν να απορροφώνται ταχέως και να εκκρίνουν πολύ.
Τα φάρμακα αυτής της υποομάδας εξαλείφουν πλήρως τους παράγοντες που συμβάλλουν στην ανώμαλη πήξη του αίματος.
Αυξάνουν την σύνθεση της θρομβίνης και δεν έχουν σοβαρό αντίκτυπο στην ικανότητα των αγγειακών τοιχωμάτων. Τα παρασκευάσματα βοηθούν στη βελτίωση των ρεολογικών ιδιοτήτων της ροής του αίματος και επίσης έχουν θετική επίδραση στην παροχή αίματος σε όλα τα όργανα, οδηγώντας σε μια σταθερή κατάσταση της λειτουργίας τους.
Ονόματα φαρμάκων χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες:
Ο κύριος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας είναι ο "Grudin". Η σύνθεσή του περιέχει πρωτεΐνη, η οποία εξάγεται από σάλιο βδέλλα (ιατρική). Είναι ένας αναστολέας της θρομβίνης άμεσης επίδρασης.
Ο Girudin έχει ανάλογα (Girugen, Girulog). Συμβάλλουν στη διατήρηση της ζωής των ασθενών που πάσχουν από καρδιακές παθήσεις. Αυτά τα φάρμακα έχουν πολλά πλεονεκτήματα σε σύγκριση με την ομάδα ηπαρίνης. Τα μέσα έχουν παρατεταμένο αποτέλεσμα.
Οι κατασκευαστές αρχίζουν να απελευθερώνουν μορφές χορήγησης από το στόμα. Οι περιορισμοί στη χρήση αυτών των κεφαλαίων μπορούν να οφείλονται μόνο στην κατηγορία τιμών.
Η «λεπιρουδίνη» (ανασυνδυασμένο φάρμακο) αποκλείει τη θρομβίνη και συνταγογραφείται για προφυλακτικούς σκοπούς από τη θρόμβωση. Το φάρμακο είναι ένας άμεσος αναστολέας της θρομβίνης, εκτελεί τον αποκλεισμό του. Το φάρμακο συνταγογραφείται για την πρόληψη του εμφράγματος του μυοκαρδίου ή για την αποφυγή χειρουργικής επέμβασης λόγω καρδιακής λειτουργίας.
Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν κάποιες ομοιότητες με την ομάδα της ηπαρίνης · έχουν επίσης και ένα αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα. Στη σύνθεσή τους υπάρχει μια ουσία που παράγεται στο σάλιο των βδέλων - ιρουδίνη. Δεσμεύεται στη θρομβίνη και την εξαλείφει ανεπανόρθωτα. Επίσης, το φάρμακο εν μέρει έχει επίδραση σε άλλους παράγοντες που επηρεάζουν την πήξη του αίματος.
Ταμεία που βασίζονται σε ιρουδίνη:
Όλα τα φάρμακα δεν πωλούνται πολύ καιρό πριν, οπότε η εμπειρία από τη χρήση τους είναι μικρή.
Τα αντιπηκτικά (που περιγράφονται παραπάνω στο άρθρο) της έμμεσης δράσης χαρακτηρίζονται στον παρακάτω πίνακα:
Το εργαλείο μειώνει την περιεκτικότητα σε λίπος στην κυκλοφορία του αίματος, αυξάνοντας τη διαπερατότητα των αγγειακών τοιχωμάτων.
Φάρμακα (αντιπηκτικά) άμεση δράση:
Ως θεραπεία και προφύλαξη, οι ιατρικοί ειδικοί συνταγογραφούν φάρμακα όπως:
Τα αντιπηκτικά συνταγογραφούνται εάν υπάρχει κίνδυνος θρόμβωσης και εάν:
Σε ορισμένες περιπτώσεις, τα φάρμακα συνταγογραφούνται ως πρόληψη και θεραπεία:
Πριν από τη λήψη αντιπηκτικών, ο ασθενής πρέπει να περάσει μια σειρά από εξετάσεις.
Τα φάρμακα αντενδείκνυνται σε:
Τα ναρκωτικά μπορούν να προκαλέσουν τις ακόλουθες προβληματικές καταστάσεις στους ασθενείς:
Δεδομένου ότι τα αντιπηκτικά επηρεάζουν την πήξη του αίματος, μπορεί να εμφανιστεί αιμορραγία εάν δεν τηρηθούν οι κανόνες εισαγωγής (πιο συχνά πρόκειται για εσωτερικές αιμορραγίες). Απαγορεύεται να κάνετε αυτοθεραπεία, φροντίστε να επικοινωνήσετε με έναν ειδικό που θα σας δώσει λεπτομερείς συστάσεις. Από τα φαρμακεία αυτά τα φάρμακα πωλούνται χωρίς ιατρικό ειδικό.
Σχεδίαση άρθρου: Oleg Lozinsky
Αντιπηκτικά: φάρμακα, μηχανισμός δράσης και κύριες ενδείξεις:
Τι είναι τα αντιπηκτικά από το στόμα; Πρόκειται για ένα ειδικό είδος φαρμάκων, η δράση του οποίου στοχεύει στην εξάλειψη των διεργασιών των θρόμβων αίματος. Κατά κανόνα, αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται σε ασθενείς που έχουν υψηλό κίνδυνο θρόμβων αίματος στα αγγεία.
Σταθερή στάση του κυκλοφορικού συστήματος είναι δυνατή με την ισορροπία του συστατικού πήξης και αντιπηκτικής. Σε αυτή την περίπτωση, η εκροή αίματος εκτελείται ομαλά, ομοιόμορφα και δεν υπάρχουν προϋποθέσεις για το σχηματισμό θρόμβων αίματος. Εάν διαταραχθεί μια τέτοια ισορροπία, αναπτύσσεται ενδοαγγειακή πήξη, στην οποία ο θρόμβος που προκύπτει μπορεί να προκαλέσει αιφνίδιο θάνατο. Στην ιατρική πρακτική, υπάρχουν πολλοί παράγοντες που συμβάλλουν στην απόφραξη των φλεβών:
Το πρωτόκολλο θεραπείας για αυτές τις ασθένειες περιλαμβάνει απαραιτήτως τη χρήση αντιπηκτικών μιας νέας γενιάς. Παρέχουν αραίωση αίματος. Αυτά τα φάρμακα έχουν σχεδιαστεί για την αποκατάσταση της ρευστότητας του αίματος μέσω των φλεβών και των αγγείων, ώστε να ελαχιστοποιείται ο κίνδυνος θρόμβων αίματος. Τα αντιπηκτικά συνταγογραφούνται ως προληπτικό μέτρο για την πρόληψη καρδιακών παθήσεων. Ασταθής στηθάγχη, διαταραγμένο καρδιακό ρυθμό, βαλβιδικά ελαττώματα - όλες αυτές οι ασθένειες μπορούν να προληφθούν ή να ελαχιστοποιηθούν αν παίρνετε τακτικά φάρμακα που ανήκουν στην ομάδα των αντιπηκτικών από του στόματος.
Υπάρχει μια άλλη κατεύθυνση για τη χρήση αντιπηκτικών - σταθεροποίηση του αίματος πριν από εργαστηριακές εξετάσεις ή μετάγγιση. Σύμφωνα με τη δράση των φαρμάκων χωρίζονται σε 2 τύπους: απευθείας αντιπηκτικά και έμμεση.
Ποιοι είναι οι πηκτικοί της άμεσης δράσης; Οι ηπαρίνες είναι τοπικά φάρμακα που χαρακτηρίζονται από ελάχιστη διαπερατότητα και ασθενή επίδραση. Οι προετοιμασίες αυτής της ομάδας συνταγογραφούνται για τη θεραπεία των κιρσών, των αιμορροΐδων ή για την ταχεία απορρόφηση των αιματοειδών. Η ομάδα τοπικής έκθεσης σε ηπαρίνη περιλαμβάνει:
Το κόστος τους είναι διαφορετικό, οπότε όλοι θα μπορούν να επιλέξουν την πιο αποδεκτή επιλογή για τον εαυτό τους. Υπάρχουν ηπαρίνες για ένεση. Ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων βασίζεται στην αναστολή των διαφόρων παραγόντων πήξης του αίματος. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας μπορούν να χορηγηθούν υποδορίως ή ενδοφλεβίως.
Ξεκινούν γρήγορα να αλληλεπιδρούν με τα κύτταρα του αίματος, η δραστηριότητά τους διατηρείται για 24 ώρες.
Τα αντιθρομβωτικά φάρμακα άμεσης δράσης χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη της θρομβίνης. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα: Δεσιρουδίνη, Λεπιρουδίνη, Μπιβαλιρουδίνη, Μελαγατράνη, Αργαρρομπάν, Δαμπιγκατράνη, Ξιμελαγατράνη. Έχουν υψηλό βαθμό αποτελεσματικότητας στη θεραπεία και την πρόληψη των εγκεφαλικών επεισοδίων. Σοβαρές δυσλειτουργίες του ήπατος είναι δυνατές μόνο με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου. Η δράση του υδροκίτουτρου του νατρίου βασίζεται στη διατήρηση των συστατικών του αίματος, επομένως το φάρμακο χρησιμοποιείται ως συντηρητικό αίματος σε εργαστηριακές εξετάσεις.
Η δράση των φαρμάκων στην ομάδα αυτή στοχεύει στη μείωση του σχηματισμού πρωτεϊνών, αποκλείουν την εμφάνιση προθρομβίνης στο ήπαρ. Η βαρφαρίνη είναι το πιο δημοφιλές φάρμακο αυτής της ομάδας. Απελευθερώστε το σε δισκία των 2,3,5 mg. Το μέγιστο θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 5 ημέρες από την έναρξη του φαρμάκου. Ενδείξεις για χρήση είναι η θρόμβωση και ο θρομβοεμβολισμός. Είναι σημαντικό να σημειωθεί μια σειρά πιθανών παρενεργειών: ναυτία, έμετος, διαταραχή του γαστρεντερικού σωλήνα, κνησμός, έκζεμα, πιθανή απώλεια μαλλιών, ανάπτυξη ουρολιθίασης. Η βαρφαρίνη απαγορεύεται αυστηρά να χρησιμοποιείται για σοβαρές παθήσεις των νεφρών και του ήπατος, οξεία αιμορραγία, προδιάθεση για φλεβίτιδα του οισοφάγου, αιμορροΐδες, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Είναι σημαντικό να γνωρίζετε ποια τρόφιμα μπορούν να καταναλωθούν κατά τη διάρκεια της λήψης βαρφαρίνης και ποιά από αυτά πρέπει να αποκλειστούν από το μενού. Το σκόρδο, το φασκόμηλο, η παπάγια, το κρεμμύδι, το λάχανο, το αγγούρι, το μέλι, το σπανάκι, το μαϊντανό, τα μπιζέλια, το γογγύλι, το ελαιόλαδο, το κοράνιο, το φιστίκι, το αλκοόλ πρέπει να αφαιρεθεί από τη διατροφή. Για όσους λαμβάνουν έμμεσα αντιπηκτικά, είναι σημαντικά τα ακόλουθα μέτρα:
Κάθε χρόνο, οι ειδικοί διεξάγουν έρευνες για τη βελτίωση της ποιότητας και της αποτελεσματικότητας των αντιπηκτικών από το στόμα. Τα σύγχρονα φάρμακα έχουν έναν ελάχιστο κατάλογο αντενδείξεων και παρενεργειών, καθώς και την έλλειψη ανάγκης παρακολούθησης των ποσοστών πήξης αίματος.
Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων νέας γενιάς είναι κάπως διαφορετικός από τους παλαιούς ομολόγους του μοντέλου. Υπεύθυνη για την επίτευξη:
Παρά τα επιτεύγματα των προγραμματιστών, οι προετοιμασίες της νέας γενιάς δεν είναι τέλειες και έχουν τα υπέρ και τα κατά. Τα θετικά σημεία περιλαμβάνουν:
Τα αρνητικά σημεία περιλαμβάνουν:
Μετά από 50 χρόνια, τα αγγεία καθίστανται λιγότερο ελαστικά και υπάρχει κίνδυνος θρόμβων αίματος. Προκειμένου να αποφευχθεί ο κίνδυνος υπερβολικών θρόμβων αίματος, οι γιατροί προδιαγράφουν λήψη αντιπηκτικών. Επίσης, συνταγογραφούνται αντιπηκτικά για τη θεραπεία των κιρσών.
Τα αντιπηκτικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που επηρεάζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος στο αίμα. Προλαμβάνουν τη διαδικασία της πήξης των αιμοπεταλίων, επηρεάζοντας τα κύρια στάδια της λειτουργικής δραστηριότητας των θρόμβων αίματος, εμποδίζοντας έτσι την πήξη των αιμοπεταλίων στο αίμα.
Προκειμένου να μειωθεί ο αριθμός των τραγικών αποτελεσμάτων ασθενειών του καρδιαγγειακού συστήματος, οι γιατροί συνταγογραφούν αντιπηκτικά.
Ο κύριος μηχανισμός δράσης των αντιπηκτικών είναι η πρόληψη του σχηματισμού και της αύξησης θρόμβων αίματος που μπορεί να φράξουν το αγγείο αρτηρίας, μειώνοντας έτσι τον κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου και εμφράγματος του μυοκαρδίου.
Με βάση τον μηχανισμό δράσης στο σώμα, την ταχύτητα επίτευξης ενός θετικού αποτελέσματος και τη διάρκεια της δράσης, τα αντιπηκτικά διαιρούνται σε άμεσες και έμμεσες. Η πρώτη ομάδα περιλαμβάνει φάρμακα που έχουν άμεση επίδραση στην πήξη του αίματος και σταματούν την ταχύτητά της.
Τα έμμεσα αντιπηκτικά δεν έχουν άμεσο αποτέλεσμα · συντίθενται στο ήπαρ, με αποτέλεσμα να επιβραδυνθούν οι κύριοι παράγοντες πήξης του αίματος. Παράγονται με τη μορφή δισκίων, αλοιφής, ενέσιμου διαλύματος.
Είναι φάρμακα ταχείας δράσης, που έχουν άμεση επίδραση στην πήξη του αίματος. Συμμετέχουν στον σχηματισμό θρόμβων αίματος στο αίμα και, σταματώντας την ανάπτυξη ήδη σχηματισμένων, αναστέλλουν το σχηματισμό ινών ινών.
Τα αντιπηκτικά άμεσης έκθεσης έχουν διάφορες ομάδες φαρμάκων:
Η ηπαρίνη είναι ευρέως γνωστή ως άμεσο αντιπηκτικό. Τις περισσότερες φορές χρησιμοποιείται ως αλοιφή ή χορηγείται ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Τα κύρια φάρμακα για την ηπαρίνη είναι τα: reviparin sodium, adreparin, enoxaparin, nadroparin calcium, parnaparin sodium, tinzaparin sodium.
Στις περισσότερες περιπτώσεις, οι αλοιφές ηπαρίνης, που διεισδύουν στο δέρμα, δεν έχουν πολύ υψηλή αποτελεσματικότητα. Συνήθως, συνταγογραφούνται για τη θεραπεία αιμορροΐδων, κιρσών των ποδιών και των μώλωπες. Οι πιο δημοφιλείς αλοιφές με βάση την ηπαρίνη είναι:
Τα φάρμακα με βάση την ηπαρίνη επιλέγονται πάντοτε μεμονωμένα, τόσο για ενδοφλέβια όσο και για υποδόρια χορήγηση.
Συνήθως, οι ηπαρίνες αρχίζουν να έχουν θεραπευτικό αποτέλεσμα λίγες ώρες μετά την κατανάλωση, συνεχίζοντας να διατηρούν τις επιδράσεις στο σώμα καθ 'όλη τη διάρκεια της ημέρας. Μειώνοντας τη δραστικότητα των παραγόντων πλάσματος και ιστών, οι ηπαρίνες μπλοκάρουν τη θρομβίνη και χρησιμεύουν ως εμπόδιο στο σχηματισμό ινών ινών, αποτρέποντας την προσκόλληση των αιμοπεταλίων.
Μειώνοντας την παραγωγή προθρομβίνης στο ήπαρ, εμποδίζοντας την παραγωγή βιταμίνης Κ, επιβραδύνοντας τον σχηματισμό πρωτεϊνών S και C, επηρεάζουν έτσι την πήξη του αίματος.
Η ομάδα έμμεσων αντιπηκτικών περιλαμβάνει:
Σήμερα, η σύγχρονη ομάδα αντιπηκτικών έχει καταστεί απαραίτητο φάρμακο για τη θεραπεία τέτοιων ασθενειών όπως: αρρυθμία, ισχαιμία, θρόμβωση, καρδιακές προσβολές κλπ. Ωστόσο, όπως και κάθε ιατρικό φάρμακο, έχουν μεγάλο αριθμό ανεπιθύμητων ενεργειών. Η φαρμακολογική βιομηχανία δεν είναι σε θέση και η ανάπτυξη αντιπηκτικών που δεν έχουν παρενέργειες σε άλλα όργανα συνεχίζεται μέχρι σήμερα.
Επιπλέον, δεν επιτρέπεται η χρήση για όλους τους τύπους ασθενειών. Μια ομάδα αντιπηκτικών αναπτύσσεται ενεργά, η οποία στο μέλλον δεν θα αντενδείκνυται για παιδιά, έγκυες γυναίκες και για πολλούς ασθενείς στους οποίους απαγορεύεται να θεραπεύονται με αντιπηκτικά που ισχύουν σήμερα.
Θετικές ιδιότητες των αντιπηκτικών είναι:
Ωστόσο, τα αντιπηκτικά της νέας γενιάς έχουν τα μειονεκτήματά τους:
Η αποτελεσματικότητα των φαρμάκων αποδεικνύεται, μειώνουν τον κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου ή καρδιακής προσβολής με αρρυθμίες οποιουδήποτε τύπου.
Όταν χορηγείτε από του στόματος αντιπηκτικά, να θυμάστε ότι υπάρχουν πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες και αντενδείξεις. Πριν από τη χρήση, φροντίστε να διαβάσετε τις οδηγίες του φαρμάκου και να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Μην ξεχνάτε ότι, ενώ λαμβάνετε αντιπηκτικά, είναι απαραίτητο να τηρήσετε μια ειδική δίαιτα, φροντίστε να εξετάζετε κάθε μήνα και να ελέγχετε ορισμένες παραμέτρους του αίματος. Σε περιπτώσεις εικαζόμενης εσωτερικής αιμορραγίας, πρέπει αμέσως να ζητήσετε ιατρική βοήθεια. Σε περιπτώσεις όπου η χρήση αντιπηκτικών προκάλεσε αιμορραγία, το φάρμακο πρέπει να αντικατασταθεί από άλλο φάρμακο.
Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες μειώνουν το αίμα και εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία. Ο μηχανισμός δράσης στο σώμα είναι διαφορετικός από τα αντιπηκτικά. Οι ευρέως απαιτούμενοι παράγοντες κατά των αιμοπεταλίων είναι:
Με τη διακοπή της πρόσφυσης των αιμοπεταλίων, μειώνουν το επίπεδο της πήξης του αίματος. Επιπλέον, είναι αντισπασμωδικά και αγγειοδιασταλτικά.
Σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή, ο κίνδυνος αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου είναι 5-7 φορές υψηλότερος από τον γενικό πληθυσμό. Για μεγάλο χρονικό διάστημα, οι γιατροί χρησιμοποίησαν βαρφαρίνη για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή. Τώρα, νέα από του στόματος αντιπηκτικά, απευθείας αναστολείς θρομβίνης (dabigatran) και αναστολείς του Παράγοντα Xa (rivaroxaban και apixaban), τα οποία έχουν μελετηθεί σε τυχαιοποιημένες ελεγχόμενες μελέτες και εγκρίθηκε στις Ηνωμένες Πολιτείες και την Ευρώπη για την πρόληψη της καρδιοεμβολικού επεισοδίων σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδική.
Στην επιστημονική συνεδρίαση του American Heart Association το φθινόπωρο, παρουσιάστηκαν δεδομένα από το ENGAGE AF-TIMI 48, συγκρίνοντας το edoxox (αναστολέας του παράγοντα Xa) και την βαρφαρίνη. Με την εμφάνιση νέων αντιθρομβωτικών από του στόματος, πολλοί γιατροί έχουν μια ερώτηση: "Πώς να επιλέξετε ένα φάρμακο για έναν ασθενή;"
Τα νέα αντιπηκτικά από το στόμα είναι πιο αποτελεσματικά και ασφαλέστερα από τη βαρφαρίνη. Έτσι, για την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικής εμβολής σε apixaban ΑΡΙΣΤΟΤΕΛΕΙΟ και dabigatran στην RE-LY ήταν καλύτερη από ό, τι η βαρφαρίνη και η rivaroxaban στο ROCKET-AF δεν χάνεται με τη βαρφαρίνη. Apixaban ήταν το μόνο νέες από στόματος αντιπηκτικό, βαρφαρίνη prevosshedshim στη συνολική θνησιμότητα και αιμορραγία, αν και όλα τα νέα από του στόματος αντιπηκτικά έχουν χαμηλότερη συχνότητα εμφάνισης του αιμορραγικού εγκεφαλικού επεισοδίου και ενδοκρανιακή αιμορραγία σε σύγκριση με βαρφαρίνη.
Το κόστος των φαρμάκων είναι ένας σημαντικός παράγοντας που επηρεάζει τη διαθεσιμότητα νέων από του στόματος αντιπηκτικών και τη λήψη αποφάσεων. Η φαρμακοκινητική και η φαρμακοδυναμική του κάθε αντιπηκτικού εξαρτάται από τον πληθυσμό των ασθενών. Οι κλινικές δοκιμές νέων αντιπηκτικών από του στόματος διεξήχθησαν με τη συμμετοχή διαφορετικών ομάδων ασθενών. Έτσι, σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, παρατηρήθηκε μεγαλύτερη μείωση του κινδύνου με το apixaban σε σύγκριση με τη βαρφαρίνη. Ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια ως αντιπηκτικό ή καλύτερα rivaroxaban προβολή apixaban των οποίων η κάθαρση του 27% και 36% αντίστοιχα, από ό, τι το dabigatran (νεφρική κάθαρση 80%). Η βαρφαρίνη παραμένει το φάρμακο επιλογής για τη θεραπεία ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Όταν επιλέγετε ένα νέο από του στόματος αντιπηκτικό για ασθενείς στην ηλικιακή ομάδα, είναι σημαντικό να έχετε κατά νου τον υψηλό κίνδυνο οξείας νεφρικής βλάβης. Η μέση ηλικία των ασθενών στην ΑΡΙΣΤΟΤΕΛΕΙΟ, RE-LY και ROCKET-AF ήταν 70, 71.5 και 73 έτη αντίστοιχα, και ΑΡΙΣΤΟΤΕΛΕΙΟ ROCKET-AF για περισσότερο από 25% όλων των ασθενών ήταν ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών. Η συχνότητα της λήψης σε ασθενείς της ηλικιακής ομάδας είναι επίσης σημαντική. Μία εφάπαξ δόση rivaroxaban είναι πιο ελκυστική από μια διπλή δόση apixaban ή dabigatran.
Σε ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, η χρήση της dabigatran παραμένει υπό αμφισβήτηση, οπότε είναι καλύτερο να χρησιμοποιείτε apixaban ή rivaroxaban. Σε ROCKET-AF rivaroxaban ήταν εξίσου αποτελεσματικό με βαρφαρίνη σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου σε μελέτες νέων στόματος αντιπηκτικών rivaroxaban έδειξαν καλύτερα αποτελέσματα σε ασθενείς με εγκεφαλικό επεισόδιο ή παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο (ΤΙΑ), αλλά είναι επίσης λογικό να εξετάσει τη χρήση του apixaban και dabigatran σε αυτά ασθενείς.
Βαρφαρίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ελαττώματα των μηχανικών βαλβίδων / βαλβίδα, θεωρώντας πρόωρος τερματισμός της μελέτης RE-ALIGN (συγκρίνοντας dabigatran με βαρφαρίνη σε ασθενείς με μηχανικές βαλβίδες) λόγω της αυξημένης συχνότητας των θρομβοεμβολικών και αιμορραγικών επιπλοκών σε ασθενείς υπό dabigatran. Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση των νέων αντιπηκτικών ασθενείς από του στόματος με ασθενείς ηπατική ανεπάρκεια (ενεργό δοκιμασίες ηπατικής νόσου ή της ηπατικής λειτουργίας σε δύο φορές το ανώτερο φυσιολογικό όριο), εξαιρετικά χαμηλή (120 kg) βάρους και ασθενείς που λαμβάνουν τριπλή θεραπεία (αντιπηκτικά, ασπιρίνη, και αναστολείς P2Y12 ). Συνεπώς, η χρήση βαρφαρίνης μπορεί να είναι προτιμότερη σε αυτούς τους ασθενείς μέχρις ότου υπάρξουν πρόσθετα δεδομένα.
Τελικά, οι αξίες και οι προτιμήσεις των ασθενών, καθώς και το κόστος, είναι βασικοί παράγοντες που πρέπει να συμπεριληφθούν στον αλγόριθμο λήψης αποφάσεων.